65280 skanuj0005 (231)

446

14. Leki przeciwbakteryjne

ch₂-co₂h +

PENICYLINA G

C0₂H

h₂n,

Rysunek 14.22. Wytwarzanie 6-APA

Aby odpowiedzieć na te pytania, trzeba przyjrzeć się dokładniej pemq|^H G (pierwsza wyizolowana penicylina) i przeanalizować jej właściwości. brym antybiotykiem jest penicylina G?

Właściwości penicyliny G Właściwości penicyliny G są następujące:

•    Aktywna przeciw pałeczkom Gram-dodatnim (np. gronkowca, zap^^H opon mózgowych, rzeżączki) i wielu (ale nie wszystkim) Gram-igefl^| ziarenkowcom.

•    Nietoksyczna! Warto to podkreślić, bowiem penicyliny są najbezpiec^H szymi znanymi w medycynie lekami.

•    Nieaktywna wobec wielu gatunków bakterii.

•    Nieskuteczna po podaniu doustnym. Penicylina G może być podana staci iniekcji. Nie jest skuteczna po podaniu doustnym, ponieważ ulegt -m kładowi w kwaśnym środowisku żołądka.

•    Wrażliwa na wszystkie znane p-laktamazy. Są to enzymy wytwarzanemm/M bakterie penicylinoopome, które katalizują degradację penicylin.

•    Niekiedy wywołuje alergie.

Niewątpliwie jest wiele problemów związanych z zastosowaniem pflfl liny G, a najpoważniejszym jest jej wrażliwość na kwaśne środowisko, peaflH nazę oraz wąski zakres działania. Poszukiwanie penicylin półsyntetycznycfcj^M ło na celu znalezienie związku wolnego od tych wad. Przed przystąpienafl