47998 skanuj0162 (6)

działających miejscowo, jak np. globulek czy stylletek zawierających erytromycynę, a nawet pochodne penicyliny.

Amoksycylina i ampicylina należą do półsyntetycznych penicylin o szerokim spektrum działania, stosowanych doustnie, domięśniowo i dożylnie. Antybiotyki te dobrze penetrują do moczu, żółci, płynu stawowego, płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego i wód płodowych. Dlatego też stosowane są w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zakażeniach ucha środkowego i dróg moczowych, rzeżączce, zapaleniu wsierdzia. Erytromycyna natomiast jest przedstawicielem makrolidów. Najczęściej stosuje się ją w postaci soli i estrów, które uwalniają do krwi wolną erytromycynę doskonale penetrującą do wszystkich tkanek i narządów, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego i stawowego. Preparaty erytromycyny stosuje się doustnie lub dożylnie w infekcjach górnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich wywołanych przez bakterie wrażliwe. Jedynie cykliczny węglan erytromycyny (Davercin) znalazł zastosowanie w preparatach o działaniu miejscowym (1% krem i 2,5% roztwór do stosowania zewnętrznego).

Recepty zawierające w swoim składzie w/w antybiotyki stanowią przykład niezgodności fizjofarmakologicznych (farmakodynamicznych), a ich poprawa polega na powiadomieniu o tym lekarza i zaproponowaniu zamiany antybiotyku działającego ogólnie na inny, wykazujący działanie miejscowe (np. nystatyna, neomycyna). Mogą jednak zaistnieć sytuacje, gdy wybór danego antybiotyku jest świadomą decyzja lekarza (lub prowadzone jest leczenie skojarzone - np. ampicylina ordynowana jest zarówno miejscowo - w globulkach, jak i ogólnie - w kapsułkach per os).

Receptura penicylin

Penicylina krystaliczna - sól potasowa lub sodowa benzylopenicyliny (penicylina G, Penicillinum cristallisatum natrium, Benzylpenicillinum natricum) bardzo łatwo ulega rozkładowi pod wpływem wilgoci, kwasów i zasad, podwyższonej temperatury i enzymu penicylinazy (wytwarzanego przez niewrażliwe na nią drobnoustroje). Dobrze rozpuszcza się w wodzie, lecz bardzo szybko ulega rozkładowi (wodne roztwory penicyliny są trwałe tylko przez 2-3 dni). Najtrwalsze (ok. 7 dni) są roztwory penicyliny wykonane na 3% cytrynianie sodu o pH 6,5. Wrażliwość soli sodowej benzylopenicyliny na kwaśne środowisko uniemożliwia jej podawanie doustne. Penicylina krystaliczna występuje w fiolkach do podawania domięśniowego lub dożylnego. Benzylpenicylina może być przyczyną groźnych dla życia odczynów alergicznych (wstrząs).

Penicylina prokainowa - Penicillinum procainicum, Benzylpenicillinum procainicum -jest sola trudnorozpuszęząlną, zapewniającą stosunkowo długotrwale utrzymywanie się benzylpenicyliny w surowicy. Produkowana jest w fiolkach do podawania domięśniowego (fiolka 1 200 OOOjm. lub 2 400 OOOjm., im.)

Według oceny Światowej Organizacji Zdrowia wstrząs po benzylpenicylinie i penicylinie prokainowej występuje 1 raz na 25 000 kuracji i w 10% kończy się zgonem.

Na hydrolityczne działanie kwasu żołądkowego odporne są fenoksymetylopenicylina (penicylina V) i penicyliny półsyntetyczne (ampicylina, amoksacylina). Ampicylina (a-aminobenzylopenicylina) w postaci soli sodowej łatwo rozpuszcza się w wodzie - 1:2, podczas gdy sama ampicylina - tylko 1:170.

Obecnie penicylina stosowana jest w recepturze sporadycznie z uwagi na jej niewielką skuteczność przy stosowaniu miejscowym oraz na możliwość wystąpienia alergii.

Receptura chloramfenikolu (detreomycyny) *

Chloramfenikol trudno rozpuszcza się w wodzie (1:400), łatwo w etanolu (1:2,5) i glikolu propylenowym (1:7). W celu zwiększenia rozpuszczalności w wodzie stosuje się bufory boranowe (można je ogrzewać do temperatury ok. 60°C). Chloramfenikol jest wrażliwy na światło, roztwory wodne ulegając rozkładowi brunatnieją.

Receptura nystatyny

Nystatyna jest wrażliwa na światło, wilgoć i temjeraturę. Nie rozpuszcza się. w wodzie. W f postaci zawiesiny jest trwała 7 dni. Do receptury wykorzystuje się rozcierkę siarczanu nystatyny z laktozą (np. firmy Pliva Kraków o zawartości 2 000 000 j.m. antybiotyku w lg).

Lek nie wchłania się do płynów ustrojowych i działa wyłącznie w.mięjscu_BQdania. Nystatyna jest praktycznie nietoksyczna dla organizmu człowieka i nie ma właściwości alergizujących.

Receptura gentamycyny

Siarczan gentamycyny rozpuszcza się -w_wodzie_ i w__alkoholu. Bufor fosforanowy (G) zalecany przez FPV do sporządzania kropli do oczu z gentamycyną zwiększa dostępność biologiczną leku. Siarczan gentamycyny stosowany jest miejscowo w okulistyce w postaci kropli lub maści do oczu.

52