Mechanizm działania leku

Mechanizm działania leku – to sposób oddziaływania leku z żywym organizmem w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego.

Mechanizm fizyko chemiczny jest mechanizmem nieswoistym i wynika z działania określonych cech stosowanego związku. Leki które działają poprzez ten mechanizm nie łączą się z receptorami tkankowymi, enzymami, rzadko co ulegają biotransformacji.

Mechanizm bio-chemiczmy (receptorowy) . lek może reagować z receptorem którym jest enzym, koenzym lub substrat. Wynikiem takiej reakcji jest zmiana czynności komórki narządu na skutek hamowania lub nasilenia aktywności enzymu.

Receptor – swoiste miejsce wiązania leku z komórką, zazwyczaj na jej powierzchni, czasem wewnątrz cytoplazmy, które pośredniczą w działaniu leku.

Lek aby zadziałać musi

*osiągnąć w tkance odpowiednio wysokie stężenie,

*ponadto musi posiadać powinowactwo do receptora

*i aktywność wewnętrzną.

Ligand (podstawnik) – to związki łączące się z receptorem czyli te które mają powinowactwo.

Pobudzenia występuje wówczas gdy w wyniku interakcji ligand – receptor dochodzi do zmiany konformacji receptora a w następstwie tego procesu dochodzi do uruchomienia procesów fizykochemicznych.

Blokada następuje gdy ligand przyłączy się do receptora, nie zmienia jednak jego konformacji ale umożliwia połączenia się endogennego przekaźnika z receptorem i jego pobudzenia.

Kanały metabotropowe – to struktury znajdujące się na powierzchni błony komórkowej do których mogą przyłączyć się ligandy. Przyłączenie się leku- agonisty do tego receptora uruchamia kolejny etap procesu biochemicznego i reakcji farmakologicznej.

Wtórne przekaźniki – substancje chemiczne które powstają w wyniku aktywacji receptorów błonowych, które są uwalniane dokomórkowo. (wtórne przekaźniki np. cykliczny AMO, jony wapnia, trójfosforan inozytolu)

Regulacja receptorowa – niektóre receptory które sa narażone na powtarzające się działanie agonisty tzn. leków pobudzających receptory, mogą stać się niewrażliwe lub ich liczba może się zmniejszyć – ujemna regulacja (down regulation), natomiast przy przewlekłym podawaniu agonisty tzn. leków blokujących receptory może dojść do zwiększenia wrażliwości receptora lub ich liczby –dodatnia regulacja (up regulation)

Interakcje leków

polega na wzajemnym oddziaływaniu leków na żywy organizm tzn wpływ jednego leku na wynik końcowy działania drugiego równocześnie stosowanego leku.

Interakcje :

Niezgodności recepturowe. Występują podczas przygotowania leku, jeszcze przed podaniem choremu. Na interakcje farmaceutyczne składają się

* niezgodności fizyczne – nizama stanu fizycznego leku pod wpływem drugiego

* niezgodności chemiczne – wzajemne reagowanie chemiczne równocześnie stosowanych leków.

Dotyczą poszczególnych etapów LADME. Mogą zachodzić na etapie

* wchłaniania

* wiązania z białkami

* transportu przez błony

* biotransformacji

* wydalania

To wzajemne modyfikowanie działania farmakologicznego jednego leku przez równoczesne zastosowanie innego leku na poziomie efektora i receptora.

Postacie :

*Synergizmu

*Antagonizmu

Antagonizm Farmakologiczny – występuje wtedy, gdy dane leki działają przeciwnie dając w efekcie zmniejszenie lub całkowite zniesienia działania. (zjawisko antagonizmu farmakologicznego znajduje zastosowanie w leczeniu zatruć)

Antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) – zachodzi wtedy gdy dwa leki agonista i antagonista współzawodniczą o wiązanie z tym samym receptorem. (Atropina i acetylocholina)

Antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) –występuje gdy dwa leki działające na ten sam receptor mają rózne punktu uchwytu czyli nie konkurują o to samo miejsce wiązania.

Antagonizm allostertczny –występuje gdy antagonista ma wprawdzie inny punkt uchwytu niż agonista wiąże się jednak z receptorem błonowym tuż obok agonisty. W wyniku tego receptor ulega przekształceniu przestrzennemu w skutek czego powinowactwo agonisty do niego jest zmniejszone.

Antagonizm Funkcyjonalny (czynnościowy) polega na tym ze dwa leki o różnym punkcje uchwytu wywołują przeciwny efekt. (noradrenalina i papaweryna)

Antagonizm chemiczny –dwa leki reagują ze sobą tworząc w elekcje związek o słabszym działaniu lub nieczynny biologicznie. (np. zatruci jonami metali ciężkich stosuje się związki chelatujące)

Synergizm farmakologiczny – jednokierunkowe działanie leków. Efekt działania jest wynikiem sumowania lub potęgowania działania równocześnie podanych leków.

Wyróżniamy:

*Synergizm addycyjny

*Synergizm hiperaddycyjny

Synergizm addycyjny –zachodzi wówczas gdy efektem działania dwóch lub więcej leków podanych razem jest równy sumie działania poszczególnych składników.

Występuje on gdy mechanizm i punku uchwytu jest taki sam. (adrenalina i noradrenalina)

Synergizm hiperaddycyjny (In. potencjalizacynjy) –występuje gdy efekt działania leków podanych razem jest większy niż suma działania poszczególnych składników. Tak działają leki które mają ten sam kierunek działania a rożny punkt uchwytu lub różne mechanizmu działania. (Jany wapniowe i glikozydy nasercowe – zwiększają sile skurczu mięśnia sercowego)


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
mechanizmy działania leku II, Farmakologia
Mechanizmy działania antybiotyków, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmacja 4 rok part 2, farma
Toksykologia - Wykład 3 - Mechanizmy działania, szkoła bhp, Toksykologia
Mechanizmy Działania Rynku Finansowego UE z ubieglego roku takie same
Jaki jest mechanizm działania zabiegów na rozstępy
przebieg i działanie leku w czasie
Zbrodnia doskonała Mechanizm działania przemocy emocjonalnej podejście poznawczo behawioralnex
Mechanizmy działania toksycznego
Mechanizmy działania toksycznego
MECHANIZM DZIAŁANIA BODŹCÓW FIZYKOTERAPEUTYCZNYCH, MEDYCYNA, Fizykoterapia, FIZYKOTERAPIA
rabin kodowanie, Mechanizm działania Metody Rabina zilustruje poniższy przykład
INTERNA, Interna - all, ALERGIE: niepożądane działanie leku jt szkodliwy wpływ substancji leczniczej
RODZAJE I MECHANIZMY DZIAŁANIA ŚRODKÓW ODKAŻAJĄCYCH I ANTYSEPTYCZNYCH
Molekularne mechanizmy działania różnych rzeczy (2)
3 TOKSYCZNOŚĆ, MECHANIZMY DZIAŁANIA I?WKOWANIE LEKÓW
enzymy mechanizm dzialania xero
Mechanizm działania leków psychotropowych
Farmakologia ogólna Molekularne mechanizmy działania leków

więcej podobnych podstron