Nowe zastosowania
znanych od dawna leków
naturalnych.
Jadwiga Nartowska
Fitoterapia - początki
Stosowanie ziół w celach leczniczych -
tak dawne – jak istnienie ludzi na ziemi.
W ziemi jaskini grobowej w Iraku,
pochodzącej sprzed 60 000 tysięcy
lat - pyłki kwiatowe ośmiu gatunków
roślin, występujących także dziś na
terenie Iraku. Gatunki te nie rosną
razem – musiały wiec zostać zebrane.
Rozwój fitochemii i
fitofarmakologii
• Coraz szersza wiedza o: chemizmie
surowców leczniczych i działaniu
związków czynnych
• właściwościach leczniczych roślin
• możliwościach wykorzystania w
leczeniu pacjentów
Rozwój fitochemii i
fitofarmakologii
Pozwala to na odkrycie możliwości
zupełnie nowych zastosowań w terapii
wielu znanych leków roślinnych
Dziurawiec zwyczajny
• Hypericum perforatum L.
• Ziele dziurawca – przez
wieki lek układu
pokarmowego, stosowany
głównie w dolegliwościach
wątroby
Dziurawiec zwyczajny
• Wiek XVI – Paracelsus „arnika dla
nerwów”
• Druga połowa XX wieku – wyciągi
alkoholowe z ziela dziurawca - w
leczeniu depresji
Hypericum perforatum L.
• Ziele dziurawca zawiera związki czynne o
różnych właściwościach farmakologicznych, co
daje różne możliwości stosowania surowca w
terapii.
• Wyciągi wodne z ziela dziurawca
– zawierają składniki hydrofilne - glikozydy
flawonoidowe, garbniki i fenolokwasy - działają
ściągająco i spazmolitycznie
– są stosowane w dolegliwościach układu pokarmowego
• Wyciągi alkoholowe z ziela dziurawca
– zawierają składniki bardziej lipofilne - naftodiantrony
(hyperycynę i związki pokrewne), pochodne
floroglucynolu (hyperforynę, adhyperforynę),
ksantony i biflawonoidy
– działają antydepresyjnie
Leki naturalne
Leki
naturalne używane w leczeniu depresji w
krajach starożytnego świata:
- opium, pokrzyk wilcza jagoda, haszysz z
konopi siewnych, lulek czarny, bieluń
dziędzierzawa, mandragora lekarska i
alkohol etylowy.
W starożytnej Grecji i Rzymie poza lekami
naturalnymi stosowano muzykę, taniec,
sztukę dramatyczną, medytację w
świątyniach i pracę oraz kąpiele, masaże i
gimnastykę.
Związki czynne
W wielu randomizowanych, z podwójnie
ślepą próbą, wieloośrodkowych
badaniach, z udziałem dużych grup
pacjentów oceniano:
– skuteczność działania dziurawca
– występowanie skutków ubocznych
– porównywano działanie preparatów
z Hypericum z placebo i typowymi
syntetycznymi lekami
przeciwdepresyjnymi u pacjentów
ambulatoryjnych z łagodną i
umiarkowanie nasiloną depresją.
Hansgen i wsp. (1994)
- ocena działania wyciągu z dziurawca w
porównaniu z placebo z udziałem 72
pacjentów z 11 neurologicznych,
psychiatrycznych i internistycznych
gabinetów lekarskich - okres leczenia - 6
tygodni.
Grupa leczona - cztery tygodnie - 3 x dziennie
powlekane tabletki - 300 mg wyciągu.
Grupa kontrolna - placebo.
Ostatnie dwa tygodnie badań - obie grupy -
tabletki z wyciągiem.
W grupie badanej wartości oceny w skali HAMD
- z 21,8 do 9,7
W grupie kontrolnej
- z 20,4 do 14,7
Zmiany wartości skali
HAMD
w czasie leczenia
Harrer i wsp. (1999)
Porównanie działania wyciągu z Hypericum i
fluoksetyny u 149 pacjentów z łagodną lub
umiarkowanie nasiloną depresją w ciągu 6
tygodni.
Pacjenci podzieleni na dwie grupy przyjmowali
800 mg wyciągu na dobę lub 20 mg
fluoksetyny.
Stosowanie dziurawca zmniejszyło wartości
skali HAMD z 16,6 do 7,91, a fluoksetyny z
17,18 do 8,11.
Wyciąg z dziurawca działał w stopniu
zbliżonym do fluoksetyny, tak w łagodnej jak
i umiarkowanie nasilonej depresji.
Zmiany wartości skali HAMD
po zakończeniu leczenia u
wszystkich pacjentów
Panaceum z Azji
• Znany od tysięcy lat, pochodzi z Azji
centralnej
• Warzywo-przyprawa i lek
• Używany przez wiele
zamierzchłych cywilizacji
i współcześnie
• Allium sativum L.
z rodziny Liliaceae
• Czosnek pospolity
Czosnek - historia
• Sumeryjskie tabliczki gliniane
z lat 2600-2100 p.n.e.
• starożytny Egipt
Papirus Ebersa – 1550 rok p.n.e.
Cebule czosnku zalecane jako pokarm
dla robotników ciężko pracujących
• starożytna Grecja – atleci uczestnicy
pierwszych olimpiad – czosnek dla
zwiększenia energii i siły
Czosnek - historia
• Europa w okresie renesansu
powszechnie stosowany i ceniony jako
lek
XVI w – Pietro Mattial ze Sieny
• w zaburzeniach trawiennych
• w zakażeniu pasożytami
• w chorobach nerek
• w trudnym porodzie
Czosnek - obecnie
• Działanie przeciwbakteryjne
Helicobacter pylori
• Działanie przeciwwirusowe
W leczeniu infekcji
górnych dróg oddechowych
i układu pokarmowego
Czosnek – układ krążenia
• Ostatnie 25 lat
-liczne badania
dotyczące
możliwości
stosowania
cebul czosnku
w prewencji i
leczeniu chorób
układu krążenia
Badania epidemiologiczne
• Chiny –lata 80 XX wieku
W prowincjach, gdzie czosnek jadano
regularnie - przypadki raka
żołądka wśród mieszkańców
występowały 13 razy rzadziej
niż na terenach, gdzie
spożywano ten surowiec
okazjonalnie
.
Aktywne składniki – w
lecznictwie
• Sproszkowane cebule czosnku
• Wyciągi z czosnku
• „stary” wyciąg - AGE
Maceracja rozdrobnionego
świeżego czosnku 15-20%
etanolem z wodą przez okres
20 miesięcy w temp. pokojowej - po
zagęszczeniu– do wyrobu form stałych i
płynnych – zawiera głównie allicynę
Aktywne składniki – w
lecznictwie
• Wyciągi olejowe: disiarczki diallilowe,
trisiarczki allilowe i trisiarczki
allilometylowe i ajoeny
• Wyciągi otrzymane przez destylację z
parą wodna: siarczki diallilowe,
allilometylowe i dimetylowe.
Obniżanie poziomu cholesterolu
lipidów- badania kliniczne
• Większość badań- wykazała obniżanie
poziomu cholesterolu i triglicerydów u
pacjentów z hiperlipidemią w wyniku
podawania różnych preparatów z czosnku.
• Mader 1999
261 pacjentów z hiperlipidemia -800 mg / dobe
sproszkowanego czosnku – obniżyło poziom
cholesterolu o 12 %, a triglicerydów o 17 %.
Obniżanie poziomu cholesterolu
lipidów- badania kliniczne
• Borgia 1998
30 pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
-podawanie przez 1,5 do 3 miesięcy
wyciągu octanu etylu z cebul czosnku =4g
surowca
W istotnym stopniu obniżyło poziom
cholesterolu i triglicerydów i wyrażnie
zwiększyło poziom frakcji HDL cholesterolu.
Wyciąg aktywował również układ fibrynolizy
Obniżanie poziomu cholesterolu
lipidów- badania kliniczne
• Wyniki nie wszystkich badań są
zgodne
• Wśród wykonanych od 1993
25 prób klinicznych
11 potwierdziło skuteczność
czosnku w leczeniu pacjentów
z hiperlipidemią
Obniżanie poziomu cholesterolu
lipidów- badania kliniczne
• Wśród prac nie potwierdzających
skuteczności pięc dotyczyło pacjentów z
normalnym poziomem lipidów,
pozostałe pacjentów z umiarkowana
hipercholesterolemią.
• Skuteczne działanie czosnku - od
pewnego poziomu
hipercholesterolemii
Mechanizm działania
Polega na hamowaniu przez związki
czosnku aktywności enzymów
biorących udział w syntezie
cholesterolu i lipidów.
Melissae folium
• Melisa officinalis L.
• Znana w lecznictwie od 2000 lat
• Historia planetarum Theofrast z
Eresoso w III w p. n.e.
• Olejek eteryczny działa
spazmolitycznie i sedatywnie na OUN
• Cytral A i B, cytronelal
• Być może inne związki – wyciąg wodno
–etanolowy –badania na zwierzętach
Melisa -wskazania
• Zaburzenia snu na tle nerwowym
• Zaburzenia funkcjonalne żołądka i
jelit
• Znikoma toksyczność i duże
bezpieczeństwo stosowania
Melisa – olejek i inne związki
• Badania (Soulimani 1989)
Wyciąg wodno-alkoholowy z liści melisy
Działanie:
• zmniejszenie
aktywności ruchowej
• nasenne
• przeciwbólowe
(badania na myszach)
Melisa - w chorobie
Alzheimera
Odkrycie wpływu wyciągów z liści melisy
na układ cholinergiczny zdolność
wiązania
się z receptorami muskarynowymi i
nikotynowymi
Nowe możliwości stosowania
w chorobie Alzheimera
Melisa - w chorobie
Alzheimera
Badania kliniczne
I. Wyciąg z melisy alkoh. (1:1)
4 miesiące- pacjenci 65-80 lat
• Znacząca poprawa funkcji
poznawczych
• Zmniejszenie objawów demencji
(Adhondzadeh 2003)
Melisa - w chorobie
Alzheimera
• Przydatność melisy w leczeniu choroby
Alzheimera
badania in vitro wyciągu z melisy
- IC
50
11 mg/ml dla receptorów nikotynowych
4 mg/ml dla receptorów muskarynowych
Młodzi ochotnicy
Pojedyncze dawki 300, 600 i 900 mg;
• Poprawa w dokładności uwagi
• Pogorszenie jakości pamięci
uspokojenie
Kennedy 2002
Melisa poprawia pamięć
Tak była określana w medycynie dawnej Europy
II badanie
Młodzi ochotnicy dawki 600, 1000 mg i 1600
mg.
Wpływ stosowania pojedynczych dawek na
nastrój i funkcje poznawcze:
• Poprawa pamięci –dokładność
zapamiętywania i nasilenie stanu uspokojenia
• Ale wydłużenie czasu
zapamiętywania
(Kennedy 2003)
Rosa canina L.
• Owoce róży dzikiej – surowiec
witaminowy - witamina C i
bioflawonoidy
Rosa canina L. - Litozin
• 1980 farmer duński Eryk Hansen
• Pierwsze zbiory owoców róży i
przygotowywanie preparatu
badania kliniczne- sproszkowane owoce
róży – preparaty o różnych nazwach
Zmniejszają ból i sztywność,
poprawiają samopoczucie pacjentów
z zapaleniem kości i stawów
Winter, Rein 2004
Centella asiatica Linn.
• Saponiny triterpenowe: azjatykozyd,
kwas azjatykowy i medakassozyd
• Mundukaparni w systemie
medycznym Ayurvedy
Centella asiatica Linn.
• Stosowana : w leczeniu trądu
• Obecnie w leczeniu przewlekłej
niewydolności żylnej i żylakowych
owrzodzeń podudzi.
Medacassol-preparat zawierający wyciąg
z Centelli – w leczeniu uszkodzeń
skóry, jako zmniejszający nekrozę po
oparzeniu.
(Indmar 1996)
Centella asiatica Linn.
• Kwaśny arabinogalaktan-HBN, o masie
cząsteczkowej 5,4 x 1000000 Da
• Zwiększa aktywność
T-i B-limfocytów in
vitro i in vivo,
Zmniejsza poziom IgG.
Po stymulacji zwiększa
uwalnianie
INF-γ, IL-12 i IL-6,
hamuje IL-10
(Wang 2005)
Centella asiatica Linn
• Kompleks pektyn 1BII wąkroty azjatyckiej
–typ ramnogalaktouronian
• Wpływ na układ
immunologiczny
Warunkowany
obecnością
grupy
karboksylowej
i acetylowej.
Zingiber officinale Roscoe
• Uprawiany od tak dawna, ze trudno
określić miejsce pochodzenia
gatunku
• VI wiek p.n.e. - starożytne Indie
„ sringavera” – w kształcie rogu
Ważny składnik kuchni chińskiej
Zingiber officinale Roscoe
W czasach starożytnych – wchodził w
skład odtrutki Mitrydatesa króla Pontu
Dioskorydes- imbir przywożono do
Rzymu” w syropie, w naczyniach
glinianych”- stosowano jako lek
żołądkowy
Od wieków stosowany
jako środek poprawiający
trawienie i wiatropędny
1957 prof. Muszyński
• „obecnie w lecznictwie imbir bywa
rzadko używany. Dawniej stosowano
imbir jako lek pobudzający wydzielanie
śliny i soku żołądkowego, zwłaszcza w
bezsoczności. Jest natomiast
powszechnie używany jako ostra
przyprawa aromatyczna do mięsa i ciast”
Imbir - obecnie
• Hamowanie objawów choroby
lokomocyjnej
• Zapobieganie wymiotom i
nudnościom powodowanym przez
ciążę i narkozę
• Działanie przeciwzapalne i
zapobieganie procesom degeneracji
chrząstki kostno-stawowej
Imbir - obecnie
• Hamowanie powstawania cytokin,
leukotrienów i prostaglandyn działających
prozapalnie – gingerole
• Zapobieganie zmniejszeniu aktywności
czynników hamujących procesy krzepnięcia
krwi
• W medycynie krajów arabskich- zaliczany
do afrodyzjaków- zwiększa produkcję
spermy i ruchliwość plemników.