Neuroleptyki.
Należą do leków psychodepresyjnych. Lekami psychodepresyjnymi lub psycholeptycznymi nazywamy środki, które zmniejszają wybiórczo napięcie emocjonalne i hamują pobudzenie psychoruchowe oraz wystąpienie takich stanów emocjonalnych, jak lęk, podniecenie, rozpacz. Leki te na ogół nie działają bezpośrednio na korę i nie hamują jej czynności (zastosowane w odpowiedniej dawce nie ograniczają w większym stopniu świadomości, nie obniżają uwagi ani zdolności do pracy umysłowej).
Leki neuroleptyczne są to leki działające uspokajająco i antyemocjonalnie (wywołują zobojętnienie wobec otoczenia) w dawkach nie upośledzających procesów kojarzeniowych. Poza tym działają przeciwpsychotycznie, tzn. hamują objawy niektórych chorób psychicznych, m.in. urojenia, halucynacje i stany maniakalne. Działają hamująco na ośrodki autonomiczne (termoregulacji, oddechowy i naczynioruchowy), a niektóre na układ pozapiramidowy (parkinsonizm - spowolnienie ruchowe, wzmożenie napięcia mięśni, drżenie spoczynkowe). Neuroleptyki blokują również receptory α-adrenergiczne oraz działają presynaptycznie - hamując uwalnianie amin katecholowych (zwłaszcza dopaminy), ponadto hamują wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy.
Niektóre z nich blokują również receptory muskarynowe, wywołując niepożądane działanie cholinolityczne (m.in. zaparcia, tachykardię, suchość w ustach, porażenie przywspółczulne).
I. Pochodne fenotiazyny.
Wywierają bardzo rozległy wpływ na układ nerwowy zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy. Ośrodkowo działają głównie depresyjnie na pień mózgu, w mniejszym stopniu na korę mózgu. Wywierają działanie kojące, uspokajające i nasenne (sen występuje „z braku innego wyjścia”) wzmagają działanie narkotyków, leków nasennych i przeciwbólowych.
Działają hamująco na ośrodek przemiany materii (działanie hipotermiczne), ośrodek naczynioruchowy (działanie hipotensyjne), ośrodek wymiotny i inne, z wyjątkiem ośrodka łaknienia (zwiększony apetyt). W małych dawkach działają przeciwparkinsonowo, w dużych wywołują zespół parkinsonowski.
Leki te znalazły obecnie szerokie zastosowanie jako leki neuroleptyczne, antyemocjonalne, przeciwpsychotyczne, przeciwparkinsonowskie, przeciwwymiotne, hipotensyjne, hibernacyjne (obniżają temperaturę ciała), przeciwhistaminowe i do premedykacji.
Działania niepożądane:
ze strony O.U.N. - zespół parkinsonowski, senność, apatia, rozdrażnienie, depresja polękowa, napady padaczkowe;
ze strony układu krwionośnego - tachykardia, hipotonia ortostatyczna → niskie RR, zmniejszenie napięcia mięśni;
ze strony układu krwiotwórczego - agranulocytoza, leukopenia;
ze strony układu endokrynnego - mlekotok, zmniejszenie libido, zaburzenia miesiączkowania;
ze strony skóry - skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość na światło słoneczne.
Przeciwwskazania:
stany śpiączkowe wywołane środkami działającymi depresyjnie na O.U.N. (narkotyki, barbiturany, alkohol);
I-szy trymestr ciąży;
niewydolność wątroby.
Interakcje:
wzmagają działanie wielu leków - nasennych, narkotyków, przeciwpadaczkowych, alkoholu
1. Chlorpromazyna.
Zastosowanie: w psychiatrii (w zespołach urojeniowych z pobudzeniem ruchowym, w stanach maniakalnych), w halucynozie alkoholowej oraz w premedykacji, hipertermii, nudnościach, wymiotach.
Preparat: Fenactil amp. i.m. 0,025g / 5ml;
i.v. 0,05g / 2ml.
2. Lewomepromazyna.
Preparat: Tisercin amp. 0,025g / 1ml.
II. Pochodne butyrofenonu.
Związki zbliżone mechanizmem działania i właściwościami farmakologicznymi do pochodnych fenotiazyn. Nie działają cholinolitycznie (nie porażają ukł. przywspółczulnego) i przeciwhistaminowo oraz wykazują silne działanie przeciwwymiotne. Nie hamują działania acetylocholiny na układ przywspółczulny (nie znoszą objawów pobudzenia układu przywspółczulnego).
Zastosowanie:
stany pobudzenia psychomotorycznego w zespołach urojeniowych i stanach maniakalnych,
premedykacja i neuroleptoanalgenia,
leczenie wymiotów różnego pochodzenia.
Działania niepożądane:
zespół parkinsonoidalny,
stany depresyjne,
hipotensja.
1. Haloperydol - przeciwpsychotycznie, uspokajająco, przeciwwymiotnie, w małych dawkach
przeciwlękowo.
Preparat: Haloperidol amp. 0,005g / 1ml;
0,05g / 1ml;
0,15g / 1ml.