skanuj0149 (6)

Krople do oczu - Guttae ophthalmicae, Oculoguttae

Krople do oczu są to jałowe, wodne lub olejowe roztwory bądź zawiesiny jednej lub kilku substancji leczniczych, przeznaczone do wkraplania do worka spojówkowego lub na gałkę oczną. Krople do oczu mogą zawierać dodatek substancji pomocniczych, np. izotonizujących, buforujących, stabilizujących, zwiększających lepkość lub rozpuszczalność. Substancje te nie mogą w zastosowanych ilościach wywierać własnego działania farmakologicznego lub działania drażniącego ani wpływać negatywnie na trwałość postaci leku i dostępność biologiczną substancji leczniczej. Do sporządzania kropli do oczu w postaci zawiesiny stosuje się zmikronizowane substancje lecznicze. Cząstki lecznicze mogą ulegać sedymentacji, jednakże wstrząśnięcie powinno zapewnić homogenność preparatu w czasie koniecznym do aplikacji. Opakowanie kropli do oczu powinno umożliwiać dozowanie leku kroplami. Pojemniki wielodawkowe nie powinny zawierać więcej niż 10 ml preparatu.

Wymagania stawiane kroplom do oczu:

-    jalowość

Chore lub zranione oko jest szczególnie podatne na zakażenia. W celu zapewnienia jałowości w czasie stosowania, krople do oczu muszą zawierać dodatek środków konserwujących i powinny być wydawane w opakowaniach chroniących je od zanieczyszczeń drobnoustrojami (Pseudomonas aeruginosa - pałeczka ropy błękitnej, jest bardzo niebezpieczną bakterią, gdyż wytwarza kolagenazę - enzym, który może doprowadzić do perforacji rogówki; bakteria ta bardzo szybko rozwija się w wodzie destylowanej).

Krople stosowane po zabiegach chirurgicznych i na oko zranione nie mogą zawierać środków konserwujących.

-    krople do oczu w postaci roztworów powinny być przezroczyste, wolne od zanieczyszczeń nierozpuszczalnych

Obecność nierozpuszczalnych zanieczyszczeń może podrażniać powierzchnię oka.

Wszystkie roztwory używane do wykonywania kropli, jak również gotowe krople, muszą być przed wyjałowieniem termicznym sączone przez sączki klarujące o średnicy porów 3-15pm.

-    pH kropli powinno mieścić się w zakresie od 3,5 do 8,5 (dopuszczalny zakres pH płynów do przemywania oczu jest bardziej restrykcyjny i wynosi 5,0 - 8,5)

pH zbliżone do pH płynu łzowego (ok. 7,0 - 7,4) zapewnia najkorzystniejszą dostępność biologiczną. Z uwagi jednak na większą trwałość i rozpuszczalność szeregu substancji leczniczych w pH lekko kwaśnym czy lekko zasadowym, FPV dopuszcza szerszy zakres pH (3,5 - 8,5). Pojemność buforowa płynu łzowego pozwala bowiem na wprowadzenie do oka rco^trc

c lo    -

kyo <*y i.-tsryj

'w

(bez podrażnienia), kropli o pH mieszczącym się w tym zakresie. Płyny od niego odbiegające, podrażniając oko mogą powodować łzawienie i szybkie wypłukiwanie leku z worka spojówkowego.

- krople do oczu powinny być izotoniczne z płynem łzowym (optymalny zakres to 280 -320 mOsmoli/dm³, co odpowiada 0,6 - 0,8 mPa )

Dopuszcza się podawanie do oczu leków hipertonicznych, o ciśnieniu osmotycznym wyższym niż płyn łzowy (np. krople z Sulfacetamidum natricum - odciągają obrzęk z oka i działają przeciwbakteryjnie). Zabrania się natomiast podawania roztworów hipotonicznych, gdyż grozi to uszkodzeniem komórek.

Zjawisko ciśnienia osmotycznego wiąże się z procesem dyfuzji roztworów przez błony półprzepuszczalne. Stężenie osmolame (osmolamość, osmotyczność) płynów wyraża się zwykle jako ilość miliosmoli (mOsm) substancji rozpuszczonej w 1 litrze roztworu. Roztwory zawierające około 300 mOsm/1 są izotoniczne w stosunku do płynu łzowego i surowicy krwi.

Masa jednego osmolą jest to masa molowa substancji podzielona przez liczbę jonów w cząsteczce lub liczbę cząsteczek niezdysocjowanych (n), tworzących się podczas rozpuszczania danej substancji. W roztworach doskonałych wartość (n) wynosi - dla glukozy I, dla chlorku sodu lub siarczanu magnezu 2, dla chlorku wapnia 3, dla cytrynianu sodu 4. Teoretyczne stężenie osmolame (mOsm/1) może być wyliczone wg wzoru:

Stężenie substancji (w g/1) • n • 100

. (■■& -v\ • 'pJj

Ta

Masa molowa (w g)

Przy zwiększeniu stężenia substancji rozpuszczonej zwiększają się interakcje pomiędzy cząsteczkami i maleje rzeczywista osmolamość w porównaniu do wartości teoretycznej. W roztworach o osmolamości bliskiej fizjologicznej oraz w roztworach bardziej rozcieńczonych, odchylenie to jest zwykle niewielkie. W roztworach bardziej stężonych rzeczywiste osmolamości są mniejsze niż wartości teoretyczne, np. teoretyczna osmolamość roztworu chlorku sodu (9 g/1) wynosi 308 mOsm/1, w rzeczywistości jednak wartość n dla NaCl jest nieco mniejsza niż 2 i rzeczywista osmolamość tego roztworu wynosi ok. 286 mOsm/1. Każdy osmol substancji, dodany do lkg wody, po rozpuszczeniu obniża temperaturę zamarzania w przybliżeniu o 1,86°C, co pozwala na wyrażenie stężenia osmolamego także przez podanie obniżenia temperatury zamarzania roztworu (w °C). Izokrioskopowe roztwory leków są to

26