Jest aktywowany bezpośrednio przez aminy katecholowe lub pośrednio przez związki o efekcie działania zbliżonym do amin katecholowych
1) zwiększenie stężenia amin katecholowych w szczelinie synaptycznej
(amfetamina, tyramina)
2) hamowanie wychwytu zwrotnego amin lub zwiększony wyrzut amin katecholowych do przestrzeni synaptycznej (kokaina, TLPD)
3) hamowanie metabolizmu amin katecholowych w przestrzeni synaptycznej (MAO, COMT)
Receptor |
Narządy |
Białko G |
Mechanizm przekazywania informacji |
Efekty pobudzenia |
a 1 |
naczynia krwionośne oskrzela serce nerki jelita macica nasieniowody oko gruczoły ślinowe wątroba OUN |
Gq |
aktywacja błonowej fosfolipazy C, hydroliza fosfatydylo inozytol u PIP2 do trójfosforanu inozytolu IP3 i diacylglicerolu DAG uwolnienie wewnątrzkomórkowego Ca 2+ |
skurcz skurcz, hamowanie wydzielania śluzu wzrost pobudliwości hamowanie wydzielania reniny skurcz zwieraczy nasilenie skurczów macicy ciężarnej skurcz .wytrysk rozszerzenie źrenicy wzrost wydzielania pobudzenie glikogenolizy procesy aktywacji |
a2 |
umiejscowione głównie presynaptycznie, zakończenia neuronów płytki krwi trzustka OUN |
G, białko hamujące |
* cAMP, zmniejszona aktywność kinazy białkowej zależnej od cAMP |
ich pobudzenie powoduje hamowanie uwalniania neuroprzekaźników nasilenie agregacji hamowanie wydzielania insuliny efekt hipotensyjny i sedatywny |
Pi |
miesień sercowy aparat przykłębkowy naczynia krwionośne jelita przysadka |
Gs białko pobudzające |
* cAMP, pobudzenie kinazy białkowej zależnej od cyklazy, fosforylacja białek komórkowych |
wzrost siły skurczu, przewodnictwa, automatyzmu oraz pobudliwości nasilenie uwalniania reniny rozkurcz ( np. wieńcowe) rozkurcz wzrost wydzielania ADH |
mięsień sercowy mięśnie gładkie (oskrzela, jelita, macica) mięśnie szkieletowe wątroba trzustka |
Gs |
* cAMP |
wzrost kurczliwości rozkurcz wzrost kurczliwości (wychwyt potasu ) nasilenie glikogenolizy wzrost wydzielania insuliny | |
p3 |
komórki tkanki tłuszczowej |
Gs |
* cAMP |
nasilenie procesu lipolizy i zwiększenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych |
Di |
naczynia nerkowe i trzewne |
Gs |
f cAMP |
zwiotczenie mięśni, redukcja oporu naczyniowego |
O ro |
zakończenia neuronów |
Gj |
* cAMP wzrost prądu potasowego spadek dopływu wapnia |
modulacja neurotrans misji adrenergicznej i w OUN |
1