Leki przeciwbiegunkowe Przede wszystkim należy pamiętać o tym, że najczęściej biegunka jest obroną organizmu, w której nie należy mu przeszkadzać! Podstawowe leczenie biegunek opiera się na kontroli nawodnienia i elektrolitów oraz opioidach. Dodatkowo można stosować środki ściągające, np. liofilizowane drożdże. Biegunki wywołane przez (groźn) bakterie wymagają podania chemioterapeutyków. Loperamid hamuje biegunkę wskutek blokowania receptorów opioidowych w jelicie cienkim. Nie działa ośrodkowo. Nie stosować w zatruciach bakteriami enteroinwazyjnymi! W lekkich biegunkach adsorbuje węgiel leczniczy. W biegunce wywołanej zastojem żółci można dać cholestyraminę.
Blokery H+ są lekami 1 wyboru w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Blokują one H/K ATPazę, co umożliwia całkowite zahamowanie wydzielania kwasu solnego. Regeneracja enzymu jest możliwa jedynie przez ponowną syntezę, dlatego działanie wynosi 1-3 dni, mimo krótszego okresu półtrwania. Są pozbawione działania przeciwbakteryjnego, ale na skutek podniesienia pH pomagają i są stosowane w eradykacji H pylori. Stosuje się je także w chorobie refluksowej i zoelingera ellisona. Są stosowane w terapii długotrwałej- istnieje ryzyko zasiedlenia żołądka przez niechciane bakterie. Niepożądane są zaburzenia żołądkowo- jelitowe, zawroty głowy, nudności, wzrost enzymów wątrobowych wątrobowych wykwoty skórne. Przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności wątroby. Metabolizowane przez CYP2C19 i CYP3A, dlatego omeprazol może opóźniać eliminację warfaryny, diazepamu i fenytoiny. Zwiększają wchłanianie digoksyny, zmniejszają wit B12 i ketokonazolu.
Prostaglandyny (ch. Wrzodowa) Prostaglandyny wywierają ochronny wpływ na błonę śluzową żołądka, dlatego ich pochodne są stosowane w chorobie wrzodowej. Stosuje się w tym celu misoprostol. Nasila działanie czynników osłaniających i działa na receptory prostaglandynowe komórek okładzinowych, zmniejszając wytwarzanie kwasu. Podawany jest doustnie, szybko się wchłania. Mizoprostul szczególnie nadaje się do stosowania u osób przewlekle stosujących NLPZ. Niepożądane są biegunki, bóle brzucha, nudności, bóle głowy. Nie wolno go stosować u ciężarnych, gdyż prostaglandyny wywołują skurcze macicy
Opioidy przeciwbiegunkowe Leki z grupy opioidów wywołują zaparcia, stąd możność ich wykorzystania w terapii biegunek. Należy jednak pamiętać, że większość biegunek należy leczyć przez nawadnianie i ewentualnie kontrolę elektrolitów, aby nie przeszkadzać organizmowi, który nie sra przecież nadaremno! Do opioidów wykorzystywanych w tym celu należą loperamid, difenoksylat, trimebutina.
Inhibitory pompy protonowej są lekami 1 wyboru w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Blokują one H/K ATPazę, co umożliwia całkowite zahamowanie wydzielania kwasu solnego. Regeneracja enzymu jest możliwa jedynie przez ponowną syntezę, dlatego działanie wynosi 1-3 dni, mimo krótszego okresu półtrwania. Są pozbawione działania przeciwbakteryjnego, ale na skutek podniesienia pH pomagają i są stosowane w eradykacji H pylori. Stosuje się je także w chorobie refluksowej i zoelingera ellisona. Są stosowane w terapii długotrwałej- istnieje ryzyko zasiedlenia żołądka przez niechciane bakterie. Niepożądane są zaburzenia żołądkowo- jelitowe, zawroty głowy, nudności, wzrost enzymów wątrobowych wątrobowych wykwoty skórne. Przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności wątroby. Metabolizowane przez CYP2C19 i CYP3A, dlatego omeprazol może opóźniać eliminację warfaryny, diazepamu i fenytoiny. Zwiększają wchłanianie digoksyny, zmniejszają wit B12 i ketokonazolu.
Leki wykrztuśne Stosuje się między innymi saponiny i korzeń wymiotnicy (emetyna?)- działają prawdopodobnie na drodze odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien przywspółczulnych. Olejki eteryczne bezpośrednio powodują wydzielanie śluzu. Bromheksyna stymuluje wytwarzanie śluzu przez komórki gruczołowe. Ambroksol dodatkowo zmniejsza napięcie, przez stymulację tworzenia surfaktantu. Acetylocysteina obniża lepkość śluzu, przez rozbicie mostków dwusiarczkowych w części białkowej cząsteczki śluzu.
Opioidy przeciwkaszlowe. Jednym z możliwych działań opioidów jest ich działanie przeciwkaszlowe, które powinno być wykorzystywane tylko w suchym, niewytwórczym kaszlu (np po stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny). Można stosować kodeinę, dihydrokodeinę, hydrokodon. Dekstrometorfan pobudza receptory opioidowe dopiero w przypadku przedawkowania, dlatego czasem obserwuje się jego nadużywanie. Działają hamująco na tzw. Ośrodek kaszlu w pniu mózgu. Działania niepożądane po kodeinie to nudności i zaparcia.
Leki hamujące leukotrieny są stosowane w przebiegu astmy- to m in montelukast, zafrilukast, pranlukast. Hamują one wywoływane przez leukotrieny cysteinowe produkowanie śluzu, obrzęk, skurcz oskrzeli oraz uszkodzenie nabłonka oskrzelowego. Nie nadają się do leczenia napadów astmy (B2 adrenomimetyki, teofilina, cholinolityki)- są jedynie stosowane pomocniczo. Zileuton działa inaczej- hamuje 5 lipoksygenazę. Wchłąnaiją się dobrze po podaniu doustnym. Niepożądane są bóle głowy, brzucha, kaszel, biegunka, niestrawność, gorączka. Pojedyncze przypadki ziarniniakowego zapalenia naczyń.
Ranitydyna, podobnie zresztą jak famotydyna, cimetydyna należy do inhibitorów dla receptora H2- receptory te, znajdujące się w żoładku powodują nasilenie wydzielania soku żołądkowego bezpośrednio, a także poprzez nasilenie wydzielania ach i gastryny. Są lekami przepisywanymi bez recepty. Stosowane są w chorobie wrzodowej (2 rzut), zgadze, nadkwaśnoście, chorobie refluksowej. Wchłaniają się szybko i dobrze po podaniu doustnym. Niepożądane są objawy dyspeptyczne, nudności, zxawroty głowy, biegunki, zaparcia, zaburzenia smaku, przejściowy wzrost transaminaz. Wlew kroplowy dużych dawek stosowany w wrzodzie stresowym może wywołąć zasiedlenie żołądka przez inne bakterie. Stosowane są oczywiście również w chorobie Zoelingera ellisona i w ogóle mógłbym dostać pytanie o ranitydynie :)
Mukolityki, czyli inaczej leki wykrztuśne? Stosuje się między innymi saponiny i korzeń wymiotnicy (emetyna?)- działają prawdopodobnie na drodze odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien przywspółczulnych. Olejki eteryczne bezpośrednio powodują wydzielanie śluzu. Bromheksyna stymuluje wytwarzanie śluzu przez komórki gruczołowe. Ambroksol dodatkowo zmniejsza napięcie, przez stymulację tworzenia surfaktantu. Acetylocysteina obniża lepkość śluzu, przez rozbicie mostków dwusiarczkowych w części białkowej cząsteczki śluzu.
Leki w chorobie wrzodowej Lekami pierwszego wyboru są inhibitory pompy protonowej (np omeprazol). Stosuje się także blokery receptora H2 (np ranitydyna). Powinno się także przeprowadzić eradykację H. Pylori poprzez leczenie skojarzone: IPP + klarytromycyna + erytromycyna, ewentualnie IPP + klarytromycyna + metronidazol, lub, w terapii czteroskładnikowej IPP + sole bizmutu + tetracyklina + metronidazol. W chorobie wrzodowej stosuje się także substancje osłaniające śluzówkę żołądka, np prostaglandyny (mizoprostol), sukralfat (tworzy barierę osłonną przed HCl), związki bizmutu (podobnie), leki cholinolityczne (pirenzepina- działa bardziej selektywnie niż atropina).
Leki hamujące degranulację komórek tucznych stosuje się m in w leczeniu astmy oskrzelowej. Oprócz nedokromilu i kwasu kromoglikanowego, podobny efekt wywierają m in B2 sympatomimetyki oraz pochodne ksantyny (teofilina). Kromony są stosowane w prewencji i raczej jako leczenie dodatkowe w astmie, nie w monoterapii. Nie nadają się również do przerywania napadów astmy. Stosowane przewlekle mogą przyczynić się do możliwości zmniejszenia dawek innych leków przeciwastmatycznych. Prawdopodobnie blokują kanały chlorkowe i na tej zasadzie hamują uwalnianie mediatorów. W związku ze znaczną polarnością wchłaniają się bardzo słabo i musza być stosowane miejscowo w postaci inhalatorów. Nieprzyjemny jest smak nedokromilu (a kogo to obchodzi xD). Niepożądane mogą być odczyny alergiczne, aż do skurczu oskrzeli. Kwas kromoglikanowy stosuje się także w alergicznym zapaleniu spojówek i w alergiach pokarmowych.
Eradykacja H.Pylori powinna być przeprowadzona w każdym przypadku nawracającej choroby wrzodowej i zapalnej żołądka. Oprócz antybiotyków, pomocne są inhibitory pompy protonowej, H2 blokery, związki bizmutu. W każdym przypadku należy stosować IPP. Dodatkowo stosuje się amoksycylinę i klarytromycynę, ewentualnie dodatkowo metronidazol, tetracyklinę. Wyniki leczenia ocenia się po 6-8 tygodniach przy pomocy testu mocznikowego- oddechowo, lub gastroskopowo.
Leki przeczyszczające. Są zbyt często stosowane, zwłaszcza w społeczeństwach wysokorozwiniętych. Powinno się je zastąpić dobrze dobraną dietą z dostateczną ilością substancji masowych (błonnik). Niemniej jednak są sytuacje, w których ich stosowanie staje się nieodzowne, jak na przykład podczas stosowania opioidów, które wywołują zaparcia, lub przed przygotowaniem do porodu, operacji, zdjęcia radiologicznego. Leki przeczyszczające działają na różne sposoby. Do wspomnianych substancji masowych oprócz błonnika należą agar i metyloceluloza. Parafina płynna i oleje roślinne rozmiękczają i ułatwiają poślizg xD, siarczan magnezu, siarczan sodu i laktuloza są substancjami osmotycznie czynnymi. Olej rycynowy, glikozydy antrachinowe zawarte w korze kruszyny działają drażniąco. Syntetyczne związki to oksyfenizatyna i bisakodyl. Do działań niepożądanych nalea stany zapalne śluzówki, odruchowe zaparcia, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przyswajania leków i substancji odżywczych., zaburzenia równowagi mikrobiologicznej.
Leki zapierające. W większości wypwadków działanie zapierające opioidów jest działaniem niepożądanym. Jednak w leczeniu biegunek stosuje się pochodne opioidowe, takie jak Difenoksylat, loperamid, trimebutina. Blokery rec 5-HT (alosetron) stosuje się w leczeniu zespołu jelita drażliwego. Cholinolityki- atropina, hioscyna, oksyfenonium, izopropamid, adyfenina. Spazmolityki bezpośrednie- papaweryna, drotaweryna, mebeweryna.
Leki przeczyszczające Są zbyt często stosowane, zwłaszcza w społeczeństwach wysokorozwiniętych. Powinno się je zastąpić dobrze dobraną dietą z dostateczną ilością substancji masowych (błonnik). Niemniej jednak są sytuacje, w których ich stosowanie staje się nieodzowne, jak na przykład podczas stosowania opioidów, które wywołują zaparcia, lub przed przygotowaniem do porodu, operacji, zdjęcia radiologicznego. Leki przeczyszczające działają na różne sposoby. Do wspomnianych substancji masowych oprócz błonnika należą agar i metyloceluloza. Parafina płynna i oleje roślinne rozmiękczają i ułatwiają poślizg xD, siarczan magnezu, siarczan sodu i laktuloza są substancjami osmotycznie czynnymi. Olej rycynowy, glikozydy antrachinowe zawarte w korze kruszyny działają drażniąco. Syntetyczne związki to oksyfenizatyna i bisakodyl. Do działań niepożądanych nalea stany zapalne śluzówki, odruchowe zaparcia, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przyswajania leków i substancji odżywczych., zaburzenia równowagi mikrobiologicznej.
Metyloksantyny. Teofilina, teobromina, kofeina, rozkurczają mięśnie gładkie oskrzeli i zwiększają diurezę. Teofilina stosowana jest w przerywaniu napadów astmy. Hamuje fosfodiesterazę rozkłądającą cAMP. cAMP powoduje rozkurcz oskrzeli. Podawana dożylnie lub doustnie. W profilaktyce astmy stosuje się preparaty o przedłużonym działaniu. Niepożądane jest pobudzenie OUN, tachykardia, tachyarytmie, dolegliwości żołądkowo jelitowe. Przypadki zgonów po zbyt szybkim wstrzyknięciu. Wąski współczynnik terapeutyczny.
Leki osłaniające w chorobie wrzodowej. Stosuje się prostaglandyny (mizoprostol), które reagując z receptorem prostaglandynowym zmniejszają wydzielanie kwasu przez komórki okładzinowe żołądka. Związek ten nasila również działanie czynników osłaniających. Dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Szczególnie przydatny osłonowo podczas leczenia NLPZami i glikokortykoidami. Niepożądane dolegliwości żołądkowo jelitowe. Nie stosować u ciężarnych (skurcze macicy). Sukralfat tworzy barierę fizyczną na powierzchni wrzodu, przyspiesza jego gojenei i zwiększa syntezę prostaglandyn. Przeciwwskazany w niewydolności nerek. Może wywoływac zaparcia, Może zmniejszać resorpcję tetracyklin. Związki bizmutu działają osłaniająco, podobnie jak sykralfat, dodatkowo wykazują pewne działanie bakteriobójcze na H Pylori. Ryzyko encefalopatii i osteodystrofii przy przewlekłym leczeniu. Nudności i wymioty. Zabarwianie na czarno kupsztońca.
Leki w astmie oskrzelowej. Do przerywania napadów stosuje się B2 mimetyki (salbutamol), teofilinę, cholinolityki (ipratropium, oksytropium). Profilaktycznie stosuje się glikokortykoidy (budezonid, betametazon, beklometazon, flunizolid, flutikazon- zmniejszają zapotrzebowanie na B2 mimetyki), związki hamujące uwalnianie mediatorów (kwas kromoglikanowy, nedokromil), antagoniści receptorów leukotrienów (montelukast, zafrilukast) inhibitory 5 lipoksygenazy (zileuton). W ciężkich napadach astmy i w stanie astmatycznym: tlen, B2 mimetyk (salbutamol- wziewnie), doustny lub dożylny glikokortykoid (prednizolon), teofilina doustnie lub dożylnie.
Leki wykrztuśne o odruchowym mechanizmie działania. Do leków tego typu zalicza się preparaty saponinowe, oraz wymiotne (emetyna). Działają na drodzę odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien nerwu błędnego. Zołądek- ośrodek wymiotny - gruczoły oskrzelowe.
Leki zobojętniające. Zmniejszają pH, prez chemiczne wiązanie kwasu solnego. Wskazane sa w nadkwaśności żołądka i jej następstwach. Stosuje się węglan sodu i wapnia- ale powodują one wzdęcia i niebezpieczeństwo wzrostu wydzielania HCl z odbicia. Stosuje się też związki glinu i magnezu, przy czym związki glinu powodują zaparcia, a związki magnezu działanie przeczyszczające. Niebezpieczeństwo zatrucia magnezem i glinem (włąszcza w neiwydolności nerek, zatrucie glinem może prowadzić do encefalopatii) Długotwałe podawanie glinu stwarza niebezpieczeństwo niedoboru fosforanów z następową nadczynnością przytarczyc (wraz z następstwami).