• Dawka leku Jest podawana pojedynczo, w kilku stężeniach, oraz w dawkach wielokrotnych w różnych odstępach czasowych. Sposób dawkowania wynika z danych wcześniejszych.
• WI fazie uczestniczy niewielka liczba osób badanych — zwykle kilkudziesięciu ochotników.
Często poza zdrowymi ochotnikami należy uzyskać dane farmakokłnetyczne w specjalnych populacjach: chorych z niewydolnością wątroby czy nerek
• Leki o działaniu toksycznym np. cytostatyki tę badane tylko u osób chorych.