MAŚCI (UNGUENTA)

Maści są półstałą postacią leku przeznaczoną do stosowania zewnętrznego na skórę, błony śluzowe, do oka lub ucha w celu uzyskania działania miejscowego substancji leczniczych lub ogólnego w wyniku przezskórnej penetracji substancji leczniczych, leczniczych także w celu uzyskania efektu nawilżającego lub ochronnego.

Ze względu na drogę podania wyróżnia się maści:

• na skórę

• na błony śluzowe (nosa, jamy ustnej)

• do uszu

• doodbytniczo

• dopochwowo

• do oczu

Maści są to układy o konsystencji półstałej i właściwościach plastycznych, umożliwiających rozsmarowanie i odpowiednią przyczepność do skóry lub błony śluzowej. Składają się z jednoskładnikowego lub złożonego podłoża, w którym jedna lub kilka substancji leczniczych może być rozpuszczona, zawieszona lub zemulgowana w postaci roztworu. Maści powinny być jednorodne, substancje lecznicze musza być jednolicie rozproszone

w całej masie.

Podłoże może wpływać na działanie preparatu i uwalnianie substancji leczniczych. Podłoże może stanowić układ jedno- lub wielofazowy. W zależności od charakteru podłoża, preparat może posiadać właściwości hydrofilowe lub hydrofobowe. W skład podłoża mogą wchodzić substancje pomocnicze np. substancje konserwujące, zagęszczające, przeciwutleniacze, stabilizatory i emulgatory. Substancje te nie mogą w zastosowanych ilościach wywierać własnego działania farmakologicznego, działania drażniącego ani wpływać negatywnie na trwałość postaci leku i dostępność biologiczną substancji leczniczej. Skuteczność działania środków konserwujących powinna być potwierdzona metodą wg monografii „Badanie skuteczności środków konserwujących (test konserwacji)".

Maści do oczu oraz maści przeznaczone do stosowania na rany lub znacznie uszkodzoną skórę powinny być jałowe i odpowiednio oznakowane. Maści stosowane do ucha zranionego (szczególnie, gdy błona bębenkowa jest perforowana) powinny być jałowe i nie zawierać środków konserwujących.

Maści umieszcza się najczęściej w tubach, z których preparat może być łatwo wyciskany. Maści szczególnie jałowe powinny być umieszczane w opakowaniach jednodawkowych. Opakowanie maści do oczu, nosa, ucha, maści dopochwowych i doodbytniczych powinno być wyposażone w aplikator umożliwiający stosowanie preparatu.

W procesie produkcji, pakowania, przechowywania i dystrybucji maści należy zachowywać warunki zapewniające odpowiednią czystość mikrobiologiczną. Preparaty jałowe należy sporządzać stosując odpowiednie materiały i metody zapewniające jałowość preparatu i chroniące go przed zniszczeniem.

Zależnie od struktury wyróżnia się:

• Maści (Unguenta)

• Kremy (Cremores)

• Żele (Gelata)

• Pasty {Pasta).

W zależności od stopnia penetracji maści rozróżnia się:

• Maści epidermalne, czyli naskórne, nie wykazują zdolności wnikania do skóry lub tylko w niewielkim stopniu. Tworzą warstwę pokrywającą naskórek. Należą do nich podłoża węglowodorowe

• Maści endodermalne, czyli doskórne , wnikają do skóry. Należą do nich - smalec , lanolina oraz oleje roślinne

• Maści diadermalne, czyli przenikające przez skórę i umożliwiające dostanie się do krwioobiegu leków podanych w takich maściach. Należą podłoża emulsyjne i rozpuszczalne w wodzie.

MAŚCI

Maści są to preparaty, w których podłoże ma charakter jednofazowy.

• Maści hydrofobowe (lipofilowe) - preparaty zawierające podłoże bezwodne, które mogą zaabsorbować tylko małe ilości wody. Do sporządzania maści hydrofobowych stosuje się węglowodory stałe, półstałe i ciekłe, oleje roślinne, tłuszcze zwierzęce, syntetyczne glicerydy, woski i ciekłe polialkilosiloksany.

• Maści absorpcyjne - bezwodne preparaty zawierające podłoża hydrofobowe z dodatkiem emulgatorów typu w/o jak: lanolina, alkohole z lanoliny, estry sorbitanu, monoglicerydy i alkohole tłuszczowe. Maści te mogą zaabsorbować większe ilości wody.

• Maści hydrofilowe - preparaty zawierające podłoża, które mieszają się z wodą. Podłoża te najczęściej składają się z mieszaniny ciekłych i stałych makrogoli. Maści hydrofilowe mogą zawierać dodatek wody.

KREMY

Kremy to preparaty o charakterze emulsji, złożone z fazy wodnej i lipofilowej.

• Kremy hydrofobowe - fazą zewnętrzną jest faza lipofilowa. Zawierająca emulgatory typu w/o jak: lanolinę, estry sorbitanu i monoglicerydy.

• Kremy hydrofilowe - fazą zewnętrzna jest faza wodna. Zawierają emulgatory typu o/w jak: mydła sodowe lub trietyloaminowe, siarczany alkoholi tłuszczowych i polisorbaty; jeżeli konieczne w podłożu z emulgatorami typu w/o.

ŻELE

Żele są to ciecze żelowe uzyskane za pomocą odpowiednich substancji żelujących.

• Żele hydrofobowe (oleożele) - preparaty zawierające podłoża zazwyczaj z ciekłej parafiny z dodatkiem polietylenu lub z olejów roślinnych, żelowanych za pomocą krzemionki koloidalnej lub mydeł cynkowych i glinowych.

• Żele hydrofilowe (hydrożele) - preparaty zawierające podłoża złożone zazwyczaj z wody, glicerolu lub glikolu propylenowego, żelowane za pomocą substancji, takich jak: tragakanta, skrobia, pochodne celulozy, polimery karboksywinylowe i krzemiany magnezowo-glinowe.

PASTY

Pasty to półstałe preparaty do stosowania na skórę zawierające zwykle nie mniej niż 40% substancji stałych, dokładnie rozproszonych w podłożu.

Przechowywać w zamkniętych opakowaniach. Jeżeli preparat zawiera wodę lub lotne składniki, przechowywać w opakowaniach szczelnie zamkniętych. Preparaty jałowe przechowywać w jałowych, szczelnie zamkniętych opakowaniach z identyfikacją otwarcia.

Oznaczanie liczby wodnej:

Jeżeli monografia szczegółowa przewiduje, badanie wykonać dla podłoży maściowych oraz maści hydrofobowych i absorpcyjnych.

Liczba wodna jest to wyrażona w gramach ilość wody, która została trwale związana przez

100g preparatu.

Badanie prowadzić w temp. 20°C. Do zważonej parownicy porcelanowej z pistlem dodać 25g podłoża lub maści oraz ilość wody odpowiadającej 110% ilości wynikającej z liczby wodnej podanej w monografii szczegółowej. Mieszać tak długo, aż cała objętości wody nie zostanie zemulgowana i pozostawić na 24h. Wydzieloną po tym czasie wodę usunąć bibułą, a parownicę z preparatem zważyć. Wynik stanowi średnią z trzech oznaczeń.

PODŁOŻA LIPOFILOWE WĘGLOWODOROWE

Wazelina (Vaselinum, Petrolatum) - jest to produkt otrzymywany podczas destylacji ropy naftowej. Pozostałość po oddestylowaniu benzyny, nafty i oleju parafinowego poddaje się rafinacji za pomocą dymiącego kwasu siarkowego, przemywa, odkwasza przy użyciu absorbentów. W ten sposób uzyskuje się wazelinę żółtą (Vaselinum flavum), z której przez dalsze oczyszczanie można otrzymać wazelinę białą (Vaselinum album).

Wazelina naturalna pod względem chemicznym jest mieszaniną wyższych węglowodorów nasyconych z niewielką ilością węglowodorów nienasyconych. Skład jej w dużej mierze zależy od pochodzenia ropy naftowej. Dobre gatunki wazeliny zawierają głównie wyższe węglowodory o łańcuchu prostym (n). Po krystalizacji tworzą one mikrokrystaliczne trychity, co sprawia, że taką wazelinę można „wyciągać w nitki”. Zbyt dużo węglowodorów

o łańcuchu rozgałęzionym (izo), lub też węglowodorów cyklicznych pogarsza ciągliwość i strukturę wewnętrzną wazeliny.

Oprócz wazeliny naturalnej, otrzymanej bezpośrednio z ropy naftowej, spotkać można wazelinę sztuczną, będącą mieszaniną parafiny ciekłej i cerezyny, charakteryzującą się gorszą rozsmarowywalnością i tendencją do rozwarstwiania.

Wazelina jest cenionym podłożem ze względu na dużą trwałość chemiczną plastyczność i właściwości tiksotropowe. Jako mieszanina węglowodorów nie wchodzi w reakcje, nie jełczeje. Skórę pokrywa warstwą izolującą w związku z czym hamuje parowanie wody. Powoduje to hydratację (nawodnienie) warstwy rogowej naskórka na skutek gromadzenia potu. Wazelina w małym stopniu uwalnia substancje leczniczą, co sprawia, że środki lecznicze hydrofilowe są prawie niewchłanialne. Stosowana jest jako podłoże maści powierzchniowych

(epidermalnych). Ze względu na właściwości hydrofobowe podłoże to ma tylko nieznaczną zdolność wiązania wody (liczba wodna 7-10). Dodatek emulgatorów (np. lanoliny, cholesterolu, monoglicerydów) zwiększa zdolność wiązania wody i czyni wazelinę podłożem przydatniejszym.

PODŁOŻA LIPOFILOWE TŁUSZCZOWE

ADEPS SUILLUS

SMALEC

Syn.: Adept suillus depuratum, Axungia porci

Wytopiony na łaźni wodnej, przecedzony na gorąco tłuszcz z niesolonych, oczyszczonych z tkanki mięsnej i błon tkanek tłuszczowych otaczających jelita zdrowych świń. Sus strofa, Linné, varietas domesticus Gray (Suidae).

Postać i właściwości. Biała, tłusta miękka masa. o słabym, swoistym zapachu. Nie powinna wykazywać zjełczałego zapachu.

Temperatura topnienia od 38°C do 42°C.

Rozpuszczalność. Substancja łatwo rozpuszcza się w eterze etylowym OD, bardzo trudno rozpuszcza się w etanolu (760g/l) OD, praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie.

Przechowywanie. W zamkniętych opakowaniach w temp. nie wyższej niż 15°C.

Zastosowanie. Do przygotowania postaci leku; podłoża do maści.

Smalec wieprzowy

Według przepisów farmakopealnych jest otrzymywany przez wytopienie tłuszczu z nie solnych tkanek tłuszczowych, obrastających jelita i nerki zdrowych świń. Pod względem chemicznym jest mieszaniną glicerydów wyższych kwasów tłuszczowych. Cząstki stałych glicerydów palmitynowych i stearynowych oraz płynnych glicerydów oleinowych tworzą trwałą i jednorodną strukturę szkieletową, odpowiedzialną za właściwą konsystencję.

Smalec, jako tłuszcz zwierzęcy, wykazuje powinowactwo do tłuszczu ludzkiego, dzięki czemu wnika w głąb naskórka, ułatwiając tym samym wchłanianie substancji leczniczej. Ponadto zwiększa stopień nawodnienia warstwy rogowej wskutek hamowania parowania wody oraz wykazuje dużą zdolność uwalniania substancji leczniczej. Jest stosowany do maści doskórnych (endodermalnych). Świeży smalec jest wartościowym podłożem, dobrze tolerowanym przez skórę nawet w ostrych stanach zapalnych. Jego poważną wadą jest mała odporność chemiczna. Łatwo jełczeje. Trwałość tego podłoża można przedłużyć przez dodatek przeciwutleniaczy i właściwe przechowywanie, zabezpieczające przed światłem, wilgocią, powietrzem i temperaturą. Ze względu na małą zdolność wiązania wody (liczba wodna 7-16). do smalcu bywają dodawane takie emulgatory, jak lanolina (20%) lub cholesterol (2%). które bardzo znacznie zwiększają chłonność wody.

Sebum ovile - łój barani

Otrzymuje się przez wytopienie tkanek tłuszczowych, szczególnie błony brzusznej zdrowych baranów. Jest to tłuszcz twardszy od smalcu, łamliwy, ziarnisty o temp. topn. 45-50°C. Nadaje się jako dodatek utwardzający

PODŁOŻA ABSORPCYJNE BEZWODNE

Lanolina bezwodna (Lanolinum anhydricum, Cera Lanae) - jest woskiem otrzymanym w procesie oczyszczania wełny owczej. Pod względem chemicznym stanowi mieszaninę estrów wyższych kwasów tłuszczowych i alkoholi sterolowych, sterolowych także wolnych alkoholi sterolowych, głównie cholesterolu i izocholesterolu. Wadą lanoliny jest swoisty zapach oraz duża lepkość, utrudniająca rozsmarowywanie. Dodana do wazeliny i innych podstaw działa jako dobry emulgator typu w/o. Ma dużą zdolność wiązania wody (liczba wodna wynosi ok.

200) i dlatego jest zaliczana do podłoży absorpcyjnych. Ułatwia wchłanianie leków przez skórę, jest dodawana do maści endodermalnych.

Lanolina uwodniona - Lanolinum hydricum

Skład:

Lanolinom anhydricum 3 cz.

Aquae 1 cz.

Podłożem zawierającym lanolinę jest także maść zwykła (Unguentum simplex FP V) i maść parafinowa (Unguentum Paraffini)

Unguentum simplex Unguentum Paraffini

Lanolinum anhydricum 10 cz. Ceresinum 40 cz.

Vaselinum Flaum 90 cz. Paraffinum liquidum 50 cz.

Lanolinum anhydricum 10 cz.

Wchodzi w skład podłoża maści do oczu

Lanolini 10 cz.

Paraffini łiq. 10 cz.

Vaselini albi 80 cz.

Spotyka się przypadki uczulenia na lanolinę.

Wskutek zbliżonej do naturalnego tłuszczu skórnego struktury fizycznej , podłoże to przenika w głąb skóry, łatwo uwalniając jednocześnie środek leczniczy. Znajduje zastosowanie przy sporządzaniu maści resorpcyjnych - diadermalnych.

Pochodne lanoliny - są cennymi produktami uzyskiwanymi w wyniku różnych procesów fizycznych i chemicznych. Znajdują zastosowanie w wielu preparatach kosmetycznych i farmaceutycznych.

Alkohole sterolowe otrzymywane z lanoliny (Alcoholes Lanae, Euceryt) - jest to frakcja alkoholowa otrzymywana przez hydrolizę alkaliczną czyli zmydlenie lanoliny. Stanowi mieszaninę alkoholi sterolowych, takich jak: cholesterol (nie mniej niż 28%), izocholesterol, lanosterol i inne. Produkt ten jako emulgator został wprowadzony do różnych farmakopei. W Polsce produkowany jest podobny produkt - Lanoceryt, jego przydatność jest jednak

ograniczona, gdyż wodę wiąże nietrwale i powstała emulsja się rozdziela.

Modulan (Lanolinum acetylicum) - jest to produkt otrzymywany przez zacetylowanie wolnych grup hydroksylowych lanoliny. Acetylacja prowadzi do zaniku właściwości emulgacyjnych lanoliny, lecz jednocześnie do spotęgowania właściwości hydrofobowych. Wchodzi w skład kremów ochronnych.

Etoksylan (Etholan) - otrzymuje się go przez działanie tlenku etylenu na lanolinę. Poprzez przyłączenie tlenku etylenu do grup hydroksylowych w postaci wiązań estrowych uzyskano produkt rozpuszczalny w wodzie. Znalazł on szerokie zastosowanie w kosmetyce.

Lantrol (Lanolina płynna) - produkt otrzymuje się przez rozpuszczanie lanoliny i następnie frakcyjną destylację próżniową. Zachował wszystkie zalety lanoliny, a różni się tym, że substancje o wyższej temperaturze topnienia zostały oddzielone od płynnych estrów. Dzięki temu uzyskano zmniejszenie lepkości, pozbawienie zapachu i smaku. Lantrol dodany do maści zwiększa działanie i przenikanie leków. Pozostałość po destylacji to lanolina woskowa, wykorzystywana w kosmetyce.

Euceryna (Eucerinum) - jest podłożem złożonym z 5% eucerytu i 95% wazeliny. Zamiast wazeliny może być użyta mieszanina oleju parafinowego i cerezyny. Euceryt pełni funkcję emulgatora, zwiększa w znacznym stopniu zdolność wiązanie wody przez podłoża węglowodorowe. Liczba wodna tak uzyskanej euceryny wynosi ok. 300.

W piśmiennictwie spotyka się przepis na otrzymywanie podłoża o właściwościach podobnych do euceryny o następującym składzie;

Dawny skład:

Wazelina biała 94 cz.

Euceryt 6 cz.

Skład obecny:

Euceryna apteczna Euceryna bezwodna

Vaselinum album

(lub Unguentum Paraffini) 95 cz. 94 cz.

Alkohol cetylicus 3 cz. 3,5 cz.

Cholesterolum 2 cz. 2,5 cz.

Zamiast euceryny wprowadzono czyste alkohole; cetylowy i cholesterol.

Euceryna zapewnia dobre wchłanianie środka leczniczego, jest powszechnie używana do sporządzania zarówno maści bezwodnych, jak i uwodnionych.

AMMONII BITUMINOSULFONATIS UNGUENTUM

Maść z sulfobituminianem amonowym

Maść ichtiolowa

BISMUTHI SUBGALLATIS UNGUENTUM

Maść z zasadowym galusanem bizmutu

Maść z dermatolem

CAMPHORAE UNGUENTUM ICHTYOLO-CAMPHORATUM UNGUENTUM

Maść kamforowa Maść ichtiolowo-kamforowa

unguentum contra congelationem

MAJORANAE UNGUENTUM Maść p/ odmrożeniom

Maść majerankowa

OLEI JECORIS ASELLI UNGUENTUM

METHYLIS SALICYLATIS UNGUENTUM Maść tranowa

Maść z salicylanem metylu Maść z olejem wątłuszowym

SULFURI UNGUENTUM ZINCI OXIDI UNGUENTUM

Maść siarkowa Maść z tlenkiem cynku

Maść cynkowa

ZINCI OXIDI PASTA

Pasta cynkowa

ZINCI OXIDI ET AMMONII BITUMINOSULFONATIS PASTA

Pasta cynkowa z sulfobituminianem amonowym

ZINCI SALICYLATIS PASTA

Pasta cynkowa z kwasem salicylowym

Pasta Lassari

CHOLESTEROLI UNGUENTUM GLYCEROLI UNGUENTUM

Maść cholesterolowa Maść glicerolowa

L.w. nie mniejsza niż 120 Podłoże charakterze hydrożelu organicznego

Podłoże o charakterze absorpcyjnym

UNGUENTUM ALBUM UNGUENTUM EMULSIFICANS NONIONICUM

Maść biała Maść emulgująca niejonowa

L.w. nie mniejsza niż 20 Zmywalne podłoże do maści o charakterze absorpcyjnym

Skład: Cera alba 5 cz.

Vaselinum album 95 cz. UNGUENTUM LENIENS

Podłoże o charakterze absorpcyjnym Maść zmiękczająca

Cold carem

UNGUENTUM HYDROPHYLICUM Unguentum refrigerans

Maść hydrofilowa Unguentum emoliens

Podłoże o charakterze kremu hydrofilowego

UNGUENTUM MONO STEARINI

UNGUENTUM MACROGOLI Maść monostearynianowa

Maść makrogolowa, Skład : Lanolinum 10 cz

Maść polietylenoglikolowa Vaselinum flavm 90cz.

Podłoże o charakterze hydrofilowym L.w. nie powinna być mniejsza niż 20

Podłoże o charakterze absorpcyjnym

UNGUENTUM SIMPLEX

Maść zwykła

L.w. nie powinna być mniejsza niż 35

Podłoże o charakterze absorpcyjnym

VASELINUM HYDROPHYLICUM

Wazelina hydrofilowa

L.w. nie powinna być mniejsza niż 250

Podłoże o charakterze absorpcyjnym

---