DSC00632

p§i|£

aorattoreft¹*

Ilulir leku do wnętrza komórki może zachodzić na drodze:

—    rozpuszczania w dwu warstwie lipidowej Mony komórkowej. W ten sposób łatwo przeni-jjj4 związki hydrofobowe, o małych cząsteczkach. Szybkość dyfuzji zalety od różnicy steżeó jarego leku po obu stronach błony oraz od stopnia jego rozpuszczalności w lipidach (określanej 21 pomocą tzw. współczynnika rozdziału lipid: woda);

—    transponu ułatwionego, zachodzącego przy udziale nośników wtedy, gdy struktura leku jest wystarczająco podobna do struktury substratu przenoszonego w warunkach fizjologicznych;

—transportu aktywnego, w którym również jest wykorzystywane podobieństwo strukturalne lęka do naturalnego produktu;

—endocytozy. którą są transportowane substancje o dużej masie cząsteczkowej lub struktury mikroskopowej wielkości.

Należy w tym miejscu zasygnalizować trudności związane ze skierowaniem leku do wybranych narządów lub komórek, z którymi styka sic zarówno lekarz praktyk, jak i farmakolog. Wybrana jako lek substancja jest bowiem narzędziem ślepym, wywierającym podobny wpływ na większość komórek w ustroju. Wyjątek w tym względzie stanowią leki wykazujące receptorowy mechanizm działania lub pobierane przy udziale receptorów (patrz dalej), chociaż i wtedy mamy zwykle do czynienia z więcej niż jednym rodzajem komórek poddanych działaniu (ego samego leku. W odniesieniu do pozostałych leków ich względnie specyficzne działanie można uzyskać przez odpowiedni sposób ich podania do ustroju, z uwzględnieniem biotronsformacji leków i dróg eliminacji. W celu ograniczenia rodzajów komórek lub narządów poddanych działaniu leków dobiera sic również świadomie ich formy pochodne rozpuszczalne w wodzie lub lipidach oraz precyzyjnie kontroluje ostateczne stężenie leku.

Działanie leków na określone struktury komórkowe

Działanie leków na komórkę może dotyczyć bądź określonych elementów strukturalnych komórki, bądź leż wybranych układów enzymatycznych. Ze względu na rodzaj struktury stanowiącej miejsce działania leków, możemy wśród nich wyróżnić:

—    leki działające na błonę komórkową.

—    leki działające na siateczkę środplazmatyczną,

—    leki działające na lizosomy,

—    leki działające na chromatynę i rybosomy,

—    leki działające na układ mikrotubulamy,

—    leki wpływające na aktywność wybranych enzymów komórkowych.

Leki działające na błonę komórkową

Działanie leków na błonę komórkową może dotyczyć wpływu na receptory błonowe, na kanały jonowe i wreszcie na przepuszczalność błony. Chociaż nierzadko można zaobserwować występowanie dwóch lub trzech wymienionych efektów równocześnie, dla uproszczenia zostały one opisane oddzielnie, z położeniem nacisku na zasadniczy mechanizm działania leku.

hbitiaMr receptorowym

leki zaliczane do tej grupy wywierają swoje działanie ptzez błonowe receptory komórkowe. Receptorowy mechanizm działania rozpoznaje się na podstawię charakterystycznych zjawisk

393