LEKI STOSOWANE W OSTREJ I PRZEWLEKEJ NIEWYDOLNOCI MINIA SERCOWEGO
Ostra i przewleka niewydolno minia sercowego zwizana jest z osabieniem minia sercowego, kt�re nie moe przepompowa krwi z ukadu ylnego do ukadu ttniczego. Powoduje to wzrost cinienia ylnego i powstanie we wszystkich narzdach zastoj�w ylnych, dlatego te ta choroba nosi nazw zastoinowej niewydolnoci krenia. Zwikszone cinienie ylne zwiksza przepuszczalno naczy, a tym samym powoduje wystpienie obrzk�w w jamach ciaa. R�wnoczenie zbyt maa ilo krwi dostarczana do puc wywouje niedotlenienie serca, orodkowego ukadu nerwowego i innych narzd�w.
Przyczyn upoledzonej kurczliwoci minia sercowego jest m. in. utrata element�w kurczliwych na skutek martwicy w�kien, choroba niedokrwienna serca, mechaniczne przecienie serca spowodowane nadcinieniem, zweniem uj ttniczych, czy te niedomykalnoci zastawek.
Serce niewydolne pracuje szybko (tachykardia) i niemiarowo (arytmia), w efekcie czego zwiksza si zapotrzebowanie serca na tlen. Serce niewydolne nie moe r�wnie regenerowa zasob�w glikogenu, stanowicego w tym wypadku jedyne r�do energii. W leczeniu choroby niedokrwiennej serca stosuje si trzy grupy lek�w:
1. Glikozydy nasercowe;
2. Inne leki o dziaaniu inotropowym dodatnim;
3. Leki dziaajce porednio, neurotropowo na serce - leki ?-adrenergiczne:
ad. 1. Glikozydy nasercowe:
Glikozydy nasercowe wywouj ujemny efekt chronotropowy i dromotropowy oraz dodatni efekt batmotropowy, inotropowy i tomotropowy. Zwikszaj one kurczliwo i pobudliwo minia sercowego, a take jego napicie. Zmniejszeniu ulega czsto skurcz�w, a zwolnieniu przewodzenie przedsionkowo - komorowe. Najistotniejszy dla dziaania leczniczego jest dodatni efekt inotropowy (wzrost kurczliwoci serca).
__________________________________
BATMOTROPIZM - wraliwo minia sercowego na bodce powodujce skurcz;
CHRONOTROPIZM - czsto skurcz�w minia sercowego na minut;
DROMOTROPIZM - szybko przewodzenia bodc�w w ukadzie bodcoprzewodzcym;
INOTROPIZM - sia skurcz�w minia sercowego (amplituda skurcz�w);
TOMOTROPIZM - napicie minia sercowego;
__________________________________
ZALENO BUDOWY OD DZIAANIA
* piercie laktonowy musi znajdowa si w pozycji 17?; zwizki, kt�re posiadaj ten piercie w pozycji 17? wykazuj bardzo sabe dziaanie nasercowe;
* uwodornienie podw�jnych wiza, wzgldnie eteryfikacja lakton�w powoduje zanik dziaania farmakologicznego;
* w pozycji C14 glikozyd�w nasercowych znajduje si wolna grupa hydroksylowa. Jej obecno jest niezbdna dla wystpienia dziaania farmakologicznego;
* w pozycji C3 znajduje si reszta cukrowa (zbudowana z 1-4 czsteczek monosacharyd�w), kt�ra czy si z aglikonem wizaniem O-glikozydowym;
* dla aktywnoci farmakologicznej istotna jest konfiguracja piercieni w geninie: cis dla piercienia A i B oraz dla C i D i konfiguracja trans dla piercienia B i C;
MECHANIZM DZIAANIA
Punkt uchwytu dziaania glikozyd�w nasercowych stanowi bony kom�rkowe minia sercowego. Glikozydy nasercowe s inhibitorami sodowo-potasowej ATP-azy, tj. enzymu bonowego, katalizujcego hydroliz ATP, w wyniku kt�rej wyzwala si energia, kt�ra w 20 % jest zuywana na uruchomienia pompy sodowej. Pompa ta znajduje si w bonie kom�rkowej i jest odpowiedzialna za waciwy rozdzia jon�w sodowych pomidzy kom�rk i przestrze pozakom�rkow.
W stanie spoczynkowym wystpuje czynny transport jon�w sodowych na zewntrz i jon�w potasowych do wntrza kom�rki. Na kade 3 jony sodowe usuwane z kom�rki, wpompowywane s do jej wntrza 2 jony potasowe. W kom�rce za pozostaj aniony organiczne, kt�rych transport przez bon jest utrudniony. Sprawia to, e w stanie spoczynku kom�rki minia sercowego s spolaryzowane (wnikajce do wntrza jony potasowe nie s w stanie zr�wnoway ujemnego adunku pochodzcego od anion�w organicznych).
W momencie pobudzenia zwiksza si przepuszczalno bony dla jon�w sodowych, kt�re szybko przedostaj si do wntrza kom�rki i r�wnowa ujemny adunek pochodzcy od anion�w organicznych. W ten spos�b nastpuje depolaryzacja bony kom�rkowej. Potencja czynnociowy wyzwala skurcz, kt�rego sia zaley od stenia jon�w wapniowych, kt�re s uwalniane z siateczki sarkoplazmatycznej. Repolaryzacj rozpoczynaj dyfundujce na zewntrz jony potasowe. Nastpuje uruchomienie pompy sodowej, kt�ra usuwa s�d z kom�rki, a wpompowuje do niej potas.
Nastpstpstwem zahamowania ATP-azy sodowo-potasowej jest:
- zwikszone stenie jon�w sodowych we wntrzu kom�rki, a zmniejszone stenie jon�w potasowych;
- zwikszone stenie jon�w wapniowych, gdy ATP-aza jest sprzeona z systemem wymiany sodowo-wapniowej, w efekcie czego zwiksza si kurczliwo minia sercowego;
Digitalis lanata
Naparstnica wenista
DZIAANIE:
• dodatnie batmotropowe, inotropowe, tomotropowe;
• ujemne chronotropowe i dromotropowe;
ZASTOSOWANIE:
• w przewlekej niewydolnoci minia sercowego;
• w zaburzeniach rytmu serca;
• w niemiarowoci nadkomorowej;
• w niewydolnoci lewokomorowej poczonej z obrzkiem puc;
• w migotaniu przedsionk�w poczonym z nadcinieniem ttniczym, spowodowanym wzrostem oporu naczyniowego;
Lanatosidum C (synonim: Lanatozyd C)
|
Jest to glikozyd pierwotny otrzymany z naparstnicy wenistej. Szybko wchania si z przewodu pokarmowego w 40 %. Z biakami krwi wie si w 40 %. Jest on podawany doustnie. W ustroju nie kumuluje si. |
Deslanosidum
|
Jest to wt�rny lanatozyd otrzymany z Lanatozydu C na drodze hydrolizy alkalicznej. Dobrze rozpuszcza si w wodzie, a jego roztwory s bardziej trwae ni roztwory Lanatozydu C. Jest stosowany w injekcji w sytuacjach naglcych. W ustroju nie ulega kumulacji. |
Digoxinum (synonim: Digoxin)
|
Digoxinum otrzymuje si z Deslanozydu na drodze hydrolizy enzymatycznej. Lek dobrze wchania si z przewodu pokarmowego (60 - 80 %). Z biakami krwi wie si w 25 %. |
Methyldigoxinum (synonim: Bemecon, Lanitop)
Metylodigoksyna jest glikozydem o strukturze zmodyfikowanej, posiadajcym waciwoci digoksyny. Przy podaniu doustnym dziaanie pojawia si po 5 - 10 min. (mona j podawa take doylnie). Szybko i cakowicie wchania si z przewodu pokarmowego.
Strophanthus Kombe
Strofantus Kombe
DZIAANIE:
• dodatnie inotropowe i tomotropowe; sabe dodatnie batmotropowe;
• sabe, ujemne dziaanie chronotropowe i dromotropowe;
Strophantinum G (synonim: Strophantoside, Quabainum)
Quabaina znalaza zastosowanie w leczeniu ostrej niewydolnoci minia sercowego. Nie wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego jest podawana wycznie doylnie.
Convallaria majalis
Konwalia majowa
ZASTOSOWANIE:
• przewleka niewydolno krenia bez objaw�w zastoj�w kreniowych;
Konwalotoksyna
GUTTAE CARDIACEAE - Convallariae tinc., Crataegi tinc., Valerianae simplex tinc. Krople nasercowe dziaaj tonizujco na misie sercowy; ponadto wykazuj dziaanie uspokajajce i hipotensyjne.
KELIKARDINA - Convallariae fluidum extr., Crataegi fluidum extr., Ammi visnagae fluidum extr., Rutinum, Ethanolum 60o. Kelikardina jest stosowana w niewydolnoci krenia jako lek wspomagajcy.
CARDIOSAN - mieszanina zi� zawierajca m. in. ziele konwalii majowej, stosowana w lekkiej niewydolnoci krenia.
Adonis vernalis
Miek wiosenny
DZIAANIE:
• glikozydy mika wiosennego dziaaj podobnie, ale sabiej do strofantyny;
ZASTOSOWANIE:
• pomocniczo w zaburzeniach czynnociowych pracy serca;
Adonitoksyna
|
Adonitoksyna wchania si z przewodu pokarmowego. Nie kumuluje si w organimie. Jest stosowana w przewlekej niewydolnoci krenia bez objaw�w zastoinowych. |
CARDIOL C GUTTAE - Adonidis vernalis tinc., Convallariae tinc., Valerianae tinc., Crataegi tinc. Krople te dziaaj tonizujco i pobudzajco na misie sercowy.
Bulbus scillae
Cebula morska
DZIAANIE:
• dodatnio batmotropowo, chronotropowo, inotropowo (sabiej od strofantyny);
• ujemnie dromotropowo i tomotropowo (sabiej ni glikozydy naparstnicy wenistej);
Scylaren A
|
Scylaren A jest glukoramnozydem scylareiny i naley do grupy glikozyd�w bufadienolidowych. Pod wpywem ?-hydroksylazy odszczepia czsteczk glukozy i przeksztaca si w Talusin (p. niej). |
Proscyllaridinum (synonim: Talusin)
|
Wchania si z przewodu pokarmowego w 25 - 40 %. Wykazuje tendencj do kumulowania si w ustroju. Jest on stosowany w niewydolnoci krenia poczonej z obrzkami, a take w migotaniu przedsionk�w i w niemiarowoci kom�r. |
ad. 2. Inne leki o dziaaniu inotropowym dodatnim:
Kofeina - wykazuje dziaanie orodkowe, polegajce na nieselektywnym blokowaniu receptor�w adenozynowych A1 i A2, czego nastpstwem jest dziaanie analeptyczne i psychostymulujce. Zwiksza si take lipoliza i glikoneogeneza.
Aminofilina i Teofilina - s czsto kojarzone z glikozydami nasercowymi, co pozwala obniy ich dawki i unikn niepodanych efekt�w ubocznych. Mechanizm ich dziaania wie si hamowaniem fosfodiesterazy, efektem czego jest wzrost cAMP. Metyloksantyny wpywaj take na bonowy transport jon�w wapnia. Dziaaj dodatnio batmotropowo, chronotropowo, dromotropowo i inotropowo. Powoduj rozkurcz naczy wiecowych, co pozwala zastosowa te leki w chorobie niedokrwiennej serca. Poza tym dziaaj bronchodylatacyjnie (rozszerzaj oskrzela).
Amrimoni lactas (synonim: Wincoram)
mleczan 5-amino-(3,4`-bipirydyn)-6-(1 H)-onu
Lek o silnym dziaaniu inotropowym dodatnim. Zwiksza on stenie wapnia w obrbie minia sercowego. Rozkurcza obwodowe naczynia krwionone, przez co zmniejsza obcienie mechaniczne serca. W przeciwiestwie do metyloksantyn nie zwiksza zapotrzebowania serca na tlen. Wincoram jest stosowany u pacjent�w, u kt�rych leczenie glikozydami nasercowymi nie daje podanego efektu.
Enoximomum (synonim: Perfan)
1,3-dihydro-4-metylo-5-[(4-metylotio)-benzoilo]-2 H-imidazol-2-on
Lek ten podobnie jak metyloksantyny jest inhibitorem fosfodiesterazy (powoduje wzrost stenia cAMP). Zwiksza ponadto stenie jon�w wapnia w kom�rkach. Rozszerza naczynia krwionone, wykazuje dziaanie inotropowe dodatnie. Jest stosowany w kr�tkotrwaym leczeniu zastoinowej niewydolnoci krenia
Glycocolum (synonim: Acidum aminoaceticum)
kwas 2-aminooctowy
Lek usprawnia przemian wglowodanow, zwiksza dostawy energii dla kom�rek kurczliwych minia sercowego. Wzmacnia si skurczu i napicie serca, a take wzmacnia napicie mini poprzecznie prkowanych.
Glucosum (synonim: Glukoza, Cukier gronowy)
Glukoza moe wystpowa jako ?-D(+)-glukoza i ?-D(+)-glukoza. Obie formy mog w siebie przechodzi, przy czym ta przemiana jest zwizana z otwarciem piercienia piranowego i powstaniem formy aldehydowej.
Stosuje si 10 % i 20 % roztwory glukozy, stanowice materia energetyczny dla kom�rek minia sercowego i orodkowego ukadu nerwowego. Hipertoniczne roztwory glukozy wzmagaj przepyw wiecowy oraz dziaaj moczopdnie.
Glucagoni hydrochloridum
Roztw�r glukagonu podaje si we wlewie doylnym. Przygotowuje si go ex tempore. Glucagon jest to hormon polipeptydowy, o dziaaniu antagonistycznym w stosunku do insuliny, kt�ry jest produkowany przez kom�rki ? wysp trzuskowych. Przypiesza on glikourogenez, a w wikszych dawkach wykazuje dodatnie dziaanie chronotropowe i inotropowe. Ponadto aktywuje kanay wapniowe, przez co nastpuje wzrost stenia wapnia w kom�rkach minia sercowego. Jony wapnia zwikszaj kurczliwo serca, wpywaj na si skurczu, zwikszaj amplitud skurcz�w serca. Nastpuje take zwikszenie przepywu wiecowego.
Calcii lactas
Calcii gluconas
Sole wapnia s rzadko stosowane w leczeniu niewydolnoci krenia. Czsto podaje si je synergistycznie z glikozydami nasercowymi, co pozwala na zmniejszenie dawek glikozyd�w. Przy podawaniu preparat�w wapnia z glikozydami nasercowymi naley jednak pamita, by nie podawa wapnia doylnie, poniewa moe doj do zatrzymania serca w rozkurczu.
ad. 3. Leki dziaajce porednio, neurotropowo na serce - leki ?-adrenergiczne:
a. leki nieselektywne:
Isoprenalini hydrochloridum;
Orciprenalini sulfas;
b. leki selektywne:
Dopamini hydrochloridum;
Dobutamini hydrochloridum;
Leki te s stosowane w niewydolnoci minia sercowego. Leki nieselektywne w duym stopniu zwikszaj deficyt tlenowy minia sercowego, natomiast leki dziaajce selektywnie wywouj mniejszy deficyt tlenowy.
LEKI STOSOWANE W ARYTMII SERCA
Serce wydolne wykonuje w cigu minuty 70 - 100 rytmicznie powtarzajcych si skurcz�w i rozkurcz�w, przy czym skurcze przedsionk�w s zsynchronizowane ze skurczami kom�r. Prawidowe podniety humoralnych skurcz�w serca powstaj w wle zatokowym, kt�ry jest g�wnym orodkiem bodcotw�rczym. Nastpnie bodce s przekazywane do wza przedsionkowo-komorowego i dalej na gazki Hissa.
W warunkach patologicznych podniety skurczowe mog powstawa poza g�wnym orodkiem bodcotw�rczym, np. w wle przedsionkowo-komorowym, efektem czego jest niemiarowo serca. Leki o dziaaniu p/arytmicznym mog dziaa wedug dwojakiego mechanizmu dziaania:
- mog powodowa zaburzenia w powstawaniu bodc�w;
- mog zaburza przewodzenie impuls�w w ukadzie bodcoprzewodzcym;
W patogenezie zaburze rytmu serca istotn rol odgrywaj r�wnie takie czynniki jak: zmiany ste elektrolit�w w kom�rce i w pynie zewntrzkom�rkowym, napicie ukadu autonomicznego, modyfikujcy wpyw orodkowego ukadu nerwowego, itd.
PODZIA CHEMICZNY LEK�W P/ARYTMICZNYCH
I. Stabilizatory bon kom�rkowych:
1. Alkaloidy kory chinowej;
2. Alkaloidy rauwolfii;
3. Zwizki o charakterze amid�w i imid�w;
4. Zwizki o charakterze aminoeter�w;
5. Pochodne propano-1,3-diaminy;
II. Leki ?-adrenolityczne (?-blokery);
III. Antagonici kana�w potasowych;
IV. Antagonici kana�w wapniowych;
V. Glikozydy naparstnicy wenistej;
ad. I. Stabilizatory bon kom�rkowych:
Jest to najliczniejsza grupa lek�w p/arytmicznych. Leki te blokuj szybki kana sodowy i w zwizku z tym tumi depolaryzacj kom�rek minia sercowego. Z uwagi na r�ny stopie hamowania kanau sodowego i r�ny wpyw na okres repolaryzacji leki te mona podzieli na trzy podgrupy:
I a - leki umiarkowanie hamujce kana sodowy i wyduajce okres repolaryzacji;
I b - leki nieznacznie hamujce kana sodowy i skracajce okres repolaryzacji;
I c - leki bardzo silnie hamujce kana sodowy i minimalnie wpywajce na czas trwania repolaryzacji;
ad. 1. Alkaloidy kory chinowej:
Chinidini sulfas (synonim: Kinitard, Kinidin, Chinidinum sulfuricum)
podgrupa I a
siarczan (+) S 2-[(6-metoksy-4-chinolino)-hydroksy-metylo]-
-5-winylochinuklidyny
Jest to prawoskrtny enancjomer chininy o dziaaniu p/arytmicznym, cakowicie pozbawiony waciwoci p/malarycznych. Chinidyna cakowicie wchania si z przewodu pokarmowego. Czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 7 h. Lek ten charakteryzuje si du toksycznoci (powoduje m. in. odczyny alergiczne). Jego przedawkowanie moe spowodowa mier na skutek poraenia orodka oddechowego i serca.
ad. 2. Alkaloidy rauwolfii:
Ajmalinum (synonim: Gilurytmal)
podgrupa I a
Lek ten ma niski wsp�czynnik terapeutyczny. Wolno wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego te nie wskazane jest podawanie tego leku drog doustn, tylko doyln. Dziaa 20 - 30 min. Stosuje si go w arytmii, a take niekiedy w zatruciach glikozydami nasercowymi.
Prajmalii bitartras (synonim: Neo-Gilurytmal)
podgrupa I a
Uczwartorzdowienie azotu poprzez wprowadzenie podstawnika n-propylowego, sprawio, e lek lepiej wchania si z przewodu pokarmowego. Czas p�trwania Neo-Gilurytmalu wynosi T1/2 = 5 - 8 h.
ad. 3. Zwizki o charakterze amid�w i imid�w:
Procainamidi hydrochloridum (synonim: Procainamidum, Pronestyl)
podgrupa I a
chlorowodorek 2-(dietyloamino)-etyloamidu kwasu p-aminobenzoesowego
Lek w niewielkim stopniu dziaa miejscowo znieczulajco. W przeciwiestwie do prokainy, Pronestyl jest mniej toksyczny i dziaa duej. Lek zmniejsza pobudliwo minia sercowego i jest stosowany w migotaniu przedsionk�w.
Disopyramidum (synonim: Rythmodan, Palpitin, Rythmilen)
podgrupa I a
amid kwasu 4-diizopropyloamino-2-fenylo-2-(2-pirydylo)-masowego
Palpitin jest stosowany w postaci enancjomer�w ze wzgldu na silne dziaanie inotropowe. Lek hamuje przewodnictwo w ukadzie bodcoprzewodzcym i jest stosowany w czstoskurczach komorowych.
Lidocaini hydrochloridum (synonim: Xylocaine, Lidocainum hydrochloricum)
podgrupa I b
chlorowodorek dietyloaminoacetylo-2,6-ksylidyny
Jest to lek miejscowo znieczulajcy, wykazujcy r�wnie aktywno p/arytmiczn. Hamuje automatyzm serca. Dziaa szybko lecz kr�tko, czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 30 - 60 min. Lidokain stosuje si w migotaniu przedsionk�w i czstoskurczu komorowym.
Moracizinum
ester etylowy kwasu N-[10-(3-morfolinopropionylo)-
-fenotiazynylo]-karbaminianowego
Lek dobrze wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego moe by podawany doustnie. Nie dziaa orodkowo. Za tworzenie soli odpowiedzialny jest azot ukadu morfolinowego. Moracizina dziaa p/arytmicznie sabiej od chinidyny. Osabia pobudliwo minia sercowego, rozszerza naczynia wiecowe, w niewielkim stopniu dziaa miejscowo znieczulajco, a take wykazuje dziaanie spazmolityczne. Lek znalaz zastosowanie w przypadku zaburze nadkomorowych, spowodowanych po czci przedawkowaniem glikozyd�w nasercowych.
Phenytoinum natricum (synonim: Epanutin)
podgrupa I b
s�l sodowa 5,5-difenylo-hydantoiny
Epanutin jest cyklicznym ureidem o dziaaniu p/drgawkowym, p/padaczkowym i p/arytmicznym. Zmniejsza pobudliwo minia sercowego, ale nie dziaa na niego depresyjnie. Jest stosowany w niemiarowoci serca po leczeniu glikozydami nasercowymi, a take w czstoskurczu napadowym.
ad. 4. Zwizki o charakterze aminoeter�w:
Mexiletini hydrochloridum (synonim: Mexitil, Mexicorid)
podgrupa I b
chlorowodorek 1-metylo-2-(2,6-ksyliloksy)-etyloaminy
Mexitil posiada struktur zblion do lidokainy, ale w odr�nieniu od niej atwo wchania si z przewodu pokarmowego i dziki temu moe by podawany doustnie (poza tym podaje si go r�wnie doylnie). Lek jest stosowany w arytmii komorowej, w chorobie niedokrwiennej serca oraz w stanach pozawaowych. Czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 12 h.
Propafenoni hydrochloridum (synonim: Rythmonorm, Prolecofen, Polfenon)
podgrupa I c
chlorowodorek 2`-(2-hydroksy-3-propyloaminopropioksy)-3-fenylopropiofenonu
Lek swoj struktur przypomina ?-blokery, dlatego wykazuje dziaanie ?-adrenolityczne. Rythmonorm dobrze wchania si z przewodu pokarmowego. Dziaa silnie p/arytmicznie, charakteryzuje si nieznacznym ujemnym efektem inotropowym, stabilizuje bony kom�rkowe minia sercowego. Jest stosowany profilaktycznie i leczniczo w skurczach nadkomorowych, czstoskurczach i innych typach niemiarowoci serca.
ad. 5. Pochodne propano-1,3-diaminy:
Aprindini hydrochloridum
podgrupa I b
chlorowodorek N,N-dietylo-N`-2-indanylo-N`-fenylo-1,3-propanodiaminy
Jest to lek o wybi�rczym, dugim dziaaniu p/arytmicznym, wykazujcy ponadto aktywno miejscowo znieczulajc. Aprindyn stosuje si w czstoskurczu serca.
ad. II. Leki ?-adrenolityczne (?-blokery):
Leki te odcinaj stymulacj adrenergiczn serca. Wykazuj swoiste dziaanie bonowe. Nale tu leki zar�wno o dziaaniu selektywnym jak i nieselektywnym, np.: Nadolol, Oxprenolol, itd.
ad. III. Antagonici kana�w potasowych - leki wyduajce czas trwania potencjau czynnociowego, bez wpywu na dokom�rkowy prd jon�w sodowych:
Amiodaroni hydrochloridum (synonim: Cordaron, Opacorden)
chlorowodorek 2-n-butylo-3-[4-(2-dietyloaminoetoksy)-
-3,5-dijodobenzolilo]-benzofuranu
Cordaron dziaa spazmolitycznie na naczynia wiecowe i obwodowe. Lek zwalnia czynno serca, zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen. Stosuje si go w chorobie niedokrwiennej serca oraz w arytmii.
W ustroju ulega metabolizmowi, kt�ry polega na odszczepieniu jednego podstawnika etylowego - monodeetylacja.
Bretylii tosilas (synonim: Bretylate, Bretylol)
4-toluenosulfonian N-(o-bromobenzylo)-N-etylo-N,N-dimetyloamoniowy
Bretylol jest rodkiem hipotensyjnym, stosowanym w zaburzeniach rytmu serca, ale tylko w tych przypadkach, w kt�rych inne leki nie daj pozytywnego efektu leczenia.
ad. IV. Antagonici kana�w wapniowych:
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin, Verpamil, Staveran)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4-dimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Jest to selektywny antagonista kana�w wapniowych, silniej dziaajcy na naczynia wiecowe ni na naczynia obwodowe. Jest stosowany w chorobie wiecowej, w arytmii serca i nadcinieniu ttniczym.
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
3-acetoksy-2,3-dihydro-5-(2-dimetyloaminoetylo)-p-metoksyfenylo-
-1,5-benzotiazepin-4-(5 H)-on
Lek ten szczeg�lnie silnie rozszerza ttnice wiecowe, sabiej dziaa na ttnice obwodowe, nie wykazuje za dziaania na ukad ylny. Spowalnia prac serca i jego zapotrzebowanie na tlen. Stosowany jest w stanach pozawaowych, w nadcinieniu, w chorobie wiecowej, w czstoskurczu komorowym i w migotaniu przedsionk�w.
ad. V. Glikozydy naparstnicy wenistej - hamuj pomp sodow, hamuj czynno wza zatokowego oraz hamuj przekanictwo w ukadzie bodcoprzewodzcym serca.
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE WIECOWEJ
(CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA)
Choroba wiecowa jest najczciej wynikiem zmian strukturalnych w naczyniach wiecowych, tj. miadyca ttnic wiecowych i przewenie ttnic. Choroba niedokrwienna rzadziej wywoywana jest zaburzeniami czynnociowymi, np. skurczami ttnic wiecowych, kt�re s spowodowane zwikszen syntez prostanoid�w (szczeg�lnie tromboksanu TXA2) odpowiedzialnych za obkurczanie naczy wiecowych. Choroba wiecowa jest g�wnym objawem choroby niedokrwiennej serca, kt�ra moe wystpowa w kilku r�nych postaciach klinicznych:
- dusznica bolesna - posta choroby wiecowej; dusznica bolesna moe by stabilna, niestabilna, wysikowa, spontaniczna;
- zawa serca - druga posta choroby wiecowej; zawa serca moe by ostry lub przewleky;
Choroba niedokrwienna serca jest to stan uszkodzenia minia sercowego wywoany zaburzeniem r�wnowagi pomidzy zapotrzebowaniem metabolicznym serca a moliwociami krenia wiecowego. Aby przywr�ci zaburzon r�wnowag stosuje si leki, kt�re zwikszaj przepyw wiecowy, w wyniku mniej lub bardziej wybi�rczego dziaania spazmolitycznego na ttnice wiecowe. Stosuje si take leki, kt�re zmniejszaj zapotrzebowanie minia sercowego na tlen oraz zwizki energetyczne. Leki z tej grupy farmakologicznej ponadto spowalniaj prac serca i zmniejszaj jego kurczliwo, a take zmniejszaj mechaniczne obcienie serca w wyniku zmniejszenia oporu naczy krwiononych. Najbardziej skuteczne s takie leki, kt�re z jednej strony zwikszaj przepyw wiecowy, a z drugiej ekonomizuj prac minia sercowego.
1. Azotany i azotyny:
Natrii nitris (synonim: Natrium nitrosum)
NaNO2
azotyn sodowy
Lek rozszerza naczynia wiecowe i powoduje umiarkowany spadek cinienia krwi. Stosowany jest podsk�rnie i doustnie. Ze wzgldu na wysok toksyczno jest bardzo rzadko stosowany. Uywa si go razem z tiosiarczanem sodowym jako odtrutk przy zatruciach cyjankami.
Azotany rozszerzaj naczynia ttnicze i ylne. Zmniejszaj obcienie mechaniczne minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
W organimie ludzkim, na drodze oksydatywnej dezaminacji cytruliny lub argininy, powstaje tlenek azotu NO, kt�ry jest endogennym zwizkiem o dziaaniu rozkurczajcym. Powstay tlenek azotu aktywuje enzymy defosforylujce miozyn. Odfosforylowana miozyna nie wchodzi w reakcj z aktyn a tym samym nie dochodzi do skurczu.
Azotany peni wic funkcj donor�w tlenku azotu. S one redukowane przez odpowiedni reduktaz, w wyniku czego grupa nitrowa przeksztaca si w grup nitrozow.
Glyceroli trinitras (synonim: Nitrogliceryna)
triazotan gliceryny
Jest to podstawowy lek stosowany w chorobie niedokrwiennej serca. Nitrogliceryna wybucha po podgrzaniu i wstrzsie. Rozszerza naczynia krwionone, szczeg�lnie ylne i naczynia okolic penisa. Zmniejsza op�r obwodowy i zapotrzebowanie serca na tlen.
Lek podany doylnie dziaa natychmiast. Przy podaniu podjzykowym dziaanie ujawnia si po 1-4 min., ale trwa tylko 15 min. Podany doustnie dziaa p�niej ale duej. Stosuje si go take w postaci maci, poniewa wchania si przez sk�r.
Preparat zoony: EUCARDIN - nitrogliceryna, aminofilina, fenobarbital oraz chlorowodorek papaweryny.
Isosorbidi dinitras (synonim: Sorbonit, Cardonit, Isoket, Iso-Mach)
2,5-diazotan izosorbidu
Moe by stosowany podjzykowo i na sk�r. Zwizek ten jest metabolizowany do 2-monoazotanu izosorbidu i 5-monoazotanu izosorbidu.
Preparat zoony: PROPRANITRAT - dwuazotan izosorbidu z chlorowodorkiem papaweryny. Silnie rozszerza oysko ylne, a take naczynia ttnicze. Zmniejsza kurczliwo minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
Isosorbidi mononitras (synonim: Mononit, Olicard)
5-monoazotan izosorbidu
Dziaa silniej od 2-monoazotanu izosorbidu. Posiada 100 % biodostpnoci. Jest stosowany w chorobie niedokrwiennej serca.
Pentaerithritoli tetranitras
tetraazotan 2,2-bis-(hydroksymetylo)-1,3-propandiolu
Dziaa duej od nitrogliceryny. Moe by podawany podjzykowo (dziaa po 5-10 min. przez p� godziny) lub doustnie (dziaa po 20-60 min. przez kilka godzin).
2. Pochodne pirymidopirymidyny:
Dipyridamolum (synonim: Curantyl, Persantin)
2,6-bis-(dietanoloamino)-4,8-dipiperydyno [5,4-d]-pirymidyna
Lek rozszerza naczynia wiecowe. W wikszych dawkach hamuje agregacj pytek krwi oraz hamuje syntez prostacyklin. Jest inhibitorem fosfodiesterazy. Zwiksza zewntrzkom�rkowe stenie adenozyny.
3. Pochodne fenyloetyloaminy:
Prenylamini lactas (synonim: Segontin, Corontin)
mleczan N-(3,3-difenylopropylo)-?-metylo-?-fenyloetyloaminy
Segontin naley do inhibitor�w kana�w wapniowych. Silniej rozszerza naczynia obwodowe ni wiecowe. Zmniejsza napyw wapnia do kom�rki. Wykazuje take dziaanie uspokajajce. Zmniejsza ponadto stenie amin katecholowych w sercu i w m�zgu.
Fendilini hydrochloridum (synonim: Sensit)
chlorowodorek N-(3,3-difenylopropylo)-?-fenyloetyloaminy
Lek naley do nieselektywnych bloker�w kana�w wapniowych. Hamuje take aktywno fosfodiesterazy. Rozszerza naczynia wiecowe, poprawia ukrwienie serca. Dostosowuje przepyw krwi do potrzeb minia sercowego.
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin, Verpamil, Staveran)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4-dimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Selektywny bloker kana�w wapniowych, wykazujcy wikszy wpyw na misie sercowy ni na naczynia obwodowe. Lek zwalnia akcj serca, poprawia ukrwienie serca. Stosowany jest take jako lek p/arytmiczny.
4. Pochodne benzotiazepiny:
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
3-acetoksy-2,3-dihydro-5-(2-dimetyloaminoetylo)-p-metoksyfenylo-
-1,5-benzotiazepin-4-(5 H)-on
Dilzem jest selektywnym blokerem kana�w wapniowych. Dziaa silniej na naczynia wiecowe ni na naczynia obwodowe. Rozszerza naczynia wiecowe, spowalnia prac serca, dziaa take p/arytmicznie oraz obnia cinienie krwi.
5. Pochodne 1,4-dihydrpirydyny:
• utlenienie 1,4-dihydropirydyny do pirydyny spowoduje zanik dziaania farmakologicznego;
• w pozycjach 2 i 6 musz si znajdowa dwa mae podstawniki alkilowe;
• w pozycjach 3 i 5 wystpuj podstawniki estrowe; jeeli s to dwa r�ne podstawniki to lek dziaa skuteczniej;
• w pozycji 4 wystpuje podstawnik fenylowy; korzystne jest wprowadzenie do tego podstawnika grupy nitrowej w pozycj orto lub meta, za obeco grupy nitrowej w pozycji para wpywa niekorzystnie na waciwoci farmakologiczne;
Nifedipinum (synonim: Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar)
ester dimetylowy kwasu 2,6-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-
-1,4-dihydro-3,5-pirydynodikarboksylowego
Selektywny bloker kana�w wapniowych, wykazujcy silniejsze dziaanie na naczynia obwodowe ni na naczynia wiecowe. Zmniejsza op�r obwodowy, zwiksza przepyw krwi, a take korzystnie wpywa na gospodark lipidow.
Nitrendipinum (synonim: Nitrendypina)
ester metylowy kwasu 3-etoksykarbonylo-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-
-1,4-dihydro-5-pirydynokarboksylowego
Selektywny bloker kana�w wapniowych, wykazujcy silniejsze dziaanie na naczynia obwodowe ni na naczynia wiecowe. Zmniejsza op�r obwodowy, rozszerza naczynia m�zgowe i pucne, ekonomizuje prac serca. Nitrendypina naley do najsilniejszych lek�w hipotensyjnych z tej grupy.
6. Pochodne ?- i ?-benzopironu:
Khellinum (synonim: Visammin, Kelina)
4,9-dimetoksy-7-metylo-5 H-furo [3,2-g]-[1]-benzopiran-5-on
Kelina jest zwizkiem pochodzcym z aminka egipskiego Ammi visnaga. Lek rozszerza naczynia wiecowe, zmniejsza napicie mini gadkich, g�wnie przewodu pokarmowego i oskrzeli. Kelina jest stosowana w dusznicy bolesnej.
Podczas uywania Keliny mog pojawi si wymioty, nudnoci, zaburzenia przewodu pokarmowego, itp.
Carbocromeni hydrochloridum (synonim: Intencordin, Intensain)
chlorowodorek estru etylowego kwasu [3-(2-dietyloamino)-etylo]-4-metylo-
-2-okso-2 H-(1-benzopiran-7-ylo)-oksyoctowego
Lek stosowany pomocniczo w niewydolnoci wiecowej. Jest stosowany w stanach pozawaowych. Hamuje on aktywno fosfodiesterazy. Nie wpywa na prac serca i zapotrzebowanie na tlen.
7. Pochodne benzofuranu:
Amiodaroni hydrochloridum (synonim: Cordaron, Opacorden)
chlorowodorek 2-n-butylo-3-[4-(2-dietyloaminoetoksy)-
-3,5-dijodobenzolilo]-benzofuranu
Cordaron naley do antagonist�w kana�w potasowych. Rozszerza naczynia wiecowe, spowalnia prac minia sercowego, zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Poza tym dziaa take p/arytmicznie.
8. Pochodne sydnoniminy:
Molsidominum
N-etoksykarbonylo-3-morfolino-sydnonimina
Molsidomina jest prolekiem, kt�ry rozpada si do 3-morfolinosydnoniminy, kt�ry jest zwizkiem czynnym farmakologicznie. Mechanizm dziaania jest taki sam jak w przypadku azotan�w. Lek silnie rozszerza naczynia ylne, zmniejsza op�r naczyniowy i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek jest stosowany podjzykowo do przerywania atak�w dusznicy bolesnej.
9. Pochodne 1,2,4-oksadiazoliny:
Imolami hydrochloridum (synonim: Irrigor)
chlorowodorek 4-(2-dietyloaminoetylo)-5-imino-3-fenylo-1,2,4-oksadiazoliny
Irrigor posiada nieznany mechanizm dziaania. Dziaa inotropowo dodatnio, rozszerza naczynia wiecowe, poprawia ukrwienie serca.
10. Inne leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca:
Oxyfedrini hydrochloridum (synonim: Ildamen)
chlorowodorek L-3-(?-hydroksy-?-metylofenetyloamino)-
-3`-metoksy-propiofenonu
Gapicomini citras (synonim: Bicordin)
cytrynian bis-(4-pirydylometylo)-aminy
11. ?-blokery - s stosowane w arytmii, nadcinieniu ttniczym i chorobie niedokrwiennej serca. Mechanizm dziaania tych lek�w wie si z ich hamujcym wpywem na ukad adrenergiczny. Zmniejszaj prac minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
LEKI STOSOWANE W NADCINIENIU TTNICZYM
G�wnym kryterium w chorobie nadcinieniowej jest warto cinienia rozkurczowego mierzonego w mmHg. Wyr�niamy:
* agdne nadcinienie 90 - 104 mmHg;
* umiarkowane nadcinienie 105 - 114 mmHg;
* cikie nadcinienie > 115 mmHg;
* przeom nadcinieniowy - gwatowny skok cinienia powyej 130 mmHg;
W leczeniu agodnego nadcinienia stosuje si czsto niefarmakologiczne metody leczenia. Przy agodnym nadcinieniu naley:
• zweryfikowa diet (zwaszcza obniy ilo NaCl);
• zlikwidowa nadwag;
• rzuci palenie i picie alkoholu;
• zwikszy aktywno fizyczn;
PODZIA FARMAKOLOGICZNY LEK�W HIPOTENSYJNYCH
1. Leki rozszerzajce naczynia krwionone:
a). leki hamujce orodkowo lub obwodowo ukad adrenergiczny;
b). leki dziaajce bezporednio na minie gadkie ttniczek przedwosowatych;
2. Leki hamujce syntez angiotensyny A2 lub jej dziaanie:
a). leki hamujce wytwarzeanie i wydzielanie reniny;
b). leki hamujce ukad enzymatyczny konwertazy;
c). leki blokujce receptory angiotensynowe;
3. Leki moczopdne - zmniejszaj ilo pyn�w ustrojowych, krcych w ukadzie naczyniowym. S to leki wspomagajce stosowane w leczeniu nadcinienia ttniczego.
4. Leki uelastyczniajce naczynia.
5. Leki zmniejszajce lepko krwi.
LEKI STOSOWANE W NADCINIENIU TTNICZYM
1. Pochodne hydrazynoftalazyny:
S to leki dziaajce orodkowo i obwodowo. Orodkowo hamuj orodek naczynioruchowy i dziaaj depresyjnie na orodkowy ukad nerwowy, za obwodowo dziaaj ?-adrenolitycznie, zmniejszaj wraliwo baroreceptor�w, mog dziaa bezporednio miolitycznie na ttniczki przedwonikowe. Zmniejszaj ponadto wewntrzkom�rkowe stenie jon�w wapnia. Jest to grupa silnie toksyczna, dlatego te zwizki s stosowane w postaci preparat�w zoonych, a nie uywa si ich w monoterapii.
Dihydralazini mesylas (synonim: Nepresol)
Dihydralazini sulfas (synonim: Dihydralazinum)
metanosulfonian lub siarczan 1,4-dihydrazynoftalazyny
Todralazini hydrochloridum (synonim: Binazin)
chlorowodorek 1-(etoksykarbonylohydrazyno)-ftalazyny
Wszystkie trzy leki dziaaj silnie hipotensyjnie. Ze wzgldu na siln toksyczno wskazane jest podawanie ich cznie z innymi lekami hipotensyjnymi oraz moczopdnymi.
2. Antagonici kana�w wapniowych:
a. pochodne 1,4-dihydropirydyny:
Nifedipinum (synonim: Adalat, Cordafen, Cordipin)
Nitrendipinum (synonim: Nitrendypina)
Isradipinum (synonim: Lomir)
ester metylowy kwasu 4-(4-benzofurazanylo)-2,6-dimetylo-
-3-izopropioksykarbonylo-1,4-dihydro-5-pirydyno-karboksylowego
Jest antagonist kana�w wapniowych. Dziaa podobnie do Nifedipiny. Moe by stosowany w monoterapii.
b. pochodne benzotiazepiny:
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
c. pochodne fenyloetyloaminy:
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin)
Procorun (synonim: Gallopamil)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4,5-trimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Oba leki dziaa tak samo - selektywnie blokuj kanay wapniowe. S stosowane jako leki wspomagajce w leczeniu nadcinienia.
3. Leki hamujce syntez angiotensyny lub jej dziaanie:
Angiotensyna A2 jest to endogenna substancja odpowiedzialna za obkurczanie cian naczy krwiononych. Gdy jej ilo w organimie wzrasta, obserwowany jest take wzrost cinienia. Angiotensyna A2 powstaje w wyniku dwustopniowej przemiany ?-globulinowej frakcji biakowej zwanej angiotensynogenem. Angiotensynogen pod wpywem reniny (enzym proteolityczny wytwarzany przez kom�rki aparatu przykbkowego) przeksztaca si w nieaktywny, liniowy dekapeptyd - angiotensyn A1. Ta ostatnia pod wpywem konwertazy odszczepia dipeptyd (histydylo-leucyn) dajc angiotensyn A2.
sekwencja aminokwas�w w angiotensynie A1
PODZIA LEK�W HAMUJCYCH DZIAANIE
ANGIOTENSYNY A2
a. leki hamujce wytwarzanie i wydzielanie reniny;
b. leki hamujce konwertaz;
c. antagonici receptor�w angiotensynowych;
ad. b. leki hamujce konwertaz:
Captoprilum (synonim: Tensiomin, Capoten)
kwas N-[(3-merkapto-2-metylo)-propionylo]-2-pirolidynokarboksylowy
Tensiomin czy si z konwertaz w piciu miejscach. Grupa tiolowa czy si z atomem cynku znajdujcym si w centrum aktywnym enzymu. Zablokowanie centrum aktywnego konwertazy, uniemoliwia poczenie si enzymu z angiotensyn A1 i przeksztacenie jej w angiotensyn A2. Captopril posiada kr�tki okres p�trwania wynoszcy 2-4 h, poniewa poczenie z enzymem atwo ulega utlenieniu.
Enalaprili maleas (synonim: Olivin, Renitee, Enap, Enarenal)
maleinian 1-(N-1-etoksykarbonylo-3-fenylo-propylo)-L-alanylo-L-proliny
Lek ten jest aminokwasem o charakterze estrowym. Enarenal jest prolekiem. W ustroju ulega hydrolizie pod wpywem esteraz, dajc farmakologicznie czynny dikwas. Lek podaje si w postaci monoestru, poniewa dwukwas bardzo sabo wchania si z przewodu pokarmowego. Produkt hydrolizy Enarenalu to Enalaprilat. Lek a w siedmiu miejscach czy si z konwertaz. Zwizek ten naley do rodk�w dugodziaajcych - czas poowicznego rozpadu Enalaprilu wynosi 12 h.
Perindoprilum (synonim: Prestarium)
kwas 1-{2-[1-(etoksykarbonylo)-butylo]-aminopropionylo}-
-oktahydro-1 H-2-indolilo-karboksylowy
Podobnie jak lek poprzedni, Perindopril jest prolekiem. W ustroju ulega hydrolizie do zwizku farmakologicznie czynnego. Produkt hydrolizy - Perindoprilat.
Warto terapeutyczna trzech wyej wymienionych lek�w polega na tym, e powoduj one stopniowe obnianie cinienia krwi (unika si wic gwatownego spadku cinienia). Peny efekt dziaania Captoprilu pojawia si dopiero po okresie trzech miesicy. Leki te s stosowane w leczeniu agodnego i umiarkowanego nadcinienia.
4. Inne leki hipotensyjne:
Diazoxidum (synonim: Hyperstat)
1,1-ditlenek-7-chloro-3-metylo-2 H-1,2,4-benzotiadiazyny
Diazoxidum i Minoxidilum (p. niej) nale do grupy lek�w otwierajcych kanay potasowe, w wyniku czego potas moe przedostawa si do wntrza miocyt�w. W efekcie tego nastpuje hiperpolaryzacja bony kom�rkowej i zahamowanie napywu wapnia do wntrza kom�rki kurczliwej.
Diazoxidum swoj struktur przypomina leki moczopdne, ale nie wykazuje dziaania moczopdnego. Dziaa miolitycznie na mini�wk gadk naczy ttniczych i nieco sabiej na naczynia ylne. Skutkiem ubocznym dziaania Hyperstatu jest zatrzymywanie sodu i wody w organimie. Dlatego lek ten powinno podawa si z lekami moczopdnymi.
Minoxidilum (synonim: Loniten)
3-N-tlenek-2,4-diamino-6-piperydyno-pirymidyny
Lek wykazujcy silne i dugotrwae dziaanie hipotensyjne. Jest on stosowany z ?-blokerami, poniewa wt�rnie przypiesza czynno serca. Loniten jest stosowany w cikim nadcinieniu ttniczym opornym na inne leki.
Natrii nitroferricyanas
Na2[Fe(CN)5NO] " 2 H2O
nitroprusydek sodowy
Jest to bardzo toksyczny lek hipotensyjny. Jego mechanizm dziaania polega na hamowaniu wpywu wapnia na biako kurczliwe. Nitroprusydek sodu silnie, ale kr�tkotrwale rozszerza naczynia krwionone.
LEKI STOSOWANE W PODCINIENIU TTNICZYM
Niekt�re stany chorobowe przebiegaj z obnieniem cinienia krwi. Za stan patologiczny przyjmuje si sytuacj, w kt�rej warto ttniczego cinienia rozkurczowego spada poniej wartoci 60 mmHg. Podcinienie mona podzieli na samoistne lub przewleke. Moe r�wnie nastpowa gwatowne, obnienie cinienia - tzw. zapa. W takich sytuacjach naley podawa leki, kt�re pobudzaj orodek naczynioruchowy (np. Cardiamid). Do najwaniejszych przyczyn podcinienia nale:
* stany wstrzsowe wystpujce po urazach, zabiegach chirurgicznych oraz podczas leczenia chor�b zakanych;
* zatrucia spowodowane zaywaniem lek�w psychotropowych, p/padaczkowych oraz lek�w narkotycznych;
I. Leki adrenergiczne:
a. leki ?-adrenergiczne:
* Norepinephrini bitartras - (synonim: Noradrenaline) - lek stosowany w ostrej, obwodowej niewydolnoci krenia. Wskazaniem do jego stosowania jest wstrzs w przebiegu zawau minia sercowego, wstrzs pourazowy, anafilaktyczny, wstrzs spowodowany przebiegiem posocznicy. Noradrenalin mona stosowa cznie z chlorowodorkiem dopaminy.
* Phenylephrini hydrochloridum - (synonim: Neosynephrine).
* Midodrini hydrochloridum - (synonim: Gutron) - charakteryzuje si dugotrwaym dziaaniem hipertensyjnym. Jest stosowany w r�nych typach podcinienia.
b. leki ?- i ?-adrenergiczne:
* Epinephrini tartras - (synonim: Adrenalina) - silny lek hipertensyjny stosowany w zapaci oraz w przebiegu wstrzsu anafilaktycznego.
* Etilephrini hydrochloridum.
* Ephedrini hydrochloridum - (synonim: Efetonina) - lek o dziaaniu porednim i bezporednim. Zwiksza wydzielanie noradrenaliny z zakocze nerw�w wsp�czulnych oraz hamuje wychwyt zwrotny neuromodulatora. Efetonina dziaa pobudzajco na obwodowe receptory postsynaptyczne, przypiesza akcj serca, powoduje wzrost cinienia krwi. Jest stosowana w zapaci obwodowej. Dziaa sabiej ale duej od adrenaliny.
* Dopamini hydrochloridum - podobnie jak Efedryna dziaa sabiej ale duej od adrenaliny. Jest to lek stosowany we wstrzsie septycznym, kardiogennym, urazowym oraz w niewydolnoci krenia po zabiegach chirurgicznych.
II. Inne leki hipertensyjne:
Nicethamidum (synonim: Cardiamid, Cardiamid-Coffein, Glucardiamid)
dietyloamid kwasu nikotynowego
Cardiamid pobudza orodek naczynioruchowy i orodek oddechowy w rdzeniu przeduonym. Lek przypiesza akcj serca i podnosi cinienie krwi. Rozszerza naczynia wiecowe, m�zgowe i sk�rne. Obkurcza za naczynia jamy brzusznej. Cardiamid stosuje si w stanach zapaci i niskiego cinienia, w omdleniach, w okresie rekonwalescencji oraz w przypadkach tzw. serca starczego.
Angiotensinamid (synonim: Angiotensin, Hypertensin)
amidowy odpowiednik angiotensyny II
Lek silnie obkurcza naczynia krwionone w wyniku bezporedniego dziaania na mini�wk gadk naczy. Angiotensin zwa naczynia krwionone zwaszcza w obszarze trzewnym. Lek ten dziaa bardzo silnie, ale i bardzo kr�tko (2-4 min.), poniewa ulega rozkadowi pod wpywem peptydaz, dlatego te podawany jest doylnie a nie doustnie. Preparat ten stosuje si w zapaci i wstrzsie pourazowym oraz w zaburzeniach naczynio-ruchowych.
Lypressin (synonim: Vasopressin)
8-lizyno-wazopresyna
Jest to oktapeptyd cykliczno-acuchowy, kt�ry silnie i dugotrwale podnosi cinienie krwi, w wyniku kurczcego dziaania na minie gadkie obwodowych naczy krwiononych. W lecznictwie nie s wykorzystywane waciwoci hipertensyjne tego leku, a jedynie waciwoci antydiuretyczne. Wazopresyna jest stosowana w pooperacyjnej atonii jelit i pcherza moczowego, w diagnostyce i leczeniu mocz�wki prostej oraz w leczeniu krwawie ylak�w przeyku.
Etifelmini hydrochloridum (synonim: Gilutensin)
chlorowodorek 2-(difenylometyleno)-butyloaminy
Lek bezporednio pobudza orodek naczynio-ruchowy, dugotrwale podnoszc cinienie krwi. Gilutensin poprawia przepyw krwi przez nerki, m�zg i serce. Preparat nie wzmaga oporu naczyniowego. Jest stosowany we wt�rnym niedocinieniu spowodowanym chorobami zakanymi, stosowaniem lek�w psychotropowych i narkotyk�w.
Cafedrini hydrochloridum (synonim: Akrinor I, Proxinor I)
chlorowodorek 7-[2-(?-hydroksy-?-metylofenetyloamino)-etylo]-teofiliny
Theodrenalini hydrochloridum (synonim: Akrinor II)
chlorowodorek 7-{2-[2-(???-dihydroksyfenylo)-2-hydroksyetyloamino]-
-etylo}-teofiliny
Oba preparaty dziaaj hipertensyjnie podobnie jak sympatykomimetyki, ale duej (etyloteofilina peni tutaj rol nonika dla odpowiedniego leku adrenergicznego). Leki te dziaaj inotropowo dodatnio, zwikszaj pojemno minutow serca, wzmagaj przepyw wiecowy. Akrinor (mieszanina Akrinoru I i Akrinoru II) moe by podany doustnie lub doylnie (przy podaniu doustnym dziaa po 30 min. przez okoo 8 h).
Fentetraminum
6-[N-(2,?-dihydroksyfenetylo)-N-metyloaminoksy]-
-1,3,7-trimetylo-1,2,3,6-tetrahydro-puryn-2-on
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
Farmakologia ćwiczenia 4 Leki poprawiające pracę serca Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej se
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA 4
Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca
Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca 2
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA 4
Leki stosowane w chorobie Alzhe Nieznany
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego i cytostatyczne
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, Farmakologia
Leki stosowane w chorobach układu oddechowego, Farmakologia01.10
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego
Farmakologia tekst, W - Leki stosowane w chorobach ukł. krążenia
więcej podobnych podstron