background image

Klasyfikacja antybiotyków, mechanizmy 

działania, skuteczność 

i bezpieczeństwo antybiotykoterapii

background image

Gram-Positive

 

Cell shape

Genus

Characteristics

Cocci

Ziarenkowce

Streptococcus

Staphylococcus

Facultative anaerobic, 

Catalase-Negative

Aerobic, Catalase-

Positive

Bacilli

laseczki

Listeria

Nonsporing

Bacillus

Aerobic Sporing

Clostridium

Anaerobic Sporing

background image

Gram-Negative

Cell shape

Genus

Characteristics

Cocci

Neisseria

Aerobic 

Non-Enteric Bacilli

Haemophilus

Pasteurella

Yersinia

Brucella

Bordetella 

Legionella

Facultative anaerobic

Aerobic

Enteric Bacilli

Eschericha

Salmonella

Shigella

Klebsiella

Proteus

Vibrio

Pseudomonas

Facultative anaerobic

Aerobic

background image

Other Major Groups 

Cell shape

Genus

Characteristics

Acid-fast rods

Mycobacterium

Spiral

Treponema

 Borrelia

Leptospira

 Spirocheta 

motile

Small pleomorphic

Mycoplasma

lack of rigid wall 

Small intracellular 

parasites 

Rickettsiae

Coxiella

Chlamydia

Gram-Negative

background image

Bakterie Gram (+)

background image

Bakterie Gram (+)

background image
background image
background image

Bakterie Gram (-)

background image

Bakterie nietypowe

• Mycoplasma
• Chlamydia
• Rickettsia

background image

Podział antybiotyków związany z 

strukturą chemiczną związku

• β-laktamy

• Antybiotyki peptydowe

– Cykliczne antybiotyki peptydowe

– Glikopeptydy

– Lipopeptydy

– Streptograminy 

• Antybiotyki aminoglikozydowe

• Makrolidy

• Linkozamidy

• Tetracykliny

background image

Antybiotyki-laktamowe

Chemiczna struktura z uwzględnieniem pierścienia β-

laktamowego

penicyliny

cefalosporyny

karbapenemy

monobaktamy

background image

Antybiotyki-laktamowe

Mechanizm działania

• Przyłączenie leku do swoistych białek wiążących 

(PBP –penicillin-binding protein), które pełnią 
funkcje receptora dla leku w komórce bakteryjnej

• Zablokowanie transpeptydazy, co powoduje 

zahamowanie syntezy peptydoglikanu 
wchodzącego w skład ściany komórkowej

• Aktywacja enzymów autolitycznych i liza bakterii
• Działanie bakteriobójcze

background image

β-laktamy - penicyliny

Pierścień β-laktamowy ulega 
rozkładowi pod wpływem β-laktamaz 
produkowanych przez bakterie

background image

Oporność na β-laktamy

• Hydroliza enzymatyczna przy udziale β-laktamaz. 

Mechanizm występujący u:

– Staphylococci

– Enterobacteriaceae

– Bacteroides fragilis

• Zmiana w strukturze miejsca połączenia z 

antybiotykiem – białko PBP (penicillin-binding 

protein) – metycylinooporność, określana także 

MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus 

aureus)

• Redukcja przepuszczalności  np. przez błonę 

komórkową bakterii Gram ujemnych

background image

Penicyliny – podział

Podział obejmuje spektrum działania 

penicylin

• Naturalne penicyliny
• Antystaphylococcal penicyliny –o 

aktywności przeciw Staphylococcus aureus

• Penicyliny o rozszerzonym spektrum 

działania

• Antypseudomonal penicyliny –o aktywności 

przeciw Pseudomonas aeruginosa

background image

Penicyliny - podział

• Naturalne penicyliny 

– Penicylina krystaliczna (penicylina G, 

benzylopenicylina) (i.v.)

– Penicylina V (fenoksymetylowa) (p.o.)
– Penicylina prokainowa (i.m.)
– Penicylina benzatynowa (i.m.)

background image

Spektrum działania penicylin 

naturalnych

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Bacillus anthracis
• Corynebacterium diphteriae
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Clostridium perfringens
• Treponema pallidum

background image

Penicyliny - podział

• Antystaphylococcal penicyliny

 – oporne na 

działanie β-laktamaz, ale są wrażliwe na 
metycylinooporne ziarenkowce (MRSA)

– Metycylina (nie jest stosowana w leczeniu, ma znaczenie 

diagnostyczne)

– Nafcylina (i.v.)
– Penicyliny izoksazolilowe

• Kloksacylina
• Dikloksacylina
• Floksacylina

background image

Spektrum działania 

antystaphylococcal penicylin

• Są stosowane do leczenia infekcji 

wywołanych przez Staphylococci 
produkujące penicylinazę

• W przypadku MRSA 

(metycylinoopornych gronkowców) 
antybiotyki z tej grupy są nieaktywne 
i należy zastosować np. 
wankomycynę, linezolid, 
streptograminy 

background image

Penicyliny - podział

• Penicyliny o rozszerzonym spektrum 

działania

– Aminopenicyliny– wrażliwe na działanie  

β-laktamaz

• Ampicylina

 –podawana i.v. lub i.m., 

ponieważ słabo (30-50%) wchłania się z 
przewodu pokarmowego

• Amoksycylina

 –podawana również doustnie

background image

Spektrum działania aminopenicylin

• Wykazują aktywność wobec bakterii Gram dodatnich, ale 

słabszą od naturalnych penicylin 

– Streptococcus pneumoniae

 –wiele szczepów opornych 

wytwarzających β-laktamazę

– Listeria monocytogenes

• Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis

• Bakterie Gram ujemne:

– Escherichia coli, proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella 

spp. Haemophilus influenzae

– E. coli 

i

 H. influenzae 

produkują

 

β-laktamazę, dlatego 

aminopenicyliny stosuje się z inhibitorem tegoż enzymu: 

kwasem klawulanowym lub sulbaktamem

background image

Penicyliny - podział

• Penicyliny antypseudomonal

 - wrażliwe na 

działanie  β-laktamaz

– Karboksypenicyliny

• Karbenicylina 

• Tykarcylina

 –nie wchłania się z przewodu pokarmowego, 

podawana dożylnie, stosowana z inhibitorem β-laktamaz –

kwasem klawulanowym (perp. Timentin)

– Ureidopenicyliny

• Piperacylina –nie wchłania się po podaniu p.o., stosowana z 

inhibitorem β-laktamaz –tazobaktamem (prep. Tazocin)

• Azlocylina 
• Mezlocylina

background image

Spektrum działania penicylin 

antypseudomonal 

• Bakterie Gram ujemne:

– Rodzina Enterobacteriaceae:

• Escherichia coli, Proteus, Enterobacter spp.

– Hemophilus influenzae
– Pseudomonas aeruginosa
– Neisseriae

background image

Inhibitory β-laktamaz

• Kwas klawulanowy
• Tazobaktam
• Sulbaktam

• Posiadają pierścień β-laktamowy, ale 

nie mają aktywności 
przeciwbakteryjnej

background image

I generacja:

Cefadroksyl*

Cefazolina

Cefaleksyna

Cefalotyna

•Paciorkowce
•Gronkowce
•Nawet te 

wytwarzajace β-

laktamazy

•E.coli
•Proteus mirabilis
•Klebsiella 

pneumoniae

•Paciorkowce
•Gronkowce
•Nawet te 

wytwarzajace β-

laktamazy

•E.coli
•Proteus mirabilis
•Klebsiella 

pneumoniae

II generacja:

Cefaklor

Cefuroksym

Cefoksytym

Cefamandol

cefotetan

•Paciorkowce

•E.coli
•Proteus mirabilis
•Klebsiella 

pneumoniae

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Aktywne wobec B. 

fragilis 

(Cefoksytym)

•Paciorkowce

•E.coli
•Proteus mirabilis
•Klebsiella 

pneumoniae

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Aktywne wobec B. 

fragilis 

(Cefoksytym)

III generacja:

Cefotaksym
Ceftazydym

Ceftriakson

Cefiksym

ceftibuten

•Rodzina 

Enterobacteriacea

e

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Pseudomonas 

aeruginosa 

(ceftazydym, 

cefoperazon)

•Cefotaksym i 

ceftriakson 

penetrują do oun

•Aktywność wobec 

S. aureus i 

S,pneumoniae i 

pyogenes 

porównywalna z I 

generacją

•Rodzina 

Enterobacteriacea

e

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Pseudomonas 

aeruginosa 

(ceftazydym, 

cefoperazon

)

•Cefotaksym i 

ceftriakson 

penetrują do oun

•Aktywność wobec 

S. aureus i 

S,pneumoniae i 

pyogenes 

porównywalna z I 

generacją

IV generacja:

Cefepim

•Rodzina 

Enterobacteriacea

e

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Pseudomonas 

aeruginosa

•Gronkowce

•Rodzina 

Enterobacteriacea

e

•Haemophilus 

influenzae

•Neisseria 

gonorrhoeae

•Pseudomonas 

aeruginosa

•Gronkowce

background image

Cefalosporyny I generacja

• Doustne

• Cefaleksyna (250-

500 mg co 6h)

• Cefradyna (0,5 co 

6h)

• Cefadroksyl (1g co 

12h)

• Parenteralne

• Cefazolina (0,5-1,0 

co 6-12h) –dobrze 
penetruje do kości

• Cefradyna (0,5-1,0 

co 6h)

background image

Cefalosporyny II generacja

• Doustne

• Cefaklor*
• Cefuroksym aksetyl*
• Cefprozil

• Parenteralne

• Cefamandol
• Cefuroksym*

background image

Cefalosporyny III generacja

• Doustne

• Cefiksym
• Cefetamet piwoksyl
• Ceftibuten*
• Cefpodoksym

• Parenteralne

• Cefotaksym 

(Dobrze penetruje 

do płynu mózgowo-rdzeniowego)

• Ceftriakson* 

(efektywny 

wobec N. gonorrhoeae oporną na 

penicyliny)

• Cefoperazon
• Ceftazydym* 

(aktywny wobec 

P. aeruginosa)

background image

Cefalosporyny IV generacja

• Doustne

• Parenteralne

• Cefepim (Maxipime)
• Cefpirom
• Cefklidyna

background image

Cefalosporyny

• Są nieaktywne wobec:

– MRSA
– Enterococcus
– Listeria monocytogenes
– Clostridium difficile

background image

Karbapenemy

Szerokie spektrum działania:

Streptococci,

Metycylino-wrażliwe Staphylococci

Gatunki Haemophilus

Enterobacteriaceae

Neisseria spp.

P.aeruginosa

Działa na bakterie produkujące 

β-laktamazy

Aktywne wobec beztlenowców 

Nie działają wobec:

Enterococcus
L. Monocytogenes
MRSA

background image

KARBAPENEMY

• Imipenem – ulega hydrolizie i inaktywacji 

pod wpływem dehydropeptydazy I, 

dlatego dodaje się inhibitora – cilastatynę 

(prep. Tienam)

• Meropenem (Meronem) nie jest 

rozkładany przez dehydropeptydazę, 

dlatego nie łączy się go z cilastatyną.

background image

Monobaktamy

• Aztreonam (Azactam)

– Działają na tlenowe Gram ujemne pałeczki: 

rodzina Enterobacteriacae i P. aeruginosa

– Oporny na działanie beta-laktamaz

– Spektrum działania podobne do 

aminoglikozydów, nie wykazują działania 

nefrotoksycznego

– Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

– Słaba krzyżowa reakcja alergiczna z innymi 

beta-laktamami

background image

Antybiotyki peptydowe

1. Cykliczne antybiotyki peptydowe

Bacytracyna

Gramicydyna

Antybiotyki polipeptydowi z łańcuchem kwasu 

tłuszczowego:

Polimyksyna B
Polimyksyna E

2. Glikopeptydy

Wankomycyna
Tejkoplanina
Bleomycyna
Ramoplanina

background image

Antybiotyki peptydowe

3.Lipopeptydy

Daptomycyna

4. Depsypeptydy (Streptograminy)

Pristinamycyna
Chinupristina
Dalfopristina
Osteogrycyna
Wirginiamycyna

background image

Glikopeptydy

• Wankomycyna
• Tejkoplanina

• Hamują syntezę ściany komórkowej poprzez 

wiązanie się z dużym powinowactwem do D-
alanylo-D-alaninowych zakończeń jednostek 
prekursorowych ściany komórkowej, wpływa 
na przepuszczalność błony cytoplazmatycznej 
oraz może osłabiać syntezę RNA

• Wykazuje działanie bakteriobójcze

background image

Glikopeptydy –spektrum 

działania

• Bakterie Gram-dodatnie

– S. aureus w tym MRSA (pojawia się oporność na 

wankomycynę)

– S. epidermidis
– Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes
– Enterococci (pojawia się oporność na wankomycynę tzw. 

VRE –vancomycin-resistant enterococci)

– Bacillus spp. w tym Bacillus anthracis
– Corynebacterium
– Actinomycetes
– Clostridium spp. w tym Clostridium difficile

background image

Glikopeptydy –spektrum 

działania

background image

Glikopeptydy –działania niepożądane

• Ototoksyczność
• Nefrotoksyczność
• Reakcje nadwrażliwości, plamkowe wysypki 

skórne

• Silne zaczerwienienie określane mianem 

„czerwonego karku”, „czerwonej szyi” lub 
„czerwonego mężczyzny”, a wynika z uwalniania 
histaminy na skutek wpływu wankomycyny na 
komórki tuczne

background image

Glikopeptydy –zastosowanie

• Wankomycyna stosowana pozajelitowo tylko w 

terapii ciężkich zakażeń powodowanych 
metycylinoopornymi gronkowcami, w tym zapaleń 
płuc, ropniaków, zapaleń wsierdzia (wywołanych 
również przez zieleniejące paciorkowce, lub 
enterokoki przy jednoczesnej oporności na 
penicylinę lub w ciężkich alergiach na penicyliny)

• Doustnie stosowana w rzekomobłoniastym 

zapaleniu jelita grubego wywołanego przez 
Clostridium difficile

background image

Daptomycyna

• Wiąże się z błoną bakteryjną, co 

powoduje jej depolaryzację, utratę 
potencjału błonowego i śmierć 
komórki

• Wykazuje działąnie bakteriobójcze 

zależne od stężenia

background image

Daptomycyna –spektrum działania i 

zastosowanie

• Bakterie Gram-dodatnie 

również te, które są 

oporne na metycylinę, wankomycynę, penicylinę 

(MRSA, VRE, penicillin-resistant Streptococcus 

pneumoniae)

• Jest wskazana do leczenia powikłanych zakażeń 

skóry i tkanek miękkich

• W badaniach porównawczych daptomycyna była 

lekiem mniej skutecznym w leczeniu zapaleń płuc 

i nie jest wskazana do leczenia tego typu 

zakażeń. Prawdopodobnie jest dezaktywowana 

przez surfaktant.

background image

Polymyxin

Activity Spectrum 

Gram-Negative bacteria:
• Pseudomonas aeruginosa
• Enterobacter 
• Eschericha coli
• Haemophilus influenzae
• Salmonella spp.
• Shigella spp.

background image

Antybiotyki 

aminoglikozydowe

• Streptomycyna
• Neomycyna
• Kanamycyna

• Gentamycyna
• Amikacyna
• Netylmycyna
• Tobramycyna

Aminoglikozydy hamują syntezę białek poprzez 
nieodwracalne wiązanie z podjednostką 30S rybosomu 
bakteryjnego. Wiązanie w sposób nieodwracalny powoduje 
bakteriobójcze działanie, co stanowi różnicę w stosunku do 
innych inhibitorów syntezy białek

background image

Zakres działania

• Rodzina Enterobacteriacae

• Neisseria

• H.influenzae

• Brucella

• Pseudomonas aeruginosa

• Mycobacteria 

• Działają także na S.aureus

• Enterococcus species

• Bardzo słabo wobec paciorkowców

background image

Antybiotyki 

aminoglikozydowe

• Farmakokinetyka 

– Wchłanianie 
– Wydalanie
– Dystrybucja

– Działania niepożądane
– Przeciwwskazania

background image

Efekt poantybiotykowy

• Ten efekt oznacza dalsze 

utrzymywanie się działania 
przeciwbakteryjnego po zmniejszeniu 
się stężenia substancji czynnej 
poniżej mierzalnej wartości.

background image

Makrolidy

• Erytromycyna
• Spiramycyna

• Azytromycyna
• Klarytromycyna
• Roksytromycyna

background image

Zakres działania

• S. pyogenes, Staphylococcus, Enterococci
• Neisseria
• Corynebacterium diphteriae
• Campylobacter jejuni
• Listeria monocytogenes
• Bordetella pertusis
• Mycoplasma, Chlamydiae, Rickettsiae
• Treponema pallidum
• Beztlenowce: Actinomyces, 

Bacterioides,Clostridium perfringens

background image

Makrolidy

• Zastosowanie
• Działania niepożądane
• Informacje o poszczególnych 

lekach

background image

Linkozamidy

• Linkomycyna
• Klindamycyna

• Bakteriostatyczne
• Hamują syntezę białek

background image

Clindamycin

Activity Spectrum 

• Tlenowe bakterie Gram dodatnie

– Streptococci
– Staphylococci 

• Bakterie beztlenowe
• Mykoplazma, Chlamydia
• Pierwotniaki:

– Toxoplasma gondi
– Plasmodium 

background image

Linkozamidy

• Działania niepożądane

– Biegunka
– Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
– Reakcje alergiczne i rumień 

wielopostaciowy

– Hamuje przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe

• Właściwości

– Podlegają szerokiej dystrybucji do kości i 

stawów

background image

Tetracykliny

• Tetracyklina
• Oksytetracyklina
• Doksycyklina
• Metacyklina
• Rolitetracyklina
• Minocyklina

background image

Zakres działania

• Bakterie G- i G+
• Słabo na P. aeruginosa
• Mycoplasma, Chlamydiae, Ricketsiae
• Dżuma, Cholera
• Stosowane w zakażeniach dróg 

żółciowych florą mieszaną

background image

Tetracykliny

• Przeciwwskazane u dzieci do 12 roku 

życia, gdyż powodują odkładanie się 
kompleksu tetracyklinowo-wapniowo-
fosforanowego, co powoduje 
przebarwienie zębów i podatność na 
próchnicę.

background image

Tetracykliny

• Działania niepożądane

– Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
– Działanie hepatotoksyczne
– Nadwrażliwość na światło
– Uszkodzenie paznokci
– Nieodwracalne zmiany 
zębów- hipoplazja szkliwa
– Działanie teratogenne

background image

Linezolid

 

Activity Spectrum

• Staphylococci 

(including methicillin-resistant staphylococci)

• Streptococci 

(including penicillin-resistant pneumococci)

• E. faecium and E. faecalis 

(including vancomycin-

resistant enterococci)

background image

Leki stosowane w 

zakażeniach 

beztlenowcami

• Leki nieantybiotykowe

– Metronidazol

• Cefalosporyny

– Cefotetan, cefotaksim, ceftizoksym

• Penicyliny

– Tikarcylina, piperacylina, ampicylina (z 

inhibitorem)

• Inne antybiotyki β-laktamowe

– Imipenem

• Inne antybiotyki

– Linkozamidy, chloramfenikol

background image

Sulfonamidy   

• O pośrednim czasie działania – 

sulfadiazyna, sulfametoksazol

• O długim czasie działania -sulfalen

background image

Sulfonamidy

• Antagoniści kwasu foliowego
• Mechanizm działania
• Działanie bakteriostatyczne
• Działania niepożądane
• Interakcje

background image

Sulfonamidy

• Działają na:

– Ziarenkowce G- i G+ (paciorkowce, 

dwoinki zapalenia płuc, rzeżączki, 
zapalenia opon mózgowych)

– Pałeczki (czerwonki)
– Laseczki (tężca, wąglika, zgorzeli 

gazowej)

background image

Kotrimoksazol

Biseptol, Bactrim, Duo-Septol

•Sulfametoksazol + Trimetoprim  

  (5 : 1)

•Stosowany w zakażeniach dróg 

moczowych, dróg 
oddechowych, przewodu 
pokarmowego (dury, paradury)

background image

Sulfonamidy

• Sulfafurazol (zakażenia dolnych dróg 

moczowych)

• Sulfacetamid
• Sulfadiazyna i Sulfatiazol – sole 

srebrowe

• Sulfasalazyna – działanie 

bakteriostatyczne i przeciwzapalne

• Sulfaguanidyna

background image

Działania niepożądane

• Nudności, wymioty, bóle głowy
• Uszkodzenie wątroby
• Methemoglobinemie i hemolizę z 

uszkodzeniem nerek

• Objawy alergiczne: wysypki skórne i 

zapalenie skóry (nawet zespół 
Stevensa-Johnsona), gorączka, 
uszkodzenie szpiku

background image

Sulfonamidy

• Nie podaje się kobietom w ciąży i 

niemowlętom

• Możliwa reakcja fototoksyczna
• Interakcje

– NLPZ nasilają działanie sulfonamidów
– Sulfonamidy nasilają działanie 

doustnych leków przeciwcukrzycowych i 
przeciwzakrzepowych

background image

Pochodne nitrofuranu

• Nifuroksazyd

– Nie wchłania się z przewodu 

pokarmowego

– Stosowany w zakażeniach jelitowych

background image

Pochodne nitroimidazolu

• Metronidazol
• Tynidazol
• Ornidazol

• Działąją na beztlenowe bakterie 

(Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium)

• Stosowany w zakażeniach Clostridium 

difficile – rzekomobłoniaste zapalenie 
jelita grubego 

background image

Pochodne nitroimidazolu

• Stosowane w zakażeniach rzęsistkiem 

pochwowym i jelitowym

• W eradykacji choroby wrzodowej żołądka
• Działania  niepożądane:

– Zaburzenia gastryczne
– Zaburzenia czynności oun i nerwów 

obwodowych

– Metronidazol wywołuje nietolerancję na 

alkohol

background image

Chinolony

• Wśród chinolonów można wyróżnić 3 

generacje:

– Kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy – 

stosowane w zakażeniach dróg 
moczowych

– Fluorochinolony

• Norfloksacyna, pefloksacyna, 

cyprofloksacyna

• Temofloksacyna

background image

Chinolony

• Inhibitory gyrazy DNA i topoizomerazy IV, 

które odpowiadają za prawidłową strukturę 
DNA

• Działanie bakteriobójcze
• Działania niepożądane:

– Ze strony przewodu pokarmowego
– Alergie
– Działanie chondrotoksyczne: uszkadzają chrząstki 

nasadowe w organizmach rozwijających się, 
dlatego nie należy podawać dzieciom i młodzieży

background image

Chinolony

• Działania niepożądane:

– Ze strony przewodu pokarmowego
– Ze strony oun: bóle głowy, senność, zaburzenia 

widzenia, niepokój, a nawet psychozy, majaczenie, 

drgawki

– Reakcja fototoksyczna
– Alergie
– Działanie chondrotoksyczne: uszkadzają chrząstki 

nasadowe w organizmach rozwijających się, dlatego nie 

należy podawać dzieciom i młodzieży. Pojawiają się tzw 

tendinopatie 

uszkodzenie ścięgien, prowadzące do ich 

pękania np. ścięgna piętowego (Achillesa)


Document Outline