LEKI BLOKUJĄCE PRZEKAŹNICTWO NERWOWO-MIĘŚNIOWE
Leki mogą blokować przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe za pomocą:
efektów presynaptycznych - hamowanie uwalniania Ach lub jej syntezy - toksyna jadu kiełbasianego
efektów postsynaptycznych - punkt uchwytu działania większości leków posiadających znaczenie terapeutyczne (z wyj. toksyny jadu kiełbasianego)
Podział leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową:
LEKI DZIAŁAJĄCE PRESYNAPTYCZNIE
LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE
leki niedepolaryzujące (większość), blokujące receptory cholinergiczne
leki depolaryzujące, konkurencyjni agoniści receptorów cholinergicznych
LEKI DZIAŁAJĄCE PRESYNAPTYCZNIE
Toksyna botulinowa typu A (botulina A)
Siarczan magnezu
Blok nerwowo - mięśniowy nie jest postępowaniem terapeutycznym a jedynie procedurą uzupełniającą zabieg chirurgiczny ze wspomaganym oddychaniem. Można wywołać go za pomocą dwóch mechanizmów:
zablokowania r-ów cholinergicznych
pobudzania tychże receptorów
LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE LEKI NIEDEPOLARYZUJĄCE
-pochodne izochinoliny
tubokuraryna
atrakurium
miwakurium
doksakurium
-pochodne steroidowe
pankuronium (Pavulon)
pipekuronium
rokuronium
wekuronium
LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE - LEKI NIEDEPOLARYZUJĄCE
ZASTOSOWANIE: gł. w chirurgii, środek pomocniczy czasie znieczulenia ogólnego zabiegi jak np. bronchoskopia, zatrucie strychniną, zakażenie tężcem
- spadek ciśnienia tętniczego krwi - zależny od blokowania zwojów + uwalniania histaminy (dział. niereceptorowe - często obserwowane po zastosowaniu silnie zasadowych leków)
- skurcz oskrzeli u osobników wrażliwych
- gallamina, pankuronium - blok r-rów muskarynowych gł. w sercu - tachykardia
FARMAKOKINETYKA:
-stosowane dożylnie
-czas działania 15 min. - 1-2-6 godzin
-metabolizm - wątroba lub wydalanie w stanie niezmienionym przez nerki wyj. - atrakurium (spontaniczna hydroliza w osoczu), miwakurium rozkład przez Ach)
!!możliwość odwrócenia bloku!!
Porównanie środków zwiotczających str2
Interakcje leków niedepolaryzujących:
-Nasilanie działania przez antybiotyki aminoglikozydowe, tetracykliny
-Nasilenie działania przez środki znieczulające ogólnie (wziewne) i miejscowo
-Kwasica zasadowa (np. skutek hipowentylacji) nasila działanie leków
-Zwiększenie K+, Ca2+ nasila działanie
LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE - LEKI DEPOLARYZUJĄCE
sukcynylocholina (Suksametonium, Skolina)
-☺ działa szybko (po 30 sek.) i krótko (ok. 5 min)
- ↓ brak leków znoszących ich działanie
- ↓ dużo objawów niepożądanych: bradykardia, hiperkaliemia, zwiększone ciśnienie śródgałkowe