Leki działające na zwoje
układu autonomicznego
NEUROPRZEKAŹNIKIEM w zwojach
jest Ach, rozkładanym szybko przez
acetylocholinesterazę
1. LEKI
POBUDZAJĄCE
RECEPTORY
NIKOTYNOWE
2.LEKI GANGLIOPLEGICZNE
BLOKUJĄCE RECEPTORY N
LEKI ODDZIAŁYWUJĄCE NA REC
N
AD1. LEKI POBUDZAJĄCE RECEPTORY
NIKOTYNOWE
Alkaloidy pirydynowe: NIKOTYNA
Alkaloidy piperydynowe: LOBELINA,
CYTYZYNA, WERENIKLINA
Związki te nie są szybko rozkładane przez acetylocholinesterazę,
Dłużej utrzymują stan depolaryzacji
Po początkowym pobudzeniu zwojów
następuje ich porażenie
NIKOTYNA
• Początkowy wzrost ciśń krwi, potem spadek
• Wyrzut adrenaliny
• Drażni nerw błędny-przewaga układu
przywspółczulengo
• Pobudza zatokę szyjną-pobudzenie oddechu a potem
bezdech
• Pobudzają układ nagrody w ukł. Limbicznym
• Rozszerza obwodowe naczynia krwionośne
• Zmiany naczyniowe
• Zmniejsza napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych
• Zwiększa perystaltykę p.p
• Zwiększa wydzielania gruczołów p.p
ODSTAWIENIE:
• Nerwowość, uczucie zmęczenia
• Drażliwość
• Chwiejność emocji
• Zaburzenia snu
• Zaburzenia koncentracji
• Zwiększony apetyt
• Bóle głowy
• Bóle mięśniowe
PRZECIWWSKAZANIA
• Niestabilna dławica piersiowa
• Po zawale serca
• Udar mózgu
• Zaburzenia rytmu serca
ZWIĘKSZA POZIOM NA I A:
Ostrożnie w nadczynności tarczycy,
cukrzycy guzie chromochłonnym
CYTYZYNA
•
Pobudza AUN ale działa ago-antagonistycznie
•
Wiąże się 7x silniej niż nikotyna
•
Stymuluje uwalnianie dopaminy
•
Pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy
•
Zwiększa wydz. A i NA
PRZECIWWSKAZANIA:
Nadciśnienie tętnicze
Miażdżyca
Niewydolność układu sercowo-naczyniowego
Choroba wrzodowa
WERENIKLINA
• Częściowy, selektywny agonista rec nikotynowych
podtypuα4β2, ma duże powinowactwo ale mniejszą
aktywność wewnętrzną
Efekt:
Osłabia głód nikotynowy
Osłabia objawy abstynencyjne- zmniejsza efekt nagrody
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• -występują objawy ODSTAWIENNE
• Zwiększone łąknienie, senność zawroty głowy
• REAKCJE PANICZNE
• Czasami: zakażenia grzybicze i wirusowe
• Kołatanie serca, migotanie przedsionków
• Nadkwaśność
• Afty, uszkodzenia dziąseł
LOBELINA
• W zaburzeniu oddychania
• Najpierw pobudza potem poraża
zwoje AUN
2.LEKI GANGLIOPLEGICZNE
BLOKUJĄCE RECEPTORY
N
• TRIMETAFAN,
• HEKSAMETONIUM, PENTAMETONIUM,
AZAMETONIUM-aminy IV rzędowe
• PIMEKAINA, PEMIPIDYNA-II, II rzędowe
sole
Leki te wykazują antagonizm kompetycyjny z Ach, Efekt:
•Rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych,
•Zmniejszenie oporu obwodowego
•Zmniejsza objętość wyrzutową serca
•Porażenie zwojów przywspółczulnych-porażenie
perystaltyki
ZASTOSWANIE
• CIĘŻKIE POSTACIE NADCIŚNIENIA
TĘTNICZEGO-zastępowane sympatykolitykami
• Kontrolowane podciśnienie ortostatyczne-zabiegi
operacyjne
DZIAŁĄNIA NIEPOŻĄDANE:
•Zapaść ortosatyczna
•Zaleganie krwi na obwodzie
•Zakrzepy naczyniowe
•Ostra niewydolność mięśnia sercowego
•Porażenie ukłądu przywspółczulnego