Technologia Postaci Leków WYK

2014-03-21

Temat: Maści

Metody sporządzania maści

Sprzęt

• Moździerze i pistle

• Karty celuloidowe

• Parowniczki

• Łopatki

• Unguator

• Zlewki

Przy sporządzaniu maści należy:

• Przygotować podłoże (połączyć składniki podłoża w moździerzu lub poprzez stopienie)

• Przygotować substancję leczniczą (uzyskać odpowiedni stopień rozdrobnienia lub rozpuścić substancję w odpowiednim rozpuszczalniku)

• Połączyć substancję leczniczą z podłożem

• Zhomogenizować maść

• Przełożyć gotowy lek do opakowania

• Podczas topienia podłoża należy zwracać uwagę na temperaturę topnienia (FP)

  • Zazwyczaj zaczynamy od topienia składników najtrudniej topliwych i do nich porcjami wprowadzamy składnik łatwiej topliwe

• Należy uważać by nie przegrzać podłoża

• Stopione podłoże należy mieszać do uzyskania homogennej mieszaniny i pozostawić do zastygnięcia

• O ile to możliwe – do stopionego podłoża należy dodać odpowiednio rozdrobnioną substancję rozpuszczalną w tym podłożu

• Substancje dające się rozpuścić w niewielkiej ilości rozpuszczalnika (wodzie/etanolu), który połączy się z podłożem – należy rozpuścić

• Następnie należy rozdrobnić w moździerzu substancje lecznicze trudno rozpuszczalne w podłożu

  • Obowiązuje kolejność odważania, jak przy proszkach

  • Zalecana wielkość cząstek 90 um

  • Aby ułatwić rozdrobnienie i połączenie substancji z podłożem można dodać niewielką ilość parafiny (dla podłoża lipofilowych) lub glicerolu (dla podłoży hydrofilowych)

  • Dodane ilość odejmujemy od podłoża

• Następnie substancje leczniczą należy połączyć z niewielką ilością podłoża i rozetrzeć.

• Po wstępnym połączeniu należy dodawać porcjami podłoże i rozcierać

• Czynność powtarzać aż do przeniesienia całości podłoża i uzyskania homogennej maści

  • Pistel prowadzimy tak jak przy proszkach

  • Należy często oskrobywać wewnętrzne ścianki moździerza

• Lek przenosimy do wcześniej dobranego opakowania

• Opakowanie powinno chronić maść przed światłem, powietrzem, wysychaniem, wilgocią i możliwością zakażenia drobnoustrojami

  • Najczęściej obecnie wykorzystywane są opakowania z tworzyw sztucznych

  • Można także stosować szklane słoiki lub metalowe tubki pokryte od wewnątrz lakierem

• Maści do oczu, na rany i rozległe oparzenia oraz maści z antybiotykami musza być jałowe

Maści roztwory

1. Maść majerankowa

2. Maść kamforowa

3. Maść tranowa

4. Maść cholesterolowa

5. Maść z salicylanem metylu

6. Maść z mentolem, tymolem, z olejkami eterycznymi, z olejowym roztworem kwasu salicylowego

Sporządzanie

• Substancje leczniczą w stanie ciekłym można zmieszać na zimno z litofilnym podłożem

• Substancje w stanie stałym powinno się bardzo miałko sproszkować i rozpuścić w ogrzanym podłożu

• Jeżeli sporządza się hydrożel – należy substancje w fazie wodnej

• Stężenie substancji powinno być niższe niż stężenie nasycone

  • Dotyczy to w szczególności substancji, których rozpuszczalność jest silnie zależna od temperatury (np. mocznik)

Camphorae unguentum – Maść kamforowa

Rp

Camphora 10,0 cz

Vaselinum hydrophylicum 90,0 cz

• W stopionym i umiarkowanie ciepłym podłożu rozpuścić kamforę i mieszać aż do zastygnięcia

Majoanarae unguentum – Maść majerankowa

Rp

Majonarae herba 2,0 cz

Ethanolum 760 g/l 1,0 cz

Vaselinum album 10,0 cz

• Ziele majeranku średnio rozdrobnione, przesiane przez sito o wielkości oczek 3,15 mm, zwilżyć etanolem po 1h dodać stopionej wazeliny i ogrzewać na łaźni wodnej do ulotnienia się zapachu etanolu

Olei Jecoris aseli unguentum – Maść tranowa – Maść z olejem wątłuszowym

Rp

Paraffinum solidum 7,0 cz

Vaselinum album 43,0 cz

Lanlinum 10,0 cz

Oleum Jecoreis Aselii 40,0 cz

• Stopić wazelinę i lanolinę. Dodać parafinę i mieszać. Do częściowo ochłodzonej mieszaniny dodać oleju wątłuszowego (dorsz) i mieszać do całkowitego ochłodzenia

Methlis salicylatis unguentum – Maść z salicylanem metylu

Rp

Vaselinum album 40,0

Lanolinum 40,0

Methylis salicylas 20,0

• Wazelinę białą stopić z lanoliną, mieszając ochłodzić i do mieszaniny dodać salicylan metylu

Maści zawiesiny

• Dwufazowe – substancja lecznicza + podłoże jednofazowe (maść cynkowa)

• Wielofazowe – substancja lecznicza + podłoże emulsyjne (np. maść z hydrokortyzonem)

• Maści przygotowuje się poprzez ucieranie substancji leczniczej z podłożem

• Zalecany stopień rozdrobnienia: sito 0,08 – bardzo miałkie sproszkowanie. Cząstki nie większe niż 90 um

  • Efekt peelingowania – chcemy uniknąć

  • Wchłaniania – chcemy poprawić

• Podczas formułowania maści zawiesiny wyróżniamy dwa etapy

  • Utworzenie maści koncentratu

  • Rozcieńczenie koncentratu

• Substancję czynną rozciera się ze składnikiem płynnym – zależnie od podłoża i substancji

Paraffinum liquidum	Ricini oleum	Ethanolum
Acidum Boricum	Acidum boricum	Mentholum
Acidum salicylicum	Acidum salicylum	Camphora
Benzocainum	Balsamum peruvianum
Bismuthi subgallas
Ditranolum
Hydrocortisonum
Resorcinolum
Sulfur ppt
Zinci oxidum

• Jeżeli substancji nie można mikronizować poprzez odparowanie etanolu, zaleca się ucieranie z parafiną ciekłą co najmniej 20 minut

• Jeżeli maść zawiesina jest kremem to najpierw należy uzyskać zawiesinę (+emulgator), a następnie wprowadzić fazę wodną

Zinci oxydum unguentum – Maść cynkowa

Rp

Zinci oxidum 10,0 cz

Vaselinum hydrophilicum 90,0 cz

• Miałko sproszkowany tlenek cynku ucierać z dodawaną małymi porcjami wazeliną do utworzenia jednorodnej mieszaniny

• Przeciwzapalne, wysuszające

Sulfuri unguentum – Maść siarkowa

Rp

Sulfur praecipitatum 30,0 cz

Adeps suillus 70,0 cz

• Ucierać siarkę z dodawanym małymi porcjami smalcem

• Działanie przeciwbakteryjne, świerzb

Tormentillae unguentum compositum – Maść pięciornikowa złożona^*

Rp

Tormentillae extractum fluidum 3,0 cz

Ammoni bituminosulfonas 2,0 cz

Zinci oxidum 20,0 cz

Lanolinum 8,0 cz

Vaselinum Flavum 67,0 cz

• Do miałko sproszkowanego tlenku cynku dodać część stopionej lanoliny z wazeliną i mieszać do utworzenia jednorodnej mieszaniny

• Do pozostałej części stopionego podłoża dodać ichtiol i dokładnie mieszać

• Połączyć obydwie części, dodać wyciągu płynnego z pięciornika i mieszać do uzyskania jednorodnej mieszaniny

• Połączenie ichtiolu bezpośrednio z tlenkiem cynku doprowadzi do unieczynnienia ichtiolu

• Przeciwzapalne, wzmaga ziarninowanie ran

Bismuthi subgallas unguentum – Maść z zasadowym galu sanem bizmutu (Unguentum dermatoli)

Rp

Bismuthi subgallas 20,0 cz

Unguentum leniens 80,0 cz (Maść zmiękczająca)

• Zasadowy galusan bizmutu zmieszać z maścią zmiękczającą (przygotowaną bez dodatku olejku lawendowego)

• Ściągające, przeciwbakteryjne o słabym działaniu

Maści emulsje – kremy

• Podłoża mogą mieć charakter o/w jak i w/o

• W każdej z faz może być rozpuszczona substancja lecznicza

• Mogą być sporządzane zarówno na ciepło, jak i na zimno

Sporządzanie na ciepło

• Stopić składniki fazy lipidowej w temperaturze 60-80^oC

• Fazę wodną ogrzać do tej samej temperatury

• Dodawać porcjami fazę wodną do fazy lipidowej ciągle mieszając

• Mieszanie kontynuować do ochłodzenia maści

• Użyta woda oczyszczona powinna być świeżo przegotowana (5 minut gotowania)

• Układy uzyskane metodą ciepłą są trwalsze

Sporządzanie na zimno

• Zmieszać w moździerzu podłoże maściowe z emulgatorem – utworzyć podłoże absorpcyjne

• Wprowadzać porcjami fazę wodną do podłoża

Przykłady

Rp

3% sol. Acidi borici

Eucerini aa 50,0

M.f.ung

• Maści z mocznikiem (rozpuszczalność 1:1,5)

• Maści z neomycyną (rozpuszczalność 1:3)

Maści z dziegciami, sulfobituminianami, balsamami

• Dziegcie, sulfobituminiany i balsamy są produktami pochodzenia naturalnego

• Są płynnej, gęstej konsystencji

• Maja charakterystyczny wyraźny zapach i brunatno czarną barwę

• Dziegcie i sulfobituminiany to mieszaniny węglowodorów aromatycznych uzyskiwane na drodze suchej destylacji

• Balsamy są złożone chemicznie mieszaninami wyciekającymi z uszkodzonej kory roślin balsamowych

• Działanie

  • Przeciwświądowe

  • Przeciwzapalne – zmniejsza odczyn, zaczerwienienie

  • Keratoplastycznie

  • Anty-mitotycznie – osłabienie procesów życiowych komórki naskórka

  • Zmniejsza wydzielanie łoju

  • Odkażające

• Stosowane w leczeniu

  • Wyprysku

  • Łuszczycy

  • Łojotok

  • Grzybicy

  • Egzemy i liszaje

• Stosowane są w połączeniu z kortykosteroidami i z kwasem salicylowym.

• Obecność dziegci w maściach oznaczone jest literą T lub Tar np. Lorinden T

Dziegcie:

Pix Lithantracis FP II – Dziegeć z węgla kamiennego

• Synonimy: Oleum Lithantracis, Pix carbonis, Pix minera lis, Proderminum, Max pogazowa

• Miesza się z tłuszczami, olejami, wazeliną, etanolem

• Nie miesza się z parafiną płynną, gliceryną

• Stsowoany w stężeniu 1-20% w leczeniu łuszczycy

• Do podłoża należy wprowadzać na zimno

• W celu ułatwienia homogenizacji do maści można dodać polisorbat w ilości ½ proderminy

Pix liquida Pini FP II – Dziegieć sosnowy

• Syn: Pix Pini, Pini empyreumatica liquida, Maź sosnowa

• Rozpuszcza się w smalcu i olejach tłustych

• Nie miesza się z gliceryna

• Stosowany w leczeniu łuszczycy, w maściach przeciw świerzbowcom

• Działa odkażająco i przeciw grzybiczo. W leczeniu grzybicy skóry i w łojotoku

Pix Betula – Oleum Rusci – Dziegieć brzozowy

Pix Fagi – Dziegieć bukowy

Sulfobituminiany

Ichtiol – ammoni bituminosulfonas – sulfobituminian sodu

• Ichtiol miesza się w równych częściach z olejami roślinnymi, gliceryną, podłożami absorpcyjnymi

• Przy sporządzaniu maści z ichtiolem można użyć oleju rycynowego lub lanoliny w celu ułatwienia wymieszania się z podłożem lipofilnym

• Ichtiol zawiera w swoim składzie siarkę, amoniak, wodę

• W odróżnieniu od dziegci ichtiol jest rozpuszczalny w wodzie

• Niezgodny z tlenkiem cynku

• Podłoża do ichtiolu

  • Absorpcyjne

  • Kremy typu w/o do 10% wody

  • Kremy typu o/w do 30% wody

• Działanie

  • Przeciwzapalne

  • Odkażające - bakteriostatyczne

  • Pasożytobójcze

  • Znosi obrzęki i opuchliznę

  • Ściągające

  • Zwężające naczynia krwionośne

• Stosowany w:

  • Łuszczycy

  • Trądziku

  • Owrzodzeniach

  • Stanach zapalnych tkanki podskórnej (np. zapalenie żył)

• Faramakopealne maści z ichtiolem

  • Ammoni bituminosulfonatis unguentum

  • Ichtyolo-camphoratum unguentum

Ammoni bituminosulfonas unguentum

Rp

Lanolinum

Ichtiolo camphoratum unguentum

• Syn: Maść przeciw odmrożeniom ^*

• Rp

Camphora 5,0 cz

Ammoni bituminosulfonas 15,0 cz

Lanolinum 40,0 cz

Vaselinum Flaum 40,0 cz

Balsamum peruvianum

• Nie miesza się się z parafiną i olejami tłustymi, z wyjątkiem oleju rycynowego

• Balsam trudno rozpuszcza się w wodzie, rozpuszcza się w etanolu dając opalizujący roztwór

• Skład balsamu jest bardzo złożony, głównie związki terpenowe. Głównym składnikiem jest benzoesan benzylu i cynamonian benzylu

• Balsam pobudza regenerację tkanek, przyśpiesza ziarninowanie i gojenie ran, niszczy świerzbowce

• Balsam daje liczne niezgodności

  • Nie miesza się ze smalcem (należy najpierw połączyć balsam z równa ilościa oleju rycynowego)

  • Nie miesza się z parafiną płynną

  • Nie miesza się gliceryną

  • Wytrąca kwas borny z roztworu (należy rozdzielić)

  • Z ichtiolem – powstają kłaczki

  • Z siarką balsam rozdziela się – można uniknąć niezgodności poprzez dodanie oleju rycynowego