44676 leki nasenne0004

93

3. Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

Receptor wolny (bez agonisty)

receptor BZ

Kanat chlorowy (zamknięty)

Receptor bez agonisty jest nieaktywny, kanat chlorowy jest zamknięty

Wiązanie GABA -n-i do receptora

er

:i GASA receptor

Związanie GABA powoduje otwarcie kanału chlorowego

Tab. 3.20. Leki niebarbituranowe - profil farmakologiczny, dawki oraz postacie leków

Lek Nazwa międzynarodowa handlowa	Działanie(a) farmakologiczne	Czas działania (godz.)	Dawka nasenna (9)	Postacie leków
Hydroksyzyna Atarax	uspokajające nasenne (słabe) antycholinergiczne przeciwbólowe	4-6	0,025-0,4	tabl. 001; 0,025; 0,05; GT1 g; 0,2% syrop
Klometiazol Hemineurin	uspokajające nasenne przeciwdrgawkowe	4-5	0,384	kaps. 0,192 g tabl.powl. 0,5 g zawierające 0,192 klometiazolu
Prometazyna Fanergan	uspokajające nasenne - ułatwiające zasypianie przeciwwymiotne przeciwhistaminowe	4-6	0,025-0,4	tabl. 0,025 g; draż. 0,01; 0,025 g; amp. 2,5%
Zolpidem Stilnox	nasenne - ułatwiające zasypianie	3	0,005-0,02	tabl. 0,01 g
Zopiklon lmovane	nasenne, przeciwtękowe (słabe) przeciwdrgawkowe (słabe)	4-6	0,00375-0,015	tabl. 0,0075 g

Wiązanie GABA i BZ do receptora

BZ

ci

BZ nasilają wiązanie GABA z odpowiednią podjednostką receptora, co zwiększa aęstość otwarcia kanału i „wejście" jonów chlorowych

++

--v

hiperpolaryzację komórki, przez co utrudniona jest jej depolaryzacja,    V

3 skutkiem - zmniejszenie czynności neuronu

„Wejście" jonów chlorowych powoduje \ iMini :;ivlGABA receptor

hinprnnlan/?ario krtmrtrt-i nr7P7 rn    t.KCCuZu—*^-4.---~~    "—-J4

cr

i?

^r'Yc- 3.12. Uproszczony schemat kompleksu receptorowego GABA-A