skanuj0008 (Kopiowanie)

wego do centralnego, przy czym w obydwu przypadkach są to stałe reakcji I rzędu.

Kompartment (ang. compartment, niem. Kompartiment) jest pojęciem matematycznym stosowanym w farmakokinetyce, które może być opisane przez określoną objętość (niekoniecznie w sensie fizycznym) oraz stężenie substancji leczniczej występującej w tej objętości. W farmakokinetyce dane doświadczalne są wyjaśniane przez dopasowanie ich do modeli kompartmentowych.

Pod pojęciem kompartment centralny (ang. central compartment, niem. Zentralkompartimcnt) rozumie się sumę wszystkich przedziałów organizmu żywego (narządy i tkanki), w których stężenie substancji leczniczej znajduje się w natychmiastowym stanie równowagi ze stężeniem we krwi lub osoczu. Krew lub osocze stanowi zawsze część kompartmentu centralnego.

Kompartment tkankowy (ang. peripheral compartment dzielony też na płytki — shallow i głęboki — deep, niem. Gewebe-Kompartiment) stanowi sumę tych wszystkich obszarów organizmu (tj. organów, tkanek lub części z nich), w których rozmieszczana jest substancja lecznicza, lecz nie występuje natychmiastowy stan równowagi z kompartmentem central-

nym.

Jest to współczynnik proporcjonalności określający ilość substancji leczniczej

Objętość dystrybucji (ang. volume of distribution, niem. Yerteilun-gsvolumen) jest to hipotetyczna objętość płynów ustrojowych, jaka jest niezbędna do rozpuszczenia całkowitej ilości substancji leczniczej tak, aby uzyskać takie samo stężenie jakie znajduje się we krwi lub osoczu.

w organizmie w stosunku do stężenia we krwi lub osoczu.

Dyspozycja (ang. disposition, niem. Disposition, Verteilung) może być zdefiniowana jako całość procesów zachodzących w organizmie po wchłonięciu substancji leczniczej. Jest to ubytek substancji leczniczej z kompartmentu centralnego w wyniku przenoszenia (dystrybucji) do innych kompartmentów i eliminacji (tj. metabolizmu i wydalania).

Eliminacją (ang. elimination, niem, Elimination) nazywa się nieodwracalny ubytek nie zmienionej substancji leczniczej z organizmu, na skutek metabolizmu i wydalania wszelkimi drogami.

Stała szybkości eliminacji (ang. elimination ratę constant, niem.

v Eliminationsgeschwindigkeitskonstante) jest stałą wszystkich procesów, powodujących usuwanie substancji leczniczej z kompartmentu centralnego na skutek procesów metabolizmu i wydalania.

Metabolizm, biotransformacja (ang. biotransformation, metabolism, niem. Biotransformation, Metabolismus) jest to przemiana cząsteczki substancji leczniczej lub jej metabolitów w pierwotne lub wtórne metabolity pod wpływem reakcji biochemicznych kontrolowanych na drodze enzymatycznej.

Wydalanie (ang. excretion, niem. Ausscheidung) obejmuje nieodwracalny proces usuwania z krążenia ogólnego nie zmienionej substancji leczniczej lub jej metabolitów z moczem, żółcią, śliną oraz z potem i z mlekiem.

14 Zarys biofarmacji

Klircns (ang. clearance, niem. Clearance) jest to hipotetyczna objętość dystrybucji (wyrażona w 1) nie zmienionej substancji leczniczej* która zostaje oczyszczona w jednostce czasu (1/min lub 1/h), obojętnie w jaki sposób wydalana (przez nerki, wątrobę lub inny). Jest to współczynnik proporcjonalności między ilością wchłoniętą a stężeniem w stanie stacjonarnym we krwi, osoczu lub surowicy.

Klirens wątrobowy (ang. hcpatic clearance, niem. Leber-Clearance) jest to hipotetyczna (wyrażona w 1) objętość dystrybucji nie zmienionej substancji leczniczej, która zostaje oczyszczona w jednostce czasu przez wątrobę. Zależy on od wewnętrznego klirensu wątrobowego oraz wielkości przepływu krwi przez wątrobę.

Klirens nerkowy (ang. renal clearance, niem. Niercn-Clcarance) jest to hipotetyczna (wyrażona w 1) objętość dystrybucji nie zmienionej substancji leczniczej, która zostaje oczyszczona w jednostce czasu przez nerki. Zależy on od wielkości przepływu krwi przez nerki oraz pil moczu i stanowi wynik różnicy między wydzielaniem a wchłanianiem w kanalikach.

Klirens kreatyniny (ang. creatinine clearance, niem. Kreatinin--Clearance) jest stosunkiem szybkości wydalania kreatyniny z moczem do jej stężenia w osoczu. Klirens kreatyniny zmniejsza się w przypadku uszkodzenia nerek oraz z wiekiem.

Stan stacjonarny (ang. steady-state plateau, niem. Steady-State, Gleichgewichtszuśtand) jest to stężenie substancji leczniczej we krwi i tkankach po wielokrotnym podaniu z chwilą, gdy ustali się równowaga między ilością wchłanianą (input) i eliminowaną (output). Stan stacjonarny, uzyskiwany zazwyczaj po ok. 5 biologicznych okresach półtrwania, waha się między wartościami maksymalnymi (peak) oraz minimalnymi w ciągu każdego przedziału dawkowania (dosis interval).

Biologiczny okres półtrwania (ang. biologie half-life, drug half-life time, niem. biologische Halbwertszeit) jest to czas niezbędny do zmniejszenia do połowy stężenia substancji leczniczej we krwi, osoczu lub surowicy, po osiągnięciu równowagi między osoczem a tkankami. Biologiczny okres półtrwania'określa ubytek nie zmienionej substancji leczniczej (a nie jej metabolitów) na drodze wydalania lub metabolizmu. Biologiczny okres półtrwania jest uzależniony od: wielkości dawki, różnic w wydalaniu z moczem (pH), różnic osobniczych, wieku, wiązania z białkiem, obecności innych leków oraz chorób (zwłaszcza nerek i wątroby).

Poziom wc krwi, osoczu lub surowicy (ang. blood, plasma or serum lcvel, niem. Blut-Plasma-Serum-Spiegel) obrazuje stężenie substancji leczniczej wc krwi, osoczu lub surowicy po podaniu różnych postaci leku lub tej samej różnymi drogami. Krzywe poziomu we krwi, osoczu lub surowicy można wykreślić, nanosząc na papier milimetrowy znalezione analityczne wartości stężenia substancji leczniczej jako funkcję czasu na skalę zwykłą lub półlogarytmiczną.

Pole pod krzywą stężenia — czas (ang. arca under the curve, AUC> niem. Flachę unter der Blutspiegelkurve) jest miarą ilości nie zmienionej substancji leczniczej wchłoniętej do organizmu. Oblicza się je jako całkę

Pojęcia i definicje 15