Dormicum® (Rpz)
Midazolam maleate
Anxiolyticum, hypnoticum
ATC: N 05 CD
Roche
Wykaz: B
inj.: (0,005 g/1 ml) 10 amp. 1 ml
Lz.
inj.: (0,005 g/5 ml) 10 amp. 5 ml
Lz.
inj.: (0,05 g/10 ml) 5 amp. 10 ml
Lz.
inj.: (0,015 g/3 ml) 5 amp. 3 ml
Lz.
Skład
1 ampułka zawiera 15 mg w 3 ml, 5 mg w 5 ml, 5 mg w 1 ml, 50 mg w 10 ml midazolamu.
Działanie
Krótko działająca benzodiazepina z grupy imidazobenzodiazepin, rozpuszczalna w wodzie. Agonista receptora BDZ (receptor benzodiazepinowy, związany z receptorem GABA). Wykazuje działanie uspokajające,
przeciwlękowe, nasenne, obniżające napięcie mięśni, przeciwdrgawkowe, amnestyczne; nie ma działania przeciwbólowego. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania - około 1-2 min po podaniu dożylnym i około 20-30 min po podaniu domięśniowym. W 96-98% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu dożylnym wykazuje dwufazową farmakokinetykę, Dobrze wchłania się po podaniu domięśniowym (biodostępność 90%). Jest całkowicie metabolizowany w organizmie. Metabolitem pośrednim jest a-hydroksymidazolam szybko inaktywowany przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w takiej postaci w 60-80% wydalany z moczem. T0,5 wynosi 1,5-2,5 h. Półokres wydalania u dzieci w wieku 3-10 lat skraca się do 1-1,5 h, a wydłuża się do 3-12 h u noworodków. U osób w podeszłym wieku półokres wydalania może być wydłużony nawet trzykrotnie, a w
niektórych przypadkach długotrwałego stosowania - nawet sześciokrotnie. Okres półtrwania może ulegać wydłużeniu również u osób z zastoinową niewydolnością serca lub upośledzeniem czynności wątroby.
Wskazania
Premedykacja przedoperacyjna (jako lek wyłączny lub w połączeniu z lekiem antycholinergicznym lub przeciwbólowym), sedacja z zachowaniem świadomości przed i w trakcie zabiegów diagnostycznych i zabiegów
wykonywanych w znieczuleniu regionalnym; wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego. Ataralgezja w skojarzeniu z ketaminą u dorosłych i dzieci; całkowite znieczulenie dożylne (TIVA). Długotrwała sedacja
pacjentów w oddziałach intensywnej terapii. Midazolam może być stosowany u chorych zagrożonych nadcieplnością złośliwą (HM) i porfirią.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na benzodiazepiny. Nie zaleca się stosowania w okresie porodu i karmienia piersią. W ciąży stosować tylko przy bezwzględnych wskazaniach. Należy zachować ostrożność stosując lek w miastenii, u
osób w podeszłym wieku, wyniszczonych, osłabionych, z niestabilnym układem krążenia, przewlekłą niewydolnością krążenia, chorobami obturacyjnymi płuc, ciężką niewydolnością nerek i wątroby; u niedonoszonych noworodków i wcześniaków.
Działania niepożądane
Mogą wystąpić sporadycznie (i na ogół niezbyt mocno wyrażone) reakcje ze strony układu krążenia: obniżenie ciśnienia skurczowego (o 15%), kompensacyjne przyspieszenie akcji serca. U pacjentów oligowolemicznych
i/lub z chorobą układu krążenia, niewydolnością naczyń wieńcowych i w chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego - może mieć to znaczenie kliniczne. Po podaniu leku szybko iv lub w dużej dawce może wystąpić
depresja oddechowa i/lub zaburzenia krążeniowo-oddechowe (z zatrzymaniem odechu i/lub zatrzymaniem krążenia włącznie), zwłaszcza u chorych z chorobą układu oddechowego, w podeszłym wieku. Sporadycznie
mogą wystąpić bóle głowy, nudności, czkawka, reakcja anafilaktyczna, reakcje paradoksalne (pobudzenie psychoruchowe, agresja, ruchy mimowolne, drżenia mięśniowe, drgawki toniczno-kloniczne). U wcześniaków i
noworodków może wywołać drgawki. Po długotrwałym stosowaniu dożylnie przy nagłym przerwaniu podaży może wystąpić zespół odstawienia; zaleca się stopniową redukcję dawek.
Interakcje
Wzmaga działanie środków wpływających depresyjnie na o.u.n. (leków nasennych, uspokajających, przweciwdepresyjnych, przeciwbólowych, alkoholu, opioidów, neuroleptyków, anestetyków). Korzystna i
wykorzystywana klinicznie interakcja z analgetykami opioidowymi wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia depresji krążeniowo-oddechowej. Przez 12 h po podaniu leku nie wolno choremu spożywać napojów
alkoholowych. Cymetydyna, ketokonazol, diltiazem, werapamil, itrakonazol i erytromycyna zmniejszają klirens midazolamu. Możliwe są interakcje z lekami hamującymi (in vitro) metabolizm midazolamu: amiodaronem i
neuroleptykami. Antagonista receptora BDZ (flumazenil) znosi działanie midazolamu.
Dawkowanie
Premedykacja: domięśniowo dorośli 0,07-0,1 mg/kg m.c., starzy i wyniszczeni 0,025-0,05 mg/kg m.c.; dzieci 0,15-0,2 mg/kg m.c. na około 30 min przed rozpoczęciem znieczulenia. U dzieci w wieku 1-12 lat możliwe są
inne drogi podania: doustnie (roztwór z ampułek lub wykonany z niego syrop) w dawce 0,4-0,5 mg/kg m.c.; doodbytniczo (roztwór 0,2% uzyskany przez rozcieńczenie w 0,9% NaCl): 0,3-0,5 mg/kg m.c.; u dzieci w wieku
1-5 lat można stosować krople donosowo 0,2 mg/kg m.c. Sedacja z zachowaniem świadomości: dorośli - dożylnie, w dawkach frakcjonowanych w dawce około 0,07 mg/kg m.c. Praktycznie zaleca się podanie dawki 2,5 mg i uzupełnianie dawkami 0,5-1,0 mg z ciągłą obserwacją pacjenta aż do uzyskania odpowiedniego efektu. U osób w wieku podeszłym i z obciążeniami dawka wstępna 1,0 mg i dawki uzupełniające po 0,5 mg (w tej
grupie chorych dawka skuteczna może wynosić 1-2 mg). Sedacja z zachowaniem świadomości: dzieci - dożylnie w dawkach frakcjonowanych 0,1-0,2 mg/kg m.c. Jeśli lek łączy się z opioidami - dawki należy
zmniejszyć. Wprowadzenie do znieczulenia (dawka powinna być dobrana w zależności od stanu i wieku pacjenta oraz zastosowanej premedykacji, rodzaju znieczulenia), dożylnie: - dorośli 10-15 mg, osoby w wieku
podeszłym - 0,1-0,2 mg/kg m.c.; dzieci - dawki frakcjonowane 0,15-0,2 mg/kg m.c. Zazwyczaj w ciągu 2-3 min uzyskuje się głęboki sen i zniesienie odruchu rzęsowego. W dalszym przebiegu znieczulenia można
stosować dawki powtarzane lub wlew ciągły 0,03-0,1 mg/kg m.c./h. Wprowadzenie do znieczulenia domięśniowo (u dzieci w połączeniu z ketaminą): 0,15-0,2 mg/kg m.c. Sedacja w oddziale intensywnej terapii: dawka nasycająca 0,03-0,3 mg/kg m.c. dożylnie, dawka podtrzymująca we wlewie i.v.: 0,03-0,2 mg/kg m.c./h.