Farmacja i farmakologia wykłąd 17.10.11
Dystrybucja - rozmieszczenie leku we krwi i tkankach
odwracalny transport leku z jednej części organizmu do innej
równowaga dystybucji - stosunki stęż w różnych częściach ( tkanka org) pozostają stałe
pojęcie kompartmentów ( centralny i tkankowy)
Czynniki wpływające na dystyrybuję leku : ukrwienie narządó i tkanek, przepuszczalność błon, różnice pH, osocze - tkanki, wielkość cząśteczek, wiazanie z bialami osocza i białkami tkanek, rozpuszczalność leku i właściwości chemicznych
3 kompertmenty sposoby dystrybucji leku
Dystrybucja - rozmieszczenie wchłoniętej substancji leczniczej w org
Jakies tam procenty .,, nic nie widać to podobno jest w podrecznikach...;/
Parametry farmakologiczne
Objętość dystrybucji (Vd) - objętość org do której dociera dany lek: prawdziwa (leki rozpiszczelne w wodzie, nie wiążące sięz białkami); pozorna (leki lipofilowe, wiążące się z białkami (Vd-A/C)
Współczynnik dystrybucji - ułamek objętości ciała, do ktorej dociera lek (Aprim= Vd/BW
Heparynam fenylobutazon - 5L krew
AA, ampicylina, cefalosporyny - 10-20 L płyn pozakomórkowy
Teofilina, fenytoina, oksazepam - 40 L wszystkie płyny
Amidaron, werapamil, digoksyna, mianseryna TLPD - 100L i wiecej
Typy środków leczniczych
rozmieszczane wyłaącznie w osoczu
rozmieszczone w osoczu i pozostyalym obszarze pozakomor
rozmiszczone w przesttrzeni zarówno poza, jak i wewnątrzkomórkowej
Wiązanie z białkami
Albuminy 0 leki o charakterze kwaśnym alfa1- glikoproteina kwaśna- leki zasadowe
Wypieracze białkowe - salicylany , fenylobutazon, sulfonamidy
Wazne - leki przeciwzakrzepowe ( pochodne kumaryny) doustne środki przewciwcukrzycowe
Przechodzenie leków do niektórych tkanek i płynów w organizmie
do tkanki mózgowej - leki o małej cząsteczce, lipofilne, niezwiazane z białkami dyfuzja bierna, stany patologiczne zmieniają przepuszczalność biariery krew-mózg
przez łożysko - różne mechanizmy, łatwo przepuszczalna dla wielu substancji
Biotransformacja lekó (metabolizm) :
związki lipofilne - reakcje chem katalizowane przez różne układy enzymatyczne głównie w wątrobie
czynniki wprzywające na metabolizm leków: wiek , płeć, choroby wątroby, interakcje - indukcja i inhibicja enzymatyczna czynniki środowiskowe alkohol czynniki genetyczne
Utlenianie leków - cytochrom P-450 (CYP450)
Wydalanie leków
przez nerki
w postaci niezmienionej - gentamycyna, kanamycyna, cykloseryna, digoksyna
w postaci metabolitów - erytromycyna, fenytoina, lidokaina, karhamazepina
wydalanie przez nerki - przesączanie kłębuszkowe, bierna resorpcja zwrotna, aktywna resorpcja zwrotna, aktywne wydzielanie
klirens nerkowy leku - objętość osocza, która, zawiera ilość leku wydalonego z moczem w ciągu minuty (ml/min)
Inne drogi wydalania leków
wydalanie z żółcią (bromosulfoftaleina, zielen indocujaninonwa)
wydalanie przez nabłonek gruczołów potowych (alkohol, antypiryna, wit B1)
wydalanie przez płuca( środki znieczulenia ogólnego, alkohol, olejki eteryczne)
wydalanie do ślint(leki o małych cząsteczkach, łątwo rozpusczalne w tłuszczach, cyklosporyna, leki przeciepadaczkowe)
wydalanie do mleka matki w okresie laktacji
Parametry farmakokinetyczne - eliminacja ( metabolizm + wydalanie)
Biologiczny okres półtrwania - czas w którym steż leki w osoczu ulega zmniejszenoiu do połowy ( leki działające krótko, średnio dłougo i długo). Dostarcza podstawy do obliczenia sposobu dawkowania przy wielokrotnym podawaniu leku (długotrwałę leczenie
Stałą szybkości eliminacji (K) - szybkość zmniejszania się steżleku we krwi lub osoczu w jednostce czasu
Klirens leki (CI) - objętośćkrwi (osocza), która w jednostce czasu zostaje oczyszczona z leku ( ogolnooustrojowy, narządowy)