Leki ośrodkowego układu nerwowego

1. Leki działające depresyjnie (depressiva)

1. Leki uspokajające (sedativa)

1. środki neuroleptyczne (neuroleptica)

2. środki uspokajająco-nasenne (sedativo-hypnotica), np. barbiturany

3. środki α₂- agonistyczne (sedativo-analgetica)

2. Narkotyczne leki przeciwbólowe (analgetica)

3. Narkotyki chirurgiczne

1. wziewne (łatwosterowalne)

2. infuzyjne (działają krótko)

4. Leki przeciwdrgawkowe (anticonvulsiva)

2. Leki przeciwdepresyjne (antidepressiva)

3. Leki pobudzające OUN (analeptica)

Leki działające depresyjnie (stosuje się je aby wywołać uspokojenie, np. stres transportowy)

Zastosowanie leków depresyjnych:

1. sedacja - zmniejszenie reakcji na bodźce środowiska zewnętrznego

2. neuroleptanalgezja - całkowite uspokojenie zwierzęcia z jednoczesnym brakiem odczuwania bólu i zachowaniem świadomości (możemy wykonywać zabiegi chirurgiczne np. cesarskie cięcie)

3. sen podstawowy - brak świadomości, odczuwanie bólu zachowane

4. znieczulenie ogólne

• analgezja

• wyłączenie świadomości

• miorelaksacja (zwiotczenie mięśni)

• brak odruchów z pola operacyjnego

Wskazania i korzyści wynikające ze stosowania leków do premedykacji - synergizm hiperaddycyjny:

• obniżenie dawki anestetyku podstawowego (łączenie 4-5 leków, mniejsze dawki)

• uspokojenie i osłabienie reakcji obronnych w czynnościach przygotowawczych pacjentów przed anestezją (zniesienie działania i czynności mięśnia sercowego, spadek oddziaływania układu parasympatycznego na układ oddechowy)

• zniesienie odczuwania bólu

• ograniczenie niepożądanych reakcji ze strony autonomicznego układu nerwowego

• ograniczenie występowania efektów niepożądanych przy wyprowadzaniu pacjenta ze znieczulenia

• zapewnienie analgezji pooperacyjnej (można przedłużyć stosowanie tych leków)

• zapobieganie wystąpienia zakażeń pooperacyjnych

• niedopuszczenie do działania arytmicznego (aminy)

Leki uspokajające

1. środki neuroleptyczne

• pochodne fenotiazyny

• pochodne butyrofenonu

• pochodne tioksantenu

• inne (np. rezerpina)

• środki uspokajająco-nasenne

• barbiturany długodziałające

• benzodiazepiny

• wodzian chloralu

• meprobamat

• środki α₂- agonistyczne

• ksylazyna (Rometar, Rompun, Sedazin)

• detomidyna (Domosedan)

• medetomidyna (Domitor)

• romifidyna

Antagoniści receptora α₂-adrenergicznego: atipamezol (Antisedan), johimbina, tolazolina

Leki neuroleptyczne - pochodne fenotiazyny

• chloropromazyna (Trankwilina)

• acepromazyna

• propiopromazyna

• promazyna

• triflupromazyna

• prometazyna

Łatwo penetrują do mózgu, dobrze rozpuszczają się w tłuszczachi mają duże stężenia w OUN, mają dużą objętość dystrybucji)

Mechanizm działania:

• blokowanie ośrodkowych receptorów dopaminergicznych D₂ (w układzie siatkowatym , podwzgórzu, układzie limbicznym, pniu mózgu); blokowanie receptorów dopaminergicznych D₁ (w układzie pozapiramidowym - jądra podstawy mózgu) - działanie niepożądane - drgawki

• działanie adrenolityczne ośrodkowe i obwodowe oraz cholinolityczne obwodowe (zaburzenia ciśnienia krwi, spadek działania skurczowego np., w przewodzie pokarmowym, silnie wyrażony przy pochodnych butyrofenonu)

Działanie farmakologiczne - uspokajające, neuroleptyczne i przeciwwymiotne; nie działają nasennie i przeciwbólowo;

Zastosowanie:

• uspokojenie zwierząt przed lżejszymi zabiegami chirurgicznymi lub kosmetycznymi (zdjęcie opatrunku, przecięcie roku)

• poskramianie zwierząt dzikich

• przed transportem (ale nie na ubój)

• jako środek przednarkotyczny i przeciwwymiotny

Tabela: dawkowanie pochodnych fenotiazyny

Substancja czynna	Gatunek	Dawka (mg/kg)	Droga podania
Chloropromazyna	Konie* Bydło Świnie Owce Psy, koty	0.5-1.0 0.25-1.0 do 2.0 do 2.0 0.5-2.0 1.0-5.0 do 5.0	im im iv im, iv iv im po
Acepromazyna	Konie, bydło, owce, świnie Psy, koty	0.05-0.1 0.05-0.25 1.0-3.0	Im, iv im, iv po

* - konie młode nigdy nie powinne dostawać dożylnie, bo następuje gwałtowny spadek aktywności układu - wypadnięcie prącia

różnią się czasem działania, droga podania predysponuje do czasu działania (6-8h)

Interakcje: nasilenie działania leków nasennych, przeciwbólowych, znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych

Działania niepożądane:

Ośrodkowe - drgawki pochodzenia pozapiramidowego

Obwodowe - spadek napięcia układu autonomicznego (obniżenie ciśnienia krwi, hypotermia), zmiejszenie przemiany materii)

Przciwwskazania:

• nie stosować u zwierząt rzeźnych przed ubojem

• nie stosować u młodych koni

Leki neuroleptyczne - pochodne butyrofenonu

• 
  azaperon (Stresnil) - stosowany u świń

• droperidol

• haloperidol psy i koty

• fluanizon

Mechanizm działania:

• hamowanie receptorów dopaminergicznych i adrenergicznych w strukturach podkorowych mózgu

• działają hamująco w układzie pozapiramidowym (podobnie jak GABA) i hamują działanie pobudzające kwasu glutaminowego

w odróżnieniu od pochodnych fenotiazyny w mniejszym stopniu wpływają na obwodowy autonomiczny układ nerwowy;

Działanie farmakologiczne - uspokajające, przeciwwymiotne (bardzo silnie wyrażony efekt); nie działają przeciwbólowo, nie wywołują snu;

Interakcje: Synergizm z lekami przeciwbólowymi o dziłaniau narkotycznym

Zastosowanie azaperonu:

• zniesienie stresu transportowego (karencja 2-3dni, MRL 50-100 μg/kg)

• uspokojenie loch w okresie wychowu

• u prosiąt po odsadzeniu

• premedykacja

Tabela: dawkowanie pochodnych butyrofenonu

Substancja czynna	Gatunek	Dawka (mg/kg)	Droga podania
Azaperon	Konie* Świnie	0.5-1.0 1.0-4.0 10.0	iv im ip
Droperidol	Świnie Psy	0.0-0.4 2.0-8.0	im im, iv

* - u koni nie podawać dożylnie, najlepiej i.m.

• Leki neuroleptyczne - pochodne tioksantenu

• chlorprotiksen

Mechanizm działania i działanie fermakologiczne podobne jak fenotiazyny

Zastosowanie:

Psy - premedykacja przed zastosowaniem barbituranów krótkodziałających (w dawce 2-4mg/kg i.v. lub i.m.)

Małe przeżuwacze - uspokojenie przed zabiegami chirurgicznymi wykonywanymi w znieczuleniu miejscowym

Świnie - uspokojenie przed zabiegami chirurgicznymi wykonywanymi w znieczuleniu infiltracyjnym miejscowym; cesarskie cięcie, amputacja palców, przecięcie ropnia, badanie i zabiegi na racicach, przy restytucji chirurgicznej wypadłej prostnicy (w dawce 1-2 mg/kg i.v.)

Leki uspokajająco nasenne - pochodne kwasu barbiturowego

Barbiturany długodziałające (kilka godzin)

• fenobarbital (Luminal - jest lekiem przeciwdrgawkowym należy kontolować wagę zwierzęcia gdyż może ona się zmieniać)

• barbital

Mechanizm działania: działają na kompleks receptorowy GABA-A; elementem wykonawczym tego kompleksu jest kanał chlorowy, którego aktywacja prowadzi do hiperpolaryzacji neuronu i stłumienia jego czynności (w kompleksie GABA są miejsca wiązania dla benzodiazepin, barbituranów i GABA- i piksotoksyny - działają na kanał Cl^- - hiperpolaryzacja; piksotoksyna powoduje pobudzenie OUN);

Działanie farmakologiczne - uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe, nie działają przeciwbólowo (zależne od zastosowanej dawki: mała dawka (uspokojenie) - większa dawka (nasenne) - jeszcze większa (przeciwdrgawkowe) - aż do śmierci)

Zastosowanie:

Uspokojenie psów i kotów; u szczeniąt podczas histerycznych zachowań podczas ząbkowania; przy niepokojach towarzyszących chorobom skóry lub przewodu pokarmowego; jako środki przeciwdrgawkowe w padaczce lub innych chorobach którym towarzyszą drgawki;

Tabela: dawkowanie­ barbituranów:

Substancja czynna	Gatunek	Dawka (mg/kg)	Droga podania
Fenobarbital	Psy Koty	2.0-8.0 2-3x dziennie 0.5-3.0 2-3x dziennie	p.o. p.o.
Pentobarbital	Psy, koty	20.0-40.0	i.v.

Pentobarbital nie jest długodziałającym ale średniodługodziałającym

Interakcje:

Jako induktory enzymatyczne skracają działanie wielu leków równocześnie (są najsilniejszymi induktorami enzymów); alkohol potęguje działanie depresyjne barbituranów; synergizm z lekami psychotropowymi; bardzo dobra rozpouszczalność w tłuszczach, odkłada się w tkance tłuszczowej;

Działania niepożądane:

Nasilają aktwność enzymów wątrobowych (stymulują syntezę cytochromu P-450 i enzymów koniugujących), porażenie ośrodka oddechowego lub naczynioruchowego jest bardzo niebezpieczne (zazwyczaj zejście śmiertelne)

Leki uspokajająco nasenne - benzodiazepiny

• diazepam

• midazolam

• brotizolam

• klonazepam

• zolazepam

• chlordiazepoksyd

• oksazepam

• lorazepam

Mogą być stosowane jako leki przeciwlękowe;

Mechanizm działania: oddziaływują na receptory benzodiazepinowe (BZ) w kompleksie receptorowym GABA; hamują neurony układu limbicznego, wzgórza i podwzgórza zmniejszając stan czuwania OUN i powodując sen prawdopodobnie poprzez zwiększenie przewodnictwa w neuronach serotoninergicznych;

Działanie farmakologiczne: uspokajające, anksjolityczne, nasenne, miorelaksacyjne, przeciwdrgawkowe, nie działają przeciwbólowo;

Zastosowanie diazepamu:

• uspokojene przed lżejszymi zabiegami chirurgicznymi (u psów powinien być podawany dożylnie, nie p.o. ze względu na słabą wchłanialność; u kotów stosuje się p.o.)

• jako leki przeciwdrgawkowe

• jako leki przednarkotyczne

• leczenie nerwic psychosomatycznych

Dawkowanie: 1mg/kg i.v. (u psów do 10mg/psa)

Interakcje: nasilają działanie depresyjne alkoholu etylowego, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwhistaminowych i przeciwdepresyjnych;

Działanie niepożądane - przy dużych dawkach silna miorelaksacja (utrudnia przemieszczanie się zwierząt) i działanie nasenne;

Antagonista receptorów benzodiazepinowych - flumazenil (stosowany przy przedawkowaniu benzodiazepin), podawany i.v. efekt działania jest prawie natychmiastowy i utrzymuje się przez ok. 1h;

Leki uspokajające - wodzian chloralu

Wycofany z produkcji

Mechanizm działania - nie w pełni poznany; po wprowadzeniu do organizmu ulega przemianie do trójchloroetanolu, który jest odpowiedzialny za działanie neurodepresyjne;

Działanie farmakologiczne: uspokajające, działa słabo przeciwbólowo ( w nieznacznym stopniu wplywa na krążenie i oddychanie)

Dawkowanie:

Konie-p.o. 60g/konia 450kg; i.v. 22-30 g/konia;sedacja trwa 30-60min, pojawia się po 10-15min

Bydło - i.v. 10.5-17.5 g/sztukę 450kg w roztworze 7% (150-250ml) (p.o. - z użyciem sondy, przy stosowaniu i.v. działanie drażniące, miejscowe)

Działania niepożądane: konieczność podawania dużych objętości leku, działa miejscowo drażniąco; po podaniu i.v. może wystąpić zapalenie żył (po wydostaniu się leku na zewnątrz powierzchni naczynia)

Leki uspokajające - środki agonistyczne

• ksylazyna (Rometar, Rompun, Sedazin, Xylazine 2%)

• detomidyna (Domosedan) - konie (również bydło)

• medetomidyna (Domitor) - psy , koty

• romifidyna (Sedivet) - konie

Mechanizm działania ośrodkowego: pobudznie receptorów α₂-adrenergicznych w OUN (brak wydzielania NA); obszar działania obejmuje struktury podkorowe;

Działanie farmakologiczne: uspokajająco-nasenne, przeciwbólowe, miorelaksujące

Interakcje: synergizm ze środkami neurodepresyjnymi; antagonizm z atipamezolem, idazoksanem, johimbiną

Zastosowanie:

• uspokojenie zwierząt przed zabiegami lekarskimi wywołującymi bolesność

• jako leki przednarkotyczne

• u kotów celem indukcji wymiotów (1mg/kg) w zatruciach

Działania niepożądane:

Wymioty, hypotermia, spadek ciśnienia krwi, depresja ośrodka oddechowego, bradykardia, hamowanie motoryki przewodu pokarmowego, wzrost diurezy, spadek wydzielania insuliny, czasami poronienia;

Tabela: Dawkowanie

Gatunek	Dawka (mg/kg dla ksylazyny i wμg/kg dla pozostałych)	Droga podania
Ksylazyna
Bydło Konie Koty Psy	0.05-0.3 0.25-1.1 0.5-3.0 do 3.0 1.0-3.0	im iv im im im
Detomidyna
Konie Bydło	10.0-80.0 20.0-80.0	im, iv iv, im
Romifidyna
Konie	40.0-120.0	iv
Medetomidyna
Psy Koty	10.0-80.0 50.0-150.0	im, iv iv, im

Przykłady kombinacji leków stosowanych w znieczuleniu ogólnym:

Pies: 10-40 μg/kg iv, im medetomidyny + barbituran lub halotan

40-60 μg/kg medetomidyny + ketamina 2-4 mg/kg iv lub im

Kot: 80-120 μg/kg medetomidyny + 4-7.5 mg/kg ketaminy

Ksylazyna

Stosuje się i.m., i.v. ; po podaniu i.v. - efekt po 3-5 min, po podaniu i.m. - efekt po 8-15 min; u bydła po kilkunastu minutach następuje pochylenie głowy i intensywane ślinienie; podanie w małej dawce - rumenotomia, kastracja; efekt uspokajający 40-60 min; przeciw bólowy - po kilkunastu minutach; Po 15 min. od pierwszej iniekcji możemy wykonać kolejną iniekcję; u świń podaje się w bardzo dużych dawkach; wydalana głównie z moczem, częściowo z kałem w postaci metabolitów; podajemy powoli i mieszamy z krwią (szybszy efekt działania) pozycja stojąca

Atipamezol (blokuje receptory α₂-adrenergiczne)

Wskazania do stosowania - zniesienie uspokajającego i przeciwbólowego działania medetomidyny u psów i kotów

Interakcje: leki cucące wzmagają działanie atipemazolu

Działania niepożdane: pobudzenie, tachykardia; Przeciwwskazania - ciąża

• Leki przciwbólowe

• narkotyczne leki przciwbólowe

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe

• α₂-adrenomimetyki

• leki znieczulające miejscowo

Narkotyczne leki przciwbólowe

1. agoniści receptorów opioidowych

• naturalne (morfina)

• półsyntetyczne pochodne morfiny (kodeina, etorfina)

• syntetyczne leki opioidowe (petydyna, fentanyl, metadon, pentazocyna, buprenorfina)

• częściowi agoniści receptorów opioidowych: pentazocyna, buprenorfina, butorfanol

Antagoniści receptorów opioidowych: naloksan, naltrekson, diprenorfina

Mechanizm działania: pobudzają receptory opioidowe (mi, delta, kappa, sigma, epsilon); pobudzenie receptorów opioidowych mi i delta powoduje hamowanie aktywności cyklazy adenylowej i spadek w komórce poziomu cAMP oraz otwarcie kanałów K⁺ a zamknięcie Ca²⁺; prowadzi to do hiperpolaryzacji błony neuronów i osłabienia synaptycznego przekaźnictwa; działanie przeciwbólowe całkowitych lub częściowych agonistów receptorów opioidowych zlokalizowane jest głównie w śródmózgowiu (działanie ponadrdzeniowe) oraz w jądrach rogów dogrzbietowych rdzenia (działanie rdzeniowe);

Tabela: efekty wywołane przez pobudzenie receptorów opioidowych

Efekt	Rodzaj receptora
		Mi/delta	Kappa	Sigma
Analgezja Depresja ośrodka oddechowego Motoryka przewodu pokarmowego Skurcz mięśni gładkich Źrenica Efekty behawioralne Lekozależność	Ponadrdzeniowa i rdzeniowa ++ zwolnienie ++ zwężenie euforia ++ sedacja ++ ++	Rdzeniowa + - - - dysforia + sedacja + +	- - - - rozszerzenie dysforia ++ +

Tabela: wpływ endogennych opioidów na receptory opioidowe

Endogenny opioid	Rodzaj receptora
		Mi	Delta	Kappa
Beta-endorfina Enkefaliny Dynorfina	+++ ++ ++	+++ +++ +	+++ - +++

Tabela: Względna siła działania przeciwbólowego

Substancja czynna	Równoważnik	Działanie receptorowe
Morfina Kodeina Metadon Fentanyl Etorfina Petydyna Buprnorfina Butorfanol Pentazocyna	1 0.1 1 80-100 1000-8000 0.1 20-40 4-7 0.3-0.5	Agonistyczne Agonistyczne Agonistyczne Agonistyczne Agonistyczne Agonistyczne Agonistyczno-antagonistyczne Agonistyczno-antagonistyczne Agonistyczno-antagonistyczne

Efekty farmakologiczne morfiny:

• działanie przeciwbólowe i przeciwkaszlowe

• działanie uspokajające (psy, małpy, króliki, szczury, człowiek, ptaki)

• działanie pobudzające (koty, konie, krowy, świnie, owce, kozy)

• depresja ośrodka oddechowego i naczynioruchowego

• stymulacja strefy chemoreceptorowej ośrodka wymiotnego (nudności, wymioty)

• stymulacja jąder parasympatycznych (zwężenie źrenicy (u kota rozszerzenie), zwolnienie akcji serca, wzrost wydzielania śliny, przyspieszenie/zwolnienie perystaltyki)

• zahamowanie wydzielania ACTH i gonadotropin oraz wzrost wydzielania wazopresyny

• bradykardia i spadek ciśnienia krwi (u koni tachykardia, wzrost ciśnienia krwi, hiperglikemia)

• zatrzymanie moczu

• świąd

(trzy ostatnie to działanie obwodowe, pozostałe to efekt działania ośrodkowego)

Zastosowanie morfiny:

• zwlaczanie bólu przewlekłego, tępego (mniejsza skuteczność w zwalczaniu bólów ostrych)

• premedykacja

• morfiny nie należy stosować przy cesarskim cięciu

Działania niepożądane morfiny - nudności i wymioty, defekacje, zaparcia, depresja oddecowa, skurcz oskrzeli i spadek ciśnienia krwi, ślinienie;

Zastosowanie petydyny:

Konie - kolki, cięcie cesarskie

Bydło - poród

Psy, koty - premedykacja

Zastosowanie etorfiny:

- unieruchomienie i chwytanie dzikich i egzotycznych zwierząt w ZOO; do NLA w kombinacji z acepromazyną, ksylazyną lub pochodnymi benzodiazepiny; działanie antagonistyczne z diprenorfiną;

Działanie farmakologiczne butorfanolu:

• przeciwkaszlowo działa silniej od kodeiny

• wpływa słabo depresyjnie na ośrodek oddechowy

• nie działa niekorzystnie na układ sercowo-naczyniowy

• nie działa zapierająco

Zastosowanie butorfanolu:

• bóle kolkowe u koni

• jako analgetyk u psów i kotów

• do NLA u psów, kotów i koni

Tabela : Dawkowanie

Gatunek		Dawka	Droga podania
Morfina
Bydło, konie Świnie Psy Koty		Do 60.0 mg Do 20.0 mg 0.2 mg/kg 0.1 mg/kg	im im im, iv, sc im, sc
Kodeina
Psy Koty		2.0 mg/kg 1.0-2.0 mg/kg	po po
Petydyna
Bydło, konie Świnie Psy Koty	Do 1.0g Do 0.5g Do 3.5 mg/kg Do 5.0 mg/kg	im im im, sc im, sc
Metadon
Konie, psy	0.2 mg/kg 0.1 mg/kg	im iv
Fentanyl
Psy	0.2-0.5 mg/kg	im, iv
Pentazocyna
Konie Psy Koty	0.33 mg/kg do 3.0 mg/kg do 3.0 mg/kg	im, iv im, iv, sc, co 3h im, iv, sc, co 3h
Butorfanol
Konie Psy Koty	0.1 mg/kg do 0.05 mg/kg do 0.5 mg/kg do 0.75 mg/kg	iv, co 4h im, sc, co 2-3h po, co 6-12h sc, im, iv co 4-8h

• Środki znieczulenia ogólnego

Znieczulenie ogólne / narkoza chirurgiczna - kontrolowane i odwracalne zahamowanie czynności OUN z wyjątkiem ważnych dla życia ośrodków w rdzeniu przedłużonym (ośrodków oddychania i naczynioruchowych)

Skutki działania leków znieczulających ogólnie:

• analgezja

• hipnoza

• amnezja

• arefleksja

• miorelaksacja

Cechy środków stosowanych do znieczulenia ogólnego:

• powinny zapewniać sterowalność natężenia snu

• powinny wywierać efekt przemijający

• powinny być nietoksyczne

• nie powinny zaburzać homeostazy ustrojowej

Okresy znieczulenia ogólnego:

Okres I - zniesienie czucia bólu

Okres II - okres podniecenia

Okres III - znieczulenie chirurgiczne

Faza 1 - znieczulenie lekkie

Faza 2 - znieczulenie średnie

Faza 3 - znieczulenie głębokie

Faza 4 - niewydolność krążenia i oddychania, porażenie mięśni piersiowych

Okres IV - śpiączka i śmierć

Znieczulenie ogólne

Proste (1 substancja np. eter dietylowy)	Złożone (Kilka substancji)
- bardzo długi okres indukcji - bardzo długi okres wybudzania - hepatotoksyczność - efekt szkodliwy na nerki, serce	- Podajemy atropinę w premedykacji - Podajemy środki przeciwbólowe, zwiotczające mięśnie, wywołujące sen narkotyczny - Do indukcji stosujemy leki i.v. (szybkie działanie - Do podtrzymywania znieczulenia stosujemy środki wziewne

Podział narkotyków chirurgicznych

1. wziewne

1. pary cieczy o niskiej temperaturze wrzenia

• eter dietylowy

• izofluran, metoksyfluran, enfluran, desfluran, sewofluran

• halotan

• chloroform

1. gazowe

• podtlenek azotu - silne działanie przeciwbólowe, słabe działanie znieczulające

• cyklopropan - łatwość wybuchów

2. narkotyki chirurgiczne infuzyjne

1. barbiturany: pentobarbital, tiopental, tialbarbital, tiamylal, metoheksital, sekobarbital, heksobarbital

2. narkotyki dysocjatywne: ketamina, fencyklidyna, tiletamina

3. związki steroidowe: altezina

4. pochodne imidazolu: metromidat, etomidat

5. inne: wodzian chloralu, propofol, propanidol, chloraza, uretan (zw. laboratoryjne, stosować i.m.)

Mechanizm działania śropdków anestetycznych :

1. Teoria oddziaływania na warstwy lipidowe błon komórkowych neuronów

2. Teoria oddziaływania na hydrofobowe domeny białek błonowych

Narkotyki chirurgiczne wziewne

MAC - minimalne stężenie pęcherzykowe - jest to takie stężenie wziewnego środka ogólnie znieczulającego w powietrzu pęcherzykowym, które hamuje reakcję bólową na standardowy bodziec bólowy u połowy osobników z badanej populacji

Im mniej ma wartość MAC, tym większa siła oddziaływania narkotyku

Współczynnik rozdziału krew/powietrze - stosunek pomiędzy ilością gazu w powietrzu pęcherzykowym a ilością tego gazu rozpuszczonego we krwi;

Współczynnik poniżej 1 - gazowe środki znieczulające, krótszy okres wprowadzania i wyprowadzania ze stanu narkozy

Współczynnik powyżej 1 - środki lotne, dłuższy okres wprowadzania i wybudzania ze stanu narkozy;

Eter dietylowy

Właściwości fiz. - chem. - bezbarwny, niska temperatura wrzenia, łatwopalny, z powietrzem, podtlenkiem azotu i tlenem tworzy mieszaninę wybuchową; rozkładany przez światło, powietrze i wysoką temperasturę (nie wymaga specyficznej, zamkniętej aparatury), bardzo tani

Działanie farmakologiczne

• działa silnie przeciwbólowo i miorelaksacyjnie

• po wprowadzeniu zwierzęcia w fazę 2 okresu III łatwo i długo można je utrzymać w niej

• trudno przedawkować

• stadium podniecenia jest długie i nasilone

• działa drażniąco na błony śluzowe układu oddechowego i jamy ustnej

• wywiera umiarkowany depresyjny wpływ na ośrodek oddechowy

• wywiera niewielki niekorzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy

• spadek napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego

• powoduje wzrost poziomu cukru we krwi

• obniża funkcje wątroby i nerek

• nie działa hepatotoksycznie

• indukcja znieczulenia po długim czasie, wybudzenie jest długie i nieprzyjemne

• może być stosowane u wszystkich gatunków zwierząt w znieczuleniu złożonym

Halotan

Właściwości fiz. - chem. - lotna ciecz, niepalna, o charakterystycznym zapachu i dużej aktywności chemicznej; łatwo rozkłada się pod wpływem światła; niewybuchowy; wymaga specjalistycznej aparatury; bardzo drogi;

Biotransformacja - w 60-80% wydalany w postaci niezmienionej z wydychanym powietrzem; częściowo metabolizowany w wątrobie;

Działanie farmakologiczne:

• nie wywołuje stadium podniecenia

• indukcja znieczulenia bardzo szybka

• wybudzanie szybkie, bez dyskomfortu

• działa słabo miorelaksacyjnie

• nie drażni błon śluzowych; zmniejsza wydzielanie śluz

• może wywołać depresję ośrodka oddechowego

• działanie depresyjne na OUN jest proporcjonalne do głębokości znieczulenia

• zwiększa mózgowy przepływ krwi

• może powodować wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego

• rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli i macicy

• przechodzi barierę łożyskową i może działać depresyjnie na płód

• działa depresyjnie na układ krążenia

• uwrażliwia serce na arytmiogenne działanie katecholamin

• działa silnie hepatotoksycznie u ludzi

• u świń i koni po znieczuleniu może wystąpić hypertermia złośliwa

Izofluran - niepalny płyn o charakterystycznym zapachu; bardziej trwały chemicznie niż halotan; stabilny; nie działa korozyjnie;

Biotransformacja - wydalany w postaci niezmienionej;

Działanie farmakologiczne

• szybka indukcja znieczulenia

• nie występuje stadium podniecenia

• działa słabiej przeciwbólowo niż eter

• działanie depresyjne na OUN proporcjonalne do zastosowanej dawki

• działa depresyjnie na ośrodek oddechowy

• działa depresyjnie na układ sercowo-naczyniowy

• nieznacznie zmienia przepływ krwi przez wątrobę

• zwiotcza mięśnie szkieletowe

• stosowany u różnych gatunków zwierząt

Metoksyfluran - działa silnie nefrotoksycznie; hamuje zdolność zagęszczania moczu - wielomocz oporny na wazopresynę;

Podtlenek azotu - gaz niepalny, niewybuchowy; cięższy od powietrza, bezbarwny, bezwonny, przechowywany pod ciśnieniem 50 atm. Jako ciecz

Farmakokinetyka:

• bardzo szybko przenika przez pęcherzyki płucne do osocza

• nie łączy się z hemoglobiną

• nie podlega żadnym przemianom w organizmie

• prężność podtlenku azotu w mózgowiu jest proporcjonalna do jego stężenia w mieszninie oddechowej

• wydalany w postaci niezmienionej przez układ oddechowy

• działa słabo anestetycznie i stosunkowo silnie analgetycznie

• powoduje wzrost przepływu krwi przez mózg

• działa słabo depresyjnie na układ sercowy i oddechowy

• wywołuje bezpośredni wpływ depresyjny na mięśniówkę serca

• pobudza układ adrenergiczny i uwalnianie katecholamin

• praktycznie nie zwiotcza mięśni szkieletowych

Cyklopropan

Właściwości fiz. - chem. - gaz bezbarwny, o ostrym zapachu, łatwopalny, z powietrzem i tlenem tworzy mieszaninę wybuchową; szybka indukcja i wybudzenie; stosunkowo silnie zwiotcza mięśnie szkieletowe

• działa depresyjnie na układ oddechowy

• nie wywołuje istotnych zmian ciśnienia krwi podczas stosowania; po zaprzestaniu podawania może wystąpić „szok cyklopropanowy”

• w nieznacznym stopniu wplywa na czynność wątroby i nerek

ANESTETYKI INFUZYJNE

Zalety:

• szybkie wyłączanie świadomości chorego

• prosta metoda podania

• brak skażenia atmosfery sali operacyjnej

Wady:

• łatwość przedawkowania

• konieczność uzupełnienia znieczulenia lekami przeciwbólowymi

• działanie drażniące na śródbłonek żył

Barbiturany

• pentobarbital

• tiopental

• tialbarbital

• metoheksytal

• tiamylal

• sekobarbital

• heksobarbital

Mechanizm działania - oddziaływują na kompleks receptorowy GABA zawierający kanał chlorkowy i białka wiążące pochodne benzodiazepiny, GABA i barbiturany; elementem wykonawczym jest kanał chlorkowy, którego aktywacja prowadzi do hiperpolaryzacji neuronu i stłumienia jego czynności;

Farmakokinetyka:

• przechodzą do OUN

• łączą się z białkami krwi

• szynko dochodzi do wyrównania stężenia między krwia i mózgiem

• redystrybucja leku do mięśni, trzewi i tkanki tłuszczowej

• sen występuje po kilku minutach od podania i trwa różnie długo w zależności od zastosowanego środka

Wpływ na OUN:

• wywołują depresję OUN zależną od dawki

• działają depresyjnie na korę mózgową i wzgórze

• hamują pola ruchowe - działanie przeciwdrgawkowe

• hamują pola czuciowe - działanie anestetyczne

• wywołują depresję ośrodka oddechowego!!

• hamują akumulację Ca²⁺ w tkance nerwowej

• hamują uwalnianieNA, ACH, kwasu glutaminowego i GABA

• wpływa na układ sercowo - naczyniowy

Barbiturany - wpływ na układ sercowo - naczyniowy; różnicowany (u psów pentobarbital może powodować tachykardię, wzrost ciśnienia skurczowego; nie uwrażliwia mięśnia sercowego na działanie arytmiogenne katecholamin; obserwuje się rozszerzenie naczyń);

Efekt farmakologiczny

• obniżają aktywność mięśniówki przewodu pokarmowego (tiobarbiturany zwiększają)

• nie powodują uszkodzenia nerek i wątroby

• zmniejszają przepływ wątrobowy i nerkowy

• w dawkach anestetycznych zmniejszają kurczliwość macicy ciężarnej

• zmniejszają wydzielanie gonadotropin przysadkowych

• w dawkach anestetycznych obniżają metabolizm (hypotermia)

• w sposób niecałkowity zwiotczają mięśnie szkieletowe

Pentobarbital (Vetbutal, Morbital)

• średnio długo działający

• sen narkotyczny występuje po kilku minutach i utrzymuje się ok. 1 godz. lub dłużej, sen ponarkotyczny do kilku godzin

• najczęściej stosowany u świń i psów rzadziej u koni i bydła

• u owiec i krów narkoza trwa 15-30min.

• nie stosować u dużych kotów

• roztwór 16% do eutanazji zwierząt

• możliwe drogi podania: po, ip, iv, im, it (dotchawicowo - kot)

barbiturany należy stosować i.v.; jeśli nie można to stosujemy i.p.; przy podaniu i.m. - silne drażnienie tkanki

Tiopental

• krótko działający

• najlepiej rozpuszczalny w tłuszczach

• po podaniu i.v. utrata świadomości w ciągu ok. 30sek.

• pełna anestezja utrzymuje się do kilkunastu min.

• stosowany do krótkotrwałej narkozy podstawowej u koni, bydła, świń, psów, kotów (część tiopentalu w tkance ulega przekształceniu do pentobarbitalu <wydłużenie okresu ponarkotycznego>)

Tiamylal

• działa silniej niż tiopental

• w mniejszym stopniu ulega akumulacji

• wywołuje większe ślinienie niż tiopental

ANESTETYKI STEROIDOWE

Altezyna (alfaksalon i alfadolon w stosunku 3:1)

• działanie znieczulające powstaje szybko i trwa krótko

• umiarkowane działanie przeciwbólowe i miorelaksacyjne

• obniża obwodowe ciśnienie krwi, któremu towarzyszy tachykardia

• bezpieczna w stosowaniu

• wywołuje histaminemię

• stosowana u kotów, zwierząt laboratoryjnych, naczelnych, nie stosowana u psów

• nie łączyć z barbituranami!!

Pochodne imidazolowe

Metomidat

• działa szybko i krótko

• nie kumuluje się w tkankach

• działa miorelaksacyjnie i słabo przeciwbólowo

• szeroki margines bezpieczeństwa

• działa słabo depresyjnie na ośrodek oddechowy i układ krążenia

• stosowany głównie u świń, również u ptaków i koni

• działanie uboczne- pobudzenie ruchowe podczas wybudzenia

• działanie miejscowo drażniące po podaniu i.v. lub i.p., hemoliza krwinek

Anestetyki dysocjatywne

Ketamina (Bioketan, Ketamina 110%, Narkamon)

• blokuje receptory dla kwasu glutaminowego

• wpływa pobudzająco na receptory opioidowe

• metabolizowana w wątrobie

• wydalana przez nerki

działanie:

• wywołuje sen powierzchowny

• dobrze znosi ból somatyczny, słabiej trzewny

• powoduje wzrost napięcia mięśni szkieletowych

• nie znosi odruchów

• działa słabo depresyjnie na ośrodek oddechowy

• stymuluje układ sercowo - naczyniowy

• nasila wydzielanie w śliniankach

• ma 5x wyższy indeks terapeutyczny niż barbiturany

• stosowana i.v. u dużych zwierząt ; i.m., i.v. lub s.c. u małych zwierząt

• stosowana w skojarzeniu z benzodiazepinami, pochodnymi butyrofenonu, α₂-agonistami

• Leki przeciwdrgawkowe

1. Pochodne kwasu barbiturowego

• fenobarbital

• metylofenobarbital

• pentobarbital

1. Prymidon

2. Pochodne hydantoiny

• fenytoina

1. Pochodne benzodiazepiny

• diazepam

• klonazepam

• klorazepat

1. Pochodne kwasów tłuszczowych

• kwas walproinowy

1. Pochodne kwasu bursztynowego

2. etosuksymid

Tabela: dawkowanie i drogi podania leków przeciwdrgawkowych u zwierząt.

Substancja czynna	Dawkowanie (mg/kg/dz) i droga podania	Gatunek zwierząt
Fenobarbital	1.0-2.0 - 5.0-20.- 2x dziennie p.o. 3.0-5.0 4.0-11.0 2.0	Psy Koty Konie Świnie
Metylofenobarbital	1.0-5.0 2x dziennie p.o.	Psy
Prymidon	20.0 - 50.0 p.o.	Psy
Fenytoina	8.0-17.0 - 35.0 3x dziennie p.o.	Psy
Diazepam	0.5-5.0 i.v.	Psy, koty
Klonazepam	0.1-0.5 p.o. 0.05-0.1 i.v.	Psy, koty
Kwas walproinowy	60.0 3x dziennie p.o.	Psy
Etosuksimid	40.0 1x dziennie - 15.0-25.0 3x dziennie p.o.	Psy

Fenobarbital (Luminalum)

Farmakokinetyka: po podaniu per os u psa T_max wynosi 4-6 godzin, w ok. 45% wiąże się z białkami krwi, wydalany z moczem (w ok. 25% w postaci niezmienionej) w formie sprzężonej z kwasem glukuronowym, średni T_½el u psa wynosi ok. 95 godzin, u kota ok. 40 godzin i u konia ok. 11godzin; przy wielokrotnym podawaniu T_½el ulega skróceniu;

Droga podania: może być podawany per os lub parenteralnie;

Zastosowanie: napady drgawkowe częściowe i uogólnione u psów i kotów; również u koni i świń;

Działanie niepożądane:przemijająca ataksja, osłabienie kończyn tylnych nadmierne pragnienie, wielomocz, osowiałość, depresja czynności oddechowych, zaburzenia krążenia;

Metylofenobarbital

Ma słabsze działanie uspokajające niż fenobarbital, lecz silniejsze działanie przeciwdrgawkowe; stosowany u psów;

Prymidon

W organizmie zwierząt jest metabolizowany do fenobarbitalu, który jest bezpośrednio odpowiedzialny za działanie przeciwpadaczkowe; jest bardziej hepatotoksyczny niż fenobarbital; nie należy łączyć z fenobarbitalem!; przeciwwskazane jest jego stosowanie u kotów (duża toksyczność); może być stosowany u źrebiąt (1-1.5 g/dobę p.o.);

Zastosowanie: leczenie napadów drgawkowych u psów, u których nie stwierdzono poprawy po leczeniu barbituranami;

Działania niepożądane jak po podaniu fenobarbitalu;

Fenytoina (Phenytoinum)

Mechanizm działania: stabilizuje błony komórkowe (zmniejsza przepływ Na⁺ przez błony komórkowe w stanie spoczynku oraz prąd sodowy w czasie potencjału czynnościowego); poprzez wpływ na kanały K⁺ przedłuża okres refrakcji oraz zmniejsza wyładowania neuronalne;

Półokres eliminacji u psa wynosi 3-4 godziny, u kota 20-100godzin; lek ten jest trudny w dawkowaniu u psa, toksyczny dla kota; stosowany p.o. u psów w dawce 8-17 mg/kg.dobę przez 2-3 dni, później do 100 mg/kg/dobę w 3 podzielonych dawkach; nie powinno podawać i.m., ponieważ bardzo wolno się wchłania i wytrąca w miejscu podania;

Działania niepożądane: przemijająca ataksja, niestrawność, działanie hepatotoksyczne, rozpulchnienie dziąseł;

Diazepam

Półokres trwania diazepamu u psa wynosi 3.2h, u kota 15-20h; stosowany głównie i.v. u psów i kotów;

Klonazepam

Działa silniej niż diazepam, u psa i kota lepiej wchłania się po podaniu p.o. niż diazepam;

Kwas walproinowy

Mechanizm działania: powoduje wzrost stężenia GABA w mózgu poprzez hamowanie jego dekarboksylacji i wychwytu (może też hamować przekaźnictwo GABA-ergiczne); u psa charakteryzuje się bardzo krótkim T_½ , dlatego trudno utrzymać odpowiedni poziom terapeutyczny; często łączony z fenobarbitalem (w takiej kombinacji stosuje się ½ - 1/3 dawki)

Etosuksimid

Mechanizm działania: powoduje hamowanie prądu wapniowego w kanałach typu T (szczególnie w neuronach mózgowych); lek bardzo skuteczny w napadach nieświadomości, w napadach mioklonicznych oraz po przebytej nosówce, jeżeli występują skurcze zginaczy;

• Leki przeciwdepresyjne

• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD - tymoanaleptyki)

• amiptryptylina

• doksepina

• klomipramina

• dezipramina

• imipramina

• Inhibitory MAO (MAO - tymeretyki)

• selegilina (MAO-B)

• moklobemid (MAO-A)

• Inne leki przeciwdepresyjne

• mianseryna

• inhibitory wychwytu sereotoniny (np. fluoksetyna)

Mechanizm działania leków trójpierścieniowych: zahamowanie wchłaniania zwrotnego, głównie NA i serotoniny, co prowadzi do hamowania agresji, działania przeciwlękowego, stabilizacji nastroju, przeciwdziałanie fobiom;

Tabela: leki trójpierścieniowe

Substancja czynna	Dawkowanie (mg/kg) i droga podania	Gatunek
Amitryptylina	1.0-2.0 1-2x dziennie p.o. 0.5-1.0 1-2x dziennie p.o.	Psy Koty
Doksepina	3.0-5.0 2-3x dziennie p.o. 0.5-1.0 1-2x dziennie p.o.	Psy Koty
Klomipramina	1.0-2.0 - 2.0 - 3.0 2x dziennie p.o. 0.5-1.0 1x dziennie p.o.	Psy Koty

Leczenie powinno trwać co najmniej 1 miesiąc

Dawkowanie klopraminy:

Psy: p.o. 1-2mg/kg 2x dziennie przez 2 tyg., następnie 2mg/kg 2x dziennie przez kolejne 2 tyg., kolejno 3mg/kg 2x dziennie przez następne 2tyg.; leczenie można rozpocząć od 6 miesiąca życia

Koty: 0.5-1.0mg/kg 1x dziennie

Działania uboczne: u ludzi mogą powodować zaburzenia krążenia (zaburzenia rytmu serca), działanie cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, częstoskurcz, zaparcia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia); leki te należy stosować ostrożnie u suk ciężarnych i karmiących;

Inhibitory MAO

Selegilina jest specyficznym, selektywnym inhibitorem MAO typu B, jednego z dwóch enzymów metabolizujących DA w mózgu; hamuje też wychwyt katecholamin; lek ten jest głównie stosowany u psów z zaburzeniami emocjonalnymi (uporczywe wylizywanie sierści, fobie, lękliwość prowadząca do agresji, plochliwość, złośliwość) oraz u starszych zwierząt w zaburzeniach orienatacji i pamięci;

Dawkowanie: u psów - p.o. 500 μg/kg 1x dziennie przesz co najmniej 2 m-ce; duża zawartość tyminy w pokarmie może spowodować przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO niebezpieczny wzrost ciśnienia krwi

Nie wolno stosować selegiliny z fluoksetyną, neuroleptykami fenotiazynowymi, petydyną;

Inne

Fluoksetyna (Prozac) jest selsktywnym inhibitorem wychwytu serotoniny (powoduje nasilenie funkcji układu serotoninergicznego); hamuje stereotypowe zahowanie u psów, stabilizuje nastrój, przeciwdziała napadom lękowym, co może osłabić agresję u psów i kotów;

Lek ten stosuje się p.o. 1x dziennie w dawce 1mg/kg (psy) lub 0.5-1.0mg/kg (koty); poprawę zachowania występuje po 1-4 tygodniach;

Działanie uboczne: zaburzenia pokarmowe (wymioty, biegunki, drżenia mięśniowe)

Przeciwwskazania: cukrzyca padaczka

Interakcje: nie wolno łączyć z lekami nasilającymi czynność układu 5HT-3 (np. z inhibitorami MAO)

Środki pobudzające OUN (neurostimulantia)

1. Leki cucące

• Pochodne fenyloetyloaminy lub środki pobudzjące czynność psychiczne (psychotonica)

• amfetamina

• metamfetamina

• efedryna

• fenfluramina

• deprenyl

• inne związki o budowie innej np. kokaina

• Leki cucące (analeptica)

• niketamid

• pentetrazol (wywołuje drgawki kardiozależne)

• strychnina

• lobelina (uzyskiwana z rośliny Lobelia inflata - stroiczki rozdętej)

• pretkamid

• doksapram

• bemegrid

• CO₂

• kamfora

• Środki przeciwdepresyjne (antidepressiva)

• imipramina

• nialamid

• doksepina

• kofeina (hamuje fosfodiesterazę - wzrost cAMP - skurcz mięśni gładkich); ma działanie inotropowe (pobudza mięsień sercowy, kompensowane przez rozszerzenie naczyń na obwodzie), działa diuretycznie

• Leki psychostymulujące (metyloksantyny)

Leki cucące (analeptica)

Pobudzają ośrodek naczynioruchowy i oddechowy w rdzeniu przedłużonym; w większych dawkach wywołują drgawki kloniczno-toniczne.

Doksapram - pobudza bezpośrednio ośrodek oddechowy oraz chemoreceptory aorty i tętnicy szyjnej. Zwiększa wentylację pęcherzykową, objętość oddechową i wymianę gazową; metabolizowany w wątrobie;

Wskazania do stosowania: depresja oddechowa po znieczuleniu chirurgicznym lub przedawkowaniu leków, skracanie czasu snu ponarkotycznego, przewlekła niewydolność oddechowa, zamartwica noworodków;

Przeciwwskazania: padaczka, napad astmy, niedrożność dróg oddechowych, nie stosować z inhibitorami MAO; Droga podania i dawkowanie: psy, koty i.v. 1-2mg/kg (maksymalnie 5mg/kg); konie i.v. 0.44-0.55mg/kg; u noworodków (żrebiąt, cieląt, jagniąt), p.o. 0.44-0.55mg/kg;

Aminopirydyna - przyspiesza neuronalny wychwyt Ca²⁺ i uwalnianie AcH

• Niketamid / amid kwasu nikotynowego - zapobiega omdleniu, wchłania się szybko po podaniu doustnym, ulega eliminacji w postaci niezmienionej ok. 0.5h; zastosowanie - zapobieganie omdleniom oraz chorobiw wysokościowej

Dwutlenek węgla - pobudza bezpośrednio i pośrednio (poprzez chemoreceptory zatoki szyjnej) ośrodek oddechowy; stosowany w mieszaninie z tlenem (5%CO₂ i 95%O₂)

Amoniak - w postaci 25% roztworu wodnego w wdychaniu; pobudza ośrodek oddechowy w wyniku drażnienia zakończeń czuciowych błony śluzowej nosa i krtani;

Nikotyna

Antagoniści receptora α₂-adrenergicznego (johimbina, tolazolina)

Lobelina - alkaloid afrykańskiej rośliny, otrzymywany też drogą syntezy chemicznej; pobudza ośrodek oddechowy na drodze odruchu z chemoreceptorów zatoki szyjnej (wzmożenie i przyspieszenie oddychania), nie wpływa na ośrodek naczynioruchjowy; ma zastosowanie jako stymulator oddychania w przypadkach związanych z porażeniem ośrodka oddechowego, jako środek do reanimacji porażonych prądem, przysypanych, topielców, był stosowany przy zamartwicy noworodków, porażeniu oddechou lekami nasennymi, środkami stosowanymi do znieczulenia ogólnego, oraz przy zatruciach CO; działanie jest krótkotrwałe, gdyż jest szybko metabolizowana w organizmie, dawka toksyczna i terapeutyczna niewiele się różnią co stwarza możliwość przedawkowania (prep. Dimeflina, Pimeklon);

Strychnina - alkaloid rośliny „Kulczyba wronie oko” (Strychnos Nux vomica); jeden z pierwszych alkaloidów otrzymanych w stanie krystalicznym przez Pelletiera i Caventou w 1812r.; ma bardzo gorzki smak, wyczuwalny nawet w rozcieńczeniu 1:1000000; po podaniu tego alkaloidu dochodzi do zwiększenia percepcji wrażeń wzrokowych i słuchowych; subiektywnie pacjent odczuwa poprawę samopoczucia, przyrost siły i energii; strychnina poprawia przewodnictwo w OUN, co uwarunkowane jest wyłączeniem bodźców hamujących impulsy ruchowe, głównie na poziomie rdzenia kręgowego (kompetytywny antagonizm w stosunku do glicyny, neuromediatora hamującego przewodnictwo interneuronalne; glicyna działa poprzez receptor glicynowy,który reguluje kanał chlorkowy w niższych piętrach ośrodkowego układu nerwowego; po jego pobudzeniu jony Cl^- napływanją do wnętrza neuronu, zwiększając jego stabilność i zmieniając jego pobudliwość; strychnina hamuje napływ jonów Cl^- powoduje namierną pobudliwość prowadzącą do wystąpienia drgawek)<receptor glicynowy - jonotropowy, sterowany przez Cl^-)

Środki psychostymulujące (psychotonica)

Metyloksantyny

• kofeina

• teofilina

• aminofilina

• diprofilina

• teobromina

Mechanizm działania: hamują aktywność fosfodiesterazy (wzrost cAMP); blokują receptory adenozynowe (A₁ i A₂); wpływają na przenikanie błonowe Ca²⁺

Metyloksantyny pobudzają OUN, działają inotropowo dodatnio na mięsień sercowy; rozszerzają naczynia krwionośne, przyspieszają przemianę materii (aktywują wydajność mięśni szkieletowych) działają moczopędnie, zwiększają uwolnianie endogennych katecholamin, pobudzają syntezę prostaglandyn i zaostrzają proces zapalny;

Kofeina - alkaloid występujący w ziarnach kawy i liściach herbaty;

Zastosowanie: pobudzenie czynności oddechowych, krążenia i pracy serca w stanach niezagrażających życiu (w przebiegu chorób infekcyjnych);

Dawkowanie: i.v. lub s.c. 5-10mg/kg u wszystkich gatunków (2-3x dziennie); u małych zwierząt można podawać p.o.;

Działanie niepożądane: po podaniu s.c. odczyny miejscowe, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, objawy niepokoju;

Przeciwwskazania: tachykardia, tachykardia z arytmią, owrzodzenie żołądka i jelit, obniżony próg padaczkowy i padaczka;

Jeżeli jest się sennym (pobudzenie układu serotoninergicznego) pobudzone ośrodki senne, kawa tylko pogłębi to stadium)

Teofilina - alkaloid otrzymywany z liści herbaty

Zastosowanie: stany skurczowe oskrzeli i astma u psów i kotów; w stanach spastycznych dróg oddechowych u koni; ostra niewydolność sercowa u psów ikotów;

Dawkowanie: aminofilina - psy, koty p.o., i.m. lub i.v. 10mg/kg 2-3xdziennie; teofilina - konie p.o. początkowo 12mg/kg a następnie dawki podtrzymujące 6mg/kg do 10-14 dni;

Działania niepożądane: pobudzenie OUN, tachykardia i arytmia, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, silna diureza;

Przeciwwskazania: tachykardia, tachykardia z arytmią, ostre zapalenie mięśnia sercowego, owrzodzenie żołądka i jelit, obniżony próg padaczkowy i padaczka, ciąża u klaczy;

---