background image

 

 

LEKI STOSOWANE W 

CHOROBIE 

NIEDOKRWIENNEJ 

SERCA

background image

 

 

   Uporządkowany przez WHO podział 

objawów choroby wieńcowej 
przedstawia się następująco:

• Pierwotne zatrzymanie serca
• Dusznica bolesna ( wysiłkowa, 

spontaniczna, naczynioskurczowa )

• Zawał serca ( ostry, przebyty )
• Niewydolność krążenia w chorobie 

wieńcowej

• Niemiarowość w chorobie wieńcowej

background image

 

 

Dusznica bolesna wywołana jest 
dysproporcja między zużyciem a 
dostawą tlenu do mięśnia sercowego.
Podstawowym zadaniem 
farmakoterapii choroby wieńcowej jest 
doraźna lub przedłużona poprawa 
bilansu energetycznego mięśnia 
sercowego.

background image

 

 

Opiera się ona na następujących 3 

mechanizmach:

• Zmniejszeniu obciążenia serca przez 

zmniejszenie oporu obwodowego lub 

zmniejszenie napływu krwi do komór

• Zmniejszeniu pracy serca przez częściowe 

zahamowanie wpływu układu 

adrenergicznego na czynność serca

• Zwiększeniu zaopatrzenia w tlen przez 

zwiększenie przepływu wieńcowego, 

głównie rozszerzenie naczyń lub 

wytworzenie się krążenia obwodowego

background image

 

 

Leki stosowane w dusznicy bolesnej 
można podzielić na takie, które zaleca 
się głównie w napadzie bólu 
( nitrogliceryna, izosorbit ) oraz 
stosowane długotrwale -profilaktycznie 
i terapeutycznie.
Istotne znaczenie mają 3 grupy leków:

•Azotyny i azotany

•Leki beta- adrenolityczne

•Leki blokujące kanał wapniowy

background image

 

 

AZOTYNY I AZOTANY

• Mają podobny mechanizm działania ale 

różnią się farmakokinetyką. Istotne działanie 
tych związków w dusznicy bolesnej polega 
na zmniejszaniu zapotrzebowania mięśnia 
sercowego na tlen, przez zmniejszenie jego 
pracy, dzięki działaniu obwodowemu na 
mięśnie gładkie naczyń krwionośnych.

• Rozszerzają mięśnie gładkie naczyń żylnych 

i tętniczych, przy czym naczynia żylne są 
bardziej wrażliwe na działanie azotanów.

background image

 

 

• Organiczne azotany wnikają do 

wnętrza komórki mięśnia gładkiego, 
gdzie podlegają redukcji do tlenku 
azotu (NO), który może łączyć się z 
grupami sulfydrylowymi tworząc 
aktywny pośrednik S – nitrozotiol, 
który jest przekształcony do 
cyklicznego guanozynomonofosforanu 
powodującego skurcz naczyń.

background image

 

 

• Zmniejszenie napięcia naczyń żylnych 

wywołuje skutek określany mianem upustu 
wewnętrznego. Następstwem tego jest 
zmniejszenie powrotu żylnego oraz 
normalizacja ciśnienia 
końcoworozkurczowego w lewej komorze         
  ( LVEDP ) a w rezultacie mniejsze obciążenie 
objętościowe serca, skrócony podokres 
wyrzucania, a w końcowym efekcie – 
zmniejszone zapotrzebowanie serca na tlen.

background image

 

 

• Zmniejszenie oporu obwodowego prowadzi 

do zmniejszenia obciążania ciśnieniowego 

serca, a więc do zmniejszenia jego pracy. 

Dzięki redukcji LVEDP zmniejsza się 

objętość komory oraz naprężenie jej ściany, 

a tym samym łagodnieje ucisk zewnętrzny 

na ściany naczyń okolicy podwsierdziowej. 

W ten sposób powstają warunki do 

redystrybucji krwi z warstw 

podwsierdziowych do okolicy 

podosierdziowej. Objawem działania 

ogólnego jest spadek ciśnienia tętniczego 

krwi, zwłaszcza skurczowego oraz 

przyspieszenie czynności serca.

background image

 

 

NITROGLICERYNA

• Nie wchłania się wystarczająco z przewodu 

pokarmowego z powodu inaktywacji przez 
kwaśne środowisko żołądka, dlatego należy 
podawać ją podjęzykowo

• Podana w ten sposób działa już po 60sek 

przez

   10 – 30 min.
• Maksymalne stężenie we krwi występuje po 

4-8 min, a po 30 min jest ono nieoznaczalne 

background image

 

 

• Po wchłonięciu z jamy ustnej 

następuje w wątrobie szybka reakcja 
odłączenia grupy azotanowej z 
udziałem reduktazy w obecności 
glutationu, przez co działanie 
cząsteczki zostaje prawie zniesione.

background image

 

 

Wskazania

• Napad bólu dławicowego ( leczenie )
• Spodziewany napad bólu dławicowego  

    ( profilaktyka )

• Ostry zawał serca ( ograniczenie strefy 

niedokrwienia mięśnia sercowego )

• Ostra niewydolność lewokomorowa       

    ( poprawa parametrów        
hemodynamicznych )

background image

 

 

• Należy ją stosować indywidualnie, tak aby 

uniknąć działań niepożądanych. Chorego 
należy pouczyć, aby nie używał więcej niż 
2-3 tabletki w ciągu 15 min, ponieważ 
może wystąpić hipotonia ortostatyczna, aż 
do omdlenia włącznie.

• Jeżeli działanie nie występuje w ciągu kilku 

minut, można przypuszczać że albo nie 
jest to prawdziwy napad bólu wiecowego, 
albo doszło do zawału serca.

• Lek ten można stosować profilaktycznie na 

2-3 min przed spodziewanym wysiłkiem

background image

 

 

• Zastosowanie nitrogliceryny 

podjęzykowo co 1-2 godz. w dawce 
0,25-1 mg lub we wlewie dożylnym 
( Nitroven ) w okresie nie 
przekraczającym 6 godz. od zamknięcia 
tętnicy wieńcowej, może wpływać na 
ograniczenie obszaru niedokrwienia 
mięśnia sercowego. Podobne 
dawkowanie zaleca się u chorych z 
ostrą niewydolnością krążenia

background image

 

 

• Nitrogliceryna dopoliczkowa umieszczona w 

przedsionku jamy ustnej na górnym dziąśle w 
bezpośrednim kontakcie z błoną śluzową działa 
po 4- 10 min, czas trwania aktywności 
przeciwdławicowej utrzymuje się przez ok. 
6godz. Stały dopływ leku zapewnia przez 
skórny

   system podawania nitrogliceryny, która jest 

zawarta w zbiorniku z półprzepuszczalną błoną, 
przyklejonym plastrem do skóry. Skuteczne 
działanie rozpoczyna się po 30 min od 
momentu

   naklejenia plastra i utrzymuje się przez dalsze 

30 min po jego zdjęciu ze skóry

background image

 

 

Działania niepożądane

• Uczucie gorąca i uderzenie krwi do 

głowy

• Bóle głowy
• Osłabienie związane z niedociśnieniem 

tętniczym szczególnie w pozycji 
pionowej chorego

• Podwyższenie ciśnienia śródgałkowego 

i śródczaszkowego 

background image

 

 

Przeciwwskazania

• Jaskra
• Należy zachować ostrożność u 

chorych z niedociśnieniem tętniczym

background image

 

 

Interakcje

• Alkohol etylowy nasila działanie 

hipotensyjne

• U chorych leczonych przynajmniej 

przez tydzień pentaeritritolem można 

zaobserwować zmniejszone działanie 

nitrogliceryny

• Stosowanie leku co najmniej przez 3 

dni powoduje 2-krotne zwiększenie 

stężenia amin katecholowych w moczu

background image

 

 

IZOSORBIT

• Jest to diazotan dianhydrosorbitolu.
• Działa równie silnie po podaniu 

podjęzykowym co nitrogliceryna oraz 
wskazuje przedłużone działanie po 
podaniu doustnym

• Po zastosowaniu podjęzykowym działa 

2 godz. a po podaniu doustnym 
utrzymuje działanie przez 4 – 6 godz.

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Wchłania się dobrze z jamy ustnej w ciągu 

1 – 5 min oraz z dalszych odcinków 
przewodu pokarmowego, w ciągu 15-45 
min

• Dostępność biologiczna po podaniu 

doustnym wynosi ok.30 % , okres 
półtrwania ok. 1 godz.

• Przedłużone działanie rozpoczyna się po 

kilkudziesięciu minutach i utrzymuje się 
przez    8 – 10 godz.

background image

 

 

Działanie niepożądane

• Często powoduje bóle głowy, a nawet 

omdlenia na skutek obniżonego 
ciśnienia krwi

• Jest przeciwwskazany w jaskrze 

background image

 

 

5 – monoazotan izosorbitu

• Jest aktywnym metabolitem diazotanu 

izosorbitu i wywołuje podobne do niego 
działanie

• Wchłania się bardzo dobrze z przewodu 

pokarmowego

• Dostępność biologiczna wynosi ok. 

100%

• Okres półtrwania wynosi 4-5 godz.
• Objętość dystrybucji 40 l

background image

 

 

• Niewydolność krążenia, nerek i 

wątroby nie zmienia jego 
farmakokinetyki

• Przewaga 5- monoazotanu izosorbitu 

nad diazotanem polega na tym, że 
nie podlega on efektowi pierwszego 
przejścia, ma długi okres półtrwania i 
daje powtarzalny klinicznie wynik

background image

 

 

Wskazania

• Zapobieganie i leczenie objawów 

dusznicy bolesnej

• Przewlekła niewydolność krążenia

background image

 

 

Pentaerytrytol

• Wchłania się z przewodu 

pokarmowego w ok. 60%

• Lek oraz jego metabolit wydalają się 

z moczem

• Biologiczny okres półtrwania wynosi 

7,1 godz.

• Działanie rozpoczyna się po 30-60 

min trwa 4 godz.

background image

 

 

Wskazania

• Lek o długotrwałym działaniu, 

stosowany głównie profilaktycznie w 
bólach wieńcowych

background image

 

 

Tolerancja w stosunku do 

azotanów

1. Tolerancja może się rozwijać zarówno w zakresie 

działania hemodynamicznego jak i znoszącego 
objawy dusznicy bolesnej

2. Tolerancja zwykle nie jest pełna, a działanie w 

czasie stosowania podjęzykowego częściowo się 
utrzymuje

3. Tolerancja może rozwijać się szybko, nawet w 

czasie do 24 godz.

4. Obserwuje się tolerancje krzyżową między różnymi 

azotanami

5. Tolerancji można uniknąć stosując najmniejszą 

dawkę skuteczną w sposób przerywany 

background image

 

 

SYNDOIMINY

   MOLSIDOMINA
• Rozszerza naczynia krwionośne zarówno 

żylne jak i tętnicze dzięki zwiększeniu 
aktywności cyklazy guanylowej

• Zmniejsza obciążenie wstępne i 

następcze

• Poprawia bilans tlenowy mięśnia 

sercowego

• Hamuje agregacje płytek krwi

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Lek wchłania się prawie całkowicie po 

podaniu podjęzykowym lub doustnym

• Zastosowana podjęzykowo działa już po 1 

min, doustnie po ok. 20 min, osiągając 
maksymalne stężenie po ok. 1 godz.

• Okres półtrwania wynosi 1,5 – 2 godz., 

przy czym lek prawie zupełnie nie wiąże 
się z białkami krwi

background image

 

 

Wskazania

• Dusznica bolesna i zawał serca
• Zastoinowa niewydolność krążenia
• Nadciśnienie tętnicze

Działania niepożądane

• Przemijające bóle głowy
• Zaczerwienienie twarzy
• Hipotonia ortostatyczna
• Nudności, wymioty, biegunka

background image

 

 

TRIMETAZYDYNA

• Pochodna piperazyny poprawiająca 

bilans energetyczny komórek 
niedotlenionych dzięki czemu 
zmniejsza ona kwasicę 
wewnątrzkomórkowa oraz wskazuje 
działanie antyoksydacyjne 

background image

 

 

Wskazania

• Zapobiegawczo oraz leczniczo w chorobie 

niedokrwiennej serca

Działanie niepożądane

• Sporadycznie można zaobserwować 

zaburzenia żołądkowo-jelitowe łatwo 
ustępujące po odstawieniu leku

background image

 

 

LEKI BETA-ADRENOLITYCZNE W 

CHOROBIE NIEDIKRWIENNEJ 

SERCA

      Działają przeciwdusznicowo za pomocą 2 

mechanizmów :

• Zwolnienia czynności serca, zmniejszenia 

jego kurczliwości i objętości minutowej 
oraz obniżenia ciśnienia krwi, a tym 
samym zwolnienia procesów 
metabolicznych w mięśniu sercowym i w 
konsekwencji zmniejszenia jego 
zapotrzebowania na tlen

background image

 

 

• Zniesienia wpływu amin 

katecholowych zwiększając zużycie 
tlenu przez mięsień sercowy, 
zapobiegając w ten sposób bólom 
dławicowym, spowodowanym 
wysiłkiem fizycznym i obciążeniem 
psychicznym

• Zmniejszają niedobór tlenowy serca 

poprzez działanie kardiodepresyjne 

background image

 

 

• Zwiększają tolerancję na ból, w wyniku 

działania depresyjnego na OUN co może 

tłumić sygnały ostrzegawcze i skłonić do 

podejmowania nadmiernego 

niebezpiecznego wysiłku

• Najczęściej stosowanym lekiem jest 

propranolol, działający na receptory beta-

adrenergiczne w sercu i w oskrzelach

• Wszystkie leki mają hamujący wpływ na 

czynność serca, różnią się między sobą nie 

tylko siłą działania lecz także działaniem 

kurczącym oskrzela, zdolnością stabilizacji 

błony komórkowej oraz wewnętrzną 

aktywnością beta-adrenergiczną 

background image

 

 

PROPRANOLOL

• Poza wpływem blokującym na 

receptory beta-adrenergiczne, 
wywiera również działanie 
chinidynopodobne stabilizując błonę 
komórkową

background image

 

 

Farmakokinetyka

• W ok. 90% wchłania się z przewodu 

pokarmowego

• Wiąże się z białkami w 90-94%
• Jest prawie w całości metabolizowany
• Podlega on efektowi pierwszego przejścia przez 

wątrobę, dlatego działa znacznie słabiej po 

podaniu doustnym niż dożylnym

• Dostępność biologiczna po podaniu doustnym 

wynosi ok. 30%

• Biologiczny okres półtrwania po podaniu 

dożylnym wynosi 2 godz., a po podaniu doustnym 

4 godz.

background image

 

 

• Stężenie maksymalne występuje po 

1,5 godz. od podania doustnego

• Stężenie we krwi jest większe u ludzi 

w podeszłym wieku, w niewydolności 
wątroby i nerek

• Palenie tytoniu oraz nadczynność 

gruczołu tarczowego zmniejszają 
stężenie leku w osoczu krwi 

background image

 

 

Wskazania

• Nawracające napady dusznicy bolesnej
• Napady dusznicy bolesnej występujące 

w nocy

• Szczególnie korzystny wpływ stwierdza 

się w przypadku dusznicy bolesnej 
skojarzonej z nadciśnieniem tętniczym

• Zaburzenia rytmu serca

background image

 

 

Działania niepożądane

• Skurcz oskrzeli
• Niedociśnienie tętnicze
• Bradykardia
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Uczucie zmęczenia
• Ujawnienie się utajonej niewydolności 

krążenia

• Wrażenie zimnych kończyn
• Omamy i zamazania widzenia

background image

 

 

Przeciwwskazania

• Dychawica oskrzelowa
• Przewlekły nieżyt obturacyjny oskrzeli
• Serce płucne
• Choroba węzła zatokowo-

przedsionkowego

• Blok przedsionkowo-komorowy
• Niewydolność krążenia
• Zaawansowane wady serca

background image

 

 

Interakcje

• Zwiększa ujemne działanie 

chronotropowe i dromotropowe 
glikozydów naparstnicy. U chorych 
leczonych insuliną lub doustnymi 
lekami przeciwcukrzycowymi może 
dojść do hipoglikemii

• Inne leki blokujące receptory beta-

adrenergiczne mogą się różnic od 
propranololu tym, że:

background image

 

 

• W mniejszym stopniu zmniejszają 

kurczliwość i częstość pracy serca

• W mniejszym stopniu działają 

hipotensyjnie

• Słabiej kurczą oskrzela i tętnice 

obwodowe

• Słabiej zaburzają gospodarkę 

węglowodanową u chorych na cukrzycę

background image

 

 

• Leki beta-adrenolityczne charakteryzujące 

się wewnętrzną aktywnością w mniejszym 

stopniu zwalniają czynność serca – mogą ją 

nawet przyśpieszyć, nie zaburzając 

przepływu krwi w naczyniach obwodowych

Działania niepożądane

• Stany bronchospastyczne, bradykardia
• Uczucie zimnych rąk, stóp
• Niewydolność krążenia, blok 

przedsionkowo-komorowy

• Inne zaburzenia przewodzenia
• Osłabienie siły mięśniowej
• Impotencja

background image

 

 

• Esmolol jest kardioselektywnym lekiem o 

bardzo krótkim działaniu, stosowanym 

wyłącznie w warunkach szpitalnych, w 

przypadkach nagłych. Okres półtrwania 

wynosi ok. 9 min

• Metoprolol wykazuje działanie długotrwałe, 

wystarczy go zastosować raz dziennie (rano)

• Betaksolol jest wybiórczym beta-

adrenolitykiem, bez wewnętrznej aktywności 

sympatykomimetycznej oraz właściwości 

stabilizowania błony komórkowej.wchłania się 

dobrze z przewodu pokarmowego, stężenie 

maksymalne we krwi osiąga po 4-6 godz. , 

okres półtrwania wynosi 16-22 godz.

background image

 

 

• Wskazania- nadciśnienie tętnicze, 

choroba niedokrwienna serca, jaskra. 
Jednorazowe zastosowania w ciągu 
doby pokrywa zapotrzebowanie 
terapeutyczne.

• Bisoprolol – dostępność biologiczna 

wynosi ok. 80-90%, wiązanie z 
białkami osocza w ok. 30%, lek ten 
jest dobrze tolerowany

background image

 

 

• Połączenie propranololu lub innego 

leku blokującego receptor bete-
adrenergiczny z lekiem grupy 
azotanów (np.izosorbit) powinno 
wzmóc wynik leczniczy, poprawić 
niekorzystne działanie 
hemodynamiczne każdego z tych 
leków oraz pozwolić na zmniejszenie 
dawek.

background image

 

 

LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY 

WAPNIOWE

• Jony wapnia odgrywają ważną rolę w 

podstawowych procesach życiowych komórek, 

zwłaszcza komórek mięśniowych. Leki hamujące 

przewodzenie jonów wapnia do wnętrza komórki, 

zwane lekami blokującymi kanały wapniowe lub 

antagonistami wapnia, zmniejszają kurczliwość 

mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz 

mięśnia sercowego. Zmniejszają zużycie tlenu 

przez mięsień sercowy, hamują czynność węzła 

zatokowo-przedsionkowego, rozszerzają naczynia 

wieńcowe i obwodowe, niektóre z nich 

zmniejszają agregację płytek krwi.

background image

 

 

• Siła działania na serce i działania 

pozasercowego poszczególnych 
antagonistów jonów wapnia jest różna.

• Do blokerów kanałów wapniowych 

należą leki, których pozycja jest 
ugruntowana (werapamil, nifedypina, 
diltiazem) oraz leki nowszej generacji 
( nitrendipina, isradipina, felodipina, 
nikardipina, nimodipina) będące 
pochodnymi nifediypiny. Środki te 
silnie rozszerzają tętnice obwodowe.

background image

 

 

Zastosowanie leków 

blokujących kanały 

wapniowe

• W dusznicy bolesnej (nifedypina, 

diltiazem, werapamil )

• W nadciśnieniu tętniczym ( nifedypina, 

nitrendipina, diltiazem )

• W zaburzeniach krążenia mózgowego     

  ( nimodipina )

• W niewydolności krążenia ( nifedypina )
• W zaburzeniach rytmu serca ( diltiazem, 

werapamil )

background image

 

 

WERAPAMIL

• Jest to pochodna papaweryny
• Zmniejsza obciążenie następcze, 

wykazuje ujemne działanie 
inotropowe i chronotropowe, 
zmniejsza zużycie tlenu przez 
mięsień sercowy i zmniejsza opory 
obwodowe, obniża ciśnienie krwi.

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Podawany doustnie wchłania się w 90%, 

jego dostępność biologiczna wynosi 10-
22%, z białkami krwi wiąże się w 90%

• Biologiczny okres półtrwania wynosi 3-7 

godz.

• Działanie występuje po 15-60 min po 

podaniu doustnym i trwa 2-8 godz.

• Podlega biotransformacji w wątrobie, 

jedynie 15% postaci nie zmienionej 
pozostaje w organizmie przez 1-2 godz.

background image

 

 

Wskazania

• Dusznica bolesna
• Zaburzenia rytmu serca 

( częstoskurcze )

• Nadciśnienie łagodne i umiarkowane
• Kardiomiopatia przerostowa

background image

 

 

Działania niepożądane

• Bóle i zawroty głowy
• Bóle brzucha, zaparcia
• Bradykardia, hipotonia
• Zaczerwienienie twarzy
• Blok przedsionkowo-komorowy

background image

 

 

Przeciwwskazania

• Niewydolność krążenia, hipotonia
• Zespół chorego węzła zatokowo-

przedsionkowego

• Blok przedsionkowo-komorowy

Interakcje

• Skojarzone leczenie z lekami blokującymi 

receptory beta-adrenergiczne nasila 
ryzyko bradykardii, zaburzenia 
przewodzenia przedsionkowo-komorowego 
i niewydolność krążenia

background image

 

 

GALLOPAMIL

• Jest chemicznie spokrewniony z werapamilem
• Działa rozszerzająco na naczynia obwodowe, 

ujemnie chronotropowo i inotropowo

• Znajduje zastosowanie w leczeniu 

nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, w 
niewydolności wieńcowej i nadciśnieniu 
tętniczym

• Stosuje się 2-3 razy dziennie po 50 mg 

doustnie

background image

 

 

NIFEDYPINA

• Lek rozszerza naczynia wieńcowe i obwodowe, 

zwiększa przepływ krwi przez mięsień 

sercowy, wzmaga krążenie oboczne, obniża 

ciśnienie krwi i tętnicze opory obwodowe

• Zmniejszone obciążenie następcze i 

przyspieszona czynność serca powoduje 

zwiększenie objętości minutowej

• Poprawa bilansu energetycznego serca wynika 

z mniejszego zapotrzebowania serca na tlen, 

który jest dostarczany w większych ilościach 

przez rozszerzone naczynia wieńcowe

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Wchłania się w 90% po podaniu 

podjęzykowym i doustnym

• Dostępność biologiczna po podaniu 

doustnym wynosi 65%

• Maksymalne stężenie we krwi pojawia się 

10min od podania podjęzykowego i 2 

godz. od doustnego

• Jest metabolizowany w wątrobie, w 95% 

wiąże się z białkami krwi

• Okres półtrwania wynosi 4-5 godz. 

background image

 

 

Wskazania

• Leczenie i profilaktyka dusznicy bolesnej

• Naczynioskurczowa postać dusznicy bolesnej

• Nadciśnienie tętnicze

Działania niepożądane

• Bóle i zwroty głowy

• Hipotonia

• Zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca, 

obrzęki nóg, osłabienie

• Nudności, bóle brzucha

• Tachykardia

• Odczyny uczuleniowe

background image

 

 

DILTIAZEM

• Pochodna benzotiazepiny
• Rozszerza naczynia wieńcowe, 

zwiększając przepływ wieńcowy

• Zmniejsza prace serca i jego 

zapotrzebowanie na tlen

• Poprawia krążenie mózgowe

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Wchłania się w 90% w ciągu 2 godz.
• Okres półtrwania wynosi 2-5 godz., 

dostępność biologiczna – 25%

• Wiąże się z białkami osocza krwi w 

80%

• Jest deacetylowany w wątrobie

background image

 

 

Wskazania

• Zapobieganie napadom dusznicy 

bolesnej

• Zapobieganie napadom 

naczynioskurczowej postaci Prinzmetala

• Nadciśnienie tętnicze
• Zaburzenia krążenia mózgowego
• Migrena
• Przyspieszona czynność komór na tle 

migotania przedsionków

background image

 

 

Działania niepożądane

• Zaburzenia ze strony układu 

pokarmowego-nudności, zaparcia

• Zaczerwienienie twarzy
• Bradykardia
• Bóle i zawroty głowy
• Objawy nadwrażliwości

background image

 

 

NITRENDIPINA

• Lek rozszerza nie tylko duże, lecz także 

mniejsze tętnice, zmniejszając całkowity opór 
obwodowy średnio o 20%

• Zwiększa tolerancję wysiłku u chorych z 

dusznicą bolesną oraz obniża ciśnienie krwi

• Może przejściowo przyśpieszyć czynność 

serca

• Działa długotrwale- jednorazowa dawka 

dzienna wystarczy do utrzymania właściwego 
ciśnienia tętniczego przez całą dobę

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Po dawce doustnej maksymalne 

stężenie w osoczu krwi występuje po 
1-2 godz.

• Okres półtrwania wynosi 12-24 godz.
• Podlega prawie w całości 

biotransformacji w wątrobie

• W ciągu 96 godz. 77% dawki wydala 

się z moczem w postaci metabolitów

background image

 

 

Wskazania

• Nadciśnienie tętnicze
• Dusznica bolesna

Działania niepożądane

• Bóle i zawroty głowy
• Uczucie ciepła 
• Obrzęki kończyn dolnych
• Przyspieszona czynność serca
• Podciśnienie ortostatyczne

background image

 

 

Interakcje

• Może zwiększyć stężenie glikozydów 

nasercowych w osoczu krwi

• Inne leki obniżające ciśnienie krwi 

oraz cimetydyna wzmagają działanie 
hipotensyjne nitrendipiny

background image

 

 

• Nowa generacja leków blokujących 

kanały wapniowe tj. isradipina i 
fendylina są dostępne w Polsce od 
niedawna

• Różnią się one od leków 

wymienionych wyżej okresem 
półtrwania i nieco innym zakresem 
działań w nadciśnieniu tętniczym i w 
chorobie wieńcowej


Document Outline