NIESTEROIDOWE

NIESTEROIDOWE

LEKI PRZECIWZAPALNE

LEKI PRZECIWZAPALNE

Natalia Tomala

II FW

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, NLPZ,

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, NLPZ,

NSLPZ

NSLPZ (ang. Non-Steroidal Anti-Inflammatory

Drugs, NSAIDs) to szeroka, niejednorodna

grupa leków wywierających działanie:



przeciwzapalne,



przeciwbólowe,



przeciwgorączkowe.

Ich działanie polega na hamowaniu

cyklooksygenazy prostaglandynowej (COX).

Są nazywane niesteroidowymi z tego względu,

że mają strukturę odmienną od innych leków

mających właściwości przeciwzapalne –

kortykosteroidów.

Działanie

farmakologiczne NLPZ

Do NLPZ należy wiele związków o

różnej budowie chemicznej, ale można

wyodrębnić główne efekty ich działania:



Działanie przeciwzapalne - zmiana reakcji

zapalnej



Działanie przeciwbólowe - zmniejszenie

niektórych dolegliwości bólowych



Działanie przeciwgorączkowe - obniżanie

podwyższonej temperatury



Działanie antyagregacyjne - wydłużenie

czasu krzepnięcia

Działanie

przeciwgorączkowe



Mechanizm działania NLPZ jest związany z
zahamowaniem

produkcji

prostaglandyn

w

podwzgórzu.



Podczas

odpowiedzi

zapalnej

endotoksyny

bakteryjne powodują uwolnienie pirogenu z
makrofagów: IL-1, która następnie stymuluje
produkcję prostaglandyn E (PGE) w podwzgórzu.



PGE powodują podwyższenie punktu odniesienia.

Działanie

przeciwbólowe



NLPZ są skuteczne w bólach
pochodzenia

zapalnego

lub

związanych z uszkodzeniem tkanek,
ponieważ

zmniejszają

produkcję

prostaglandyn odpowiedzialnych za
sensytyzację

nocyreceptorów

na

działanie mediatorów zapalenia.

Działanie

przeciwzapalne



NLPZ działają głównie na te komponenty

odpowiedzi

zapalnej

i immunologicznej, które wywołane są przez

produkty działania COX-2:



Rozkurcz naczyń



Obrzęk



Ból



Inhibitory COX nie mają wpływu na procesy

związane

z uszkodzeniem tkanek w przebiegu przewlekłych

schorzeń zapalnych (tj. na uwolnienie enzymów

lizosomalnych,

produkcję

wolnych

rodników

tlenowych).

Powszechne działania

niepożądane



Zaburzenia

ze

strony

układu

pokarmowego:



dyspepsja



biegunka (czasami zaparcia)



nudności



wymioty



uszkodzenie

żołądka

(może

prowadzić

do

krwotoków

i perforacji)jest to związane z hamowaniem

aktywności COX-1, która jest odpowiedzialna za

syntezę prostaglandyn hamujących wydzielanie

kwasu solnego w żołądku oraz działających

ochronnie na błonę śluzową.

Powszechne działania

niepożądane



Odczyny skórne:



umiarkowane wysypki



nadwrażliwość na światło



Nerki:



ostra niewydolność (u pacjentów podatnych, ustępuje

po

odstawieniu

leku)

zahamowanie syntezy

prostaglandyn

odpowiedzialnych

za

regulację

przepływu krwi przez nerki (PGE

2

, PGE

1

)



nefropatia analgetyczna (proces zapalny i martwica

brodawek nerkowych)



Inne:



uszkodzenia szpiku



uszkodzenia wątroby



zaostrzenie astmy oskrzelowej

Pochodne kwasu

fenylooctowego

Diklofenak



Działanie:



przeciwzapalne



przeciwbólowe



przeciwgorączkowe



hamuje agregację płytek krwi (słabiej i
krócej niż kwas acetylosalicylowy).



Mechanizm działania: nieselektywne
hamowanie

cyklooksygenaz

(w

większym stopniu konstytutywnej-
COX-1).

Diklofenak



Wskazania:



w reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych chorobach

układowych tkanki łącznej,



zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa,



w ataku dny stawowej,



chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych

i kręgosłupa,



w leczeniu zmian urazowych, przeciążeniowych i

zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł,

mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i

pochewek ścięgnistych,



w nerwobólach,



zespołach korzeniowych,



bólach miesiączkowych,



zapaleniu przydatków,



wspomagająco

w

otolaryngologii,

stomatologii

i

okulistyce



w bólach pooperacyjnych

Diklofenak



Przeciwwskazania:



nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne NLPZ,



choroba wrzodowa żołądka

lub dwunastnicy,



wrzodziejące zapalenie jelita grubego,



astma aspirynowa.



Ostrożnie u osób z upośledzoną czynnością wątroby,

niewydolnością nerek, porfirią, zaburzeniami hemostazy

oraz pacjentów w podeszłym wieku.



Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego,

brak antidotum i leczenia swoistego (stosuje się leczenie

objawowe oraz płukanie żołądka, należy podać węgiel

aktywowany)

Diklofenak



Preparaty:

Pochodne kwasu

indolooctowego

Indometacyna



Działanie:



przeciwzapalne,



przeciwbólowe,



przeciwgorączkowe.



hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż

kwas acetylosalicylowy).



Mechanizm działania:



Hamowanie cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-

1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn

spełniających

funkcje

fizjologiczne

oraz

indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę

prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia.



Przenika przez barierę krew–mózg i łożysko.

Indometacyna



Wskazania:



w reumatoidalnym zapaleniu stawów,



w goścću przewlekle postępującym



zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa,



chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa,



w leczeniu zmian urazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek

okołostawowych (zewnętrznie, w jonoforezie, w fonoforezie):

ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i

pochewek ścięgnistych,



w nerwobólach,



zespołach korzeniowych,



dyskopatiach,



Ostrych napadach dny moczanowej



Przeciwwskazania:



Nadwrażliwość na indometacynę i inne NLPZ,



astma aspirynowa,



czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,



skaza krwotoczna,



padaczka, parkinsonizm, w ciężkich chorobach psychicznych.



Ostrożnie w niewydolności nerek, wątroby i serca.

Indometacyna



Preparaty:

Pochodne kwasu

propionowego

Leki z grupy
pochodnych kwasu
propionowego:



Ibuprofen



Fenbufen



Flurbiprofen



Naproksen



Ketoprofen



Kwas Tiaprofenowy



Działanie:



przeciwzapalne,



przeciwbólowe



przeciwgorączkowe



hamują agregację płytek krwi



Mechanizm działania:



Hamowanie cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-
1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn
spełniających

funkcje

fizjologiczne

oraz

indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę
prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia.



Z przewodu pokarmowego wchłania się
bardzo szybko, częściowo w żołądku i w
większym stopniu w jelicie cienkim.



Wskazania:



w reumatoidalnym zapaleniu stawów,



chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i

kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych,



w leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i

zapalnych

tkanek

okołostawowych:

ścięgien,

więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek

maziowych i pochewek ścięgnistych,



w nerwobólach ( w tym w rwie kulszowej)



w innych stanach bólowych (m.in. bóle głowy, zębów,

miesiączkowe) oraz w gorączce



w napadach dny moczanowej



Przeciwwskazania:



Nadwrażliwość



czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka

i dwunastnicy,



astma aspirynowa,



skaza krwotoczna,



ciąża i okres karmienia piersią

Oksykamy

Piroksykam



Działanie:



przeciwzapalne,



przeciwbólowe



przeciwgorączkowe



hamuje agregację płytek krwi



Mechanizm działania:



Hamowanie cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1)

odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających

funkcje

fizjologiczne

oraz

indukowalnej

(COX-2)

odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych

w miejscu zapalenia.



Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego

(równie

dobrze

jak

po wstrzyknięciach i.m.).



Piroksykam wiąże się w ok. 99% z białkami

surowicy.

Piroksykam



Wskazania:



Reumatoidalne zapalenie stawów,



Zwyrodnienia stawów



Artrozy



Ostra dna



Przeciwwskazania:



Nadwrażliwość na piroksykam, inne NLPZ lub

którykolwiek składnik preparatu,



astma aspirynowa,



czynna

choroba

wrzodowa

żołądka

lub

dwunastnicy.



Nie ustalono wskazań i dawkowania leku dla dzieci

do 12. rż.

Piroksykam



Preparaty:

Selektywne

inhibitory COX-2

Nimesulid



Działanie:



Przeciwbólowe



Przeciwzapalne



Przeciwgorączkowe



Mechanizm działania:



wybiórcze hamowanie aktywności COX-2.



Lek

wykazuje

także

właściwości

przeciwutleniające,

zmniejsza produkcję wolnych rodników przez neutrofile, nie

wpływa

na chemotaksję i fagocytozę, hamuje inaktywację 



-

antytrypsyny, przez co zmniejsza aktywność proteolityczną

elastazy oraz zmniejsza uwalnianie histaminy z pobudzonych

bazofili i mastocytów.



Jest szybko i w całości wchłaniany z przewodu pokarmowego

(80–100%) i prawie całkowicie wiązany z białkami osocza

(99%)

Nimesulid



Wskazania:



leczenie ostrego bólu,



bóle związane z chorobami układu kostno-stawowego,



pierwotne bolesne miesiączkowanie.



Przeciwwskazania:



nadwrażliwość na nimesulid, kwas acetylosalicylowy

lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne,



choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy,



ciężka niewydolność nerek, umiarkowana lub ciężka

niewydolność wątroby.



Nie zaleca się stosowania nimesulidu u dzieci do 12. rż.

Ostrożnie stosować u osób z objawami zaburzeń

żołądkowo-jelitowych

oraz

wywiadem

wskazującym

na

chorobę

Leśniowskiego i Crohna, zaburzeniami w układzie

krzepnięcia, zaburzeniami hematologicznymi.

Nimesulid



Preparaty:

Pochodne kwasu

fenamowego

Kwas mefenamowy



Działanie:



Silne przeciwbólowe



Słabsze przeciwzapalne



Zastosowanie:



W chorobach zwyrodnieniowych stawów



W bólach pourazowych, pooperacyjnych,
mięśniowych, po ekstrakcji zębów, w bolesnych
miesiączkach



Preparaty:



Mefacit

Dziękuję za uwagę