leki nasenne i uspokajajace0005

3. Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

kwasu barbiturowego przedstawiono j 3.20.

2. Leki niebarbituranowe

' jggt to grupa leków o różnej budowie chemicznej, z których wiele straciło już jwoje znaczenie lecznicze. W tabeli 3.21 przedstawiono profil farmakologiczny Icków, które nadal są stosowane w zaburzeniach snu.

Na uwagę zasługują dwa leki: Zolpidem i Zopiklon, pochodne imidazopirydyny i cyklopirolonu, wykazujące powinowactwo do kompleksu receptorowego GABA-A. Zolpidem jest selektywnym agonistą receptora benzodiazepinowego-1 (nazywanego teżomega-1). Oba leki działają zwiotczająco na mięśnie szkieletowe, nie powodują natomiast następnego dnia po ich podaniu senności i niepamięci następczej.

103

3.4.3. Pochodne benzodiazepiny

Stanowią grupę leków⁷ o różnym profilu działania farmakologicznego, który w⁷ynika z działania na oun poprzez kompleks receptorowy GABA-A (patrz także rozdz. 3.3.1).

Do podstawowych działań pochodnych benzodiazepiny zaliczyć można działanie:

•    przeciwlękcwe;

•    uspokajające;

•    nasenne;

•    przeciwdrgaw’kow⁷e.

Mechanizm działania tych leków przedstawiono na rycinie 3.13.

W tabeli 3.22 zestawiono pochodne benzodiazepiny stosowane szczególnie jako środki nasenne. Na uw⁷agę zasługuje znaczący udział aktywnych metabolitów w kształtowaniu parametrów farmakokinetcznych, zwłaszcza leków o długim okresie działania.

>;i^r

Tabela 3.22. Niektóre pochodne benzodiazepiny, ich dawkowanie oraz postacie.
Lek Nazwa międzynarodowa handlowa	Okres działania 1	Metabolity	Dawka nasenna (g)	Postacie leków
Lormetazepam Noctofer	Krótki do 12 qodz.	Glukuronidy	0,0005-0,001	Tabl. 0,001; 0,002 g Amp. 0,02%
Midazolam Do rm icum	Krótki do 12 qodz.	a-hydroksymidazolam*	0015-0,03	Tabl. 0,0075; 0,015 g Amp. 0,5%; 0,2%
Triazolam Halcion	Krótki do 12 qodz.	a-hydroksytriazolam*	0,000125-0,0005	Tabl. 0,000125; 0,0005, 0,002 q
Estazolam Nuctalon	Średni długi do 24 godz	Hydroksyestazolam*	0,001-0,002	Tabl. 0,02 g
Flunitrazepam ^7 Rohypnol	Średni Desmetyloflunitrazepam* długi do 24 godz		0,001- 0,002	Tabl. 0,001; 0,002 g Amp. 0,2%
Lorazepam Lorafen	Średni dłuqi do 24 godz	Glukuronidy	0,002-0,004	Tabl. 0,001; 0,002; 0,0025 g; amp. 0,4%
Temazepam Signopam	Średni długi do 24 godz	Oksazepam* Glukuronidy	0,01-0,03	Tabl. 0,01, kaps. 0,005; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03 g roztw. 0,2%
Diazepam. Relanium	Długi Nordiazpam* Temazepam* powyżej 24 godz. Oksazepam*		0,005-0,02	Tabl. 0,002; 0,005; 0,01 g
Flurazepam Dalmane	Długi powyżei 24 godz.	N-dealkiloflurazepam*	0,015-0,03	Kaps. 0,015; 0,03 g
jj Nitrazepam i _Moqadon	Długi 7-amino-, powyżei 24 godz. 7-acetamidopochodne		0,005-0,01	Tabl. 0,005; 0,01 g

8j& * Aktywne metabolity.