wspolczulne hamujace002

1.    Leki adrenolityczne - blokujące receptory adrcnergiczne i działające na zasadzie antagonizmu konkurencyjnego z neuroprzekaźnikami (mc diatorami) układu współczulnego i innymi lekami sympatykotonicznymi Odróżniamy leki a-adrenolityczne (a-blokcry) i p-adrenolityczne (p -blokery).

a.    Leki a-adrenolityczne blokują wybiórczo receptory a-adrenergicznr wykazując antagonizm z noradrenaliną (norepinefryną) i innymi Ir kami a-adrenergicznymi oraz częściowy antagonizm z adrenaliną (epinefryną). Do tych leków należą alkaloidy sporyszu, tolazolina, fcntolamina i in.

b. Leki p-adrenolityczne blokują wybiórczo receptory p-adrcnergicznr, wykazując antagonizm z izoprenaliną i częściowy antagonizm z adrr naliną i in. Do tych leków należy propranolol, oksprenolol, pindolol, praktolol i in.

2.    Leki sympatolityczne - hamujące biosyntezę neuroprzekaźników ukła du współczulnego, ich magazynowanie i wyzwalanie w zakończeniach nerwów współczulnych. W następstwie tego impuls nerwowy nic po woduje uwolnienia się amin katecholowych i nie wyzwala reakcji współ czulnych.

Do leków sympatolitycznych należy guanetydyna i mctyldopa.

Podział

Ze względu na punkt uchwytu działania i budowę chemiczną Irki sympatykolityczne można podzielić na następujące grupy:

I.    Leki a-adrenolityczne

1.    Pochodne chloroalkiloamin - dibenzylina, dibenamina.

2.    Pochodne imidazoliny - tolazolina, fentolamina.

3.    Pochodne benzodioksanu - piperoksan.

4.    Pochodne dibenzoazepiny - azapetyna.

5.    Alkaloidy sporyszu.

6.    Johimbina.

II.    Leki p-adrenolityczne

1.    Pochodne naftylu - propranolol.

2.    Pochodne fenylu - oksprenolol, praktolol.

3.    Pochodne indolu - pindolol.

III.    Leki alfa- i beta-adrenolityczne

IV.    Leki sympatolityczne

1.    Hamujące magazynowanie NA - guanetydyna, rezerpina, betain dyna, guanoksan.

2.    Hamujące biosyntezę NA - a-metyldopa.

3.    Pobudzające receptor a₂ - klonidyna - hamowanie uwalniania NA z części presynaptycznej neuronu.

Ryc. 12.10. Działanie

₍l Punkty uchwytu działania Icków sympatykolitycznych

Ó(U OlttCuc

Wyłączenie układu współczulnego powoduje przewagę napięcia układu l'i/ywspółczulnego z charakterystycznymi objawami parasympatykotonii. «)l»j;twy działania zależą od tego, czy wyłączony zostanie receptor a, P, czy l» / oba receptory. Leki a-adrenolityczne wywołują głównie rozkurcz naczyń I iwionośnych i spadek ciśnienia krwi. Leki P-adrenolityczne powodują główni zmniejszenie pobudliwości i przewodnictwa układu bodźcoprzewodzą-* • jm) serca i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen komórek mięśnia scrco-wt j-n. Leki sympatolityczne powodują głównie spadek ciśnienia krwi.

Działanie

niepożądane

a I rki adrenolityczne są lekami mało swoistymi. Oprócz blokowania re-n ptorów adrcncrgicznych wykazują również wiele innych właściwości, luk depresyjne lub pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie parasympatykotoniczne, histaminopodobne i przeciwhistami-nowe, miotoniczne, kuraropodobne, znieczulające miejscowo, a nawet ympatykotoniczne.

a I rki sympatolityczne wywołują drżenie mięśniowe i osłabienie, złe samopoczucie i zamroczenie, obrzęk błon śluzowych nosa i in.

Zastosowa

nie

hamuje, blokuje

• I rki a-adrenolityczne - 1. Stany skurczowe naczyń krwionośnych.

2.    Nadciśnienie tętnicze (wybiórcze alfa,-adrenolityki, np. prazosyna).

3.    W diagnostyce nowotworów rdzenia nadnerczy.

313