Kanały wapniowe

T, L, N, P, R

T, L

T, L

Kanał L

Werapamil

Nifedypina

Diltiazem

Ca

2+

Rola kanału L

Powolny kanał zależny od potencjału
Rola – dostarczanie Ca

2+

do komórki



W komórkach przewodzących serca –
uczestniczy w automatyzmie



W komórkach mięśniowych – umożliwia
skurcz, sygnał do wzrostu



W mózgu - ?

Efekt działania

chronotropizm

dromotropizm

inotropizm

praca serca

arytmia

hipertrofia

przepływ

wieńcowy

RR
rozkurcz naczyń
mózgowych

Podział

Pochodne
Fenyloalkiloaminy
werapamil

Pochodne
Benzotiazepiny
diltiazem

Pochodne
Dihydropirydyny
nifedypina

•

Arytmie nadkomorowe

•

Migotanie przedsionków

•

ChNS

•

NT

•

Arytmie nadkomorowe

•

Migotanie przedsionków

•

ChNS

•

NT

•

NT

•

ChNS

•

Krwotok podpajęczy

•

Migrena

•

Ch. Raynaud’a

•

Achalazja przełyku

Substancje

Pochodne fenyloalkiloaminy

werapamil, gallopamil

Pochodne benzotiazepiny

diltiazem, klentiazem

Pochodne dihydropirydyny

Krótko
działające
nifedypina
nikardypina
nitrendypina
nisoldypina
nimodypina
isradypina

Długo
działające
amlodypina
felodypina
lacydypina
nilwadypina

Inne

cinnarizyna, flunnarizyna

NT

Werapamil i diltiazem: NT+ChNS/arytmie

Pochodne dihydropirydyny



NT skurczowe u starszych



NT+choroba naczyń obwodowych/astma

Przewaga nad innymi



Rzadko hipotensja ortostatyczna



Rzadko efekt 1. dawki i z odbicia



Rzadko obrzęki



Nie dają zaburzeń metabolicznych

ChNS

Formy o przedłużonym działaniu:

ER, SR, GITS
Werapamil, diltiazem



odmiana Prinzmetal’a – b-blokery

p/wskazane



terapia długoterminowa

Pochodne dihydropirydyny o

przedłużonym działaniu



NT+ChNS



Choroby naczyń obwodowych+ChNS

Arytmie nadkomorowe

werapamil i diltiazem to IV klasa
leków antyarytmicznych
Przerywanie częstoskurczu
nadkomorowego
Zwalnianie rytmu komór w
trzepotaniu i migotaniu przedsionków





Przeciwwskazany w WPW!

!

!

Choroby OUN

skurcz naczyniowy w SAH i przy

operacjach neurchirurgicznych:

nimodypina
częstości i siły napadów

migrenowych: flunarizyna
Lek pomocniczy w padaczce:

flunarizyna, cinnarizyna
Dużo pomysłów – nieduża

skuteczność:

udar, otępienie, neuroprotekcja

Farmakokinetyka

Większość to mieszaniny
racemiczne
tylko połowa dawki działa 
Metabolizowane przez P-450
interakcje lekowe

sok grejfrutowy biodostępność
Werapamil wchłanianie leków
z udziałem p-glikoproteiny

Działania niepożądane

Dihydropirydyny

Nadmierne rozszerzenie naczyń



Bóle i zawroty głowy



Zaczerwienienie twarzy



Obrzęki wokół kostek



Hipotensja, HR

Przeciwwskazania



NYHA III i IV



Niestabilna ChNS, świeży zawał



Ciąża, karmienie

Działanie na serce



HR, SV



Blok A-V

Zaparcia (25%)
Przeciwwskazania



Jak pochodne dihydropirydyny



Zesp. WPW



Blok A-V II i III



Bradykardia, zespół chorej zatoki



Jednoczesne stosowanie b-blokerów

Działania niepożądane

werapamil, diltiazem