1
Tabletki
Tabulettae
Compresii
Comprimata
Tabletki
s
ą
stał
ą
postaci
ą
leku, otrzyman
ą
przez
sprasowanie, najcz
ęś
ciej po zgranulowaniu,
jednej lub kilku substancji leczniczych
zmieszanych z substancjami pomocniczymi,
w kształcie płaskich lub dwustronnie
wypukłych kr
ąż
ków albo o innych kształtach.
Tabletki zawieraj
ą
okre
ś
lone dawki
substancji leczniczych
Zalety tabletek:
wygodna w stosowaniu posta
ć
leku
mo
ż
liwo
ść
regulacji szybko
ś
ci i miejsca uwalniania
substancji leczniczej
zapewniaj
ą
maksymaln
ą
trwało
ść
substancji leczniczej
odpowiednie post
ę
powanie technologiczne zapewnia
trwało
ść
mieszanin niezgodnych ze sob
ą
chroni
ą
przed czynnikami zewn
ę
trznymi (tak
ż
e kwa
ś
nym
lub zasadowym
ś
rodowiskiem przewodu pokarmowego)
proces tabletkowania jest stosunkowo tani lecz wydajny
Podział tabletek
Tabletki do podawania doustnego
Tabletki do sporz
ą
dzania roztworów
Tabletki do wprowadzania do jam ciała
Tabletki do implantacji
(Tabulettae implantabiles)
2
Tabletki do podawania doustnego
Tabletki uwalniaj
ą
ce substancj
ę
lecznicz
ą
w
jamie ustnej
Tabletki do ssania (Dulcitabulettae)
Tabletki podj
ę
zykowe (Tabulettae sublinguales)
Tabletki podpoliczkowe – dopoliczkowe
(Tabulettae buccales)
Tabletki do
ż
ucia (Tabulettae manducabiles)
Tabletki do rozgryzania
Tabletki do ssania (Dulcitabulettae)
stosuje si
ę
głównie substancje o działaniu miejscowym
np. antyseptyki w leczeniu zaka
ż
e
ń
jamy ustnej i gardła,
ś
rodki
ś
ci
ą
gaj
ą
ce, miejscowo znieczulaj
ą
ce, olejki
eteryczne
zawieraj
ą
substancje
spowalniaj
ą
ce
proces
rozpuszczania
nie zawieraj
ą
substancji rozsadzaj
ą
cych
Tabletki podj
ę
zykowe (Tabulettae sublinguales)
stosowane najcz
ęś
ciej dla substancji o działaniu
ogólnym,
gdy
zachodzi
konieczno
ść
uzyskania
szybkiego efektu terapeutycznego np. nitrogliceryna,
diazotan izosorbidu
Tabletki podpoliczkowe – dopoliczkowe
(Tabulettae buccales)
wywieraj
ą
działanie ogólne
stosowane dla substancji nie wchłaniaj
ą
cych si
ę
z
przewodu pokarmowego lub ulegaj
ą
cych efektowi
pierwszego przej
ś
cia
mog
ą
przez dłu
ż
szy czas przylega
ć
do błony
ś
luzowej
policzka lub górnego dzi
ą
sła, wykazuj
ą
c przedłu
ż
one
działanie
Tabletki do
ż
ucia (Tabulettae manducabiles)
substancja lecznicza uwalniana jest w wyniku
ż
ucia
tabletki i wymieszana ze
ś
lin
ą
wywiera działanie w
dalszych odcinkach przewodu pokarmowego
Tabletki do rozgryzania
substancje lecznicze zawarte w tabletce s
ą
uwalniane w wyniku rozgryzania preparatu,
wchłaniane w jamie ustnej i dalszych odcinkach
przewodu pokarmowego
3
Tabletki do podawania doustnego
Tabletki do połykania (Tabulettae perorales)
Tabletki uwalniaj
ą
ce substancj
ę
lecznicz
ą
w
ż
oł
ą
dku
Tabletki uwalniaj
ą
ce substancje lecznicze w jelicie cienkim
Tabletki o zmodyfikowanej szybko
ś
ci uwalniania
Tabletki do podawania doustnego
Tabletki musuj
ą
ce (Tabulettae effervescens)
Tabletki do celów diagnostycznych
Tabletki do sporz
ą
dzania roztworów
Tabletki do sporz
ą
dzania wstrzykni
ęć
(Tabulettae ad iniectionem)
Tabletki – solubletki – do sporz
ą
dzania
roztworów do innych celów, np. z
enzymami bakteryjnymi lub papain
ą
,
pankreatyn
ą
do usuwania protein ze szkieł
kontaktowych
Tabletki do wprowadzania do jam ciała
Tabletki dopochwowe (Tabulettae vaginalis)
Tabletki doodbytnicze (Tabulettae rectalis)
Tabletki do z
ę
bodołu (Tabulettae denticori)
Tabletki do implantacji
(Tabulettae implantabiles)
4
Tabletkarki
Urz
ą
dzenia słu
żą
ce do prasowania granulatów
lub proszków w celu otrzymania tabletek.
Zasadniczymi elementami tabletkarki s
ą
:
matryca
stempel górny
stempel dolny
lej dozuj
ą
cy
Tabletkarka uderzeniowa
Tabletkarka rotacyjna
Teoretyczne podstawy procesu
tabletkowania
Teoria działania sił molekularnych
Teoria działania energii cieplnej
Teoria kapilarna
Teoria mechanicznego wzajemnego
wklinowania cz
ą
stek granulatu
5
Teoria działania sił molekularnych
Powierzchnia styku pomi
ę
dzy poszczególnymi
cz
ą
stkami proszku znacznie si
ę
zwi
ę
ksza przy
ich prasowaniu. Pozwala to na wzajemne
oddziaływanie
sił
mi
ę
dzycz
ą
steczkowych,
których wpływ w proszkach, na skutek lu
ź
nego
uło
ż
enia cz
ą
stek, jest niewielki.
Teoria działania energii cieplnej
Podczas tabletkowania powstaje energia cieplna,
która powoduje cz
ęś
ciowe stopienie i zlepienie
substancji poddanych tabletkowaniu.
Teoria kapilarna
Podczas tabletkowania nast
ę
puje deformacja kapilar,
wyci
ś
ni
ę
cie z nich wody, która zwil
ż
aj
ą
c powierzchnie
ziaren granulatu powoduje ich zlepienie.
Teoria mechanicznego wzajemnego
wklinowania cz
ą
stek granulatu
Powlekanie tabletek
powlekanie tabletek jest procesem technologicznym
prowadz
ą
cym do nało
ż
enia otoczki na tabletk
ę
, zwan
ą
w
tej metodzie – rdzeniem.
otoczki, w zale
ż
no
ś
ci od celu powlekania, mog
ą
mie
ć
ró
ż
ny skład i ró
ż
n
ą
grubo
ść
, np.:
tabletki dra
ż
owane (dra
ż
etki) – otoczka cukrowa
(stanowi 30 – 80% masy dra
ż
etki)
tabletki powlekane – otoczki z substancji
wielkocz
ą
steczkowych (2 – 8% masy tabletki)
Cele powlekania
ochrona tabletki przed wpływem czynników
atmosferycznych
uzyskanie estetycznego wygl
ą
du
maskowanie
nieprzyjemnego
smaku
i
zapachu
ochrona tabletki przed utrat
ą
substancji
lotnych
zapobiegaj
ą
przed inaktywacj
ą
substancji
leczniczych w kwa
ś
nym pH
ż
oł
ą
dka
6
ochrona błony
ś
luzowej
ż
oł
ą
dka przed
dra
ż
ni
ą
cym działaniem substancji
zapobieganie
zakłóceniom
procesu
trawiennego przez substancje zasadowe
wykonanie
postaci
leku
działaj
ą
cego
docelowo w jelitach
utworzenie postaci leku o przedłu
ż
onym
działaniu
rozdzielenie substancji niezgodnych
Dra
ż
etki
a
Tabletki powlekane
Dra
ż
etki – tabletki dra
ż
owane – otrzymane w
wyniku powlekania rdzenia za pomoc
ą
otoczki
cukrowej.
Tabletki powlekane - otrzymywane w wyniku
powlekania wielkocz
ą
steczkowymi
substancjami błonotwórczymi.
Polimery błonotwórcze w zale
ż
no
ś
ci od
rozpuszczalno
ś
ci mo
ż
na podzieli
ć
na:
a.
rozpuszczalne w wodzie – alkohol poliwinylowy,
metyloceluloza,
poliwinylopirolidon,
sól
sodowa
karboksymetylocelulozy
b.
rozpuszczalne w
ś
rodowisku kwa
ś
nym – polimery z
grupami zasadowymi (Eudragit E)
c.
rozpuszczalne w
ś
rodowisku zasadowym – polimery z
grupami kwasowymi, np: octanoftalan
celulozy,
poliestry kwasu metakrylowego (Eudragit L i S)
d.
nierozpuszczalne w wodzie,
ś
rodowisku kwa
ś
nym i
zasadowym –
ż
ywice silikonowe, polichlorek winylu.
7
Rodzaj zastosowanej otoczki decyduje w du
ż
ej
mierze o miejscu, w którym dojdzie do rozpadu
tabletki, a tym samym do uwolnienia substancji
czynnej.
Zastosowana otoczka zabezpiecza równie
ż
przed rozpadem tabletki w niewła
ś
ciwym
miejscu
przewodu
pokarmowego,
czego
przykładem s
ą
tabletki dojelitowe.
Pastylki
Pastylki
Pastylki – sporz
ą
dza si
ę
je przez ogrzewanie
masy składaj
ą
cej si
ę
z wody, sacharozy, glukozy,
syropu skrobiowego, wosku pszczelego, tłuszczu
utwardzonego w temperaturze 135
o
C, a nast
ę
pnie
schładza si
ę
do 115
o
C. W tej temperaturze cały
czas mieszaj
ą
c, dodaje si
ę
substancje lecznicze
(np. wyci
ą
g z podbiału ). W tym czasie nast
ę
puje
odparowanie wody, a uzyskan
ą
mas
ę
schładza si
ę
do 50
o
C, ugniata si
ę
, formuje na kształt długiego
„batonu”, który nast
ę
pnie kroi si
ę
na kwadratowe
kostki.
Kapsułki (Capsulae)
8
Kapsułki (Capsulae) – s
ą
stał
ą
postaci
ą
leku
przeznaczon
ą
do
podawania
doustnego,
doodbytniczego lub dopochwowego. Mog
ą
te
ż
by
ć
form
ą
opakowania
dla
substancji
leczniczej
przeznaczonej do rozpylania lub aplikacji na skór
ę
.
W
ś
ród kapsułek wyró
ż
niamy:
Kapsułki skrobiowe – Opłatki
(Capsulae amylacaeae, Oblatae)
Kapsułki
ż
elatynowe
(Capsulae gelatinosae)
Kapsułki skrobiowe – Opłatki
(Capsulae amylacaeae, Oblatae)
s
ą
to dwucz
ęś
ciowe okr
ą
głe płaskie foremki o
pojemno
ś
ci 0,5 – 2,0 ml
wytwarzane przez wysuszenie mieszaniny skrobi z wod
ą
w odpowiednio podgrzanej formie
stosowane doustnie
opłatki powinny by
ć
białe, bez zapachu i smaku
powinny mie
ć
nale
ż
yt
ą
trwało
ść
zanurzone w wodzie powinny rozmi
ę
ka
ć
, tworz
ą
c po
chwili papkowat
ą
mas
ę
napełniane
w
recepturze
okre
ś
lonymi
dawkami
niehigroskopijnych proszków
Kapsułki
ż
elatynowe
(Capsulae gelatinosae)
pojemno
ść
0,06 – 3,6 ml
wykonane
z
ż
elatyny
z
dodatkiem
składników
ułatwiaj
ą
cych ich tworzenie i u
ż
ytkowanie
mog
ą
by
ć
wypełniane substancjami w postaci stałej,
płynnej lub półpłynnej
substancje tworz
ą
ce kapsułk
ę
s
ą
oboj
ę
tne fizjologicznie
trwałe i wytrzymałe mechanicznie
stanowi
ą
dobre zabezpieczenie przed czynnikami
zewn
ę
trznymi (powietrze,
ś
wiatło, wilgo
ć
)
umo
ż
liwiaj
ą
zastosowanie mniejszej ilo
ś
ci substancji
pomocniczych ni
ż
w przypadku tabletek
umo
ż
liwiaj
ą
skuteczne zamaskowanie nieprzyjemnego
smaku i zapachu
dogodna forma opakowania leków o przedłu
ż
onym
działaniu
9
Wypełnienia kapsułek
Bior
ą
c pod uwag
ę
wła
ś
ciwo
ś
ci mechaniczne
wyró
ż
nia si
ę
:
Kapsułki twarde – Capsulae gelatinosae durae
– dwucz
ęś
ciowe
Kapsułki elastyczne – Capsulae gelatinosae
elasticae – jednocz
ęś
ciowe - zawieraj
ą
dodatek
plastyfikatora (np. glicerol, sorbitol)
Metody otrzymywania kapsułek:
1. Metoda zanurzeniowa
2. Metoda wytłaczania
3. Metoda kroplowa
Metoda zanurzeniowa
Polega na zanurzeniu formy kształtu kapsułki w
roztworze
ż
elatyny i od razu wyjmuje. Po
skrzepni
ę
ciu masy kapsułki zdejmuje si
ę
i suszy.
W ten sposób otrzymuje si
ę
kapsułki twarde –
dwucz
ęś
ciowe otwierane (Capsulae gelatinosae
operculatae).
10
Metoda wytłaczania
Polega
na
zastosowaniu
uprzednio
przygotowanych
folii
ż
elatynowych.
Mo
ż
na
wyró
ż
ni
ć
dwa sposoby wytłaczania. W pierwszym
formowaniu kapsułek odbywa si
ę
za pomoc
ą
wielootworowych płyt – dolnej i górnej. Na ogrzane
płyty nakłada si
ę
arkusz folii
ż
elatynowej, która
mi
ę
kn
ą
c wy
ś
ciela powierzchnie otworów. Po
napełnieniu dolnych zagł
ę
bie
ń
płyty dociska si
ę
,
zespalaj
ą
c kapsułki. Drugi sposób polega na
jednoczesnym
wytłaczaniu,
napełnianiu
i
zamykaniu kapsułek.
Metoda kroplowa
Polega na jednoczesnym wkraplaniu, przez
podwójn
ą
dysz
ę
,
roztworu
olejowego
–
hydrofobowego – substancji leczniczej i
ż
elatyny
do cieczy o odpowiedniej g
ę
sto
ś
ci, mniejszej od
g
ę
sto
ś
ci kapsułki. Z wytworzonej z
ż
elatyny rurki
wypełnionej
lekiem
tworz
ą
si
ę
,
dzi
ę
ki
odpowiedniemu napi
ę
ciu powierzchniowemu lub
impulsowi
elektrycznemu,
kuliste
kapsułki.
Kapsułki (perełki) zestalaj
ą
si
ę
, opadaj
ą
c w cieczy
chłodz
ą
cej, któr
ą
jest najcz
ęś
ciej parafina ciekła.
Nast
ę
pnie perełki oddziela si
ę
, obmywa z parafiny
i suszy.
11