FARMAKOLOGIA - Wykład Przewód pokarmowy, farmacja, farmakologia


LEKI PRZEWODU POKARMOWEGO

Leki p/wymiotne

  1. Leki regulujące motorykę przewodu pokarmowego: metoklopramid, domperidon, cisaprid

  2. Neuroleptyki : tietylperazyna, chlorpromazyna, prochlorperazyna

  3. Leki cholinolityczne: skopolamina

  4. Antagoniści receptora H1 - dimenhydrat, chloropiramina, prometazyna

  5. Antagoniści receptora 5-HT - ondasetron, tropisetron, granisetron

Metoklopramid

- antagonista ośrodkowy i obwodowy rec. D2

- hamuje ośrodkowe działanie apomorfiny

- pobudza czynność skurczową górnego odcinka p.pok bez pobudzania wydzielania

- zamyka zwieracz wpustu

- zwiększa amplitudę i napięcie skurczów żołądka

- rozkurcza odźwiernik i nasila perystaltykę dwunastyczny -> lek prolinetyczny

Zastosowanie

- wymioty po zabiegach operacyjnych

- wymioty wywołane przez opioidy i lewodopę

- zmniejsza zarzucanie treści żołądkowej do przełyku (refluks żołądkowo-jelitowy)

- przepukliny roztworu przełykowego

- atonia żołądka i jelit

- zaparcia spowodowane słabą czynnością motoryczną jelita grubego

NIE hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego!

Działania niepożądane:

- zaburzenia pozapiramidowe - ostre dystonie

- hiperprolaktynemia, ginekomastia

- spadek dostępności leków wchłanianych w żołądku,

- wzrost dostępności leków wchłanianych w jelicie cienkim

Domperidon

- antagonista receptora D2

- zmniejsza obwodowe przekaźnictwo dopaminergiczne

- słabo przenika przez barierę krew-mózg, ograniczone dział. p/wymiotne

- dział. prokinetyczne

Zastosowanie - zaburzenia motoryki

Dział. niepożądane - hiperprolaktynemia

Cisaprid

- działa na rec. 5-HT1 w p. pok

- zwiększa kurczliwość górnego odcinka p.pok

Zastosowanie - refluks żołądkowo-przełykowy, zaburzenia żołądkowe i jelitowe

Dz.niep. - zaburzenia rytmu serca

Neuroleptyki

- dopaminolitycznie - hamują ośrodek wymiotny

- blokują rec 5-HT2,α1 , H1, M

Zastosowanie - hamowanie wymiotów w przebiegu wielu chorób, także wymiotów pochodzenia błędnikowego u ciężarnych!

Leki cholinolityczne - skopolamina

- stosowane tylko w wymiotach w przebiegu choroby lokomocyjnej i innych kinetoz

Antagoniści rec. H1

-hamują wymioty głównie pochodzenia błędnikowego (ch. lokomocyjna)

Dimenhydrat (Aviomarin) chloropiramid (Synopen) prometazyna (Diphergan - draż, amp., syrop)

Antagoniści rec 5-HT

- mechanizm dział. związany z silnym, wybiórczym blokowaniem rec 5-HT3 zlokalizowanych centralnie w OUN oraz obwodowo w zakończeniach n. błędnego, w splocie śródściennym p.pok.

- hamują nudności i wymioty związane z działaniem serotoniny uwalnianej w jelicie cienkim, przez chemio lub radioterapię

Dz. niep

- nadmierne uspokojenie

- bóle, zawroty głowy

- biegunki, zaparcia

- objawy pozapiramidowe

- ciężkie zaburzenia rytmu serca

- suchość jamy ustnej

- wzrost stężenia aminotransferaz

Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego

Leki stosowane w stanach zmniejszonego wydzielania, przy bezsoczności. Leki te wzmagają jednocześnie apetyt i ułatwiają trawienie głównie pokarmów ciężkich. Wydzielanie soku żołądkowego można zwiększyć poprzez pobudzenie zakończeń smakowych jamy ustnej (faza głowowa) lub przez podrażnienie błony śluzowej żołądka (faza żołądkowa)

Środki pobudzające kubki smakowe jamy ustnej

Gorycze - subst. poch. roślinnego o silno gorzkim smaku, ↑wydzielanie HClu i innych składników soku żołądkowego

Ziele tysięcznika, kłącze goryczki, liście bobrka trójlistnego, kłącze tataraku, ziele krwawnika, kora drzewa chinowego, nasiona kulczyby

Substancje aromatyczne - olejki eteryczne - silne działanie drażniące, pobudzają kubki smakowe oraz błonę śluzową żołądka, ↑wydzielanie HClu, występują w przyprawach kuchennych pobudzających łaknienie np. gożdziki, pieprz, papryka, kminek, chrzan, gorczyca, koper, czosnek, cynamon, majeranek, cząber

Środki pobudzające drugą fazę (żołądkową) wydzielania soku żołądkowego

  1. Gastryna - naturakny czynnik inicjujący i ↑wydzielenie HClu w żołądku

  2. Pentagastryna - syntetyczna

  3. Histamina - fizjologiczny stymulator wydzielania HCl. Stosowany w próbach czynnościowych wydzielania żołądkowego

  4. HCl - 20-30kropli 10% r-ru kw. solnego

  5. chlorowodorek kwasu glutaminowego

  6. chlorowodorek betainy

  7. kofeina - jako metyloksantyna hamując fosfodiesterazę zwiększa stęż. cAMP lub cGMP, co powoduje wzrost wydzielania soku żołądkowego

  8. 5% alkohol etylowy

WYDZIELANIE ŻOŁĄDKOWE

Sok żołądkowy - pH=2- kwas solny, subst org i nieorg, pepsyna (pH=2), woda. Wytwarzanie HCl czynnie z metabolizmu glukozy i kwasów tłuszczowych; pobudzane przez histaminę H2 -pobudzenie cyklazy adenylowej, wzrost cAMP, Ach i gastryna przez jon Ca

LEKI STOSOWANE W CHOROBIE WRZODOWEJ

  1. Inhibiory pompy protonowej

  2. Antagoniści receptora H2

  3. Leki neutralizujące

  4. Leki osłaniające - nieselektywne, -selektywne

  5. Leki cholinolityczne - nieselektywne , - selektywne

  6. Inne leki

INHIBITORY POMPY PROTONOWEJ

Omeprazol, Lanzoprazol, Pantoprazol

- hamują ATPazę zależną od K+ i H+ (tzw. pompę protonową) w komórkach okładzinowych żołądka hamują transport czynny jonów wodorowych do światła żołądka, co zmniejsza wydzielanie HCL w spoczynku...

- przez wzrost pH treści żoładkowej zwiększa wydzielanie gastryny i powoduje przerost komórek okładzinowych błony śluzowej

Omeprazol - w ch. wrzodowej duża skuteczność, powoduje wygojenie wrzodów dwunastnicy w 90-100%, wrzodów żołądka w 80%

Zastosowanie

- zaostrzenie ch. wrzodowej

- wrzody oporne na leczenie antagonistani rec. H2

- składnik politerapii stosowanej w celu eradykacji H.pylori

- refluks żołądkowo-przełykowy

- refluksowe zapalenie przełyku

- zespół Zollingera-Elisona (hipersekrecja HCl)

- gastrinoma

- profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc przy znieczuleniu ogólnym

Działania niepożądane

-nudności, wymioty, osłabienie, ból głowy

- wzrost stężenia aminotransferaz

- zaburzenia widzenia, głuchota przy podaniu i.v.

ANTAGONIŚCI RECEPTORA H2

Ranitydyna, Famotydyna, Nizatydyna, Roksatydyna, Cimetydyna

- konkurencyjni, odwracalni antagonisci rec. H2, przez co hamują zarówno podstawowe, jak i stymulowane przez histaminę wydzielanie HCl

- zmniejszają wydzielanie HCl zależne od gastryny i Ach (pobudzane przez n. błędny)

Zastosowanie - ch. wrzodowa żołądka i dwunastnicy

Dz. niep.

- rzadko hamowanie wydz. HClu wywołuje zakażenie drożdżakami i bakteriami przewodu pokarmowego

- bóle, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bóle mięśni, zaparcia, biegunki, wysypki

Cimetydyna

  1. efekty ośrodkowe

  2. zaburzenia hormonalne - ginekomastia, mlekotok, zaburzenia spermatogenezy

LEKI NEUTRALIZUJĄCE

Związki Al, Mg, Ca, Na, preparaty złożone

Neutralizują treść żołądkową na zasadzie reakcji chemicznej przez wiązanie HCl. Neutralizacja treści żołądkowej znacznie hamuje aktywność pepsyny przy pH=5. Przy pH<2 to neutralizacja nie zmniejsza aktywności pepsyny, a nawet ją zwiększa. Neutralizacja pobudza wydzialanie HCl. Ciągła neutralizacja dol pH=4 zwiększa 20x dobowe wytwarzanie HClu. Po przerwaniu działania leku neutralizującego może nastąpić wtórna hipersekrecja HCl

  1. Związki Al - fosforan glinu, zasadowy węglan glinu

W jelicie Al wytrąca się w postaci nierozpuszczalnej

Dz. niep.: zaparcia, ograniczenie lub zahamowanie wchłaniania fosforanów i niektórych antybiotyków

  1. Związki Mg - MgOH, MgO, MgCO3, trójkrzemian Mg

Dz.niep. -powstawanie w jelicie trudnorozpuszczalnych i trudnowchłanialnych soli działająceych przeczyszczająco

- MgCO3 - uczucie pełności w nadbrzuszu, odbijanie skutkiem wydzielania CO2

- trójkrzemian Mg upośledza rozkładanie produktów trawienia białek oraz...

  1. Na2CO3

  2. CaCO3

  3. preparaty złożone - Alumag

- kojarzenie jonów Al i Mg - mineralizacja - zaburzenia defekacji

LEKI OSŁANIAJĄCE

-osłaniają błonę śluzową przed dział. sok żołądkowego, działają wyłącznie miejscowo

Nieselektywne - kaolin, agar, żelatyna, prep. Roślinne

Selektywne - koloidalne zw. Bi, BiCO3, cytrynian K-Bi, sukralfit

- mają wybiórcze powinowactwo do uszkodzonej, zmienionej zapalnie błony śluzowej ściany żołądka

Cytrynian potasowo - bizmutowy

- w kontakcie z nadżerką w śr pH=4 tworzy kompleks bizmutowo-białkowy, który ją wypełnia i osłania przed produkcją soku żoładkowego, umożliwiając gojenie

- p/bakteryjnie na H. pylori, nieskuteczne w monoterapii

- cytoprotekcyjnie, wzmaga syntezę PG i produkcję śluzu

Dz. niep.

- barwienie kału na czarno

- dyskomfort w podbrzuszu

Nie stosować przy niewydolności nerek, bo kumulacja nawet maej ilości Bi prowadzi do zatrucia i objawów encefalopatii

Sukralfat

- sól glinowo sulfonowanej sacharozy, która w obecności HCl przybiera konsystencję lepkiej, gęstej papki o zdolności adhezji do zmienionej zapalnie błony śluzowej

- wygojone owrzodzenie ma zwiększoną odporność na dział. HCl

Dz.niep.:

- suchość w jamie ustnej

- nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zawroty głowy

- język barwi na czarno

P/W niewydolność nerek, niedobór potasu

LEKI CHOLINOLITYCZNE

Nieselektywne - atropina - niestosowana

- dział. rozkurczowe, likwiduje dolegliwości w ch. wrzodowej

-powoduje spadek wydzielania HCl, ale przy dużych dawkach, które wywołują dział. niepożądane - zaburzenia widzenia, kołatanie serca

- w dawkach nieszkodliwych nie przyspiesza gojenia wrzodów

-nie stosować w aktywnej chorobie wrzodowej z wyjątkiem doraźnego likwidowania

Selektywne - pirenzepina

- selektywny, konkurencyjny antagonista receptora M1

Zastosowanie

- wrzody żołądka i dwunastnicy

- nieżyty żołądka i dwunastnicy

- zespół Zollingera - Elisona

- nawracające krwawienia z żołądka i dwunastnicy

- ostry wrzód stresowy

Dz. niep.:

- suchość w jamie ustnej

- zaburzenia akomodacji

- zaparcia, biegunka

- bóle głowy

- wysypki skórne

- zaburzenia oddawania moczu

- nadmierne łaknienie

INNE

Mizoprostol

Szuczny analog PGE1

- hamuje wydzielanie HCl stymulowane przez różne bodźce prawdopodobnie mech. prostaglandynowy

- zwiększa wydzielanie śluzu błony śluzowej

- pobudza wydzielanie wodorowęglanów

Zatosowanie - profilaktyka wrzodów trawiennych w przebiegu terapii NLPZ, k. hamują syntezę PG

Dz. niep.

- skurcze macicy

- biegunki

- nudności, wymioty

- bóle głowy, brzucha

Proglumol

Pochodna kwasu glutaminowego, hamuje wydzielanie HCl stymulowane pentagastryną i histaminą

Karbenokrol

- związek karbenowy otrzymywany z soku lukrecji

Zakażenie H. pylori stanowi poważny problem

Ponad 50% populacji świata - zakażonych

60-80% w Polsce zakażonych; droga zarażenia oralno-oralna; oralno-fekalna

Schorzenia górnego odcinka przewodu pokarmowego, w którym H. pylori odgrywa istotną rolę

  1. Choroba wrzodowa dwunastnicy - odsetek zakażonych 100%

  2. Ch. wrzodowa żołądka 60-80%

  3. Rak żołądka

Leczenie przy eradykacji H.pylori

Grupa 1 - inhibitory pompy protonowej (PPI) + sole bizmutu

Grupa 2 - leki p/bakteryjne: amoksycylina, klarytromycyna, metronidazol, tynidazol

Schematy:

PPI + amoksycylina + klarytromycyna

PPI + amoksycylina + metronidazol

PPI + klarytromycyna + metronidazol

Z powodu wzrostu opormości na metronidazol nie zaleca się stosowania w 1 rzucie schematu 3

Skuteczność oceniana po 4-6tyg od zakończenia leczenia

Najpewniejszy test - ureazowy w trakcie endoskopii lub oddechowy z izotopem węgla C15, stosowane są testy serologiczne

ZAPARCIA

- jedna z najczęstszych dolegliwości ludzi w krajach wysokorozwiniętych

- stan patologiczny definiowany jako oddawanie stolca rzadziej niż 3x w tygodniu

- nawyki żywieniowe społeczeństw wysoko uprzemysłowionych prowadzą do systematycznego spadku włóknika i błonnika w diecie, sprzyjając zaparciom

Środki przeczyszczające

  1. Związki zwiększające objętość mas kałowych, tzn. związki masowe, zw. pęczniejące

  2. Środki zmiękczające kał

  3. Osmotyczne leki przeczyszczające

  4. Środki drażniące błonę śluzową jelita cienkiego

  5. Środki drażniące błonę śluzową jelita grubego

Związki zwiększające objętość mas kałowych, tzn. związki masowe, zw. pęczniejące

Metyloceluloza, karboksymetyloceluloza, agar, śluzy roślinne

- spoiste, nie wchłaniane ani trawione

- chłoną wodę, pęcznieją zwiększając objętość mas kałowych i ich uwodnienie

Środki zmiękczające kał

Olej parafinowy - dużo dz.niep., gromadząc się w bańce odbytnicy zmniejsza jej wrażliwość na bodźce, co nasila zaparcia, powodując świąd odbytnicy i upośledza whłanianie związków rozpuszczalnych w tłuszczach np. witamin ADEK

Dokusat sodowy

Osmotyczne leki przeczyszczające

Krystaloidy organiczne - wyciągi z owoców

Krystaloidy nieorganiczne - roztwory hipertoniczne soli mineralnych, nie ulegające wchłanianu. Zwiększają ciśnienie osmotyczne treści jelitowej i zatrzymują wodę w świetle jelita proporcjonalnie do dawki. Woda upłynnia masy kałowe i zwiększa ich objętość. Rozciągnięcie ściany jelita powoduje odruchowe zwiększenie ruchów perystaltycznych jelit i ułatwia defekację

MgSO4 - działa szybko (3-8h po zażyciu)

- mogą powodować bóle i nieprzyjemne uczucie parcia na stolec

- kryształy rozpuszczając się draznią błonę śluzową

- przedawkowanie lub niewydolność nerek mogą prowadzić do hipermagnezemii

Na2SO4 - może być stosowany w niewydolności nerek

Na2PO4

Enema (jednozasadowy fosforan Na + dwuzasadowy fosforan sodowy) wlewka doodbytnicza

Laktuloza - syntetyczny disacharyd

- nie podlega procesowni trawienia w jelicie cienkim, wchłaniania

- zakwasza treść jelita grubego

Dz.niep.:

- skurcze jelita

- wzdęcia, odbijanie, nudności, wymioty

-brak apetytu

- wzrost stężenia kwasu mlekowego

- hipernatremia z odwodnieniem i ....

P/W - galaktozemia, odwodnienie

Środki drażniące błonę śluzową jelita cienkiego

Olej rycynowy - warunkiem jego działania jest obecność żółci i lipazy trzustkowej; w środowisku żółci i soku trzustkowego rozkłada się do glicerolu i kwasu rycynolowego, tworzącego mydła rycynolowe, drażni jelito cienkie, powodując spadek wchłaniania wody i elektrolitów, pobudza ruchy perystaltyczne jelita cienkiego, dział. pojawia się 4-6h po podaniu

Dz.niep. - przekrwienie narządów jamy brzusznej i miednicy mniejszej

Środki drażniące błonę śluzową jelita grubego

-glikozydy antrachinonowe

- pochodne difenylometanu

- glicerol

Glikozydy antrachinonowe

Pod wpływem jelitowej flory bakteryjnej uwalniane są aglikony pochodne antrachinonu, powodując silny wzrost ruchó perydtaltycznych

alona, kora kruszyny, senes, kłącze rzewienia

Pochodne difenylometanu

Bisakodyl

-działa bezpośrednio na śluzówkowe i podśluzówkowe sploty nerwowe błony śluzowej jelita grubego

- pobudza motorykę przewodu pokarmowegooraz zwiększa wydzielanie wody i elektrolitów do światła jelita

- powoduje rozrzedzenie mas kałowych i ułatwia oddanie stolca, wypróżnienie następuje 30-60min po podaniu per rectum, do 4-10h po podaniu p.o.

BIEGUNKA

Biegunka ostra - stan, w którym jest oddawanych 3 lub więcej wolnych stolców w ciągu 12h lub też w tym samym czasie 1 płynny stolec z domieszką krwi, śluzu lub ropy

Przyczyny:

- błędy dietetyczne

- zatrucia pokarmowe

- zakażenia jelitowe: bakterie, wirusy, pasożyty

- nieswoiste stany zapalne

- czynniki jatrogenne - leki np. antybiotyki; zioła - silnie pobudzają wydzielanie CCK

Biegunka przewlekła - trwa ponad 2 tygodnie, towarzyszy jej postępujący niedobór....

- dietetyczne

- infekcyjne: enteralne, parenteralne

- konstytucjonalna - wady rozwojowe

- pielęgnacyjno-środkowa (alkoholizm, nikotynizm, narkomania w rodzinie)

LECZENIE BIEGUNEK

1. Leczenie przyczynowe - w biegunkach infekcyjnych

PREPARATY:

2. Leczenie objawowe

Doustne sole nawadniające


Leki zapierające

1. Środki osłaniające - środki adsorpcyjne

2. Środki ściągające

3. Związki działające na mięśnie gładkie jelit.

Środki adsorpcyjne - wiążące w przewodzie pokarmowym związki nasilające perystaltykę i przechodzenie płynów do swiatła jelita, a także toksyny bakteryjne i bakterie

Węgiel leczniczy

Pektyny - występują w wielu surowych warzywach i owocach - marchew, jabłko, banan, w jelicie częściowo rozkładane

Związki Ca - węglan, fosforan

- w stanach zapalnych uszczelniają ściany naczyń

- działanie zapierające

Smecta - naturalny glukuronian o dużej lepkości

- ma właściwości adsorbujące, łączy się z glikoproteinami śluzu żołądka i jelit zwiększając wytrzymałość mechaniczną śluzu

Środki ściągające

i gruczoły jelit

A organiczne: garbniki roślinne - są zawarte w korze dębu, dębinkach, liściu borówki brusznicy, jagodach borówki czernicy.

PREPARATY Tanninum albuminatum tabl.0,5 Salotannal

B. nieorganiczne związki bizmutowe

ZWIĄZKI DZIAŁAJĄCE NA MIĘSNIE GŁADKIE JELIT

pobudzają receptory opioidowe powodując :

PREPARATY

LEKI PRZYWRACAJĄCE PRAWIDŁOWĄ FLORĘ BAKTERYJNĄ

Lactobacillus

PREPARATY:


LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ ZEWNĄTRZWYDZIELNICZĄ WĄTROBY

1. LEKI ŻÓŁCIOTWÓRCZE (CHOLERETICA)

ZASTOSOWANIE

Przeciwwskazania

PREPARATY:

KWASY ŻÓŁCIOWE

HYDROKSYMETYLOAMID KWASU NIKOTYNOWEGO (Cholamid)

DZIAŁANIE:

OSALMID (Bilocol)

DZIAŁANIE

OLEJKI ETERYCZNE


PREPARATY:


2. LEKI ZÓŁCIOPĘDNE (CHOLEKINETICA) - ŚRODKI ZMIĘKCZAJĄCE

3.LEKI OCHRANIAJĄCE KOMÓRKE WĄTROBOWĄ

1. Aminokwasy zawierające siarkę

2. Kwas tiozolidyno-4-karboksylowy

3. Witamina grupy B

4.Ornityna

5.Orozamid

6. Kwas liponowy

7. Silimaryna

8. Interferon α2B

LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ ZEWNĄTRZWYDZIELNICZĄ TRZUSTKI

ZASTOSOWANIE:

PREPARATY: enzymy + mikroelementy, k. zastępują niewydolną trzustkę

Pancreatinum, Creon, Pancreon, Panzytrat



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
FARMAKOLOGIA -przewód pokarmowy ###, farmacja, farmakologia
Patofizjologia przewodu pokarmowego, Farmacja UMB, Patofizjologia, Wykłady w formie elektronicznej
Wykład przewód pokarmowy
Preparaty roślinne stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, FaRmAcJa
Katzung PL Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, Technik farmaceutyczny, Farmakologia
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, Farmakologia
Farmakologia przewodu pokarmowego PL
Farmakoterapia przewodu pokarmowego
Farmakologia Leki w chorobach przewodu pokarmowego
Farmakologia Przewodu Pokarmowego cz 2
FARMAKOLOGIA - WYKŁAD6 leki nasenne, farmacja, farmakologia
LEKI PRZEWODU POKARMOWEGO, Farmakologia z farmakodynamiką, podzialy farma
set -leki przewodu pokarmowego, farmakologia
Seminarium 3, MEDYCYNA - ŚUM Katowice, IV ROK, FARMAKOLOGIA, Testy, 7. Przewód pokarmowy
Leczenie wybranych schorzeń przewodu pokarmowego, medycyna zabrze SUM lekarski, FARMAKOLOGIA - PRZY
farmakologia 8 Leki przewodu pokarmowego

więcej podobnych podstron