FARMAKOLOGIA UKŁADU

ROZRODCZEGO



Analogi hormonu uwalniającego

gonadotropiny



Gonadotropiny przysadkowe i

pozaprzysadkowe



Estrogeny i antyestrogeny



Gestageny

i

antygestageny



Analogi PGF2alfa



Androgeny i antyandrogeny



Leki kurczące i rozkurczające macicę



Leki hamujące laktację

Hormon uwalniający

gonadotropiny GnRH



Jest dekapeptydem syntetyzowanym w

podwzgórzu



Uwalniany pulsacyjnie przez neurony

peptydergiczne w podwzgórzu



Po połączeniu z receptorem

występującym na komórkach

produkujących gonadotropiny w

przednim płacie przysadki powoduje

uwalnianie LH i FSH



GnRH rozkładany jest przez specyficzną
peptydazę

REGULACJA UWALNIANIA GnRH

•

Uwalnianie GnRH hamowane jest

przez hormony płciowe –

estrogeny,

androgeny, progesteron lub związki

syntetyczne:

•

DANAZOL

(gestagen o dużym

powinowactwie do receptora

progesteronowego w podwzgórzu i

przysadce)

•

KLOMIFEN

(antagonista receptora

estrogenowego w podwzgórzu)

SYNTETYCZNE GnRH

•

Gonadorelina

•

Buserelina

•

Lecirelina

•

Fertirelina

Analogi GnRH

•

Działają dłużej niż naturalny GnRH

•

Wykazują większe powinowactwo do
receptora

•

Mniejsza podatność na enzym
rozkładający - peptydazę

ZASTOSOWANIE ANALOGÓW

GnRH

U samic
- indukcja owulacji
- synchronizacja rui (z gestagenami lub

analogami PGF

2α

)

- w celu przywrócenia cyklu płciowego (acyklia)
- w celu zwiększenia płodności,
- w celu zwiększenia skuteczności zapłodnień
- w leczeniu cyst pęcherzykowych
U samców
- w celu zwiększenia ilości nasienia
- u psów – w celu zwiększenia libido

Podawane parenteralnie – i.m., i.v. lub s.c.

GONADOTROPINY

PRZYSADKOWE

FSH – hormon dojrzewania

pecherzyków

LH – hormon luteinizujacy

glikoproteiny

FSH

•

samice – wzrost pęcherzyków jajnikowych i

produkcja przez nie estradiolu

•

samce - nasila spermatogenezę

LH

•

samice – dojrzewanie pęcherzyków w końcowej

fazie, owulacja, formowanie sie ciałka żółtego i

produkcja przez nie progesteronu

•

samce – produkcja androgenów

GONADOTROPINY
PRZYSADKOWE

Podawane parenteralnie

Okres półtrwania

•

FSH –

1-3 h

•

LH –

20-30 minut

(z wyjątkiem klaczy: 1-3 h)

GONADOTROPINY

POZAPRZYSADKOWE

 ludzka – hCG –

choriogonadotropina uzyskiwana z

moczu

ciężarnych kobiet

 końska – eCG –

gonadotropina surowicy źrebnych

klaczy (PMSG)

hCG – posiada głównie aktywność LH

eCG - posiada głównie aktywność FSH,

wyjątek – u klaczy dominuje działanie LH-podobne

W porównaniu z gonadotropinami przysadkowymi – znacznie

dłuższy okres półtrwania

•

hCG – 12-24 h

•

eCG – 2-5 dni

Podawane parenteralnie: 1 x podanie hCG wystarcza na 2-3 dni

1 x podanie eCG wystarcza na 2-5 dni

Wskazania: hCG jak LH, eCG jak FSH (z wyjątkiem klaczy

)

WSKAZANIA DO

ZASTOSOWANIA

LH lub hCG

u samic
- do indukcji owulacji (

przy opóźnionej owulacji,

braku owulacji, przedłużającej się rui

)

- w celu luteinizacji cyst pęcherzykowych
- w celu pobudzenie laktacji po porodzie –

poporodowa bezmleczność u klaczy, loch, suk

u samców
- w celu nasilenia wydzielania testosteronu:
- dla pobudzenia libido
- w leczeniu niedorozwoju gonad
- przy wnętrostwie – diagnoza obecności

jąder

WSKAZANIA DO

ZASTOSOWANIA

FSH lub eCG

u samic
- pobudzenie dojrzewania większej ilości pęcherzyków

(wywołanie

superowulacji) u krów, owiec, kóz wykorzystywanych jako
dawczynie zarodków
- dla zwiększania liczby zwierząt miocie
- u świń w anoestrus występującym po okresie karmienia
- eCG stosowana do pobudzenia wzrostu pęcherzyków i owulacji
u owiec i krów po uprzednim zastosowaniu progesteronu lub
gestagenów
u samców: - dla usprawnienia spermatogenezy

Gonadotropiny mogą okazać się nieskuteczne po podaniu

kolejnych dawek ze względu na możliwość powstania
przeciwciał.

PRZECIWCIAŁA

MONOKLONALNE ANTY-PMSG

(anty-eCG)



Podstawowym warunkiem wywołania
owulacji mnogiej ( superowulacji) u krów
dawczyń zarodków jest podanie między 8-12
dniem cyklu rujowego hormonów
gonadotropowych.



Najczęściej stosuje się gonadotropinę
źrebnej klaczy (eCG)



Aktywność FSH>LH



eCH wykazuje długi okres półtrwania co
wynika z obecności w cząsteczce kwasu
sialowego.



Długotrwałe utrzymywanie się eCG w
krwiobiegu sprzyja w okresie
okołorujowym rozwojowi dodatkowych
pcherzyków jajnikowych, których część
nie ulega owulacji.



Utrzymujące się w niezmienionej postaci
podczas pierwszych dni po superowulacji
niedojrzałe pęcherzyki są źródłem
estrogenów.



U krów z przetrwałymi pęcherzykami
jajnikowymi zwiększa się aktywność
ruchowa mięśniówki macicy.



Przyczynia się to do niepełnego odzykiwania
wyprodukowanych przez dawczynię zarodków.



W celu uniknięcia takiej komplikacji zaleca się

dożylne podanie przeciwciał anty-eCH
pomiędzy 60-120 godziną po iniekcji eCH

–

sprzyja to owulacji większej liczby
pełnowartościowych pęcherzyków i utrzymuje
się wyższą liczbę dobrych jakościowo
zarodków przeznaczonych do transferu.

HORMONY PŁCIOWE



ESTROGENY,



ANDROGENY,



PROGESTERON

Są związkami o budowie sterydowej

Mechanizm działania:

•

łatwo przechodzą przez błony komórkowe

•

łączą się z wewnątrzkomórkowym receptorem

•

kompleks hormon-receptor przechodzi do jądra

komórkowego

•

uruchamia (może też hamować) proces transkrypcji

i syntetyzowane jest odpowiednie białko

•

Hormony płciowe mają taką samą budowę

chemiczną u różnych gatunków oraz wykazują

krótki okres półtrwania (ok. kilkunastu

minut)

ESTROGENY

endogenne:

estradiol, estron, estriol

Działanie:

efekty długotrwałe

- wpływ na rozwój cech płciowych samicy (kształtowanie

wzrostu i budowy ciała)

efekty krótkotrwałe;

- wpływ na fizjologię układu rozrodczego – wywoływanie

objawów charakterystycznych dla fazy estrus – wzrost

unaczynienia, sekrecji gruczołów, napięcia macicy,

zmiany behawioralne samicy podczas rui

efekty metaboliczne:

-

wpływ na dystrybucję i zawartość tłuszczu,

-

zatrzymanie sodu i wody w organizmie,

-

wpływ na budowę kości,

-

stymulacja syntezy białek (wpływ anaboliczny)

Estrogeny – efekty związane z

regulacją cyklu płciowego

- wpływ na sekrecję gonadotropin - przy

niższych stężeniach podczas fazy

progesteronowej - sprzężenie zwrotne

ujemne

- w fazie estrus- silne pobudzenie syntezy

receptorów dla progesteronu

- u krów działają luteolitycznie, u świń -

luteotropowo

miejsce produkcji: głównie komórki

dojrzewających pęcherzyków

jajnikowych, również kora nadnerczy,

łożysko, ciałko żółte

ESTROGENY STOSOWANE W

LECZNICTWIE

Estry estradiolu:



Benzoesan – podawany w iniekcji w zawiesinie
olejowej



Walerianian – możliwość podawania per os



Cypronian – ester najdłużej działający

Pochodne estradiolu



Etynyloestradiol – pochodna estradiolu
zawierająca grupę etinylową – bardzo
aktywna !!

Pochodne stilbenu – dietylostilboestrol



nie wolno stosować u zwierząt, których tkanki

przeznaczone są do spożycia(karcynogenny u
ludzi)

ESTROGENY - zastosowanie

Zastosowanie:
- do indukcji objawów rujowych – w cichej rui (ale spadek

płodności)

- u bydła – ułatwienie usunięcia rozpadłych tkanek z macicy

np. po zatrzymaniu łożyska, ropomaciczu – estrogeny
uwrażliwiają macicę na działanie endogennej oksytocyny

- u bydła – jako dodatek do prep. zawierających gestageny

stosowanych do synchronizacji rui ze względu na
luteolityczne działanie estrogenów u przeżuwaczy (u
ciężarnych owiec i krów estrogeny mogą wywołać
poronienia)

- u suk – po przypadkowym pokryciu - hamują przesuwanie

zapłodnionej kom. jajowej przez jajowód i utrudniają
implantację w macicy

- u suk wykazujących objawy hypogonadyzmu

-

u suk (starych lub po sterylizacji) przy nietrzymaniu
moczu

- u psów – leczenie gruczolaka odbytu, przerostu prostaty,

w celu obniżenia libido

ESTROGENY – działania

niepożądane

- u psów i kotów mogą wywołać anemię aplastyczną
- u suk – przerosty endometrium
- hamowanie funkcji przysadki
- u bydła cysty jajnikowe
- u samców - feminizacja
- u zwierząt z niewydolnością serca – obrzęki
(zatrzymanie sodu i wody w organizmie)
- zaburzenia pokarmowe
- przedawkowanie – przekrwienie narządów

rozrodczych, zwiększone pragnienie, wielomocz,

- nie wolno stosować u samic z guzami gruczołu

mlek.

- u kobiet – wzrost krzepliwości krwi

ANTY-ESTROGENY

( nie są stosowane w weterynarii)

 Klomifen

blokuje receptory dla estrogenów w podwzgórzu i

przedniej części przysadki – znosi hamujący wpływ

estrogenów na wydzielanie gonadotropin.

(U kobiet w leczeniu bezpłodności, u mężczyzn w

oligospermii)

 Tamoksifen

blokuje rec. dla estrogenów głównie w kom.

nowotworów estrogenozależnych

w leczeniu nowotoworów gruczołu sutkowego

(kobiety)

U suk wykazuje działanie agonistyczne w stosunku do

receptorów estrogenowych !!!!

PROGESTERON

Efekty działania:

•

zatrzymywanie cyklu płciowego przez hamujący
wpływ na uwalnianie gonadotropin (FSH i LH)

•

przygotowanie endometrium do zanieżdżenia
zarodka

•

podtrzymywanie ciąży poprzez zmniejszanie
wrażliwości macicy na działanie oksytocyny

• stymulacja rozwoju gruczołu mlekowego do

rozpoczęcia laktacji

•

u samców egzogenny progesteron (podobnie jak
inne gestageny) hamuje produkcję testosteronu

PROGESTERON

MIEJSCE PRODUKCJI: ciałko żółte i łożysko

•

w ciąży u świń i kóz – ciałko żółte,

•

w ciąży u krów – pod koniec ciąży ok. 80 % z ciałka
żółtego,

•

u klaczy (po 100 dniach ciąży) i u owiec (po 55 dniach
ciąży) głównym źródłem progesteronu – łożysko

•

u samic nieciężarnych – przez ciałko żółte, które zanika
pod wpływem PGF

2α

, powstajaca w endometrium pod

koniec fazy progesteronowej

•

Po zaniku produkcji progesteronu wzrasta wydzielanie
gonadotropiny FSH  rozwój pęcherzyka i owulacja

PROGESTERON zastosowanie

Kontrola owulacji u przeżuwaczy –

synchronizacja rui

Owce - dopochwowo na 12-14 dni Równocześnie

podaje się eCG (stymulacja końcowego wzrostu

pęch.). Ruja po 36-72 h po usunięciu wkładki

Krowy - wkładka dopochwowa pomiędzy 20-40

dniem po porodzie przez 9-12 dni. Owulacja 2-3

dni po usunieciu wkładki. Wkładka powinna

zawierać dodatek estrogenów (luteolitycznie). 1-

2 dni przed wyjęciem wkładki podać PGF

2α

. U ras

mięsnych, podobnie jak u owiec, podaje się eCG.

PROGESTERON zastosowanie

Suki, kotki - w celu opóźnienia lub zatrzymania

rui.

Można też podawać progesteronw leczeniu

estrogenozależnych nowotworów gruczołu

mlekowego

u psów- w przeroście prostaty
Nie stosuje się progesteronu u klaczy (nieskuteczny) i

świń (progesteron nie hamuje wydzielania

gonadotropin)

(Jako leki podtrzymujące ciążę u klaczy– beta2 agoniści)

GESTAGENY



związki sterydowe o działaniu
podobnym do aktywności
progesteronu

Zastosowanie
- u krów, owiec, klaczy i loch – do

synchronizacji rui,

- u suk i kotek – głównie w celu

opóźnienia lub zatrzymania rui

GESTAGENY

Medroksyprogesteron

•

owce - wkładki dopochwowe przez 12-14 dni, ruja
po 1-3 dniach po usunięciu

•

suki – zatrzymanie rui

Flugeston

•

owce - wkładki dopochwowe przez 12-14 dni, ruja
po 1-3 dniach po usunięciu

Norgestomet (z dodatkiem estradiolu)

•

krowy – implant uszny przez 9-10 dni, ruja po 36-
60 h po usunieciu

Altrenogest

•

klacze – doustnie -14-18 dni, ruja po 3-7 dniach

•

lochy – doustnie – przez 18 dni, ruja po 3-6 dniach

GESTAGENY STOSOWANE U

PSÓW I KOTÓW

Progesteron

Megestrol (p.o)

Proligeston (s.c.)

Medroksyprogesteron (i.m., p.o.)

•

do opóźnienia lub zatrzymania rui

Należy pozwolić na przejście normalnego cyklu w ciągu 18-24

m-cy

Inne zastosowania:

•

nimfomania

•

zahamowanie objawów ciąży urojonej

•

leczenie estrogenozaleznych nowotworów gruczołu

mlekowego

•

u psów - leczenie przerostu prostaty

•

u kotów – leczenie ziarniniaka kwasochłonnego i

prosówkowego zapalenia skóry (efekt przeciwzapalny)

GESTAGENY działania

niepożądane

Działania niepożądane:

- torbielowaty rozrost endometrium, śluzomacicze lub

ropomacicze (stymulują rozrost i wydzielniczośc kom.

endometrium)

- odbarwienia włosów i miejscowe wyłysienia w miejscach

podskórnego podania

- cukrzyca

-

guzy gruczołu mlek.

Przeciwwskazania:

- zwierzęta z cukrzycą (ponieważ gestageny antagonizują

działanie insuliny)

- zwierzęta niedojrzałe płciowo

- zwierzęta ze schorzeniami układu rozrodczego (np. infekcje)

UWAGA! – gestageny bardzo łatwo wchłaniają sie przez skórę

ANTY-GESTAGENY

Mifepriston

(nie stosowany w Polsce, w

innych krajach może być stosowany u
suk)

•

syntetyczny związek sterydowy
blokujący receptory dla
progesteronu w macicy,

•

lek o właściwościach wczesno- i
późnoporonnych

ANTAGONISTA RECEPTORÓW

PROGESTERONOWYCH



AGLEPRISTON (prep. ALIZIN)



Roztwór olejowy do wstrzykiwań podskórnych



Wywołanie poronienia u ciężarnych suk do 45
dnia ciąży



Należy podać dwukrotnie w odstępie 24 godzin



Działanie korzystne przy terapii ropomacicza u
suk równocześnie z antybiotykoterapią – tylko
przy rozpoznanym ropomaciczau przy
zamkniętej szyjce macicznej. – zablokowanie
immunosupresyjnego działania progesteronu

ANDROGENY

TESTOSTERON i jego prekursory ANDROSTERON i

ANDROSTENDION (mniej aktywne)

działanie:

- wpływ na rozwój cech płciowych samca (kształtowanie

wzrostu i budowy ciała)

- wpływ na spermatogenezę – przez stymulowanie wzrostu i

czynności nabłonka plemnikotwórczego w jądrach i

komórek Sertoliego,

-

wpływ na rozwój i funkcje dodatkowych gruczołów

płciowych, na rozwój prącia, moszny

-

stymulacja popędu płciowego

efekty metaboliczne:

•

silny wpływ anaboliczny na mięśnie - stymulacja syntezy

białek,

•

zatrzymanie sodu i wody w org.,

•

stymulacja wzrostu i kostnienia kości,

•

nasilenie erytropoezy

TESTOSTERON

• Wpływy behawioralne

•

Testosteron hamuje wydzielanie

gonadoliberyny i gonadotropin, które u

samców warunkują gametogenezę

Androgeny podane samicom wywołują

maskulinizację i działają antyestrogenowo.

miejsce produkcji - pod wpływem LH (ICSH)

– kom. Leydiga w jądrach, u obu płci – kora

nadnerczy, u ogiera – również najądrze

ANDROGENY stosowane w

lecznictwie

Estry testosteronu

•

propionian

•

fenylopropionian

Pochodne testosteronu

•

metylotestosteron

•

dihydrotestosteron

•

nortestosteron

- pochodna testosteronu o

zbliżonej aktywności anabolicznej ale

słabszej aktywności androgennej,

stosowany w rekonwalescencji,

przewlekłych chorobach wątroby i nerek,

dystrofii mięśni

ANDROGENY zastosowanie

u samców

•

w celu zwiększenia libido

•

w hypogonadyzmie

•

we wnetrostwie (nie odpowiadającym na leczenie

gonadotropinami)

•

u psów – leczenie wyłysień na tle hormonalnym,

nietrzymanie moczu

•

u dojrzewajacych psów wykazujących objawy feminizacji

•

leczenie androgenami doprowadza do spadku wydzielania

gonadotropin – po zaprzestaniu leczenia – wtórny

hypogonadyzm

u samic

•

estrogenozależne nowotwory gruczołu mlekowego

•

ciąża urojona u suk

•

hamowanie rui u suk i kotek

•

u krów i jałówek do roli próbników wykrywających krowy w

rui

ANDROGENY

Działania niepożądane

•

zatrzymanie sodu i wody w
organizmie (groźne zwłaszcza u
zwierząt z niewydolnością serca)

•

nadmierna wirilizacja samic

•

uszkodzenie płodu u ciężarnych

•

nasilanie przerostu prostaty

•

hepatotoksyczność

ANTY-ANDROGENY

Delmadinon (octan)

(słaby gestagen blokujący receptory androgenne)

Zastosowanie u kotów i psów:

•

z nadmiernym popędem płciowym,

•

w celu zmniejszenia zachowań

agresywnych,

•

leczenie przerostu prostaty, guzów

okołoodbytowych, niektórych

dermatoz kortykozależnych,

OZATERON (prep. Ypozane tabl)



Jest steroidem o właściwościach anty-androgenu
 hamuje objawy wzmożonej produkcji meskich

hormonów płciowych (testosteronu)



Wykazuje również silne działanie progestagenne



Docelowy gatunek : psy (samce)

Mechanizm:



Kompetycyjnie zapobiega wiązaniu androgenów
z ich receptorami.



Hamuje transport testoteronu do gruczołu
krokowego.



Nie wpływa na jakość nasienia.

OZATERON (prep. Ypozane tabl)



Wskazania: przerost gruczołu krokowego u psów



Jeżeli przerostowi towarzyszy odczyn zapalny
należy równocześnie podawać leki
przeciwbakteryjne.



Podawać doustnie, raz dziennie w dawce 0,25-
0,5 mg/kg przez 7 dni.



Może być podawany z pokarmem



Odpowiedź na leczenie występuje po 14 dniach



Terapeutyczny efekt utrzymuje się co najmniej
przez 5 miesięcy po zakończeniu leczenia.



Można rozważyć powtórna kurację.

OZATERON (prep. Ypozane tabl)

Działania niepożądane:



Przejściowy wzrost apetytu



Zmiany w zachowaniu (wzrost lub spadek
aktywności)



Przejściowe wymioty i/lub biegunki



Polidypsja



Poliuria



Syndrom feminizujący, rozrost gruczołu
sutkowego  rzadko



Przejściowe obniżenie stężenia kortyzolu
we krwi (bardzo często)

PGF

2α

i analogi PGF

2α

•

Dinoprost

•

Kloprostenol

•

Tiaprost

•

Luprostiol

•

Alfaprostol

Efekt:

•

działanie luteolityczne

•

skurcz mięśni gładkich macicy

PGF

2α

i analogi PGF

2α

Krowy

•

cicha ruja lub brak rui – warunkiem skutecznego
leczenia jest obecność ciałka żółtego

•

synchronizacja rui – przy znanej fazie cyklu 1x
podanie między 5 a 16 dniem cyklu, jeśli
nieznana faza cyklu - podanie 2x w odstępie 11
dni

• torbiele ciałka żółtego i torbiele pęcherzykowo-

luteinowe

•

usunięcie obumarłych, zmumifikowanych płodów

•

przewlekłe stany zapalne macicy

•

ropomacicze

•

wywoływanie poronień

•

indukcja porodu (poród rozpoczyna się po 36 h
po podaniu PGF

2α

)

PGF

2α

i analogi PGF

2α

Po porodzie indukowanym PGF

2α

bardzo

często dochodzi do zatrzymanie łożyska
 stosowanie tego zabiegu ograniczyć

do szczególnych przypadków.

Wskazania do indukcji porodu;

•

przedłużona ciąża

•

ciężkie schorzenia zagrażające
życiu matki lub płodu

PGF

2α

i analogi PGF

2α

Klacze:

•

brak rui przy obecności ciałka żółtego

•

synchronizacja rui

•

indukcja porodu (poród po 1-4 godzinach po
podaniu)

Lochy:

•

indukcja porodu (poród po 20-30 h po podaniu)

Owce:

•

synchronizacja rui – podać 2x w odstępie 12-
14 dni, ruja w 2-3 dniu po drugiej iniekcji

Suki:

•

analogi PGF

2α

mniej skuteczne w indukcji

porodu i aborcji.

•

w otwartym ropomaciczu (równocześnie
antybiotykoterapia)

UWAGA!!!!!!



kobiety ciężarne



kobiety w wieku rozrodczym



chorzy na astmę oraz inne
schorzenia układu
oddechowego



nie powinni mieć kontaktu z

analogami

PGF

2α

LEKI KURCZĄCE MIĘŚNIÓWĘ

MACICY - ECBOLIKA

• oksytocyna

•

karbetocyna

•

PGF

2α

i analogi

•

propranolol

•

ergometryna

OKSYTOCYNA



Jest hormonem peptydowym produkowanym
przez tylny płat przysadki mózgowej, działającym
kurcząco na mięśnie gładkie macicy i gruczołu
mlekowego.



Jest lekiem z wyboru stymulującym skurcze
macicy, przy czym oksytocyna wywiera działanie
kurczące na macicę uwrażliwioną estrogenami.



Oksytocyna nie skurczy macicy ciężarnej, ze
względu na to, że narząd ten znajduje się pod
działaniem ochronnym progesteronu.



Przy

rozwartej

szyjce

macicznej

podanie

oksytocyny

wywołuje

krótkotrwałe

skurcze

niezagrażające pęknięciem macicy.     

OKSYTOCYNA

Wskazania:



zaburzenia kurczliwości macicy,



zatrzymanie błon płodowych,



przyśpieszenie inwolucji macicy np. po
cesarskim cięciu,



zahamowanie krwawienia poporodowego,



leczenie bezmleczności poporodowej,



leczenie zespołu MMA u loch,



sterowanie

intensywnością

akcji

porodowej u suk, kotek, świń.

OKSYTOCYNA



Oksytocyny

nie

należy

podawać

przy

zamkniętej szyjce macicy oraz w przypadku
nieprawidłowego

ułożenia

płodu

przed

dokonaniem jego repozycji.



Objawy niepożądane:

możliwość wystąpienia

bólów kolkowych szczególnie u klaczy.



Dawkowanie: IM, SC lub IV klacze10-30 jm;
krowa 20-40 jm; locha 10-30 jm, suka 2-10
jm; kotka 2-5 jm.



Okres karencji na tkanki jadalne i mleko nie
obowiązuje.

LEKI ROZKURCZAJĄCE

MIĘŚŃIÓWKĘ MACICY -

TOCOLYTICA



izoksupryna,



klenbuterol,



fenoterol

•

papaweryna,

•

drotaweryna

•

wetrabutyna,

•

propantelina - cholinolityk

LEKI HAMUJĄCE WYDZIELANIE

PROLAKTYNY O DZIAŁANIU

OŚRODKOWYM

ANTAGONIŚCI PROLAKTYNY:



Bromokryptyna (prep. Parlodel)



Kabergolina (prep. Galastop)



Metergolina (prep. Contralac)

Bromokryptyna



Agonista receptora
dopaminowego D2



Hamuje uwalnianie prolaktyny z
przysadki mózgowej co w
konsekwencji prowadzi do
hamowania syntezy progesteronu



Obniża sekrecję ACTH  może być

stosowana w nadczynności
przysadki

Bromokryptyna



W akromegalii wpływa hamująco na
wydzielanie hormonu wzrostu



W warunkach prawidłowych dopamina i
agoniści receptorów dopaminowych
wpływają pobudzająco na wydzielanie
hormonu wzrostu



W akromegalii, wskutek zmian wrażliwości i
konfiguracji receptorów dopaminowych,
agoniści tych receptorów hamują
wydzielanie hormonu wzrostu.

Bromokryptyna



Bromokryptyna jest stosowana u suk w

leczeniu ciąży rzekomej oraz w celu

przerwania laktacji, może prowadzić do

aborcji (do 42 dnia ciąży)



Dawkowanie: per os 10 ug/kg 2 x dziennie przez

10 dni lub 30 ug/kg 1 x dziennie przez 16 dni



Działania niepożądane:



Wymioty



Brak apetytu



Depresja



Zmiany w zachowaniu

Bromokryptyna



INTERAKCJE



Neuroleptyki



Metoklopramid  lek przeciwymiotny i

prokinetyczny



Domperidon  lek przeciwymiotny i

prokinetyczny





Antagoniści receptorów dopaminergicznych
znoszą hypoprolaktemiczne działanie

bromokryptyny

Kabergolina



Agonista receptora dopaminowego D2



Hamuje uwalnianie prolaktyny i laktację u suk



Stosowana per os w terapii ciąży rzekomej

oraz dla hamowania laktacji oraz skrócenia

ciąży (poronienie)



Dawkowanie: 5 ug/kg 1 x dziennie przez 4-6

dni



Działania niepożądane: senność, brak

apetytu, wymioty



Interakcje: antagoniści receptorów

dopaminowych (neuroleptyki, domperidon,

metoklopramid) hamują hypoprolaktemiczne

działanie karbergoliny

METERGOLINA



Antagonista receptora serotoninowego
5HT1C



Hamując działanie serotoniny w OUN nasila
działanie hamujące działanie dopaminy na
wydzielanie prolaktyny.



Lek jest stosowany do hamowania laktacji u
suk i kotek



Podawany per os w dawce 0,2 mg/kg przez
10 – 14 dni



Nie należy podawać samicom ciężarnym –
możliwośc poronienia



Działanie uboczne: niechęć do przyjmowania
pokarmu, wymioty, osowiałość