pyt 4

Ryfamycyny – budowa, aktywność, pochodne półsyntetyczne.

Ryfamycyny należą do ansamycyn, które charakteryzują się dużą aktywnością przeciwbakteryjną. Cechą wspólna antybiotyków ansamycynowcyh jest obecność alifatycznego mostka ansa łączącego dwie przeciwległe pozycje centralnego aromatycznego układu naftalenu połączonego z pierścieniem furanonu. Syntetyzowane są przez szczep Streptomyces mediterranei lub syntetycznie. Obecnie znanych jest kilkanaście ryfamycyn, znaczenie przemysłowe mają B, S. Ansamycyny mają pierścieniowy układ aromatyczny o płaskiej budowie, mostkowany przez łańcuch alifatyczny.

Mechanizm molekularny działania ryfamycyn polega na zahamowaniu syntezy mRNA na skutek blokady aktywności polimerazy RNA. Działanie spowodowane jest obecnością:

-Pierścienia naftalenowego z grupą hydroksylową lub ketonową (forma hydrochinonu lub chinonu) przy C-1 i grupą hydroksylową przy C-8.

-Grupy –OH przy C21 i C23 w mostku ansa

-Określeniu orientacji przestrzennej grup hydroksylowych przy C-21 i C-23.

Ryfamycynę SV otrzymano najpierw przez wieloetapową modyfikację chemiczną naturalnej ryfamycyny B. Ryfamycyny B i SV to punkt wyjścia do otrzymania pochodnych półsyntetycznych: ryfamidu, ryfampicyny, ryfabutyny, ryfapentyny, które charakteryzują się zwiększoną aktywnością przeciwbakteryjną, zmniejszoną toksycznością i lepszą wchłanialnością.

Ryfampicyna – obecnie to jeden z najsilniejszych antybiotyków przeciwgruźliczych (obecnie stosowana głównie przy zwalczaniu tej choroby). Jest to antybiotyk o szerokim spektrum działania, więc znalazła również zastosowanie w leczeniu trądu. Charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, może być podawana doustnie; dłuższy okres biologicznego półtrwania, wyższa aktywność przeciwbakteryjna od ryfamycyny SV.

Wykazuje znacznie wyższą aktywność przeciwko Gram-dodatnim niż Gram-ujemnym bakteriom. Jest to spowodowane tym, że przechodzi przez ścianę bakterii G(+) zdecydowanie łatwiej niż G(-). Szczególnie wysoka skuteczność bakteriobójcza przeciwko tlenowym bakteriom G(+) (Staphylococcus,, Mycobacterium, Rhodococcus equi). Ograniczona skuteczność w odniesieniu do G(-) bakterii (E.coli, Pseudomonas aeruginosa).

Struktura:

Ryfapentyna – lepiej przenika do komórek niż ryfamycyna, ma także dłuższy biologiczny okres półtrwania (ok. 20 h).

Ryfabutyna – jest bardziej reaktywna od ryfamicyny w leczeniu gruźlicy i trądu, działa na oporne szczepy: M. tuberculosis i M. leprae. Przejawia także aktywność przeciwwirusową, szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i swoja aktywność przejawia w tkankach.


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
pyt egza 84
Dot pyt 70 maj 2012
,technika satelitarna,pyt&odp
pyt. 18 - hody zasadnicze i uboczne...;, prawo finansów publicznych
pyt.4 gr 1, Semestr III, Mechanika Płynów
Statystyka - opracowane pyt 3(1), Nauka, statystyka
pyt od Marty, IŚ Tokarzewski 27.06.2016, V semestr COWiG, WodKan (Instalacje woiągowo - kanalizacyjn
pyt dr Słowinska, analityka medyczna, Biofizyka analityka medyczna, Egzaminy, zaliczenia
Krekora-pytania-nadcisnienie, medycyna, giełdy, interna1, interna j, Interna, kardiologia, giełda ka
5. Rogers opracowane PYT, studia - praca socjalna, pedagogika
CHRONOBIOLOGIA - WSZYSTKI PYT Z ROZNYCH LAT, ochrona środowiska UJ, II semestr SUM, chronobiologia
WYKŁAD 4 Rzetelska spolki, skany szkoła, studia (pyt. o hasło)
pyt OTŻ, SGGW TECHNOLOGIA ŻYWNOŚCI I ŻYWIENIE CZŁOWIEKA, IV Semestr, OTŻ
Piestrzeniewicz-pytania z wad, medycyna, giełdy, interna1, interna j, Interna, kardiologia, giełda k
zarzadzanie pyt, WSTIH, Zarządzanie
pyt mgr zim zj, Systemy Zarządzania Jakością
Fizjo pyt, studia, wnożcik, fizjologia człowieka
Lelonek-pytania-IZW, medycyna, giełdy, interna1, interna j, Interna, kardiologia, giełda kardio, pyt
usg pyt(1), ANATOMIA I INNE, USG (skog666)

więcej podobnych podstron