76202 skanuj0025 (55)

466

14. Leki przeciwbakteryjne

C0₂Me    C0₂Me    C0₂Me

Rysunek’§4.50. Synteza 3-mefylowych pochodnych cefaiosporyn

•    Stosowane w lecznictwie cefalosporyny podawane w iniekcjach s^-aktywne wobec wielu szczepów bakterii Gram-dodatnich i Granul wliczając penicylinoopome gronkowce.

•    Większość cefaiosporyn słabo przenika przez ściany jelit.

•    Zwykle cefalosporyny są mniej aktywne niż odpowiednie penicylin ją większy zakres działania. Sugeruje to, że enzym atakowany pi cyliny i cefalosporyny ma miejsce wiążące, które pasuje lepiej do penamu niż do szkieletu cefemu¹.

•    Łatwość absorpcji po podaniu doustnym wydaje się mieć związek j| a-aminową w podstawniku 7-acylowym oraz pozbawioną ładisAai w pozycji 3.

Dotychczas omówione cefalosporyny są użytecznymi lekami, alefl w przypadku penicylin, tak i tutaj pojawił się problem oporności na nie| U mikroorganizmów Gram-ujemnych pojawia się (3-laktamaza, która kładać nawet te cefalosporyny, które są odporne na (3-laktamazę enzyi tunków Gram-dodatnich. Próby wprowadzenia zabezpieczeń przed laki w postaci zawad przestrzennych zakończyły się sukcesem, ale dały zwij aktywne. Innymi słowy, wprowadzone do cefaiosporyn grupy nie tylko < przed dostępem (3-laktamazy, ale także nie pozwalały na dostęp docetoł zymu - transpeptydazy.

Kolejnym postępem było odkrycie, że cefalosporyny podstawione i cji 7 są aktywne.

Analogi cefalosporyny C podstawione w pozycji 7 Wprowadzenie podstawnika a-metoksylowego w pozycję 7 było jed«aA tecznym rodzajem podstawienia cefalosporyny C, a uzyskaną nową kiaaęflfl ków nazwano cefamyksynami (rys. 14.51).

Penam i cefem odnoszą się do układu pierścieni odpowiednio penicyliny i cefali