Środki miejscowo znieczulające


ŚRODKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE

 Anasthetica localia to związki porażające wybiórczo zakończenia i włókna nerwów czuciowych, uniemożliwiające odbieranie i przewodzenie impulsów dośrodkowych na ograniczonym obszarze działania środka. Działanie tych środków jest odwracalne, znieczulenie utrzymuje się do kilku godzin, zależnie od właściwości związku, szybkości jego wchłaniania, metabolizmu i wydalania, jednak nawet w niewielkich ilościach mogą uszkadzać włókna nerwowe, wywołując w nich nieodwracalne zmiany. Działają w miejscu podania, znalazły zastosowanie w chirurgii, w znieczuleniach diagnostycznych i leczniczych (blokady nerwowe), niektóre mają zastosowanie ogólne jak lidokaina w leczeniu zaburzeń rytmu serca.

Mechanizm działania. Działają bezpośrednio na błonę komórkową neuronów i zmieniają konformację kanału (odkształcenie kanału, zmiana struktury fosfolipidów w sąsiedztwie kanału), dochodzi do osłabienia rozprzestrzeniania się potencjału czynnościowego.

Działanie farmakologiczne i toksyczne. Główne działanie środków znieczulających:

·      zniesienie czucia bólu

·      osłabienie napięcia mięśni prążkowanych w miejscu znieczulenia

·      osłabienie odruchów wegetatywnych

·      działanie ogólne (układowe) - często niepożądane! na OUN, zwoje autonomiczne, złącze nerwowo-mięśniowe, układ krążenia, mięśnie gładkie i prążkowane

Rodzaje znieczuleń

-      Znieczulenia powierzchowne polega na podaniu roztworu środka miejscowo znieczulającego na powierzchnię błony śluzowej lub na uszkodzoną skórę; zastosowany środek szybko przenika do głębszych warstw tkanek, poraża zakończenia n. czuciowych wywołując znieczulenie w miejscu podania; w laryngologii, urologii, okulistyce;

-      Znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne) uzyskuje się wstrzykując roztwór środka miejscowo znieczulającego do określonej przestrzeni pod skórę i do głębszych warstw tkanek; znieczulenie w obrębie warstw tkanek przepojonych płynem; używa się słabych roztworów

-      Znieczulenie przewodowe polega na blokowaniu przewodnictwa włókien czuciowych przez wstrzyknięcie bardziej stężonego roztworu środka znieczulającego do pnia nerwu, splotu nerwowego lub w ich najbliższe sąsiedztwo

-      Znieczulenie rdzeniowe jest odmianą znieczulenia przewodowego
może być wprowadzony nadoponowo (między okostną kręgów a oponę twardą) i podoponowo (do przestrzeni podpajęczynówkowej)

-      Znieczulenie krzyżowe stosowane w położnictwie i ginekologii, w urologii
do znieczulenia większych obszarów stosujemy znieczulenie nadoponowe;
w znieczuleniach podoponowych mogą wystąpić działania niepożądane: mdłości, wymioty, bóle i zawroty głowy, wzrost temp. ciała, zapaść, zatrzymanie moczu, porażenie;

Podział środków miejscowo znieczulających

-      Środki miejscowo znieczulające pochodzenia naturalnego

·      KOKAINA

-      działanie farmakologiczne

a) miejscowo znieczulające - miejscowo na błony śluzowe, zastosowana na skórę nieuszkodzoną nie działa;
podana doustnie ulega hydrolizie w przewodzie pokarmowym,

b)pobudza układ współczulny,

c) pobudza OUN.

-      działanie miejscowe - wchłania się stosunkowo szybko z błony śluzowej, znosi uczucie smaku i węch, znieczula błonę śluzową żołądka, znosi uczucie głodu, znieczula spojówkę i rogówkę w ciągu kilku minut; unikać u chorych na jaskrę, źrenica się maksymalnie rozszerza, zaznacza się lekki wytrzeszcz, akomodacja zostaje nieznacznie upośledzona, wydzielanie gruczołu łzowego jest zmniejszone, zahamowanie odruchu spojówkowego zamykania powiek
po wielokrotnym stosowaniu anemizacja i wysuszenie błony, nadżerki, wrzody kokainowe
nie wolno przekraczać 50 mg!!! czyli 5ml r-ru 1%, 0,5ml (10 kropli) 10% roztworu lub 5 kropli r-ru 20%

-      wpływ na układ współczulny - silny skurcz naczyń i wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic, rozkurcz mm gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego i zmiany wydzielania gruczołów ślinowych (suchość w j. ustnej)

-      wpływ na układ krążenia - zblednięcie błon śluzowych, zmniejszenie krwawienia i obrzęku;
wzrost ciśnienia, niewielkie dawki kokainy wpływają zwalniająco na czynność serca w wyniku jednoczesnego pobudzania n. X;
pobudza ośrodki naczynioruchowe, nasila aktywność neuronów współczulnych dochodzących do serca, zwiększa oddziaływanie neuroprzekaźnika na receptory β w sercu; wiele p/wskazań: nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca, nadczynność tarczycy, choroba wieńcowa, niewydolność m. sercowego, miażdżyca

-      wpływ na OUN - aktywuje przekaźnictwo dopaminergiczne (hamuje wychwyt), silne pobudzenie psychoruchowe z następującą depresją, zależność typu psychicznego, tolerancja rozwija się bardzo słabo, zespół abstynencyjny jest minimalny;
długotrwałe stosowanie prowadzi do zmian psychicznych, urojeń prześladowczych, omamów wzrokowych i słuchowych, martwica błony śluzowej

-      zatrucia ostre - nadmierna wrażliwość, wstrząsy anafilaktyczne, śmierć;
silny wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu, bladość powłok, uczucie lęku, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, agresywność, wzrost temperatury ciała, zapaść, depresja ośrodka oddechowego, utrata świadomości, drgawki, niekiedy skurcze tężcowe mięśni;
leczenie polega na obniżeniu ciśnienia (azotany), opanowaniu drgawek i innych zaburzeń;

Laryngologia, okulistyka

 -      Syntetyczne środki znieczulenia miejscowego

a)  estry kwasu p-aminobenzoesowego

o     PROKAINA hamuje bakteriostatyczne działanie sulfonamidów;
działanie miejscowe - nie wchłania się z błon, dlatego jest stosowana w postaci wstrzyknięć, nie ma znaczenia jako środek znieczulający powierzchniowo; miejscowo nie drażni tkanek, nie wpływa na ukł. współczulny, działa słabiej od kokainy, ale jest też mniej toksyczna; stosowana do znieczulenia nasiękowego, przewodowego i rdzeniowego;
zatrucia (po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym większych obj. płynu) - zawroty głowy, niepokój, drżenie rąk, drgawki, zaburzenia rytmu serca; lżejsze zatrucia mogą też być wynikiem działania epinefryny dodanej do środka, szczególnie przy wstrzyknięciu tego do żyły (nagła utrata świadomości, zatrzymanie czynności serca, śmierć);
alergie objawiają się swędzeniem, zaczerwienieniem skóry dłoni i palców, pęcherze, wypryski

o     CHLOROPROKAINA - stosowana do znieczuleń nasiękowych i przewodowych, działa dłużej i silniej niż prokaina, jest mniej toksyczna; w niewielkim stopniu kurczy naczynia, nadaje się więc do znieczuleń gdzie jest p/wskazana epinefryna

o     ETOFORM - stosowany jako maść i przysypki, doustnie do znieczulenia błony śluzowej żołądka

b)  pochodne kwasu p-aminobenzoesowego i o-aminobenzoesowego

o     BUTAKAINA przewyższa toksycznością kokainę, łatwo przenika przez błony śluzowe, wykazując silnie działanie znieczulające, trudno się rozkłada - działa dłużej; nie kurczy tęczówki, nie rozszerza źrenicy, nie wpływa na akomodację;
tylko do znieczuleń powierzchownych

o     TETRAKAINA - działa 10x silniej i dłużej od prokainy wstrzykniętej dożylnie, bardzo toksyczna!!!

o     TOLIKAINA - działa bardzo szybko, znieczula głębiej i na dłużej, w stomatologii

c)  pochodne kwasu benzoesowego, p-hydroksybeznoesowego i acetylosalicylowego

o     PIPEROKAINA - stosowana do wszystkich typów znieczuleń, podana dożylnie jest toksyczna

o     OKSYBUPROKAINA - powierzchniowo znieczula, głównie jako 0,4% krople do oczu - krótkotrwałe znieczulenie spojówki

o     PROKSYMETAKAINA wywołuje początkowo nieznaczne podrażnienie błony śluzowej w miejscu stosowania; stosowana w okulistyce i stomatologii

o     HEKSYLOKAINA

o     PARETOKSYKAINA

o     CYKLOMETYKAINA do znieczuleń powierzchniowych, np. odbytu, w oparzeniach skóry, w świądzie sromu, w bolesnych guzach krwawniczych; nie należy jej stosować na powierzchnie rozległe uszkodzonej skóry, może wywołać odczyny alerg.

o     EDAN do znieczuleń nasiękowych i przewodowych

d)  pochodne chinoliny

o     CINCHOKAINA należy do najsilniej i najdłużej działających, a przy tym najbardziej toksycznych; działa bardzo silnie, jej długotrwałe stosowanie znosi bóle pooperacyjne; rozszerza naczynia krwionośne, znosi działanie kurczące epinefryny;
działanie toksyczne przejawia się ogólnym pobudzeniem, napadami drgawek klonicznych, śmierć w wyniku porażenia ośrodka oddechowego lub mięśnia sercowego; po podaniu s.c. wywołuje bolesne stany zapalne;

e)  amidy pochodne ksylidyny

o     LIDOKAINA środek z wyboru do znieczuleń miejscowych przy nadwrażliwości na prokainę oraz w przypadku przeciwwskazań do stosowania leków zwężających naczynia krwionośne;

o     MEZOKAINA nie kurczy naczyń, szybko działa

o     MEPIWAKAINA łatwo rozp. się w wodzie, nie rozkłada się nawet po kilku godzinach gotowania;

o     PRILOKAINA wywołuje senność, methemoglobinemię;

o     BUTANILIKAINA silne, lecz krótkotrwałe działanie;

o     BUPIWAKAINA silnie i długo działa, stosowana do znieczuleń przewodowych i blokady nerwowej

o     ARTIKAINA

f)    inne

o     nie nadają się do znieczuleń nasiękowych, przewodowych i rdzeniowych z powodu dużej toksyczności

o     oksybuprokaina, nepaina (tylko do znieczulania rogówki), fenakaina,

o     dyklonina (dobrze się wchłania z śluzówek, w laryngologii, w ch. uszu dla złagodzenia bólu, w leczeniu objawowym mniejszych oparzeń lub uszkodzeń błony śluzowej gardła, w dermatologii do uśmierzania świądu, bólu),

o     kwinizokaina działa p/świądowo, stosowana w dermatozach alergicznych, w świądzie na tle zaburzeń krążenia obwodowego

o     pramokaina używana tylko do znieczuleń powierzchniowych skóry (oparzenia, stany zapalne, rany), działa miejscowo drażniąco podana we wstrzyknięciach (nie stosujemy do znieczuleń gałki ocznej, bł. śluz. górnych dróg oddechowych i p. pok.)

Innym sposobem znieczulenia tkanek są substancje lotne o niskiej temperaturze wrzenia, np. chlorek etylu

Środki drażniące zakończenia czuciowe - mentol (wrażenie zimna, łagodzi świąd), kamfora (rozgrzewa w nerwobólach, w neuralgii n. V stosowana do zniszczenia neuronów czuciowych), kapsaicyna (silne przekrwienie i podrażnienie tkanek)

Leki o dodatkowym działaniu miejscowo znieczulającym - wiele leków stabilizujących błony komórkowe, np. β-adrenolityki (propranolon, alprenolol, timolol, acebutolol)
leki p/arytmiczne (prokainamid), związki zbliżone do lidokainy oraz chinidyna;
leki p/histaminowe;
atropina;



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Środki miejscowo znieczulające i do znieczulenia ogólnego(1)
SRODKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJACE
Szkol Środki miejscowo znieczulające
Środki miejscowo znieczulające
34 Środki miejscowo znieczulające i do znieczulenia ogólnego
środki miejscowo zniecz, glikokorty
Środki miejscowo znieczulające i do znieczulenia ogólnego(1)
reakcje niepożądane na środki miejscowo znieczulająceBIS
środki miejscowo znieczulające kokaina
ŚRODKI DO ZNIECZULANIA MIEJSCOWEGO wykład 5, farmakologia
far leki miejscowo znieczulające, Farmacja, Farmakologia(1), Znieczulenie miejscowe
8. LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE, Ratownictwo Medyczne, FARMAKOLOGIA, 2 ROK, 4
LEiki Miejscowo Znieczulające
leki miejscowo znieczulające
LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJ¤CE

więcej podobnych podstron