Transport leku



Dyfuzja bierna



Dyfuzja ułatwiona



Transport czynny



Filtracja



pinocytoza

Dyfuzja bierna



Zgodnie z gradientem stężeń i proporcjonalnie
do niego



Zgodnie z przyjętym współcześnie białkowo-
lipidowym modelem błony komórkowej,
transport związków rozpuszczonych w wodzie
zależy od ich zdolności do przenikania przez
warstwę lipidową; im bardziej lipofilny jest
związek, tym szybciej przenika przez błonę.



Tak zwany transport porowy dotyczy tylko
cząsteczek o średnicy poniżej 1,5 nm (15 A), a
więc mniejszych niż cząsteczki większości
leków.

Dyfuzja ułatwiona



Transport niektórych związków, zwłaszcza
hydrofilnych (np. glukozy), przebiega również
zgodnie z gradientem stężenia, jednak
szybciej, niż wynikałoby to z małej lipofilności
cząsteczki.



Ten rodzaj transportu różni od dyfuzji biernej
jeszcze to, że zwiększenie stężenia związku
przyspiesza szybkość transportu tylko do
pewnych granic; po przekroczeniu pewnej
wielkości szybkość ta osiąga wartość
maksymalną, której nie daje się już zwiększyć.

Dyfuzja ułatwiona



Proces dyfuzji ułatwionej tłumaczy się

istnieniem hipotetycznych nośników,
przenoszących hydrofilną cząsteczkę przez
lipofilną błonę.



Nośnik wiąże się odwracalnie z

przenoszonym związkiem, proporcjonalnie
do jego stężenia. Wiązaniu może ulegać
tylko związek o budowie komplementarnej
do nośnika.

Dyfuzja ułatwiona



Dyfuzja ułatwiona przebiega więc zgodnie z

gradientem stężeń, a jej szybkość określa
powinowactwo przenoszonego związku do
nośnika oraz liczba dostępnych nośników.



Proces ten, podobnie jak dyfuzja bierna, nie

wymaga nakładu energii ze strony
organizmu.

Transport czynny



Przeciwnie do gradientu stężeń



Do funkcjonowania takiego procesu niezbędny jest
wydatek energetyczny.



Charakterystyka procesu przypomina dyfuzję
ułatwioną; szybkość transportu zależy od
komplementarności związku do systemu
transportowego oraz od dostępności nośników.



Również i tu przekroczenie krytycznej wartości
stężenia powoduje, że dalszy jego wzrost przestaje
wpływać na szybkość transportu.



Transport czynny leków występuje głównie w
procesie eliminacji poprzez czynne wydalanie
kanalikowe.

Filtracja (przesączanie)



Jest procesem, w którym cząsteczki

określonej wielkości są oddzielane od
cieczy, w której są zawieszone w wyniku
przechodzenia tej cieczy przez błonę
porowatą o określonej wielkości porów.

Filtracja



W przeciwieństwie do innych rodzajów

transportu, przesączanie jest procesem
czysto fizycznym i nie zależy od lipofilności,
dysocjacji ani gradientu stężeń.



Parametrami określającymi proces

przesączania są wielkość porów oraz
gradient ciśnienia po obu stronach błony
porowatej.

Filtracja



Filtracja zachodzi w nerkach (przesączanie

kłębuszkowe). W procesie tym do moczu
pierwotnego przechodzi lek rozpuszczony w
wodzie osocza, a nie związany z
makrocząsteczką, np. albuminami.

Pinocytoza



Z procesami pinocytozy spotykamy się

niekiedy przy transporcie leków, zwłaszcza
w odniesieniu do białek, dużych
fragmentów peptydów, nukleotydów,
polisacharydów (heparyna) itp.