Środki

miejscowo

znieczulając

e

Zasada działania

• Leki te porażają zakończenia bólowe i nerwy

czuciowe.

• Wywołują

odwracalną

depresję

przewodnictwa

nerwowego. Poprzez blokowanie kanałów sodowych

w

nerwach

czuciowych,

zmniejsza

się

przepuszczalność błony komórkowej dla jonów Na

+

, a

więc zmniejsza się szybkość depolaryzacji. Nie

zostaje osiągnięty próg potencjału czynnościowego,

następuje stabilizacja potencjału spoczynkowego, a

zatem zahamowanie odbioru bodźców i przewodzenia

impulsów do OUN. Blokada kanałów sodowych jest

związana z łączeniem się leku ze specyficznym

receptorem sprzężonym z kanałem sodowym.

• Napływające z obwodu sygnały nie docierają do

ośrodków kory mózgowej, które odbierają wrażenia

bólu. Zostaje przy tym zachowana świadomość

pacjenta.

Cel znieczulenia

miejscowego

• zniesienie bólu (analgesia)

• zniesienie odruchów autonomicznych

(areflexia)

• zmniejszenie napięcia mięśni

poprzecznie prążkowanych (relaxatio)

Podział

• W zależności od wiązania:

– Aminoestry
np. Prokaina, Tetrakaina,

Chloroprokaina, Kokaina, Benzokaina

– Aminoamidy
np. Prilokaina, Lidokaina, Mepiwakaina,

Bupiwakaina, Etidokaina, Ropiwakana

• W zależności od miejsca uchwytu i

mechanizmu działania:

– grupa A: działające na zewnętrzną część

kanałów Na

+

; do tych środków zaliczane są

toksyny (tetrodotoksyna)

– grupa B: działające na kanały Na

+

poprzez

wiązanie się z receptorami w
wewnątrzkomórkowej części kanału Na

+

-

lidokaina i jej pochodne

– grupa C: działające w niespecyficzny sposób

na lipidy błonowe, co powoduje zamknięcie
kanału Na

+

- np. Benzokaina i n-butanol

– grupa D: działające na receptory wewnętrznej

powierzchni kanałów Na

+

- większość środków

znieczulenia miejscowego

Właściwości

fizykochemiczne

• źle rozpuszczalne w wodzie, a dobrze

w lipidach (opóźnia wystąpienie
działania leku, zwiększa siłę i czas
działania)

• niska stała dysocjacji pK

a

(większe

stężenie niezjonizowanego środka i
sprzyja miejscowemu przenikaniu
środka do nerwu)

ZASTOSOWANIE

KLINICZNE

Środki znieczulające miejscowo

stosuje się przy różnych

technikach blokady nerwów,

aby umożliwić wykonanie

operacji bez wyłączenia

świadomości, w celu leczenia

stanów bólowych podczas

drobnych zabiegów

chirurgicznych i

stomatologicznych.

Podział znieczuleń

miejscowych

1. Znieczulenie nasiękowe /infiltracyjne/

–

pozanaczyniowe

–

dożylne

2. Blokada nerwów obwodowych

–

blokada pojedynczych nerwów

–

blokada pni nerwowych lub splotów

3. Centralne blokady nerwów

–

zewnątrzoponowa

–

podpajęczynówkowa

4. Znieczulenie powierzchniowe

Poszczególne

środki miejscowo

znieczulające

Lidokaina

• pochodna amidowa o działaniu miejscowo

znieczulającym oraz lek

przeciwarytmiczny;

• stabilizuje błony komórkowe przez

zahamowanie szybkiego przepływu jonów

sodowych i niedopuszczenie do

depolaryzacji komórki pod wpływem

docierającego bodźca;

• rozprzestrzenia się w tkankach silniej niż

inne anestetyki lokalne;

• w znieczuleniu nasiękowym zaczyna

działać po 30-60 s i działanie utrzymuje się

30-60 min;

• po podaniu zewnątrzoponowym efekt

pojawia się po 5-15 min i trwa 4h;

• dodatek adrenaliny wydłuża działanie o

50%.

• metabolizm zachodzi w wątrobie.

Zastosowanie

• znieczulenie miejscowe błon

śluzowych;

• znieczulenie nasiękowe;
• blokady nerwów obwodowych i

splotów nerwowych;

• znieczulenie zewnątrzoponowe i

podpajęczynówkowe;

• znieczulenie doopłucnowe;
• znieczulenie odcinkowe dożylne /blok

Biera/;

• zaburzenia rytmu.

Mepiwakaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym podobnym do Lidokainy;

• stosowana w stężeniach podobnych do

Lidokainy;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym

zaczyna działać po 5-15 min i działanie

utrzymuje się przez 1-3h;

• w znieczuleniu nasiękowym czas działania

wynosi 45-90min;

• Adrenalina nie przedłuża tak bardzo

działania jak w przypadku Lidokainy;

• rozkład odbywa się głównie w wątrobie.

Zastosowanie

• znieczulenie nasiękowe;
• blokady pojedynczych nerwów;
• blokady splotów;
• znieczulenie zewnątrzoponowe;
• nie nadaje się do znieczulenia

powierzchniowego.

Prilokaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym podobnym do lidokainy;

• mniej toksyczna od lidokainy;
• działanie w blokadzie dużych nerwów

pojawia się po 10-20 min i trwa 3-5h;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym czas

działania pojawia się po 5-15 min i trwa
2,5-10h.

• metabolizowana w wątrobie i nerkach;
• przy stosowaniu dużych dawek może

pojawić się methemoglobinemia!!

Zastosowanie

• znieczulenia nasiękowe;
• blokady nerwów obwodowych;
• dożylne znieczulenie regionalne;
• znieczulenie zewnątrzoponowe;
• nie należy stosować w znieczuleniu w

położnictwie ze względu na
powstawanie methemoglobiny;

• krem EMLA /lidokaina + prilokaina/

Bupiwakaina / Markaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym 4-krotnie silniejszym, jak i

również 4-krotnie bardziej toksycznym od

lidokainy;

• zwiększa potencjał progowy błon

komórkowych komórek nerwowych, co

blokuje powstawanie i przewodzenie

potencjału czynnościowego;

• kardiotoksyczna!!

• rozkład odbywa się przeważnie w wątrobie;

• w blokadzie dużych nerwów działanie

występuje po 15-30 min i trwa 6-12h;

• w znieczuleniu z.o. działanie rozpoczyna

się po 10-20 min i utrzymuje się do 3-5h.

Zastosowanie

• przede wszystkim do znieczulania

zewnątrzoponowego i
podpajęczynówkowego;

• znieczulenie nasiękowe;
• z powodu działania

kardiotoksycznego nie nadaje się do
dożylnego znieczulenia regionalnego.

Etidokaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym 2-3-krotnie silniejszym od
lidokainy i nieco mniej toksyczna od
bupiwbupiwakainy;

• rozkładana głównie w wątrobie;
• w blokadzie dużych nerwów działanie

rozpoczyna się po 10-20 min i trwa 6-12h;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym

działanie pojawia się po 5-15 min i trwa 3-
5h.

Zastosowanie

• stosowana przede wszystkim do

znieczulenia zewnątrzoponowego i
blokady dużych nerwów;

• nie nadaje się do znieczulenia

podpajęczynówkowego.

Ropiwakaina

• jest homologiem N-propylowym

bupiwakainy i mepiwakainy;

• powoduje dłuższą blokadę czucia i

jest mniej kardiotoksyczna od

bupiwakainy;

• przy znieczuleniach

zewnątrzoponowych działanie

pojawia się po 10-20 min i trwa przez

3-6h;

• w blokadach nerwów działanie

występuje po 15-30 min i trwa przez

6-12h.

Zastosowanie

• znieczulenie nasiękowe;
• blokada nerwów i splotów;
• znieczulenie zewnątrzoponowe;
• pooperacyjne znieczulenie

zewnątrzoponowe;

• nie zaleca się stosowania u dzieci

poniżej 12 r.ż.

Prokaina

• pochodna estrowa o działaniu

znieczulającym miejscowo i o niewielkim

działaniu rozszerzającym na naczynia i

zwiotczającym mięśnie gładkie;

• zwiększa potencjał progowy błon

komórkowych komórek nerwowych i w ten

sposób blokuje powstawanie i

przewodzenie potencjału czynnościowego;

• źle rozprzestrzenia się w tkankach;

• rozkład odbywa się w osoczu;

• należy do najmniej toksycznych ŚMZ.

Zastosowanie

• znieczulenie nasiękowe;
• blokady nerwów obwodowych;
• może być stosowana z bolesnymi

iniekcjami w celu zniesienia bólu.

Dodatki do środków

znieczulających miejscowo

Do roztworów anestetyków dodaje się

często środki obkurczające naczynia,

stabilizatory

i

środki

przeciwbakteryjne.

Dodatek

środka

obkurczającego

naczynia

zmniejsza

resorpcję

większości

anestetyków,

wskutek

czego we krwi osiągane jest ich

mniejsze stężenie. Zmniejsza to

toksyczność i przedłuża czas ich

działania.

Adrenalina / Epinefryna

• dodawana jest w rozcieńczeniu 1:200000;
• jest wrażliwa na światło, pod wpływem

którego się rozkłada, dlatego wymaga

podania stabilizatora / np. dwusiarczan

sodu/;

• rezygnujemy z dodatku środka

obkurczającego naczynia w przypadku

podawania leków znieczulających w okolice

tętnic końcowych;

• objawy niepożądane w przypadku

omyłkowego wstrzyknięcia

donaczyniowego: tachykardia, wzrost

ciśnienia tętniczego, kołatanie serca.

Fenylefryna

• stosowana jako dodatek do

znieczulenia podpajęczynówkowego,

ale może być także stosowana do

znieczulenia nasiękowego i

zewnatrzoponowego;

• pobudza receptory α-adrenergiczne;
• nie wolno dodawać u osób z chorobą

niedokrwienną serca lub z hipertonią;

• objawy niepożądane: wzrost ciśnienia

tętniczego krwi.

ALE TAK RÓŻOWO

WCALE NIE JEST…

Działania toksyczne

• przy właściwie dobranej dawce i

prawidłowo

wykonanej

blokadzie

stężenia w osoczu mieszczą się w
dopuszczalnym zakresie, w którym nie
należy

się

spodziewać

ogólnego

działania toksycznego

• ogólne reakcje toksyczne na środki

znieczulające miejscowo występują z
powodu

przedawkowania

lub

pomyłkowego

wstrzyknięcia

donaczyniowego

Miejsca działania

toksycznego

Zaburzenia funkcji:
- ośrodkowego układu nerwowego

(występują przy mniejszych dawkach i
mniejszych stężeniach w osoczu)

- serca i naczyń krwionośnych (większe dawki

i większe stężenia w osoczu – groźniejsze dla
życia i trudniejsze do leczenia)

Występowanie: 0,09% - 1,5% wszystkich

anestezji

Działanie toksyczne na OUN

Najczęstsze objawy:
- niepokój
- drżenie mięśniowe
- uogólnione drgawki
- śpiączka
- ośrodkowe porażenie oddychania

Im silniejsza jest skuteczność anestetyku

lokalnego, tym silniejsze są działania

toksyczne na mózg.

Toksyczne objawy ośrodkowe, silne a

nieleczone, mogą prowadzić do śmierci.

Im wyższe stężenia w osoczu i im

szybszy jego wzrost, tym większe jest
niebezpieczeństwo niepożądanych
objawów ośrodkowych i tym silniejsze
są reakcje.

Najważniejsze przyczyny:
- przedawkowanie
- wstrzyknięcie do żyły lub tętnicy
- szybkie wchłanianie w miejscu

wstrzyknięcia

Objawy ostrzegawcze

poprzedzające drgawki

• brak czucia na języku i wargach
• metaliczny smak
• senność
• zawroty głowy
• dzwonienie w uszach
• niewyraźna mowa
• drżenia mięśniowe
• oczopląs
• zaburzenia widzenia

Zapobieganie reakcjom OUN

• premedykacja lekiem

przeciwdrgawkowym (np. diazepam,

flunitrazepam, klonazepam)

• utrzymywanie możliwie niskiego

stężenia anestetyku we krwi

(postępowanie praktyczne – często

aspirować i powoli wstrzykiwać,

dodawać odpowiednich środków

obkurczających naczynia)

• przy wystąpieniu objawów

ostrzegawczych natychmiast przerwać

podawanie anestetyku, zalecić

hiperwentylację, wstrzyknąć diazepam

Kardiotoksyczność

• Wpływ anestetyków na serce:

– ujemne działanie inotropowe (zmniejszenie

kurczliwości mięśnia sercowego)

– zmniejszenie automatyki
– zmniejszenie szybkości przewodzenia

pobudzeń

– rozszerzenie naczyń

Objawy

• Początkowa stymulacja:

– hipertonia i tachykardia wskutek pobudzenia OUN

• Pierwotne stadium zahamowania:

– ujemny inotropizm

– zmniejszenie pojemności minutowej

– spadek ciśnienia tętniczego

• Drugi okres zahamowania:

– silny spadek pojemności minutowej serca

– rozszerzenie naczyń obwodowych

– silny spadek ciśnienia tętniczego

• Stadium końcowe:

– bradykardia zatokowa

– zaburzenia przewodnictwa wewnątrzsercowego

– arytmia komorowa (bupiwakaina)

– zatrzymanie akcji serca

Reakcje alergiczne

• występują dość rzadko i pojawiają się prawie

wyłącznie po podaniu aminoestrów

(tetrakainy, chloroprokainy, prokainy)

→ kwas para-

aminobenzoesowy

• po podaniu aminoamidów może wystąpić

reakcja alergiczna na obecny w preparatach

stabilizator metyloparaben

Objawy reakcji alergicznych:
- alergiczne zapalenie skóry
- napad astmy oskrzelowej
- wstrząs anafilaktyczny

Bibliografia

1) R. Larsen „Anestezjologia”, wyd.

Urban & Parnter, Wrocław 2003

2) B. Kamiński „Anestezjologia i

intensywna terapia”, wyd. PZWL,

Warszawa 2000

3) P. Rosenberg „Anestezjologia”, wyd.

Novus Orbis, Gdańsk 1998

4) Internet