Farmakologia W4(1)


Farmakologia W 7.01.2006

Przekaźnikiem - Acetylocholina

Przekaźnikami są: Acetylocholina i Noradrenalina.

Receptory cholinergiczne:

Efekty pobudzania cholinergicznego:

Serce zwolnienie rytmu

hamowanie przewodnictwa przed-kom.

zmniejszenie siły skurczu

Układ krążenia rozszerzenie naczyń krwionośnych

obniżenie ciśnienia tętniczego krwi

Układ oddechowy skurcz oskrzeli

wzmożenie wydzielania gruczołów śluzowych

Układ pokarmowy wzmożenie wydzielania soków trawiennych

przyspieszenie perystaltyki

Układ moczowy skurcz mięsni ściany pęcherza moczowego

zwiotczenie zwieracza pęcherza

Oko zwężenie źrenicy

Skóra wzmożenie wydzielania rzadkiego potu

Bezpośrednio pobudzające receptory muskarynowe:

Leki pośrednio pobudzające receptory muskarynowe ( w wyniku zahamowania acetylocholinesterazy- enzymu rozkładającego Ach).

Inhibitory acetylocholinesterazy IAChE:

Cholinomimetyki -wskazania:

Działanie niepożądane:

P/wskazania:

Estry choliny i alkaloidy cholinomimetyczne:

Inhibitory acetylocholinesterazy

Odwracalne:

Cholinolityki, parasympatykolityki ( hamujące czynność układu przywspółczulnego)

Cholinolityki - wskazania:

Stany skurczowe mięśni gładkich, biegunki, choroba wrzodowa, stany skurczowe dróg oddechowych, diagnostyka okulistyczna, choroba lokomocyjna, premedykacja przedoperacyjna, choroba Parkinsona, zatrucia.

Działania niepożądane:

Zaburzenia widzenia, światłowstręt, suchość skóry, błon śluzowych, zaczerwienie skóry, hipertermia, zaparcia, tachykardia, pobudzenie psychoruchowe, depresja.

P/wskazania:

Jaskra, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca z częstoskurczem, zaparcia, zwężenie p. pokarmowego, nużliwość mięśni, gorączka.

Układ współczulny

Receptory adrenergiczne lokalizacja:

α1 w naczyniach recept. postsynaptycznych

α2 presynaptyczne

β1 m. sercowy

β2 oskrzela

β3 tkanka tłuszczowa

α1 naczynia krwionośne - skurcz

oskrzela - skurcz, hamowanie wydzielania śluzu

serce - wzrost pobudliwości

nerki - hamowanie wydzielania reniny

jelita - skurcz zwieraczy

α2 naczynia krwionośne - rozkurcz

płytki krwi- nasilenie agregacji

trzustka - hamowanie wydzielania insuliny

Efekt działania receptorów β- adrenergicznych:

β1 serce - wzrost kurczliwości przewodnictwa

naczynia krwionośne - rozkurcz

jelita - rozkurcz

nerka - zwiększenie wydzielania reniny

β2 serce - wzrost kurczliwości

naczynia krwionośne - rozkurcz

mięśnie gładkie - rozkurcz

mięśnie szkieletowe - wzrost kurczliwości

Aminy katecholowe:

Adrenalina α i β (kurczy mięśnie gładkie naczyń krwionośnych skóry, płuc, nerek, rozkurcza mięsnie gładkie w mięśniach szkieletowych i gładkich oskrzeli.

Zastosowanie:

Noradrenalina

Działa na receptory α w naczyniach wywołuje ich skurcz, podwyższa ciśnienie krwi, powoduje spadek przepływu

Receptory dopaminergiczne w mózgu, naczyniach nerkowych i wieńcowych

W małych dawkach pobudza receptory dopaminowe (poprawia perfuzję tego narządu)

Zastosowanie:

Izoprenalina - syntetyczna amina katecholowa, pobudza receptory α

N A Izoprednalina

Tętno ↓ ↑↑ ↑↑↑

RR ↑↑ ↑ ↓

Opór ↑↑↑ ↓ ↓↓↓

α - Adrenomimetyki

Działanie:

β1 i β2 -adrenomimetyki

Wskazania: zaburzenia przewodnictwa przed-kom., stany spastyczne oskrzeli, stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych

β2 -adrenomimetyczne

Zastosowanie: dychawica oskrzelowa, stany skurczowe oskrzeli, zapobieganie przedwczesnym porodom.

Działanie niepożądane: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenia mięśniowe, zaburzenia metaboliczne

Sympatykomimetyki pośrednio pobudzające receptory adrenergiczne

Wpływają na uwalnianie endogennych neuroprzekaźników lub na aktywność enzymów, które je rozkładają.

Efedryna

Zastosowanie: niedociśnienie, narkolepsja, zespół bezdechu w czasie snu, stany astmatyczne

Działanie niepożądane: gonitwa myśli, euforia, bóle głowy, zawroty głowy, bóle wieńcowe, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie.

Leki hamujące czynność układu współczulnego:

α - adrenolityki

α1 i α2 - alkaloidy sporyszu (Ergotamina) oraz leki syntetyczne.

α1 - adrenolityki:

Zastosowanie: nadciśnienie tętnicze, niewydolność mięsna sercowego

Dz. niepożądane: hipotonia ortostatyczna.

β- adrenolityczne

Blokują receptory α- adrenergiczne i niektóre wywierają działanie pobudzające receptory adrenergiczne wynikające z wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Podział leków:

β - Adrenolityki

β1 adrenolityki (kardioselektynwne): atenolol, acebutolol, metoprolol, bisoprolol

β - adrenolitykio działaniu złożonym: labetalol, celiprolol, carvedilol

β1 + β2- adrenolityki (nieselektywne): propranolol, oksprenolol, alprenolol, pindolol, sotalol, tymolol.

Działanie leków β - adrenolitycznych:

β1: ujemny chronotropizm i dronotropizm, obniżenie RR, ujemny inotropizm, zmniejszenie uwalniania reniny, działanie uspokajające.

β2: skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych, skurcze macicy, hamowanie glikogenolizy, uwalnianie insuliny, hamowanie lipolizy.

Zastosowanie:

Profilaktyka wtórnego zawału serca, profilaktyka stanów stresowych, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zawał serca, zaburzenia rytmu serca, nadczynność tarczycy, nerwica lękowa, choroba Parkinsona, migrena, abstynencja alkoholowa.

Dz. niepożądane:

Rzadkoskurcz, zaburzenia przewodnictwa przed-kom, hipotensja, bóle i zawroty głowy, skurcz naczyń obwodowych, nudności, wymioty, biegunki, drżenia i bóle mięśniowe, uczucie zmęczenia, senność, impotencja.

P/wskazania:

Rzadkoskurcz, niewydolność krążenia, wstrząs, blok przed-kom. , chromanie przestankowe, dychawica oskrzelowa, ciężka depresja

Leczona niewydolność serca, dusznica Prinzmetala, Zespół Raynauda, Dychawica oskrzelowa i inne obturacyjne schorzenia płuc, zaburzenia snu, objawy psychotyczne, cukrzyca chwiejna, ciąż i laktacja, podeszły wiek.

Leki sympatykolityczne blokujące transaminację adrenergiczną:

W zwojach zlokalizowane są receptory cholinergiczne; nikotynowe, neuronalne; agonistą tych receptorów jest Ach.

Leki wpływające na zakończenia ruchowe

Leki porażające zakończenia ruchowe (zwiotczające):

Właściwości farmakologiczne:

Działanie kuraryny można znieść przez podanie inhibitorów AChE (prostygmina, neostygmina, edrofonium).

Zastosowanie:

Sunkcynylocholina

Zastosowanie i p/wskazania jak dla kuraryn

Leki znieczulające miejscowo:

Blokują przewodzenie impulsów we włóknach nerwowych w miejscu, do którego zosłaty podane. Znoszą odczuwane doznań czuciowych.

Mech działania:

Rodzaje znieczulenia:

Dz. niepożądane:

Preparaty:

Lidokaina, bupiwakaina, prokaina

Leki spazmolityczne:

Znoszą stany skurczowe mięsni gładkich:

  1. Leki miolityczne - papweryna, drotaweryna

  2. Leki cholinolityczne o silnym działaniu miolitycznym: butylobromek hioscyny, adyfenina

Znieczulenie ogólne:

  1. Zniesienie świadomości - głęboki sen

  2. Zniesienie odczuwania bólu

  3. Zniesienie odruchów wegetatywnych

  4. Zwiotczenie mięsni

Premedykacja farmakologiczna:

Okresy głębokiego znieczulenia:

I - okres bezbolesności

II - okres podniecenia

III - okres znieczulenia chirurgicznego

IV - okres porażenia oddychania

Leki znieczulające:

Wziewne:

Słabe działanie anestetyczne, silne działanie analgetyczne

Silne działanie anestetyczne, słabiej p/bólowe

Dz. niepożądane:

Układ krążenia: zmniejszenie kurczliwości m. Sercowego, zmniejszenie rzutu minutowego, porażenie układu bodźcoprzewodzącego, zwiększenie wrażliwości mięśnia sercowego, spadek ciśnienia krwi, ciężkie arytmie, hamuje kurczliwość naczyń krwionośnych)

Silne działanie anestetyczne, i p/bólowe, wykazuje działanie kuraropodobne

Wywołuje pobudzenie oun - mogą pojawić się drgawki w czasie znieczulenia

Najbezpieczniejszy i najsilniejszy środek anestetyczny, działa silnie zwiotczająco.

Szybkie i krótkotrwałe znieczulenie. Wykorzystywane w drobnych zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych, wprowadzenie do znieczulenia ogólnego z wykorzystaniem środków wziewnych.

Podział:

Pochodne kwasu barbiturowego:

Dz. niepożądane: upośledzenie ośrodka oddechowego, osłabienie siły skurczu m. Sercowego

P/wskazana: porfiria, podeszły wie, zmniejszony rzut serca, astma oskrzelowa, duża utrata krwi, wyniszczenie, niedożywienie.

Związki niebarbiturowe:

Działanie:

Mechanizm działania:

Nasilenie hamującego działania GABA- wpływ na kompleks receptora GABA-A związany z kanałem chlorowym. Układ GABA-ergiczny: nueroprzekaźnikiem jest kwas gamma -aminomałowy.

Wskazania: zaburzenia lękowe, p/drgawkowe, miorelaksacyjne, zespoły abstynencyjne- poalkoholowe, premedykacja.

Dz. niepożądane: spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia koorydynacji, ospałość, zaburzenia pamięci i sprawności intelektualnej, utrata apetytu.

Interakcje: nasilają depresyjne działanie alkoholu, neuroleptyków, leków p/alergicznych, barbituranów, morfiny. Zwiększają poziom digoksyny we krwi.

Zatrucia: senność, ataksja, zaburzenia widzenia, śpiączka.

Wywołują zależności psychiczne i fizyczne.

Alprazolam, Klorazepat, Diazepam, Lorazepam, Oksazepam, Prazepam, Flurazepam, Temazepam, Triazolam, Estazolam, Chlordiazepoksyd.

Mech działania: Agoniści receptora 5-HTIA: Buspiron, Gepiron, Ipsapiron.

Inhibitory MAO.

Zastosowanie: psychozy, zaburzenia procesów poznawczych, niepokój i zaburzenia uczuciowości, apatia.

Wskazania:

Dz. niepożądane:

Objawy zatrucia:

Podział leków neuroleptycznych:

Pochodne fenotiazyny:

Charakteryzują się w różnym stopniu działaniem p/psychotycznym, uspokajającym, aktywizującym, p/depresyjnym i pozapiramidowym.

Pochodne butyrofenonu:

Pochodne tioksantenu:

Są bardziej bezpieczne od pochodnych fenotiazyny. Stosowane w majaczeniach

Pochodne difenylobutylopiperydyny:

Neuroleptyki atypowe:

Leki p/depresyjne:

Mechanizm działania:

Hamowanie wychwytywania przez neurony NA i serotoniny- nasilenie przekaźnictwa w układzie adrenergicznym i serotoninergicznym. Także wpływ na układ neuroprzekaźnikowy GABA, układ pobudzający aminokwasy. Układy hormonalne- podwzgórze- przysadka- nadnercze.

Efekt działania po 2-3 tygodniach.

Podział leków:

Klasyfikacja kliniczna:

Stanowią TLPD

Wskazania:

Depresje endogenne w przebiegu chorób afektywnych i w innych stanach depresyjnych; depresje reaktywne, nerwicowe, w zatruciach, w chorobach organicznych oun, w uzależnieniach.

P/wskazania:

Jaskra, zaburzenia rytmu serca, ostra niewydolność naczyń wieńcowych, nadciśnienie tętnicze, hipotonia, schorzenia układu krążenia, przerost gruczołu krokowego.

Bez wpływu na wychwyt zwrotny 5HT: maprotylina, reboksetyna, bupropion.

Leki p/depresyjne inhibitory monoaminooksydazy IMAO:

Hamowanie oksydatywnej deaminacji monoamin.

Mianseryna, Mirtazepina - selektywny inhibitor receptorów presynaptycznych

Podział:

Podział kliniczny:

Barbiturany:

Mechanizm działania: Receptory GABA-A

P/wskazania: Choroby nerek, porfiria, ciąża, karmienie piersią

Preparat: Barbital, Cyklobarbital, Fenobabital, Tiopental.

Leki niebrabituranowe:

Hydroksyzyna, Klometiazol, Prometazyna, Zolpidem, Zopiklon.

Pochodne benzodiazepiny:

Diazepam, Dormicum, Triazolam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Nitrazepam, Temazepam.

Inne uspokajające: sole bromu, leki roślinne

Napady padaczkowe są wynikiem zaburzeń równowagi pomiędzy hamującym neuroprzekaźnictwem GABA- ergicznym a pobudzającym - glutaminianoergicznym.

Zasady stosowania:

13



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Farmakologia W4, Ratownictwo medyczne, Ratownictwo
Farmakologia tekst, W4 Leki psychotropowe
W4 Proces wytwórczy oprogramowania
Farmakologia pokazy, Podstawy Farmakologii Ogólnej (W1)
W4 2010
Statystyka SUM w4
w4 3
Farmakokinetyka
farmakoterap otylosci
Farmakologia cw2 s

więcej podobnych podstron