Jest procesem złożonym, gdyż obejmuje zarówno metabolizm leku w wyniku, którego cząsteczka leku ulega daleko idącym zmianom do aktywnych lub/i nieaktywnych metabolitów, jak i wydalanie z organizmu.
Procesy biotransformcji leków można podzielić na dwa typy:
■ reakcje pierwszej fazy
■ reakcje drugiej fazy
KLIRENS
Klirens leku - objętość krwi (osocza), jaka w jednostce czasu „oczyszczana” zostaje nieodwracalnie z leku wszystkimi możliwymi sposobami jego eliminacji
Całkowity klirens leku (CL) - stanowi sumę kiirensów w narządach eliminujących dany lek tzn. klirensu wątrobowego, nerkowego oraz innych dróg eliminacji.
BIOLOGICZNY OKRES PÓŁTRWANIA LEKU
Określa czas po zakończeniu faz wchłaniania oraz dystrybucji po upływie, którego stężenie leku we krwi (surowicy) maleje o połowę. Zależy on od objętości dystrybucji i całkowitego klirensu leku.