WZIEWNE STOSOWANIE
LEKÓW W CHOROBACH
UKŁADU ODDECHOWEGO



Uzasadnieniem wziewnego stosowania leków,
czyli podawania do układu oddechowego
aktywnych biologicznie substancji w postaci
aerozolu, jest możliwość:



dostarczenia leku bezpośrednio do miejsca
toczącego się procesu chorobowego



zastosowania mniejszej dawki niż w przypadku
stosowania leku ogólnoustrojowo



zmniejszenia niepożądanego ogólnoustrojowego
działania podanego leku



stosowania leków wykazujących wyłącznie
działanie miejscowe (np. kromony).

AEROZOL



Aerozol jest to zawiesina cząsteczek
substancji stałych lub płynnych w fazie
gazowej.



Leki stosowane wziewnie występują w
postaci suchego proszku albo są zawieszone
lub rozpuszczone w kroplach fazy płynnej.



Wielkość cząstek aerozolu mieści się w
szerokim zakresie, przy czym w leczeniu
chorób dróg oddechowych największe
znaczenie mają cząstki o średnicy 1-40 m.



Cząstki o średnicy >10 m zatrzymują się w

górnych drogach oddechowych, czasem w
dużych oskrzelach; cząstki o średnicy 5-10
m docierają do oskrzeli, a cząstki o średnicy

1-5 m - do oskrzelików i pęcherzyków

płucnych. Mniejsze cząstki nie są
zatrzymywane w układzie oddechowym, lecz
usuwane w czasie wydechu.

WSKAZANIA

Wziewne podawanie leków jest wskazane w

następujących chorobach i sytuacjach:



przewlekły nieżyt nosa, gardła lub krtani

(alergiczny i niealergiczny)



nawracające i przewlekłe zapalenia zatok

przynosowych



zapalenia oskrzeli (nawracające, przewlekłe),

rozstrzenie oskrzeli



POChP



astma



grzybice układu oddechowego



pneumocystoza



mukowiscydoza.

INHALATOR CIŚNIENIOWY Z
DOZOWNIKIEM

A- inhalator ciśnieniowy: a-obudowa, b-pojemnik na lek, c-zastawka
dozująca, d-dysza, e-ustnik, f-areozol zawierający nośnik i lek. B -
przyjmowanie leku metodą otwartych ust. C – przyjmowanie leku
bezpośrednio do ust. D – przyjmowanie leku przez przystawkę
objętościową z ustnikiem

RODZAJE INHALATORÓW



Inhalatory ciśnieniowe z dozownikiem



Inhalatory proszkowe



Inhalatory pneumatyczne i
ultradźwiękowe

INHALATORY CIŚNIENIOWE Z
DOZOWNIKIEM



W inhalatorach ciśnieniowych z dozownikiem
(metered-dose inhaler – MDI) lek jest
zawieszony w płynnej postaci freonu
(chlorofluorocarbon - CFC) lub nośnika
bezfreonowego (najczęściej
hydrofluoroalkanu - HFA).

INHALATORY CIŚNIENIOWE Z
DOZOWNIKIEM



Po uwolnieniu dawki aerozolu z metalowego
zbiornika leku następuje szybkie
odparowanie tworzących go kropli, co
prowadzi do zmniejszenia średnicy cząstek
aerozolu.



Skuteczna depozycja leku zależy od
koordynacji uwolnienia leku z rozpoczęciem
wdechu.

INHALATORY CIŚNIENIOWE Z
DOZOWNIKIEM



Poprawę efektywności i tolerancji leczenia
uzyskano dzięki wprowadzeniu przystawek
objętościowych (tzw. spejserów). Różnią się
one wielkością, kształtem, materiałem
użytym do ich produkcji, obecnością
zastawek, ustnika lub maski, sposobem
połączenia z inhalatorem.

RODZAJE PRZYSTAWEK
OBJĘTOŚCIOWYCH



W zależności od zadania, jakie te urządzenia
spełniają, wyróżnia się:

1) przystawki rezerwuarowe (holding chamber)

- na ogół o większej objętości, służą jako
rezerwuar leku dla chorych, którzy nie
potrafią skoordynować wdechu z
uwolnieniem dawki leku z inhalatora, z tym
jednak zastrzeżeniem, że inhalacja powinna
nastąpić najpóźniej w ciągu —30 s po
uwolnieniu leku.

2)przystawki przedłużające (extension device)

- służą do wydłużenia drogi cząstek aerozolu
do układu oddechowego, co zmienia ilość i
charakterystykę frakcji wziewanej przez
chorego, zmniejsza ilość leku osadzającego
się w jamie ustnej i gardle (część leku
pozostaje bowiem na ścianach przystawki) i
zwiększa depozycję leku w dolnych drogach
oddechowych.



Większość przystawek jest wykonana z
plastiku, którego właściwości
elektrostatyczne sprzyjają osadzaniu się leku
na ściankach, co może zmniejszać depozycję
w układzie oddechowym. Zapobiega temu
wstępne podanie dodatkowych dawek leku
do przystawki, jej mycie w detergencie lub
użycie aerozolu o właściwościach
antystatycznych.



Pozbawione właściwości elektrostatycznych
są przystawki metalowe. Część przystawek
ma
charakter uniwersalny, inne zaś zbadano i
przeznaczono dla określonego leku. W
praktyce należy przestrzegać zasad używania
sprzętu podanych przez producentów.



Przystawki objętościowe nie są potrzebne w
przypadku stosowania inhalatorów
ciśnieniowych z dozownikiem uruchamianych
siłą wdechu chorego (autohaler).

INHALATORY PROSZKOWE



W inhalatorach proszkowych nośnikiem leku
są cząsteczki laktozy lub glukozy. Fazą
gazową jest powietrze wdychane przez
pacjenta w czasie inhalacji proszku.
Kompleks lek-laktoza ulega dysocjacji w
czasie inhalacji, cząsteczki cukru pozostają w
górnych drogach oddechowych, cząsteczki
leku są aspirowane do dalszych odcinków
układu oddechowego.

ISTNIEJĄ 2 TYPY INHALATORÓW
PROSZKOWYCH:

1)

jednodawkowe - pojedyncze dawki leku
przygotowane w kapsułkach są podawane
za pomocą urządzenia typu spinhaler lub
aerolizer; kapsułkę należy załadować przed
każdą inhalacją. Uwolnienie leku następuje
poprzez nakłucie kapsułki specjalnymi
szpikulcami tuż przed wykonaniem
inhalacji.

2) wielodawkowe



typu dysk, zawierające taśmę z zafoliowaną
określoną liczbą pojedynczych dawek



typu turbuhaler, w którym w czasie każdej
inhalacji odmierzana jest jedna dawka leku
pobierana ze zbiornika.



We wszystkich inhalatorach proszkowych
warunkiem uzyskania aerozolu jest
wykonanie przez chorego odpowiedniego
wdechu, o określonym szczytowym
przepływie wdechowym.

INHALATORY PNEUMATYCZNE I
ULTRADŹWIĘKOWE



W inhalatorach pneumatycznych i
ultradźwiękowych wytwarzany jest aerozol
zawierający krople roztworu lub zawiesiny
leku zawieszone w powietrzu lub w tlenie, w
zależności od gazu użytego do rozpraszania.
Urządzenia te nazywa się powszechnie
nebulizatorami.

INHALATORY PNEUMATYCZNE



W inhalatorach pneumatycznych cząstki
aerozolu powstają w strefie podciśnienia
otaczającej strumień sprężonego gazu,
uwalnianego z dużą prędkością przez wąskie
światło dyszy.



Źródłem aerozolu jest roztwór znajdujący się w
komorze nebulizatora otaczającej dyszę, który
jest zasysany, rozprężany, a następnie
rozbijany przez strumień gazu.



Większe cząstki odbite od przeszkody
znajdującej się ponad dyszą wracają do
roztworu, małe są kierowane do otworu
wylotowego maski lub ustnika.

INHALATORY ULTRADŹWIĘKOWE



W inhalatorach ultradźwiękowych generator
drgań akustycznych ogniskuje energię drgań
ultradźwiękowych na powierzchni leku
przygotowanego do rozpraszania.



Zogniskowane fale tworzą tzw. fontannę
akustyczną, z której przy odpowiednio dużej
energii odrywają się i rozpraszają w
powietrzu cząstki aerozolu.



Po powstaniu aerozolu wielkość cząstek może
ulec zmianie na drodze do układu
oddechowego: zmniejszeniu w następstwie
odparowania lub zwiększeniu wskutek
właściwości higroskopijnych.



Oprócz wymienionych podstawowych metod
nebulizacji dostępne są takie techniki, jak
wibroaerozole (aerozole pulsujące) i aerozole
z nadciśnieniem poprawiające depozycję leku
w obszarach trudno dostępnych, jak zatoki
przynosowe.



Termoaerozole (o odpowiedniej temperaturze)
są przydatne u chorych z bardzo dużą
nadreaktywnością dróg oddechowych, u
których istnieją wskazania do wykonywania
nebulizacji inhalatorem pneumatycznym,
wytwarzającym stosunkowo zimny aerozol.

FARMAKOKINETYKA LEKÓW
WZIEWNYCH



Dla celów precyzyjnego określenia dawki leku
dostępnej dla ustroju, zwłaszcza w
odniesieniu do inhalatorów indywidualnych,
szczególnie ciśnieniowych, rozróżnia się:



dawkę nominalną podaną na opakowaniu leku



dawkę uwolnioną z inhalatora



dawkę przyjętą przez chorego

FARMAKOKINETYKA LEKÓW
WZIEWNYCH

FARMAKOKINETYKA LEKÓW
WZIEWNYCH



Na dawkę przyjętą składa się głównie frakcja
zainhalowana do dróg oddechowych i frakcja
połknięta.



Proporcje między tymi frakcjami zależą od
kilku czynników: typu inhalatora, techniki
inhalacji, rodzaju nośnika.

FARMAKOKINETYKA LEKÓW
WZIEWNYCH



Zamierzony efekt leczniczy zależy od ilości
leku zdeponowanego w obwodowych drogach
oddechowych.



Niepożądane działanie ogólnoustrojowe jest
wynikiem zsumowanego działania frakcji
połkniętej, pomniejszonej o tę ilość leku,
która ulega inaktywacji w wątrobie (tzw.
efekt pierwszego przejścia) i frakcji
wchłoniętej do krwi z układu oddechowego.

FARMAKOKINETYKA LEKÓW
WZIEWNYCH



Oznacza to, że wraz z poprawą depozycji leku
w układzie oddechowym wzrasta jednak
ryzyko działań ogólnoustrojowych.

POWIKŁANIA



miejscowe - podrażnienie, kaszel, chrypka,
skurcz oskrzeli i duszność



ogólnoustrojowe - wynikają z
ogólnoustrojowego działania leku