Leki spazmolityczne

Leki spazmolityczne

Agnieszka

Starczewska

Grupa 2

Leki spazmolityczne

Leki spazmolityczne

Są to leki

Są to leki

o działaniu zwiotczającym

o działaniu zwiotczającym

mięśnie gładkie

mięśnie gładkie

Leki spazmolityczne dzielimy na:

Leki spazmolityczne dzielimy na:



Leki spazmolityczne działające

Leki spazmolityczne działające

pośrednio,

pośrednio,



Leki spazmolityczne działające

Leki spazmolityczne działające

bezpośrednio .

bezpośrednio .

Spazmolityki

Spazmolityki

działające

działające

pośredni

pośredni

o

o

Działają poprzez receptory układu

Działają poprzez receptory układu

autonomicznego, a ich działanie

autonomicznego, a ich działanie

ogranicza się do poszczególnych

ogranicza się do poszczególnych

grup mięśni gładkich posiadających

grup mięśni gładkich posiadających

odpowiednie receptory.

odpowiednie receptory.

Są to:

Są to:



Parasympatykolityki,

Parasympatykolityki,



Leki alfa-adrenolityczne,

Leki alfa-adrenolityczne,



Leki beta-adrenergiczne,

Leki beta-adrenergiczne,



Leki działające na receptory

Leki działające na receptory

enkefelinergiczne w mięśniach

enkefelinergiczne w mięśniach

gładkich.

gładkich.

Parasympatykolityki

Parasympatykolityki



Hamują skurcz i obniża

Hamują skurcz i obniża

napięcie mięśni gładkich:

napięcie mięśni gładkich:



Przewodu pokarmowego,

Przewodu pokarmowego,



Oskrzeli

Oskrzeli



Stosowane w stanach

Stosowane w stanach

kolkowych, czasem w astmie

kolkowych, czasem w astmie

oskrzelowej,

oskrzelowej,



Atropina, Hioscyna

Atropina, Hioscyna



NIE

NIE

DZIAŁA NA MIĘŚNIE

DZIAŁA NA MIĘŚNIE

GŁADKIE NACZYŃ

GŁADKIE NACZYŃ

Alfa-

Alfa-

adrenolityki

adrenolityki



Znoszą skurcze mm. gładkich

Znoszą skurcze mm. gładkich

naczyń krwionośnych,

naczyń krwionośnych,



Stosuje się je w stanach

Stosuje się je w stanach

skurczowych naczyń

skurczowych naczyń

krwionośnych, w nadciśnieniu

krwionośnych, w nadciśnieniu

tętniczym (prazosyna),

tętniczym (prazosyna),

diagnostyce nowotworów rdzenia

diagnostyce nowotworów rdzenia

nadnerczy,

nadnerczy,



Dihydroergotamina, tolazolina.

Dihydroergotamina, tolazolina.

Leki beta-adrenergiczne

Leki beta-adrenergiczne



Działanie spazmolityczne na

Działanie spazmolityczne na

mięśniówkę gładką oskrzeli i

mięśniówkę gładką oskrzeli i

macicy,

macicy,



Zastosowanie w stanach astmy

Zastosowanie w stanach astmy

oskrzelowej, oraz jako leki

oskrzelowej, oraz jako leki

tokolityczne,

tokolityczne,



Orcyprenalina, Fenoterol.

Orcyprenalina, Fenoterol.

Agoniści receptora

Agoniści receptora

enkefalinowego

enkefalinowego



Hamują napięcie ścian jelita,

Hamują napięcie ścian jelita,

działają antymotorycznie i

działają antymotorycznie i

spazmolitycznie,

spazmolitycznie,



Działają za pośrednictwem

Działają za pośrednictwem

receptorów mi, delta i kappa

receptorów mi, delta i kappa

umiejscowionych w ścianie

umiejscowionych w ścianie

przewodu pokarmowego,

przewodu pokarmowego,



Zastosowanie w leczeniu zaburzeń

Zastosowanie w leczeniu zaburzeń

motoryki przewodu pokarmowego,

motoryki przewodu pokarmowego,



Trymebutyna

Trymebutyna

Spazmolityki

Spazmolityki

bezpośrednie

bezpośrednie



Działanie rozkurczające tej grupy

Działanie rozkurczające tej grupy

leków obejmuje wszystkie grupy

leków obejmuje wszystkie grupy

mięśni gładkich.

mięśni gładkich.



Należą do nich:

Należą do nich:



Metyloksantyny

Metyloksantyny



Alkaloidy izochinolinowe

Alkaloidy izochinolinowe



Pochodne kwasu nikotynowego

Pochodne kwasu nikotynowego



Azotany i azotyny

Azotany i azotyny



Antagoniści kanałów wapniowych

Antagoniści kanałów wapniowych



Inne leki miolityczne.

Inne leki miolityczne.

Metyloksantyny

Metyloksantyny



Właściwości:

Właściwości:



Działanie rozkurczowe, głównie na

Działanie rozkurczowe, głównie na

mm. gładkie oskrzeli i naczyń

mm. gładkie oskrzeli i naczyń

krwionośnych,

krwionośnych,



Hamowanie fosfodiesterazy

Hamowanie fosfodiesterazy

→ ↑

→ ↑

cAMP w komórce→ rozkurczu mm.

cAMP w komórce→ rozkurczu mm.

gładkich,

gładkich,



Kofeina, teobromina, teofilina,

Kofeina, teobromina, teofilina,

pentoksyfilina.

pentoksyfilina.

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Niepokój,

Niepokój,



Pobudzenie,

Pobudzenie,



Zaburzenia snu,

Zaburzenia snu,



Tachykardia,

Tachykardia,



Bóle głowy.

Bóle głowy.

Alkaloidy izochinolinowe

Alkaloidy izochinolinowe



Hamowanie fosfodiesterazy

Hamowanie fosfodiesterazy

→

→

↑ cAMP w komórce→

↑ cAMP w komórce→

rozkurczu mm. gładkich,

rozkurczu mm. gładkich,



Papaweryna, drotaweryna,

Papaweryna, drotaweryna,

moksaweryna.

moksaweryna.

Papaweryna

Papaweryna

Właściwości:

Właściwości:



Działanie głównie na przewód

Działanie głównie na przewód

pokarmowy i układ moczowy,

pokarmowy i układ moczowy,



Słabo wchłania się z przewodu

Słabo wchłania się z przewodu

pokarmowego,

pokarmowego,



Krótkie działanie,

Krótkie działanie,



Często łączona z atropiną, lub

Często łączona z atropiną, lub

lekami przeciwbólowymi.

lekami przeciwbólowymi.

Papaweryna

Papaweryna

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Kolka wątrobowa, nerkowa,

Kolka wątrobowa, nerkowa,

jelitowa,

jelitowa,



Dychawica oskrzelowa (rzadko).

Dychawica oskrzelowa (rzadko).

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



Zaburzenia przewodnictwa w

Zaburzenia przewodnictwa w

sercu,

sercu,



↓

↓

RR,

RR,



Nudności,

Nudności,



Zaparcia,

Zaparcia,



Utrata łaknienia

Utrata łaknienia

Moksaweryna

Moksaweryna



Syntetyczna pochodna

Syntetyczna pochodna

papaweryny o

papaweryny o

silniejszym i

silniejszym i

przedłużonym działaniu,

przedłużonym działaniu,



Mniej toksyczna niż

Mniej toksyczna niż

papaweryna.

papaweryna.

Drotaweryna

Drotaweryna



Szybkie działanie spazmolityczne,

Szybkie działanie spazmolityczne,



Dłuższe i silniejsze działanie niż papaweryna,

Dłuższe i silniejsze działanie niż papaweryna,

Zastosowanie w:

Zastosowanie w:



Kolkach rożnego pochodzenia,

Kolkach rożnego pochodzenia,



Chorobie wrzodowej,

Chorobie wrzodowej,



Bolesnym miesiączkowaniu

Bolesnym miesiączkowaniu

Pochodne kw.

Pochodne kw.

nikotynowego

nikotynowego

Właściwości:

Właściwości:



Bezpośrednie porażenie mm.

Bezpośrednie porażenie mm.

gładkich naczyń krwionośnych

gładkich naczyń krwionośnych

powodujące ich silne rozszerzenie.

powodujące ich silne rozszerzenie.



Winian nikotynylu, nikametat,

Winian nikotynylu, nikametat,

nikofuranoza, nikotynian

nikofuranoza, nikotynian

ksantynolu.

ksantynolu.

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Stany skurczowe obwodowych

Stany skurczowe obwodowych

naczyń krwionośnych,

naczyń krwionośnych,



Odmrożenia.

Odmrożenia.

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



Zaczerwienienie skóry,

Zaczerwienienie skóry,



Uczucie gorąca,

Uczucie gorąca,



Bóle głowy,

Bóle głowy,



Zaburzenia ze strony układu

Zaburzenia ze strony układu

pokarmowego.

pokarmowego.

Azotany i azotyny

Azotany i azotyny



Właściwości:

Właściwości:



Związki te powodują rozszerzenie

Związki te powodują rozszerzenie

naczyń krwionośnych ze znacznym

naczyń krwionośnych ze znacznym

obniżeniem ciśnienia krwi,

obniżeniem ciśnienia krwi,

rozszerzeniem oskrzeli i

rozszerzeniem oskrzeli i

zahamowanie ruchów

zahamowanie ruchów

perystaltycznych jelit,

perystaltycznych jelit,



Stosowane w stanach skurczowych

Stosowane w stanach skurczowych

naczyń,

naczyń,



Azotyn amylu, nitrogliceryna,

Azotyn amylu, nitrogliceryna,

diazotan izosorbidu.

diazotan izosorbidu.

Uwalnianie reaktywnych

Uwalnianie reaktywnych

wolnych rodników

wolnych rodników

azotynowych

azotynowych

(NO

(NO

-

-

)

)

→ aktywacja cyklazy

→ aktywacja cyklazy

guanylanowej → ↑ cGMP →

guanylanowej → ↑ cGMP →

aktywacja swoistych kinaz →

aktywacja swoistych kinaz →

hamowanie fosforylacji lekkich

hamowanie fosforylacji lekkich

łańcuchów miozyny → rozkurcz

łańcuchów miozyny → rozkurcz

mięśni gładkich i ich

mięśni gładkich i ich

rozszerzenie.

rozszerzenie.

Nitrogliceryna

Nitrogliceryna



Główny lek z grupy azotanów i

Główny lek z grupy azotanów i

azotynów,

azotynów,



Rozszerza naczynia tętnicze i żylne,

Rozszerza naczynia tętnicze i żylne,



Zmniejsza obciążenie wstępne i

Zmniejsza obciążenie wstępne i

następcze serca,

następcze serca,



Wchłania się szybko z błony śluzowej

Wchłania się szybko z błony śluzowej

jamy ustnej

jamy ustnej



Efekty działania już po 2-3 min (po

Efekty działania już po 2-3 min (po

podaniu podjęzykowym),

podaniu podjęzykowym),



Szybko ulega biotransformacji w

Szybko ulega biotransformacji w

wątrobie.

wątrobie.

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Napady bólu dusznicowego,

Napady bólu dusznicowego,



Ostry zawał mięśnia sercowego,

Ostry zawał mięśnia sercowego,



Ostra niewydolność lewokomorowa,

Ostra niewydolność lewokomorowa,



Przełom nadciśnieniowy.

Przełom nadciśnieniowy.

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



Zaczerwienienie twarzy,

Zaczerwienienie twarzy,



Uczucie gorąca,

Uczucie gorąca,



Ból głowy,

Ból głowy,



Spadki RR,

Spadki RR,



omdlenia.

omdlenia.

Antagoniści kanału

Antagoniści kanału

wapniowegoInne leki

wapniowegoInne leki

miolityczne

miolityczne



Adyfenina,

Adyfenina,



Buflomedyl,

Buflomedyl,



Mebaweryna,

Mebaweryna,



Cyklandelat,

Cyklandelat,



Naftydrofuryl,

Naftydrofuryl,



Bencyklan,

Bencyklan,



Alweryna,

Alweryna,



Tolterodyna.

Tolterodyna.

Adyfenina

Adyfenina

Właściwości:

Właściwości:



Działanie spazmolityczne i miejscowe

Działanie spazmolityczne i miejscowe

znieczulające,

znieczulające,



Słabe działanie parasympatykolityczne,

Słabe działanie parasympatykolityczne,

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Kolka wątrobowa i nerkowa,

Kolka wątrobowa i nerkowa,



Stany spastyczne jelit,

Stany spastyczne jelit,



Zaparcia spastyczne,

Zaparcia spastyczne,

Vegantin, Vegantalgin forte i mite.

Vegantin, Vegantalgin forte i mite.

Buflomedyl

Buflomedyl

Właściwości:

Właściwości:



Działanie spazmolityczne ma mm. gładkie naczyń

Działanie spazmolityczne ma mm. gładkie naczyń

krwionośnych

krwionośnych

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Zaburzenia krążenia obwodowego i mózgowego,

Zaburzenia krążenia obwodowego i mózgowego,



Leczenie owrzodzeń podudzi pochodzenia tętniczego i

Leczenie owrzodzeń podudzi pochodzenia tętniczego i

żylnego,

żylnego,

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:



Ostry zawał mięśnia sercowego,

Ostry zawał mięśnia sercowego,



Padaczka,

Padaczka,



Kobiety w ciąży,

Kobiety w ciąży,



Karmienie piersią.

Karmienie piersią.

Buvasodil

Buvasodil

Mebaweryna

Mebaweryna

Właściwości:

Właściwości:



Silne działanie spazmolityczne,

Silne działanie spazmolityczne,



2w1 – ogranicz przepuszczalności błony miocytów dla

2w1 – ogranicz przepuszczalności błony miocytów dla

Na

Na

+

+

, oraz dla K

, oraz dla K

+

+

,

,



Brak działania cholinergicznego,

Brak działania cholinergicznego,

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Stany skurczowe jelit,

Stany skurczowe jelit,



Leczenie zespołu jelita nadwrażliwego,

Leczenie zespołu jelita nadwrażliwego,

Duspatalin

Duspatalin

Cyklandelat

Cyklandelat

Właściwości:

Właściwości:



Pochodna cyklaheksanolu,

Pochodna cyklaheksanolu,



Działanie na mm. gładkie naczyń krwionośnych,

Działanie na mm. gładkie naczyń krwionośnych,



Mechanizm działania oparty na antagonizowaniu

Mechanizm działania oparty na antagonizowaniu

działania jonów Ca

działania jonów Ca

2+

2+

,

,

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Zaburzenia krążenia obwodowego,

Zaburzenia krążenia obwodowego,



Zaburzenia krążenia mózgowego,

Zaburzenia krążenia mózgowego,

Cyclospasmal

Cyclospasmal

Naftydrofuryl

Naftydrofuryl

Właściwości:

Właściwości:



Zmniejsza napięcie mm. gładkich naczyń

Zmniejsza napięcie mm. gładkich naczyń

krwionośnych,

krwionośnych,



Pobudza metabolizm komórkowy,

Pobudza metabolizm komórkowy,



Niewielkie miejscowe działanie znieczulające,

Niewielkie miejscowe działanie znieczulające,

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Zaburzenia krążenia obwodowego i

Zaburzenia krążenia obwodowego i

mózgowego,

mózgowego,

Dusodril

Dusodril

Bencyklan

Bencyklan

Właściwości:

Właściwości:



Główne działanie na mm. gładkie naczyń

Główne działanie na mm. gładkie naczyń

krwionośnych,

krwionośnych,



Hamuje adhezję i agregację płytek krwi,

Hamuje adhezję i agregację płytek krwi,



Zwiększa plastyczność erytrocytów,

Zwiększa plastyczność erytrocytów,



Przyśpieszenie metabolizmu glukozy,

Przyśpieszenie metabolizmu glukozy,



Antagonista wapnia i serotoniny,

Antagonista wapnia i serotoniny,

Zastosowanie:

Zastosowanie:



Zaburzenia krążenia mózgowego i obwodowego,

Zaburzenia krążenia mózgowego i obwodowego,



Angiopatia cukrzycowa,

Angiopatia cukrzycowa,



Choroba Raynauda,

Choroba Raynauda,



Akrocyjanoza.

Akrocyjanoza.

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



Bóle żołądka,

Bóle żołądka,



Nudności,

Nudności,



Wymioty,

Wymioty,



Bóle i zawroty głowy,

Bóle i zawroty głowy,



Halucynacje,

Halucynacje,



Niepokój,

Niepokój,



Zapalenie żył,

Zapalenie żył,

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:



Niewydolność nerek lub krążenia,

Niewydolność nerek lub krążenia,



Udar mózgu,

Udar mózgu,



Krwotok podpajęczynówkowy,

Krwotok podpajęczynówkowy,

Halidor

Halidor

Alweryna

Alweryna



Lek syntetyczny stosowany w

Lek syntetyczny stosowany w

stanach kolkowych przewodu

stanach kolkowych przewodu

pokarmowego, dróg żółciowych,

pokarmowego, dróg żółciowych,

dróg moczowych.

dróg moczowych.



Spasmoverine

Spasmoverine

Tolterodyna

Tolterodyna



Silny kompetycyjny antycholinergik

Silny kompetycyjny antycholinergik

działający głównie na pęcherz

działający głównie na pęcherz

moczowy, stosowany w napadowych

moczowy, stosowany w napadowych

skurczach pęcherza moczowego.

skurczach pęcherza moczowego.



Detrusitol.

Detrusitol.