wspolczulne hamujace002

1.    Leki adrenolityczne - blokujące receptory adrenergiczne i działające na zasadzie antagonizmu konkurencyjnego z neuroprzekaźnikami (me diatorami) układu współczulnego i innymi Ickami sympatykotonicznymi Odróżniamy leki a-adrenolityczne (a-blokcry) i p-adrenolityczne (p -blokery).

a.    Leki a-adrenolityczne blokują wybiórczo receptory a-adrenergicznr wykazując antagonizm z noradrenaliną (norepinefryną) i innymi Irkami a-adrenergicznymi oraz częściowy antagonizm z adrenalin.i (epinefryną). Do tych leków należą alkaloidy sporyszu, tolazolinn, fentolamina i in.

b. Leki p-adrenolityczne blokują wybiórczo receptory p-adrcncrgicznr, wykazując antagonizm z izoprenaliną i częściowy antagonizm z adrr naliną i in. Do tych leków należy propranolol, oksprenolol, pindolol, praktolol i in.

2.    Leki sympatolityczne - hamujące biosyntezę neuroprzekaźników ukła du współczulnego, ich magazynowanie i wyzwalanie w zakończeniach nerwów współczulnych. W następstwie tego impuls nerwowy nic po woduje uwolnienia się amin katecholowych i nie wyzwala reakcji współ czulnych.

Do leków sympatolitycznych należy guanetydyna i metyldopa.

Podział

Ze względu na punkt uchwytu działania i budowę chemiczną Irki sympatykolityczne można podzielić na następujące grupy:

I.    Leki a-adrenolityczne

1.    Pochodne chloroalkiloamin - dibenzylina, dibenamina.

2.    Pochodne imidazoliny - tolazolina, fentolamina.

3.    Pochodne benzodioksanu - piperoksan.

4.    Pochodne dibenzoazepiny - azapetyna.

5.    Alkaloidy sporyszu.

6.    Johimbina.

II.    Leki p-adrenolityczne

1.    Pochodne naftylu - propranolol.

2.    Pochodne fenylu - oksprenolol, praktolol.

3.    Pochodne indolu - pindolol.

III.    Leki alfa- i beta-adrenolityczne

IV.    Leki sympatolityczne

1.    Hamujące magazynowanie NA - guanetydyna, rezerpina, bclani dyna, guanoksan.

2.    Hamujące biosyntezę NA - a-metyldopa.

3.    Pobudzające receptor a₂ - klonidyna - hamowanie uwalniania NA z części presynaptycznej neuronu.

Ryc. 12.10. Działanie

^ ₍( Punkty uchwytu działania leków sympatykolitycznych

Wyłączenie układu współczulnego powoduje przewagę napięcia układu pi/y współczulnego z charakterystycznymi objawami parasympalykotonii. ‘ H*|iiwy działania zależą od tego, czy wyłączony zostanie receptor a, P, czy te) oba receptory. Leki a-adrenolityczne wywołują głównie rozkurcz naczyń lowionośnych i spadek ciśnienia krwi. Leki P-adrenolityczne powodują głównie zmniejszenie pobudliwości i przewodnictwa układu bodźcoprzewodzą-M')*n serca i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen komórek mięśnia sercowi go. Leki sympatolityczne powodują głównie spadek ciśnienia krwi.

Działanie

niepożądane

4 Leki adrenolityczne są lekami mało swoistymi. Oprócz blokowania re-eeptorów adrcncrgicznych wykazują również wiele innych właściwości, |.tk depresyjne lub pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie parasympatykotoniczne, histaminopodobne i przeciwhistami-nowc, miotoniczne, kuraropodobne, znieczulające miejscowo, a nawet ympatykotoniczne.

4 I eki sympatolityczne wywołują drżenie mięśniowe i osłabienie, złe samopoczucie i zamroczenie, obrzęk błon śluzowych nosa i in.

Zastosowa

nie

hamuje, blokuje

• l.oki a-adrenolityczne - 1. Stany skurczowe naczyń krwionośnych.

2.    Nadciśnienie tętnicze (wybiórcze alfa,-adrcnolityki, np. prazosyna).

3.    W diagnostyce nowotworów rdzenia nadnerczy.

313