LEKI PRZECIWPADACZKOWE

1. Padaczka- nawracające, napadowe zaburzenie czynności mózgu, charakteryzujące się nagłymi, krótkotrwałymi atakami zaburzeń świadomości, aktywności ruchowej, zjawisk czuciowych lub nieprawidłowego zachowania spowodowane nieprawidłowymi, nadmiernymi wyładowaniami neuronów mózgu. Napady drgawkowe-najczęstsza postać ataków padaczkowych rozpoczynająca się utratą świadomości i kontroli motorycznej oraz drgawkami tonicznymi, chronicznymi wszystkich kończyn. 1)padaczka samoistna, 2)padaczka objawowa- w wyniku gorączki, udaru, infekcji, zakażenia mózgu, opon mózgowych, zatrucia kokainą, alkoholem przy niedotlenieniu mózgu, guzy, obrzęki.

2. Klasyfikacja i objawy padaczki.

1)napady częściowe (ogniskowe lub miejscowe):

-proste (bez zaburzeń świadomości): ruchowe (cmokanie, ruchy żucia), czuciowe lub zmysłowe (drętwienia, mrowienia, omamy wzrokowe, czuciowe), autonomiczne (pocenie się), różne objawy psychiczne

-złożone: dodatkowo lub wyłącznie zaburzenia świadomości, utrata kontaktu z otoczeniem.

2)napady uogólnione:

-Toniczno-chroniczne (rozpoczynają się czasami aurą jak w napadach częściowych prostych),

-utrata świadomości,

-toniczne a następnie chroniczne skurcze mięśni kończyn, głowy, tułowia, nieotrzymanie moczu i kału, trwa od 2-5min, może wystąpić stan ponapadowy, głęboki sen, ból głowy

-napady nieświadomości, krótkotrwałe i pierwotnie uogólnione napady, trwające od 10-30s, utrata świadomości, po napadzie pacjent podejmuje przerwaną czynność

-napady miochroniczne- nagły i silny skurcz sympatyczny dróg mięśni.

3. Leki:

Mechanizm działania: stabilizuje neuronalne błony komórkowe poprzez modyfikację przepływów jonów przez błonę komórkową.

FENYTOINA- stosowana w napadach uogólnionych, ruchowych i częściowych ruchowych i złożonych; nie podaje się domięśniowo; wchłania się wolniej niż po podaniu doustnym; przyspiesza metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, kortykosteroidów; dość toksyczna może powodować objawy neurotoksyczne, oczopląs, ataksje, senność, uszkodzenie szpiku, objawy alergiczne, różne wysypki, u młodych osób przerost dziąseł i hirsupcji (nadmierne owłosienie).

KARBAMAZEPINA (amizepin)- stosowana w napadach częściowych złożonych, ruchowych, uogólnionych ruchowych; nieskuteczna w napadach nieświadomości; przyspiesza metabolizm leków jak przy fenytoinie; po 3-4tyg stosowania przyspiesza swój własny metabolizm (autoindukcja); dz niepożądane: nudności, neurotoksyczne, zaburzenia hematologiczne, skórne.

KWAS WALTROINOWY (convuleks, dipromal, depamide, apilepsin)- w napadach nieświadomości, uogólnionych ruchowych, częściowych złożonych; nie wpływa na metabolizm doustnej antykoncepcji; zwiększa stężenie fenobarbitalu; dz niepożądane: nudności, niepokój, zaburzenia hematologiczne, uszkodzenie wątroby, przerost masy ciała.

POCHODNE BENZODIAZEPIN- stosowane w celu przerwania ataku, rzadko przewlekle; stosunkowo małotoksyczne ale mogą wywołać zależność; dość szybko rozwija się tolerancja; przy podawaniu dożylnym-zapaść, zaburzenia krążenia.

*dożylnie: DIAZEPAM (relanium), KLONAZEPAM (clonazepam)

*pomocniczo w różnych padaczkach: KLOBAZAn (frisium), KLORAZEPAT (tranxene)

ETOSUKSYMID (petinimid)- pochodna kw bursztynowego; lek z wyboru w napadach nieświadomości; dz niepożądane: nudności, senność.

FENOBARBIATL (luminal)- pochodna barbituranów; stosowany w napadach uogólnionych ruchowych, częściowych.

WIGABATRYNA- stosowana w przypadkach opornych na leczenie padaczki ogólnej, częściowej.

LAMOTRYGINA- jak inne nie działają; w napadach toniczno-chronicznych

GABAPENTYNA- pomocniczo w napach częściowych

FELBAMAT- gdy inne nie działają.

LEKI USPOKAJAJĄCE I NASENNE

1. Leki uspokajające (sedativa) i nasenne (hypnotica)- wywołują senność a nawet znieczulenie ogólne; wykorzystywane w celu hamowania nadmiernego pobudzenia, napięcia, niepokoju, ułatwiania snu.

Rośliny: kozłek lekarski, melisa.

2. Leki.

I. Pochodne kwasu barbiturowego- niektóre wywołują dz p/drgawkowe; wpływają depresyjnie na ośrodek naczyniowo-ruchowy, oddechowy; nasilają dz p/bólowe; nasilają dz NLPZ; wywołują zależność psychiczną i fizyczną; uzależniają; przy ostrych zatruciach-utrata przytomności, porażenia układu oddechowego, zapaści krążeniowej; osłabiają dz wielu leków w tym hipoglikemicznych, p/krzepliwych i środków antykoncepcyjnych.

a) o krótkim ultrakrótkim czasie działania:

TIOPENTAL, TIAMYLAR, CHEKSOBARBITAL

b) o średnim czasie działania (5-6h):

ALLOBARBITAL, CYKLOBARBITAL, BUTOBARBITAL, PENTOBARBITAL.

c) o długim czasie działania (8-10h):

FENOBABRBITAL

II. Inne leki:

*pochodne chinazolonu: METAKWALON- dz uspokajająco, nasennie, p/kaszlowo, spazmolitycznie, miejscowo znieczulająco.

*pochodne karbinolu: METYLOPENTYNON

* pochodna tiazolu: KLOMETIAZOL- uspokajająco, nasennie

*pochodne benzodiazepiny: NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, FLURAZEPAM, TIAZOLAN, ESTAZOLAN, MIDAZOLAN, KLORAZEPAM, LORMETAZEPAM.

LEKI PSYCHOTYCZNE (neuroleptyczne, neuroleptyki)

I. Pochodne fenotiazyny

Mechanizm działania: blokowanie receptorów adrenergicznych i dopaminergicznych w CUN. Poprzez swoje działanie antypsychotyczne znoszą objawy osiowe (urojenia, omamy). Podział:

a) pochodne alifatyczne (łańcuch prosty stanowią proste pochodne alifatyczne)- mają dz uspokajające, najwięcej objawów ubocznych ze strony AUN.

CHLORPROMAZYNA, PROMAZYNA, PROMETAZYNA, LEWOMETROMAZYNA. Stosuje się w: schizofrenii, stanach maniakalnych, w premedykacji, jako leki p/wymiotne, p/histaminowe. Potęgują działanie: alkoholu, środków p/bólowych, nasennych, narkotycznych. Głównym objawem zatrucia jest hipotonia.

b) pochodne piperazynowe (zawierają piperazynę w łańcuchu bocznym)-w leczeniu schizofrenii i innych psychoz. FLUFENAZYNYA, PERFENAZYNA, TRÓJFENAZYNA, PERAZYNA.

II. Pochodne butyrofenonu

HALOPERYDOL- uspokajająco, p/wymiotnie, w małych dawkach p/lękowo

III. Pochodne tioksantenu

CHLORPROTYKSEN

FLUPENTYKSOL

KLOPENTYKSOL

ZUKLOPENTYKSOL

IV. Pochodne benzamidu

SULPIRYD

TIAPRYD

AMISULPRYD

V. Pochodne diabenzoazepiny

KLOZAPINA- lek II rzutu w schizofrenii, można się szybko zatruć.

Działania niepożądane leków psychotycznych:

a)neurologiczne: polekowy zespół Parkinsona, napady drgawkowe, akatyzja (niemożność usiedzenia w jednym miejscu), taskineza (przymus przebierania nogami), napady drgawkowe, senność.

b)psychiczne: depresja (po alifatycznych), niepokój ruchowy i bezsenność (po piperazynowych)

c)inne: ze strony pp (wymioty, nudności, zaparcia, żółtaczka); chloropromazyna ma działanie wrzodotwórcze (fenactil); objawy skórne (wysypki, zmiany pigmentowe); ze strony ukł sercowo-naczyniowego, zaburzenia rytmu serca; ze strony szpiku kostnego (eozynofilia).

Przeciwwskazania: uszkodzenie wątroby i nerek, ciąża, choroby ukł krwiotwórczego, zespół Parkinsona (można pochodne piperydynowe).

LEKI PRZECIWDEPRESYJNE

1. Depresja-to chorobliwe przygnębienie, zahamowanie czynności życiowych, stan zniechęcenia, apatia, zobojętnienie, brak zainteresowań. Podział:

a)egzogenna-uwarunkowana czynnikami zewnętrznymi np. śmierć bliskiej osoby; siła tej depresji z czasem maleje.

b)endogenna- czynniki wewnętrzne, różne choroby afektywne np. maniakalno-depresyjne.

2. Leki:

I. Inhibitory wychwytu amin (blokują wtórny wychwyt noradrenaliny oraz serotoniny)

1)leki trójcykliczne: IMIPRAMINA, AMITRYPTYLINA, CHLORIMIPRAMINA, DOKSEPINA, NOKSYPTYLINA, NORTRUPTYLINA, DIBENZEPINA. Należy je stosować przez kilka miesięcy. Dz. niepożądane: nudności, nadmierna sedacja chorego (uspokojenie), objawy ze strony ukł sercowo-naczyniowego, możliwość wystąpienia napadów padaczkowych.

2)leki czterocykliczne: MAPROTYLINA, MIANSERYNA (dz p/lękowe), MIRTAZAPINA; są mniej toksyczne.

II. Inhibitory monoaminooksydazy-MAO:

MOKLOBEMID, SELEGILINA

III. Inhibitory wychwytu serotoniny:

FLUWOKSAMINA- ma słabe dz sedatywne, cholinolityczne, kardiotoksyczne.

FLUOKSETYNA, SERTRALINA.

NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE

I. Leki agonistyczne „czyści agoniści”

Należą tu fenentrenowe alkaloidy opium:morfina, kodeina; ich półsyntetyczne analogi; syntetyczne pochodne morfina nu, piperydyny heptagonu; alkaloidy benzyloizochinolinowe papaweryna, drotaweryna, noskapina.

1. MORFINA- to alkaloid fenantrenowy, otrzymywany z maku lekarskiego; agonista rec opioidowego; dz ośrodkowe (p/bólowo, uspokajająco, przy dużych dawkach znieczulenie); łatwo rozwija się tolerancja; po wielu dawkach ma dz euforyczne; po podaniu ogólnym-depresja czynności oddechowej (oddech ulega spłyceniu i zwolnieniu); przy zatruciach-porażenie czynności oddechowej; dz p/kaszlowe; dz na ośrodek przysadka-podwzgórze (uwolnienie wazopresyny-ADH; hamuje uwalnianie FSH, LH, TSH; hamuje uwalnianie ACTH pod wpływem czynników stresowych, ale wzmaga je w czasie wymiotów spowodowanych podaniem opioidów); dz na ośrodek wymiotny, na początku wymioty, a potem już nie można wywołać; silnie zwęża źrenice. Działanie obwodowe: zwiększa napięcie m gładkich (oprócz naczyń krwionośnych i macicy); wywołuje skurcz odźwiernika; kurczy silnie zwieracz pęcherza i moczowodów; opioidy uwalniają histaminę (ostrożnie u astmatyków); hamuje skurcz macicy i wydłuża poród (grozi depresją oddechową u noworodka).

Można ją podawać i.v, per os, i.m., podpajęczynówkowo, nadtwardówkowo, w okolice zwojów międzykręgowych; metabolizm w wątrobie; wydalana z moczem; może się rozwijać tolerancja, zależność psycho-fizyczna.

Dz. niepożądane: nudności, wymioty, osłabienie czynności oddechowej, zaparcia, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, mogą spowodować wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych. Przeciwwskazania: kolka wątrobowa i nerkowa, upośledzenie czynności wątroby, bóle porodowe.

2. Pochodne morfinanu

DEKSTROMETORFAN (acodin, gripex)- stosowany p/kaszlowo

3. Pochodne piperydyny

PETYDYNA- dz szybciej i krócej od morfiny; słabiej kurczy m gładkie; słabe dz p/kaszlowe; nie kurczy źrenic, u osób uzależnionych rozszerza je; brak hamowania czynności skurczowej macicy; tolerancja rozwija się wolniej.

DIFENOKSYLAT- lek p/biegunkowy

LOPERAMID- dz 50razy silniej od morfiny, lek p/biegunkowy

FENTANYL i jego analogi- ma silnie dz p/bólowe, dz szybko i krótko; stosowany w anestezjologii; stosowany w systemach transdermalnych (przy bólach nowotworowych); ALFENTANYL, SUFENTANYL, LOFENTANYL.

4. Pochodne haptanonu

METADON-dz silniej od morfiny; stosowany w leczeniu zależności morfinowej i heroinowej

NORMETADON-stosowany p/kaszlowo.

5.Pochodne difenyloizopentanonu

PROPOKSYFEM-odmiana prawoskrętna- dz p/bólowo; odmiana lewoskrętna-dz p/kaszlowo; stosowany wyłącznie doustnie.

II. Leki agonistyczne o słabych właściwościach antagonistycznych.

Wykorzystywane jest ich dz p/bólowe; u osób z zależnością od opioidów po podaniu leków z tej grupy może wystapić zespół abstynencji.

1. Pochodne benzomorfanu

PENTAZOCYNA-dz p/bólowo, jej dz jest krótkie; słabiej od morfiny wpływa na m gładkie; nie hamuje czynności porodowej; niebezpieczeństwo wystąpienia zależności jest niewielkie; objawy przedawkowania znosi tylko NALOKSON.

2. Pochodne fenantrenu

Niebezpieczeństwo uzależnienia jest niewielkie; są silniejsze od pochodnych benzomorfanu, dz antagonistyczne.

NALBUFINA- stosowana pozajelitowo, dz szybko i długo

BUPRENORFINA- plastry TTS, tabl podjęzykowe, iniekcje; dobrze wchłania się z pp i błony śluzowej jamy ustnej; rzadko powoduje nudności i wymioty; uzależnia w niewielkim stopniu; stosowany w dużych dawkach znosi dz euforyczne morfiny.

TRAMADOL-nie uzależnia.

III. Leki antagonistyczne o słabych właściwościach agonistycznych

Wykorzystywane są ich właściwości antagonistyczne, znoszą objawy przedawkowania leków gr I, np. NALORFINA.

NALORFINA, LEWALORFAN-dz p/bólowo; wywołuje depresję czynności oddechowej; dz p/kaszlowo, uspokajająco; niebezpieczeństwo uzależnienia jest niewielkie; wywołuje zespół abstynencji.

IV. leki antagonistyczne „czyści antagoniści”

nie mają dz p/ bólowego; znoszą objawy przedwakowania leków z gr I i II.

NALKOSON- znosi objawy przedawkowania pochodnymi opium; nie wchłania się z pp; jego dz krótkotrwałe od 1-1,5h; znosi toksyczne dz dużych dawek alkoholu etylowego; w przedawkowaniu opioidów; i.v od 0,4-1mg.

---