Leki o działaniu

inotropowym dodatnim

Glikozydy nasercowe

Naparstnica purpurowa

Glikozydy nasercowe

Miłek wiosenny

Konwalia
majowa

Glikozydy nasercowe

Cebula morska

Glikozydy nasercowe

Glikozydy nasercowe

Strofantus - skrętnik, bot. pnącze
strefy zwrotnikowej Afryki i Azji, z
którego nasion otrzymuje się
strofantyny, glikozydy,
stosowane jako środek nasercowy.

Inodilatory

• β-mimetyki
• Inhibitory fosfodiesterazy III
• Leki zwiększające powinowactwo

troponiny do wapnia

Glikozydy naparstnicy

• Digoksyna
• Digitoksyna
• Acetylodigoksyna
• Metylodigoksyna

Digoksyna - mechanizm

działania

• Hamowanie ATP-azy K/Na błonowej
• Aktywacja układu przywspółczulnego
• Zmniejszenie napięcia układu

współczulnego

Mechanizm działania - opis

• Mechanizm działania digoksyny polega na blokowaniu

Na

+

K

+

ATP-azy zlokalizowanej w błonie cytoplazmatycznej

kardiomiocytów. Powoduje to zwiększenie stężenia jonów
sodowych wewnątrz komórki, co z kolei hamuje działanie
wymiennika sodowo-wapniowego i w efekcie uniemożliwia
wypompowanie wapnia z wnętrza komórki, czego
następstwem jest zwiększenie wewnątrzkomórkowego
poziomu wapnia. Zwiększa przez to siłę i szybkość skracania
się włókien mięśniowych- działanie inotropowododatnie.

• Digoksyna działa również batmotropowododatnio, czyli

pobudza pobudliwość mięśnia sercowego (poprzez zmiany
gradientu potasowego po obu stronach błony komórkowej).

• Digoksyna wykazuje również działanie chronotropowoujemne

oraz dromotropowoujemne – zwolnienie akcji serca i
przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym poprzez
aktywację układu parasympatycznego a także bezpośredni
wpływ hamujący na komórki węzła. Wywiera też hamujący
wpływ na układ sympatyczny.

Drogi podania digoksyny

• Doustna
• Parenetalna

Metabolizm
Stężenie terapeutyczne 0.8-2.0 ng/ml
Terapia monitorowana

Digoksyna - wskazania do

podania

• Utrwalone migotanie przedsionków

• Niewydolność krążenia

lewokomorowa z małą frakcją
wyrzutową u pacjentów, u których
nie wystarcza terapia diuretykami
czy inhibitorami konwertazy
angiotensyny

Przeciwwskazania

• Bloki a-v II i IIIº

• Zespół niewydolnego węzła zatokowego

• Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem

drogi odpływu

• Liczne komorowe zaburzenia rytmu

• zespół WPW

• Zaciskające zapalenie osierdzia

• ↓K, Mg ↑Ca

• Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej

• Planowana kardiowersja

Przyczyny zmniejszonej

wrażliwości na digoksynę

• ↑ K
• Zmniejszone napięcie nerwu

błędnego

• Zwiększona aktywność układu

adrenergicznego

• Gorączka
• Nadczynność tarczycy

Przyczyny zwiększonej wrażliwości

na digoksynę

• Znaczne uszkodzenie mięśnia

sercowego

• ↓K, Mg ↑Ca
• POChP, kwasica
• Zwiększone napięcie nerwu błędnego
• Niedoczynność tarczycy
• Niewydolność nerek i wątroby
• Starszy wiek

Zaburzenia rytmu podczas

zatrucia digoksyną

• Pobudzenia dodatkowe komorowe
• Częstoskurcze komorowe
• Częstoskurcz i rytm zastępczy węzłowy
• Częstoskurcz przedsionkowy z blokiem
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Migotanie przedsionków
• Zahamowanie zatokowe

Objawy zatrucia digoksyną

• Bóle brzucha
• Widzenie na żółto
• Objawy psychotyczne
• Zaburzenia rytmu
• Bradykardia

Postępowanie w przypadku

zatrucia digoksyną

• Odstawić lek
• Podać Mg, K
• Lidokaina, fenytoina (IB)
• Przeciwciała przeciwko digoksynie
• Elektroda endokawitarna

Dopamina

• Agonista receptorów DA

1

,DA

2

, α

1

, α

2

,

β

1

• Powoduje zwiększone miejscowe

uwalnianie noradrenaliny w mięśniu
sercowym

Wskazania do podawania

dopaminy

• Niewydolność nerek
• Ostra niewydolność lewej komory
• Wstrząs kardiogenny
• Zespół małego rzutu

Przeciwwskazania do stosowania

dopaminy

• Kardiomiopatia przerostowa
• Ciężkie zwężenie aortalne

Działanie dopaminy w zależności

od dawki

• Do 2 μg/kg/min - DA

1

,DA

2

• 2 -10 μg/kg/min - β

1

• pow. 10 μg/kg/min - α

1

, α

2

Dobutamina

• Racemat L i D dobutaminy
• D-dobutamina- agonista receptorów β

1

• L-dobutamina –agonista receptorów α

1

,

α

2

, β

1,

β

2

• Nie powoduje miejscowego uwalniania

noradrenaliny w mięśniu sercowym

• Powoduje wzrost kurczliwości serca wraz

ze zwiększeniem rzutu serca i spadkiem

naczyniowego oporu obwodowego

Dobutamina

Wskazania:

• Ostra dysfunkcja komorowa
• Zespół małego rzutu
• Diagnostyka choroby wieńcowej

Dobutamina

Przeciwwskazania:
• Kardiomiopatia przerostowa
• Ciężkie zwężenie aortalne

Działania niepożądane:
• Tachykardia
• Zwiększone zużycie tlenu przez

mięsień sercowy

Inhibitory fosfodiesterazy III

amrinon, milrinon, enoksymon

Mechanizm działania: działanie inotropowo dodatnie i

rozszerzające naczynia krwionośne. Inhibitor fosfodiesterazy
typu III. Zwiększają stężenie cAMP w m. sercowym i mięśniach
naczyń, co prowadzi do zwiększenia dostępności jonów wapnia
w komórkach m. sercowego i zwiększenia siły skurczu m.
sercowego oraz zmniejszenia dostępności jonów wapnia w
komórkach mięśni naczyń i rozkurczu naczyń.

Wskazania:
• Ostra niewydolność komorowa
• Zespół małego rzutu
Działania niepożądane:
• Małopłytkowość
• Hipotonia
• Arytmie

Inhibitory fosfodiesterazy III

amrinon, milrinon, enoksymon

Przeciwwskazania:
• Kardiomiopatia przerostowa
• Hipotonia
• Małopłytkowość
• Niewydolność nerek i wątroby

Glukagon

• działa inotropowo i chronotropowo

dodatnio

• aktywuje cyklazę adenylową
• w niewydolności serca stosowany u

pacjentów nie reagujących na glikozydy
nasercowe, w leczeniu zespołu „małego
rzutu", wstrząsu zawałowego
niewydolności serca wywołanej
stosowaniem -adrenolityków