1

Tabletki

Tabulettae

Compresii

Comprimata

Tabletki

s

ą

stał

ą

postaci

ą

leku, otrzyman

ą

przez

sprasowanie, najcz

ęś

ciej po zgranulowaniu,

jednej lub kilku substancji leczniczych

zmieszanych z substancjami pomocniczymi,

w kształcie płaskich lub dwustronnie

wypukłych kr

ąż

ków albo o innych kształtach.

Tabletki zawieraj

ą

okre

ś

lone dawki

substancji leczniczych

Zalety tabletek:

wygodna w stosowaniu posta

ć

leku

mo

ż

liwo

ść

regulacji szybko

ś

ci i miejsca uwalniania

substancji leczniczej

zapewniaj

ą

maksymaln

ą

trwało

ść

substancji leczniczej

odpowiednie post

ę

powanie technologiczne zapewnia

trwało

ść

mieszanin niezgodnych ze sob

ą

chroni

ą

przed czynnikami zewn

ę

trznymi (tak

ż

e kwa

ś

nym

lub zasadowym

ś

rodowiskiem przewodu pokarmowego)

proces tabletkowania jest stosunkowo tani lecz wydajny

Podział tabletek

Tabletki do podawania doustnego

Tabletki do sporz

ą

dzania roztworów

Tabletki do wprowadzania do jam ciała

Tabletki do implantacji

(Tabulettae implantabiles)

2

Tabletki do podawania doustnego

Tabletki uwalniaj

ą

ce substancj

ę

lecznicz

ą

w

jamie ustnej

Tabletki do ssania (Dulcitabulettae)

Tabletki podj

ę

zykowe (Tabulettae sublinguales)

Tabletki podpoliczkowe – dopoliczkowe

(Tabulettae buccales)

Tabletki do

ż

ucia (Tabulettae manducabiles)

Tabletki do rozgryzania

Tabletki do ssania (Dulcitabulettae)

stosuje si

ę

głównie substancje o działaniu miejscowym

np. antyseptyki w leczeniu zaka

ż

e

ń

jamy ustnej i gardła,

ś

rodki

ś

ci

ą

gaj

ą

ce, miejscowo znieczulaj

ą

ce, olejki

eteryczne

zawieraj

ą

substancje

spowalniaj

ą

ce

proces

rozpuszczania

nie zawieraj

ą

substancji rozsadzaj

ą

cych

Tabletki podj

ę

zykowe (Tabulettae sublinguales)

stosowane najcz

ęś

ciej dla substancji o działaniu

ogólnym,

gdy

zachodzi

konieczno

ść

uzyskania

szybkiego efektu terapeutycznego np. nitrogliceryna,
diazotan izosorbidu

Tabletki podpoliczkowe – dopoliczkowe

(Tabulettae buccales)

wywieraj

ą

działanie ogólne

stosowane dla substancji nie wchłaniaj

ą

cych si

ę

z

przewodu pokarmowego lub ulegaj

ą

cych efektowi

pierwszego przej

ś

cia

mog

ą

przez dłu

ż

szy czas przylega

ć

do błony

ś

luzowej

policzka lub górnego dzi

ą

sła, wykazuj

ą

c przedłu

ż

one

działanie

Tabletki do

ż

ucia (Tabulettae manducabiles)

substancja lecznicza uwalniana jest w wyniku

ż

ucia

tabletki i wymieszana ze

ś

lin

ą

wywiera działanie w

dalszych odcinkach przewodu pokarmowego

Tabletki do rozgryzania

substancje lecznicze zawarte w tabletce s

ą

uwalniane w wyniku rozgryzania preparatu,
wchłaniane w jamie ustnej i dalszych odcinkach
przewodu pokarmowego

3

Tabletki do podawania doustnego

Tabletki do połykania (Tabulettae perorales)

Tabletki uwalniaj

ą

ce substancj

ę

lecznicz

ą

w

ż

oł

ą

dku

Tabletki uwalniaj

ą

ce substancje lecznicze w jelicie cienkim

Tabletki o zmodyfikowanej szybko

ś

ci uwalniania

Tabletki do podawania doustnego

Tabletki musuj

ą

ce (Tabulettae effervescens)

Tabletki do celów diagnostycznych

Tabletki do sporz

ą

dzania roztworów

Tabletki do sporz

ą

dzania wstrzykni

ęć

(Tabulettae ad iniectionem)

Tabletki – solubletki – do sporz

ą

dzania

roztworów do innych celów, np. z

enzymami bakteryjnymi lub papain

ą

,

pankreatyn

ą

do usuwania protein ze szkieł

kontaktowych

Tabletki do wprowadzania do jam ciała

Tabletki dopochwowe (Tabulettae vaginalis)

Tabletki doodbytnicze (Tabulettae rectalis)

Tabletki do z

ę

bodołu (Tabulettae denticori)

Tabletki do implantacji

(Tabulettae implantabiles)

4

Tabletkarki

Urz

ą

dzenia słu

żą

ce do prasowania granulatów

lub proszków w celu otrzymania tabletek.
Zasadniczymi elementami tabletkarki s

ą

:

matryca

stempel górny

stempel dolny

lej dozuj

ą

cy

Tabletkarka uderzeniowa

Tabletkarka rotacyjna

Teoretyczne podstawy procesu

tabletkowania

Teoria działania sił molekularnych

Teoria działania energii cieplnej

Teoria kapilarna

Teoria mechanicznego wzajemnego
wklinowania cz

ą

stek granulatu

5

Teoria działania sił molekularnych

Powierzchnia styku pomi

ę

dzy poszczególnymi

cz

ą

stkami proszku znacznie si

ę

zwi

ę

ksza przy

ich prasowaniu. Pozwala to na wzajemne
oddziaływanie

sił

mi

ę

dzycz

ą

steczkowych,

których wpływ w proszkach, na skutek lu

ź

nego

uło

ż

enia cz

ą

stek, jest niewielki.

Teoria działania energii cieplnej

Podczas tabletkowania powstaje energia cieplna,
która powoduje cz

ęś

ciowe stopienie i zlepienie

substancji poddanych tabletkowaniu.

Teoria kapilarna

Podczas tabletkowania nast

ę

puje deformacja kapilar,

wyci

ś

ni

ę

cie z nich wody, która zwil

ż

aj

ą

c powierzchnie

ziaren granulatu powoduje ich zlepienie.

Teoria mechanicznego wzajemnego

wklinowania cz

ą

stek granulatu

Powlekanie tabletek

powlekanie tabletek jest procesem technologicznym
prowadz

ą

cym do nało

ż

enia otoczki na tabletk

ę

, zwan

ą

w

tej metodzie – rdzeniem.

otoczki, w zale

ż

no

ś

ci od celu powlekania, mog

ą

mie

ć

ró

ż

ny skład i ró

ż

n

ą

grubo

ść

, np.:

tabletki dra

ż

owane (dra

ż

etki) – otoczka cukrowa

(stanowi 30 – 80% masy dra

ż

etki)

tabletki powlekane – otoczki z substancji
wielkocz

ą

steczkowych (2 – 8% masy tabletki)

Cele powlekania

ochrona tabletki przed wpływem czynników
atmosferycznych

uzyskanie estetycznego wygl

ą

du

maskowanie

nieprzyjemnego

smaku

i

zapachu

ochrona tabletki przed utrat

ą

substancji

lotnych

zapobiegaj

ą

przed inaktywacj

ą

substancji

leczniczych w kwa

ś

nym pH

ż

oł

ą

dka

6

ochrona błony

ś

luzowej

ż

oł

ą

dka przed

dra

ż

ni

ą

cym działaniem substancji

zapobieganie

zakłóceniom

procesu

trawiennego przez substancje zasadowe

wykonanie

postaci

leku

działaj

ą

cego

docelowo w jelitach

utworzenie postaci leku o przedłu

ż

onym

działaniu

rozdzielenie substancji niezgodnych

Dra

ż

etki

a

Tabletki powlekane

Dra

ż

etki – tabletki dra

ż

owane – otrzymane w

wyniku powlekania rdzenia za pomoc

ą

otoczki

cukrowej.

Tabletki powlekane - otrzymywane w wyniku
powlekania wielkocz

ą

steczkowymi

substancjami błonotwórczymi.

Polimery błonotwórcze w zale

ż

no

ś

ci od

rozpuszczalno

ś

ci mo

ż

na podzieli

ć

na:

a.

rozpuszczalne w wodzie – alkohol poliwinylowy,
metyloceluloza,

poliwinylopirolidon,

sól

sodowa

karboksymetylocelulozy

b.

rozpuszczalne w

ś

rodowisku kwa

ś

nym – polimery z

grupami zasadowymi (Eudragit E)

c.

rozpuszczalne w

ś

rodowisku zasadowym – polimery z

grupami kwasowymi, np: octanoftalan

celulozy,

poliestry kwasu metakrylowego (Eudragit L i S)

d.

nierozpuszczalne w wodzie,

ś

rodowisku kwa

ś

nym i

zasadowym –

ż

ywice silikonowe, polichlorek winylu.

7

Rodzaj zastosowanej otoczki decyduje w du

ż

ej

mierze o miejscu, w którym dojdzie do rozpadu
tabletki, a tym samym do uwolnienia substancji
czynnej.

Zastosowana otoczka zabezpiecza równie

ż

przed rozpadem tabletki w niewła

ś

ciwym

miejscu

przewodu

pokarmowego,

czego

przykładem s

ą

tabletki dojelitowe.

Pastylki

Pastylki

Pastylki – sporz

ą

dza si

ę

je przez ogrzewanie

masy składaj

ą

cej si

ę

z wody, sacharozy, glukozy,

syropu skrobiowego, wosku pszczelego, tłuszczu
utwardzonego w temperaturze 135

o

C, a nast

ę

pnie

schładza si

ę

do 115

o

C. W tej temperaturze cały

czas mieszaj

ą

c, dodaje si

ę

substancje lecznicze

(np. wyci

ą

g z podbiału ). W tym czasie nast

ę

puje

odparowanie wody, a uzyskan

ą

mas

ę

schładza si

ę

do 50

o

C, ugniata si

ę

, formuje na kształt długiego

„batonu”, który nast

ę

pnie kroi si

ę

na kwadratowe

kostki.

Kapsułki (Capsulae)

8

Kapsułki (Capsulae) – s

ą

stał

ą

postaci

ą

leku

przeznaczon

ą

do

podawania

doustnego,

doodbytniczego lub dopochwowego. Mog

ą

te

ż

by

ć

form

ą

opakowania

dla

substancji

leczniczej

przeznaczonej do rozpylania lub aplikacji na skór

ę

.

W

ś

ród kapsułek wyró

ż

niamy:

Kapsułki skrobiowe – Opłatki

(Capsulae amylacaeae, Oblatae)

Kapsułki

ż

elatynowe

(Capsulae gelatinosae)

Kapsułki skrobiowe – Opłatki

(Capsulae amylacaeae, Oblatae)

s

ą

to dwucz

ęś

ciowe okr

ą

głe płaskie foremki o

pojemno

ś

ci 0,5 – 2,0 ml

wytwarzane przez wysuszenie mieszaniny skrobi z wod

ą

w odpowiednio podgrzanej formie

stosowane doustnie

opłatki powinny by

ć

białe, bez zapachu i smaku

powinny mie

ć

nale

ż

yt

ą

trwało

ść

zanurzone w wodzie powinny rozmi

ę

ka

ć

, tworz

ą

c po

chwili papkowat

ą

mas

ę

napełniane

w

recepturze

okre

ś

lonymi

dawkami

niehigroskopijnych proszków

Kapsułki

ż

elatynowe

(Capsulae gelatinosae)

pojemno

ść

0,06 – 3,6 ml

wykonane

z

ż

elatyny

z

dodatkiem

składników

ułatwiaj

ą

cych ich tworzenie i u

ż

ytkowanie

mog

ą

by

ć

wypełniane substancjami w postaci stałej,

płynnej lub półpłynnej

substancje tworz

ą

ce kapsułk

ę

s

ą

oboj

ę

tne fizjologicznie

trwałe i wytrzymałe mechanicznie

stanowi

ą

dobre zabezpieczenie przed czynnikami

zewn

ę

trznymi (powietrze,

ś

wiatło, wilgo

ć

)

umo

ż

liwiaj

ą

zastosowanie mniejszej ilo

ś

ci substancji

pomocniczych ni

ż

w przypadku tabletek

umo

ż

liwiaj

ą

skuteczne zamaskowanie nieprzyjemnego

smaku i zapachu

dogodna forma opakowania leków o przedłu

ż

onym

działaniu

9

Wypełnienia kapsułek

Bior

ą

c pod uwag

ę

wła

ś

ciwo

ś

ci mechaniczne

wyró

ż

nia si

ę

:

Kapsułki twarde – Capsulae gelatinosae durae

– dwucz

ęś

ciowe

Kapsułki elastyczne – Capsulae gelatinosae
elasticae – jednocz

ęś

ciowe - zawieraj

ą

dodatek

plastyfikatora (np. glicerol, sorbitol)

Metody otrzymywania kapsułek:

1. Metoda zanurzeniowa

2. Metoda wytłaczania

3. Metoda kroplowa

Metoda zanurzeniowa

Polega na zanurzeniu formy kształtu kapsułki w
roztworze

ż

elatyny i od razu wyjmuje. Po

skrzepni

ę

ciu masy kapsułki zdejmuje si

ę

i suszy.

W ten sposób otrzymuje si

ę

kapsułki twarde –

dwucz

ęś

ciowe otwierane (Capsulae gelatinosae

operculatae).

10

Metoda wytłaczania

Polega

na

zastosowaniu

uprzednio

przygotowanych

folii

ż

elatynowych.

Mo

ż

na

wyró

ż

ni

ć

dwa sposoby wytłaczania. W pierwszym

formowaniu kapsułek odbywa si

ę

za pomoc

ą

wielootworowych płyt – dolnej i górnej. Na ogrzane
płyty nakłada si

ę

arkusz folii

ż

elatynowej, która

mi

ę

kn

ą

c wy

ś

ciela powierzchnie otworów. Po

napełnieniu dolnych zagł

ę

bie

ń

płyty dociska si

ę

,

zespalaj

ą

c kapsułki. Drugi sposób polega na

jednoczesnym

wytłaczaniu,

napełnianiu

i

zamykaniu kapsułek.

Metoda kroplowa

Polega na jednoczesnym wkraplaniu, przez
podwójn

ą

dysz

ę

,

roztworu

olejowego

–

hydrofobowego – substancji leczniczej i

ż

elatyny

do cieczy o odpowiedniej g

ę

sto

ś

ci, mniejszej od

g

ę

sto

ś

ci kapsułki. Z wytworzonej z

ż

elatyny rurki

wypełnionej

lekiem

tworz

ą

si

ę

,

dzi

ę

ki

odpowiedniemu napi

ę

ciu powierzchniowemu lub

impulsowi

elektrycznemu,

kuliste

kapsułki.

Kapsułki (perełki) zestalaj

ą

si

ę

, opadaj

ą

c w cieczy

chłodz

ą

cej, któr

ą

jest najcz

ęś

ciej parafina ciekła.

Nast

ę

pnie perełki oddziela si

ę

, obmywa z parafiny

i suszy.

11