003(4)

3

W niewydolności krążenia wskutek uruchomienia mechanizmów kompensacyjnych dochodzi do zwiększenia aktywności układu współczulnego i zmniejszenia aktywności układu przywspółczulnego. Jedną z głównych przyczyn tego zjawiska jest obniżenie wrażliwości baroreceptorów, co w mechanizmie błędnego koła prowadzi do dalszej stymulacji współczulnej oraz wzrostu wydzielania wazopresyny i reniny oraz innych niekorzystnych reakcji. U pacjentów z niewydolnością krążenia glikozydy naparstnicy zwiększają wrażliwość baroreceptorów, zwiększają aktywność przywspółczulną i zmniejszają aktywność współczulną w ten sposób przeciwdziałając arytmiom towarzyszącym tej chorobie. Niezależnie od tego, ujemne działanie dromotropowe i chronotropowe ma także inne pozytywne następstwa (patrz dalej).

Efekty farmakologiczne (w odniesieniu do glikozydów naparstnicy):

1.    dodatnie działanie inotropowe i tonotropowe (efekty te są stosunkowo słabe)

2.    ujemne działanie chronotropowe i dromotropowe —*■ efekt przeciwarytmiczny względem przedsionków!

Powyższe zjawiska mają znaczenie pozytywne.

3.    dodatnie działanie batmotropowe dotyczące mięśni komór (zjawisko negatywne, gdyż stwarza groźbę niepożądanego działania w postaci arytmii komór)

Obok zwiększenia siły skurczu, skracają również czas jego trwania i przedłużają przerwę rozkurczowa serca, czego efektem jest wydłużenie czasu napełniania komór serca krwią oraz poprawa ukrwienia mięśnia sercowego, gdyż przepływ krwi przez naczynia wieńcowe odbywa się głównie podczas rozkurczu. Na skutek pełniejszego skurczu mięśnia sercowego komory serca lepiej opróżniają się z krwi (objętość wyrzutowa serca znacznie się zwiększa). Wskutek tego oraz w następstwie przedłużenia przerwy rozkurczowej zostaje ułatwiony odpływ krwi z układu żylnego. Zmniejsza się ciśnienie żylne, następuje wyraźne zwiększenie powrotu żylnego do serca, ustępują zastoje żylne w narządach, przesięki i obrzęki. Nadmiar płynu pozakomórkowego po wchłonięciu do krwioobiegu zostaje usunięty poprzez nerki. Należy jednak zauważyć, że u małych zwierząt dodatnie działanie inotropowe glikozydów naparstnicy jest słabe i zostały one wyparte z lecznictwa weterynaryjnego przez pimobendan.

Glikozydy nasercowe występują w wielu surowcach roślinnych:

Gatunek	Glikozyd macierzysty	Pochodna lecznicza	Nazwa preparatu handlowego
Naparstnica wełnista Digitalis lanata	Lanatozyd A	Acetylodigitoksyna	Acetyldigitoxin (tabl)
	Lanatozyd B	Acetylogitoksyna	-
	Lanatozyd C (prep. handl. Lanatosid C, Cedilanid)	Dezacetylolanatozyd C	Deslanosidum (amp)
		Digoksyna	Digoxin (tabl)
		Acetylodigoksyna	-
		Metylodigoksyna	Metildigoxin, Lanitop, Bemecor (tabl, amp)
Naparstnica Purpurowa Digitalis purpurea	Purpureaglikozyd A	Digitoksyna	Digitaline
	Purpureaglikozyd B	Gitoksyna Gitalina	-
Strofantus G Strophantus gratus	Strofantozyd G	Strofantyna G	Strofantyn G Oubainum (amp)
Spośród powyższych le żadne znaczenie w farm	ców stosuje się głównie digoksynę i metylodigoksynę; reszta ma marginalne lub akoterapii chorób układu krążenia zwierząt.

Właściwości farmakokinetyczne: Po wniknięciu do krwioobiegu glikozydy wiążą się z białkami krwi, przy czym trwałość tych połączeń jest różna. Tylko cząsteczki wolne, nie związane z białkami krwi (albuminami) wywierają efekt farmakologiczny, tak więc szybkość działania glikozydów nasercowych jest odwrotnie proporcjonalna do stopnia wiązania się z albuminami osocza (im w większym stopniu wiążą się z białkami krwi, tym wolniej [później] rozpoczyna się ich działanie). Z farmakokinetycznego oraz klinicznego punktu widzenia glikozydy nasercowe można zaszeregować do jednej z 3 podstawowych grup:

Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiTWMW, UWM w Olsztynie