Beklometazon-preparaty
Beclocort forte- aerozol wziewny, zawiesina
0,25 mg/dawkę inhalacyjną
Beclocort mite- aerozol wziewny, zawiesina
0,05mg/dawkę inhalacyjną
Becodisk- proszek do inhalacji
0,1mg/dawkę
0,2mg/dawkę

W 3-4 dawkach podzielonych

Budesonid-preparaty
Budesonid forte-aerozol wziewny, zawiesina
0,2mg/dawkę inhalacyjną
Budesonid mite- aerozol wziewny, zawiesina
0,05mg/dawkę inhalacyjną
Pulmicort- zawiesina do inhalacji z nebulizatora
0,125mg/ml
0,25 mg/ml
0,5 mg/ml
Pulmicort Turbuhaler -proszek do inhalacji
0,1 mg/dawkę
0,2 mg/dawkę

Flutikazon-preparaty
Flixotide- aerozol wziewny bezfreonowy, zawiesina
0,05 mg/dawkę
0,125 mg/dawkę
0,25 mg/dawkę
zawiesina do inhalacji z nebulizatora
0,001 mg/ml
0,25 mg/ml
Flixotide Dysk- proszek do inhalacji
0,05mg/dawkę
0,1 mg/dawkę
0,25mg/dawkę
0,5mg/dawkę

LEKI PRZECIWLEUKOTRIENOWE
Droga podania-doustna
Mechanizm działania-blokują receptory leukotrienowe
CysLT1 w mięśniach gładkich oskrzeli i innych
komórkach
Przeciwzapalne
Działanie uboczne- hepatotoksyczne
Leki przeciwleuktrienowe-preparaty
Montelukast
Singulair 4- tabl. do żucia 0,004g
Singulair 5- tabl. do żucia 0,005
Singulair 10- tabl. powl. 0,01
1 tabl raz dziennie przed snem
Zafirlukast
Accolate- tabl. powlekane 0,02
2 razy na dobę 1h przed posiłkiem lub 2 h po nim

KROMONY
Droga podawania-wziewna
Mechanizm działania
NLPZ o działaniu przeciwzapalnym częściowo hamują
zależne od IgE uwalnianie mediatorów przez ludzkie
mastocyty (efekt zależy od dawki leku) i wywierają
swoisty dla niektórych komórek i mediatorów wpływ
hamujący na komórki zapalne (makrofagi, eozynofile,
monocyty).
Działania niepożądane
Kaszel, Chrypka, Podrażnienie krtani, Suchość jamy
ustnej, Bardzo rzadko skurcz oskrzeli
Metaliczny smak w ustach (nedokromil sodu)
Kromony-preparaty
Kromoglikan sodowy
Cromogen inhaler- aerozol wziewny, zawiesina
0,005 g/dawkę
Cropoz Plus- aerozol do inhalacji, zawiesina
0,005g/dawkę
Nedokromil sodu
Tilade- aerozol do inhalacji
0,002g/dawkę
Tilade- aerozol wziewny
0,002g/dawkę

METYLOKSANTYNY
Droga podania- doustna, dożylna
teofilina, aminofilina,diprofilina
Mechanizm działania-zahamowanie fosfodiesterazy
Rozszerza oskrzela, działa przeciwzapalnie
Efekt bronchodylatacyjny- przy dużym stężeniu teofiliny
(> 10 μ g/l)
Działanie przeciwzapalne przy stężeniu teofiliny
5-10 μ g/l

Zalety stosowania teofiliny w leczeniu chorych na
astmę:

•

działa rozkurczowo i przeciwzapalnie

•

poprawia tolerancję wysiłku

•

zmniejsza objawy astmy nocnej

•

pozwala na zmniejszenie dawki stosowanych
sterydów

•

daje możliwość indywidualizowania dawki

•

ma długi czas działania

•

możliwa jest kontrola dawkowania (ważne zwłaszcza
u dzieci !)

•

łatwe jest jej stosowanie, lek można podawać raz lub
dwa na dobę

•

koszt leczenia jest względnie niski

Niedogodności stosowania teofiliny:

•

mały margines terapeutyczny

•

czasem konieczność monitorowania stężenia leku

•

niebezpieczeństwo objawów ubocznych

•

liczne interakcje lekowe

•

różna absorpcja leku z wolno uwalniających
preparatów

•

wpływ na metabolizm leku szeregu czynników np.
wieku, gorączki i innych chorób

Metyloksantyny-działania uboczne
1.Układ pokarmowy- nudności, wymioty
2.Ośrodkowy układ nerwowy- drgawki
3.Układ sercowo-naczyniowy- tachykardia, zaburzania
rytmu
4.Pobudzenie ośrodka oddechowego

Stężenie teofiliny w surowicy <15 μ g/ml
Metyloksantyny-preparaty
Aminofilina -
czopki- 0,05g; 0,1g
Aminophyllinum
roztwór do wstrzykiwań i.m. 0,25g/ml
roztwór do wstrzykiwań i.v. 0,025g/ml
Aminophyllinum prolongatum
tabl. 0,35g

Leki przeciwcholinergiczne
Bromek ipratropiumBromek oksytropium
Rozszerza oskrzela, zapobiega odruchowemu skurczowi
oskrzeli wywołanemu przez wziewne czynniki drażniące
Mechanizm działania- hamuje działanie acetylocholiny
uwalnianej z nerwów cholinergicznych w drogach
oddechowych poprzez blokadę receptorów
muskarynowych

Cholinolityki- działanie kliniczne

1.rozkurcz oskrzeli
2.zagęszczenie wydzieliny komórek śluzowych
3.zahamowanie wydzielania i produkcji śluzu
4.zwolnienie ruchu rzęsek i szybkości ewakuacji śluzu
5.blokowanie mięśnia zwieracza źrenicy i mięśnia
rzęskowego soczewki
6.przyśpieszenie czynności serca
7.zmniejszenie wydzielania śliny i kwasu żołądkowego
8.zwolnienie motoryki przewodu pokarmowego
9.zmniejszenie napięcia dróg żółciowych
10.zwiększenie napięcia zwieracza pęcherza i osłabienie
napięcia wypieracza pęcherza
11.działanie pobudzające na OUN (drażliwość,
dezorientacja, halucynacje, delirium)

Bromek ipratropium, bromek oksytropium-
Podawane wziewnie wykazują działanie
bronchodylatacyjne, nie wywołując innego działania
atropinopodobnego
Początek działania 20 minut po inhalacji
Szczyt działania po 30-90 min
Czas maksymalnego działania 6 godzin
Wskazania-cholinolityki
1.POChP
2.astma oskrzelowa
3.mukowiscydoza
4.wodnisty wyciek z nosa
5.odruchowa bradykardia
6.stany skurczowe dróg żółciowych i układu moczowego
7.resuscytacja krążeniowo-oddechowa
8.potrzeba rozszenia źrenicy
Przeciwwskazania

•

Jaskra z wąskim kątem przesączania

•

Przerost gruczołu krokowego

•

Niedrożność przewodu pokarmowego

•

Ciąża

•

Uszkodzenie mięśnia sercowego

•

hipotonia

•

Działania niepożądane

•

Uczucie suchości

•

Gorzki smak w ustach

Przeciwciało IgE
Uniemożliwia związanie się IgE z receptorami na
powierzchni mastocytów i bazofilów, i tym samym
zapobiega uwalnianiu histaminy i wytwarzaniu różnych
mediatorów i cytokin o działaniu prozapalnym
Omalizumab-przeciwciało IgE
Lek ten stosuje się we wstrzyknięciach podskórnych u
chorych na ciężką astmę przewlekłą ze składową
alergiczną.
Wykazano ,że pozwala zmniejszyć dawkę GKS,
poprawia kontrolę astmy, częstości zaostrzeń i
zapotrzebowanie na leki stosowane doraźnie.
Jest lekiem bezpiecznym
Preparat- XOLAIR- fiolka-150 mg omalizumabu

Funkcje pełnione przez receptory β2 –
adrenergiczne w komórkach układu oddechowego
Mięśnie gładkie
rozkurcz (oskrzela centralne i obwodowe)
hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich
Nabłonek
nasilenia transportu jonowego
wydzielanie czynnika rozkurczającego oskrzela
Gruczoły śluzowe
nasilenie wydzielania (komórki śluzowe)
przyspieszenie ruchu rzęsek
przyspieszenie oczyszczania oskrzeli
Neurony cholinergiczne
-hamowanie uwalniania acetylocholiny
Neurony czuciowe
-hamowanie uwalniania neuropeptydów
Naczynia krwionośne
rozszerzenie, uszczelnianie śródbłonków, zmniejszenie
przesiękania osocza

Podział leków pobudzających receptory β2 –
adrenergiczne

Leki pobudzające receptory α i β adrenergiczne:

•

adrenalina (Epinephrin), izoprenalina (Aludrin,
Novodrin, Euspiran)

Leki nieselektywnie pobudzające receptory β1 i β2

•

orcyprenalina (Astmopent, Alupent)

Leki selektywnie pobudzające receptory β2
krótkodziałające:

•

salbutamol (Salbutamol, Salamol,Ventolin, Albuterol,
Salbuvent, Sultanal, Salamol)

•

terbutalina (Bricanyl)

•

fenoterol (Berotec)

Związki hydrofilne
długodziałające:
formoterol (Foradil, Oxis)
salmeterol (Serevent)

β2mimetyki długodziałające-LABA
Formoterol-początek działania szybki- 2-3 min
Salmeterol-początek działania wolny-30 min
Czas działania- 12h
Droga podania-wziewna
Mechanizm działania
Rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, zwiększenie
oczyszczania śluzowo-rzęskowego, zmniejszenie
przepuszczalności naczyń krwionośnych

β2 mimetyki długodziałające
Zastosowanie w astmie tych leków należy rozważyć
wówczas, gdy leczenie GKS wziewnymi w
standardowych dawkach nie wystarcza do opanowania
astmy.
UWAGA- nie wpływają na przewlekłe zmiany zapalne w
astmie. Leki te powinno się zawsze stosować łącznie z
GKS wziewnymi. Nie przerywają nagłego napadu astmy
z wyjątkiem formoterolu z GKS

β2mimetyki krótkodziałające-SABA

•

Fenoterol

•

Salbutamol

•

Terbutalina

•

Czas działania- 4-6 h

•

Początek działania- 2-4 min

SALBUTAMOL
Salbutamol- aerozol wziewny, zawiesina
0,1mg/dawkę inhalacyjną
syrop- 0,002 g/5ml
Salbutamol WZF- roztwór do wstrzykiwań
0,5 mg/ml; syrop 0,002/5ml; tabl-0,002; 0,004
Ventodisk-proszek do inhalacji
0,2mg/dawkę; 0,4mg/dawkę
Ventolin- aerozol wziewny
0,1mg/dawkę
Płyn do inhalacji
0,001g/ml; 0,002g/ml
Płyn do inhalacji z respiratora lub nebulizatora
0,005g/ml
Ventolin Dysk
Proszek do inhalacji 0,2 mg/dawkę
FENOTEROL
Berotec N 100- aerozol wziewny, roztwór
0,1 mg/dawkę
Fenoterol- tabl. 0,005
Fenoterol - roztwór do wstrzykiwań i wlewu i.v.
0,05 mg/ml
Berodual -preparat złożony
SALMETEROL
Serevent-aerozol wziewny, zawiesina
0,025 mg/dawkę
Serevent Dysk-proszek do inhalacji
0,05 mg/dawkę
STOSOWANIE REGULARNE i W razie potrzeby
Salbutamol (200 lub 400 μ g) i terbutalina (0,5 mg)
uważa się za leki znoszące objawy, przeznaczone do
stosowania doraźnego
Formoterol (12 μ g 2 x dziennie), salmeterol (50 μ g
2x dzienie)-poprawiają czynność płuc i ogólną kontrolę
astmy jeśli stosuje się je regularnie z GKS wziewnymi

Aktualne wytyczne leczenia
U dorosłych i dzieci po 5 roku życia z
umiarkowanymi lub ciężkimi objawami astmy
utrzymującymi się pomimo stosowania samych GKS
wziewnych w małych lub w średnich dawkach dodanie
długo działającego β2 -mimetyku (salmeterol,
formoterol) jest postępowaniem preferowanym w
stosunku do zwiększenia dawki GKS

Działania niepożądane

•

Drżenie mięśniowe, wzrost glukozy, kwasu
mlekowego

•

Hipopotasemia

•

Hipokalcemia

•

Kołatanie serca

•

Tachykardia

•

Zaburzenia rytmu

•

Tachyfilaksja

•

Hipoksemia

LEKI W POChP

β

2mimetyki krótko działające:

fenoterol; salbutamol
czas działania 4-6 h

β

2mimetyki długo działające

formoterol; salmeterol
czas działania> 12 h

leki przeciwcholinergiczne krótko działające
bromek ipratropium, oksytropium
czas działania 6-8h
leki przeciwcholinergiczne dlugo działające
tiotropium; czas działania> 24 h
metyloksantyny
Aminofilina, teofilina

GKS
1.Regularne stosowanie GKS wziewnych nie wpływu na
postępujące zmniejszanie się FEV1u chorych na POChP
2.Przewlekłe stosowanie GKS wziewnych jest właściwe
u chorych z POChP z objawami podmiotowymi, u
których FEV1<50% wartości należnej i nawracają
zaostrzenia (np.3 zaostrzenia w ciągu ostatnich 3 lat)
3.Nie zaleca się przewlekłego leczenia GSK dosutnymi w
POChP- skutek uboczny- miopatia posteroidowa