odp chemia lekw sem 3 152, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3


Dla gr III

1- mechanizm działania + przykłady sulfonamidów:

Sulfonamidy działają konkurencyjnie w stosunku do kwasu 4-aminobenzoesowego (PABA), który jest nieodzownym substratem w biosyntezie kwasu dihydrofoliowego.

Sulfonamidy hamują aktywność syntetazy dihydropterydynowej, współzawodnicząc z PABA o miejsce aktywne w enzymie. W wyniku blokowania tego enzymu, mikroorganizmy nie syntezują dihydrofolianu (DHT) i jego aktywnych form, które są donorami fragmentów jednowęglowych w biosyntezie formylometionin (umożliwiają rozpoczęcie etapu inicjacji w biosyntezie węgla), puryn i pirymidyn.

Synteza kwasu tetrahydrofoliowego jest hamowana w 2 miejscach:

- antagoniści PABA hamują syntezę kwasu 7,8-dihydropterydynowego (sulfonamid i analogi)

- antagoniści tego kwasu blokują reduktazę dihydrofolianową (trimetroprim, pirymetamina, proguanil, metotreksat).

Zastosowanie:

- Sulfonamidy z powodu narastającej oporności bakterii, niekorzystnego współczynnika terapeutycznego i niekorzystnych parametrów farmakokinetycznych straciły dużo ze swojego pierwotnego znaczenia leczniczego. Aktualnie nie ma bezwzględnych wskazań do ich stosowania.

- Dobre rezultaty uzyskuje się stosując łącznie sulfonamidy z innymi chemioterapeutykami. Zalicza się do nich:

Co-trymoxazole - mieszanina trimetoprimu i sulfametoksazolu w stosunku 1:5

Co-trifamole - mieszanina trimetoprimu i sulfamoksolu w stosunku 1:5

Co-trimazine - mieszanina trimetoprimu i sulfadiazyny w różnych


2- chemiczny podział penicylin z przykładami:

Podział:

- penicyliny naturalne: penicylina benzylowa, penicylina V

- izoksazolopenicyliny: oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina

- karboksypenicyliny: karbenicylina i jej estry, tikarycylina, temocylina

- aminopenicyliny: ampicylina i jej estry, amoksycylina

- ureidopenicyliny: azlocylina, mezlocylina, piperacylina

- acyloaminopenicyliny: pirbenicylina, apalcylina

- penicyliny acylowe o innej budowie: metycylina, nafcylina

- penicyliny amidynowe: mecylinam i jego estry


3- podział + przykłady leków stosowanych w terapii HIV:

I. Inhibitory odwrotnej transkryptazy:

a) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy NRTI

analogi tymidyny- zydowudyna stawudyna

analogi cytozyny- Lamiwudyna Zalcytabina

analogi puryn- didanozyna abakawir

b) Nukleotydopodobne inhibitory odwrotnej transkryptazy- tenofowir

c) Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy NNRTI - efawirenz, delawirdyna, newirapina

d) Inhibitory proteazy HIV I-PT - Sakwinawir, ritonawir, indinawir, nelfinawir, amprenawir, lopinawir

e) Inne: denotiwir, moroksydyna, metisazon, izoprynozyna

Dla gr I

1.Sulfonamidy,podział chemiczny, przykłady, zależność budowa chem. a działanie.

Działają bakteriostatycznie. Wykorzystywane są w infekcjach przewodu pokarmowego, infekcjach przewodu moczowego, zakażeniach chlamydią. Są to pochodne amidu kwasu 4-aminobenzenosulfonowego.

- do działania konieczny jest pierścień benzenu, nie można go zastąpić

- niealkilowana I-rzędowa grupa aminowa w pozycji para

- grupa sulfonamidowa niealkilowana ani zastąpiona grupą sulfonową.

W zależności od podstawnika mamy:

- acylowe pochodne: sulfacetamid, sulfkarbamid, sulfadikarbamid

- N1-heterocykliczne 6-członowe pochodne (mają pirazynę lub pirymidynę w pozycji 2 lub 4; pierścień może mieć podstawniki metylowe lub metoksylowe decydujące o czasie działania): sulfadiazyna, sulfamerazyna, sulfadimidyna

- N1-hetrocykliczne 5-członowe pochodne (mają układ tiazolu, oksazolu, izoksazolu): sulfatiazol, sulfafurazol, sulfamoksazol.

- N, N4-dipodstawione: sukcynylosulfatiazol, ftalilosulfatiazol, salazosulfapirydyna

Zastosowanie:

- Sulfonamidy z powodu narastającej oporności bakterii, niekorzystnego współczynnika terapeutycznego i niekorzystnych parametrów farmakokinetycznych straciły dużo ze swojego pierwotnego znaczenia leczniczego. Aktualnie nie ma bezwzględnych wskazań do ich stosowania.

- Dobre rezultaty uzyskuje się stosując łącznie sulfonamidy z innymi chemioterapeutykami. Zalicza się do nich:

Co-trymoxazole - mieszanina trimetoprimu i sulfametoksazolu w stosunku 1:5

Co-trifamole - mieszanina trimetoprimu i sulfamoksolu w stosunku 1:5

Co-trimazine - mieszanina trimetoprimu i sulfadiazyny w różnych


2.Mechanizm działania beta laktamów.

Mechanizm działania antybiotyków β-laktamowych polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Działanie to jest uwarunkowane hamowaniem aktywności układu biokatalizatorów- transpeptydazy, karboksypeptydazy i endopeptydazy, czyli białek wiążących penicylinę (PBP). Antybiotyki β-laktamowe, wykazując strukturalne podobieństwo do dipeptydu D-Ala-D-Ala substratu dla transpeptydazy, wiążą się kowalencyjnie z centrum aktywnym transpeptydazy i blokują ją nieodwracalnie. Konsekwencją hamowania peptydaz jest nagromadzenie się w komórce UMP i N-acylowych pochodnych kwasu muraminowego. Powoduje to wzrost aktywności enzymów autolitycznych. Efektem autolizy jest uniemożliwienie adhezji komórki bakteryjnej do komórki gospodarza. Efektem działania białek PBP związanych z β-laktamami jest wywołanie deformacji kształtu komórki. Deformacja kształtu nie daje bakteriom szans na przeżycie, ponieważ zwiększa się ich wrażliwość na czynniki zewnętrzne i enzymy autolityczne, powodujące lizę komórki.


3. Leki p/wirusowe hamujące adhezję, wnikanie i wczesną replikację - podział, przykłady.

Leki hamujące adhezję, wnikanie i wczesna replikacją wirusów

Pochodne adamantanu

Amantadyna, Rimantadyna, Tromantadyna

Interferony

α-Interferon n1, Interferon β-ludzki

Inhibitory neuramidazy

Zanamiwir, Oseltamiwir



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
chemia lekw sem 3 197, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
pytania leki 3 kolo sem 914, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kol
IIIkolo sem podzial(1), Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria
sem spr 3, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
leki iii koo sem sc 1 117, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
seminaria biol mol onkogeneza, Płyta farmacja Poznań, III rok, Biologia molekularna, 2009, sem 6
pytania leki, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
kolo 1 podzial, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo 1
text prezentacji, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
pytania 2008 i 2009, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
Produkt homeopatyczny, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
pytania ch lekow adam 160 egzamin, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
zagadnienia egzam, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
prezentacja z boicudow, Płyta farmacja Poznań, III rok, Biologia molekularna, 2009, sem 6
DIURETYKI kolor, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków
Receptory dopaminergiczne- tekst, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria
pytania kolokwia, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria

więcej podobnych podstron