7560513959

BioOrg 2015

I Wielkopolskie Seminarium Chemii Bioorganicznej, Organicznej i Biomateriałów Poznań, 5 grudnia 2015 r.

Wykład plenarny

NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE - BIOAKTYWNE ZANIECZYSZCZENIA ORGANICZNE

Danuta Wojcieszyńska

Katedra Biochemii, Wydział Biologii i Ochrony Środowiska, Uniwersytet Śląski w Katowicach, ul. Jagiellońska 28; 40-032 Katowice e-mail: danuta.wojcieszyńska @us.edu.pl

W latach 90 XX wieku, rozpoczęły się badania monitorujące zawartość farmaceutyków w wodach powierzchniowych i ściekach [1], Pionierem tych badań był Temes, który w roku 1998 opublikował pracę, w której wykazał obecność 32 leków i ich metabolitów w niemieckich rzekach i strumieniach [2]. Obecnie w wielu ośrodkach naukowych prowadzi się monitoring stanu wód pod kątem obecności farmaceutyków, zarówno w wodach powierzchniowych jak również w odpływach z oczyszczalni ścieków. Wykazano, że zawartość leków w ściekach, zarówno surowych jaki i oczyszczonych, waha się w zakresie od ng/dm³ do kilkuset pg/dm³ [3], Ze względu na powszechność stosowania dużą grupę farmaceutyków identyfikowaną w wodach i ściekach stanowią niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym sprzedawane bez recepty: kwas acetylosalicylowy, paracetamol, ibuprofen, naproksen czy diklofenak. Głównym źródłem zanieczyszczeń środowiska tymi lekami są gospodarstwa domowe, szpitale, jednostki diagnostyczne, zakłady farmaceutyczne, czy farmy zwierząt hodowlanych [4], Problem zanieczyszczenia środowiska niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi narasta ze względu na wzrastającą konsumpcję tych bioaktywnych substancji.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są bardzo zróżnicowane pod względem chemicznym. Do najpopularniejszych zalicza się pochodne kwasu salicylowego, pochodne pirazolonu (fenazon, propyfenazon), para-aminofenonu (fenacetyna, paracetamol), kwasu fenylooctowego (diklofenak) i propionowego (ibuprofen, ketoprofen, naproksen) [1].

Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych związany jest z ich hamującym wpływem na cyklooksygenazę, enzym odpowiedzialny za utlenianie naturalnych lipidów wchodzących w skład błon komórkowych do tzw. cyklicznych nadtlenków, które z kolei ulegają dalszym przemianom, dając trzy grupy aktywnych związków: prostaglandyny, prostacykliny i tromboksan [1,5].

Stosowane farmaceutyki ulegają w organizmie tzw. przemianom I i II fazy biotransformacji, a następnie są wydalane z organizmu w postaci macierzystej lub powstałych metabolitów. W fazie I najczęściej zachodzą: utlenienie, redukcja lub hydroliza w wyniku czego powstają związki bardziej hydrofilne z grupami aktywnymi, do których mogą się przyłączać w fazie II (tzw. fazie sprzęgania) kwas