Opracowano dwa sposoby dostarczenia aktywnego cytostatyku do komórek nowotworowych.
• Podanie proleku (kapecytabina), który wchłania się z przewodu pokarmowego w postaci niezmienionej, a następnie ulega trójstopniowej biotransformacji do fluorouracylu.
• Podanie doustne pochodnych fluoropirymidyny z substancją inaktywującą działanie dehydrogenazy dihydropirymidynowej w celu wyeliminowania metabolizmu „pierwszego przejścia” w ścianie przewodu pokarmowego.