Leki wpływające na układ oddechowy
Katedra Biochemii Farmakologii i
Toksykologii Wydział Medycyny
Weterynaryjnej Uniwersytetu
Przyrodniczego we Wrocławiu
opracował prof. dr hab. Marcin
Ś
witała
Materiały
ć
wiczeniowe z przedmiotu
Farmakologia weterynaryjna (
ć
w.13b/2010)
Leki pobudzaj
ą
ce oddychanie (leki cuc
ą
ce):
doksapram,
etamifilina
niketamid
Leki te pobudzają ośrodek oddychania w
rdzeniu przedłużonym
Ś
rodki stosowane w schorzeniach alergicznych
lub zapalnych dróg oddechowych (astma)
Leki przeciwhistaminowe (blokujące receptor H
1
):
chlorfenamina
klemastyna
difenhydramina
prometazyna,
prometazyna,
trimeprazyna
Środki zapobiegające reakcji alergicznej
kromoglikan disodowy
ketotyfen
Bronchodilatotory
metyloksantyny: aminofilina, etamifilina, teofilina
beta-adrenomimetyki: salbutamol, fenoterol,
klenbuterol, terbutalina
parasympatykolityki: ipratropium, atropina
Glikokortykosterydy
inhalacyjne: budezonid
beklometazon
iniekcyjne : półbursztynian hydrokortyzonu
prednizon , deksametazon
triamcinolon,
octan metyloprednizolonu
Środki przeciwzapalne - niesterydowe
Środki przeciwzapalne - niesterydowe
fluniksin
Antagoniści receptorów leukotrienowych
cysteinylowych (CystLT) dla LTC4, LTD4 i LTE4
zafirlukast
montelukast
pranlukast
Inhibitory 5-lipooksygenazy zileuton
Leki przeciwkaszlowe
o działaniu ośrodkowym:
opioidowe o silnym działaniu przeciwbólowym:
morfina,
morfina, butorfanol,
metadon, oksykodon,
opioidowe o słabym działaniu przeciwbólowym:
kodeina, dekstrometorfan,
kodeina, dekstrometorfan,
nieopioidowe:
pentoksyweryna, okseladyna,
o działaniu obwodowym:
benzonatat
Leki przeciwkaszlowe
Leki przeciwkaszlowe są używane do hamowania napadów
kaszlu zwłaszcza tzw. kaszlu suchego.
Mechanizm działania tych środków może mieć charakter:
ośrodkowy związany z hamowaniem ośrodka kaszlu w rdzeniu
przedłużonym (opioidy pochodne morfiny i syntetyczne oraz
przedłużonym (opioidy pochodne morfiny i syntetyczne oraz
ś
rodki nieopioidowe)
obwodowy wynikający z działania miejscowo znieczulającego
( benzonatat) lub miejscowego hamowania odczynu zapalnego
(prenoksdiazyna, oksolamina)
Lek Działanie analgetyczne Działanie przeciwkaszlowe
ED
50
(µmmol/kg) ED
50
(µmmol/kg)
morfina 7,1 9,3
Porównanie siły działania przeciwbólowego i przeciwkaszlowego
wybranych leków u szczura
Leki przeciwkaszlowe
morfina 7,1 9,3
hydrokodon 5,6 4,0
kodeina 32,7 25,2
noskapina >445 35,6
dekstrometorfan >568 51,1
Zastosowanie
W weterynarii wykorzystuje się w terapii przeciwkaszlowej
głównie kodeinę i butorfanol
Działania niepożądane
Leki przeciwkaszlowe
Działania niepożądane
Ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe nie jest działaniem
wybiórczym. Leki te działają hamująco także na inne funkcje
ośrodkowe i dlatego mogą wywoływać takie działania
uboczne jak senność, niepokój, nudności, a nawet drgawki.
Leki wykrztu
ś
ne
- sole : jodek potasowy
wodorowęglan sodowy
chlorek amonowy
benzoesan sodowy
- alkaloidy korzenia wymiotnicy
- olejki eteryczne: terpentynowy, sosnowy, miętowy,
tymiankowy
- pochodne gwajakolu (gwajakol, gwajfenezyna)
- saponiny zawarte w korzeniu senegi (Radix Senegae) lub w
korzeniu lukrecji (Radix Glycyrrhizae)
Leki wykrztuśne ułatwiają usunięcie (wykrztuszenie)
wydzieliny zalegającej w górnych drogach oddechowych.
Efekt ten wywołują poprzez zwiększenie sekrecji wydzieliny
Leki wykrztu
ś
ne
Efekt ten wywołują poprzez zwiększenie sekrecji wydzieliny
gruczołów surowiczych i śluzowych w błonie śluzowej dróg
oddechowych.
Działanie leków wykrztuśnych może mieć charakter:
• pośredni, odruchowy wynikający z drażnienia receptorów
leżących w błonie śluzowej żołądka (poch. gwajakolu,
alkaloidy korzenia wymiotnicy, saponiny benzoesan sodowy)
lub
• bezpośredni wynikający z pobudzenia wydzielania
• bezpośredni wynikający z pobudzenia wydzielania
gruczołów oskrzelowych w czasie inhalacji (olejki eteryczne)
lub wydalania się leku z wydzieliną gruczołów oskrzelowych
(jodek potasowy, wodorowęglan sodowy, chlorek amonowy).
W przypadku NaHCO
3
i NH
4
Cl duża rolę w ich sekretomoto-
rycznym działaniu odgrywa zmiana pH wydzieliny
(alkalizacja lub zakwaszenie)
Zastosowanie:
Leki wyksztuście są stosowane głównie w medycynie człowieka,
głównie w formie złożonych syropów, zawierających często
także leki przeciwkaszlowe.
W weterynarii stosowane są bardzo rzadko. Znaczenie kliniczne
ma głownie jodek potasu i pochodne gwajakolu
Leki wykrztu
ś
ne
ma głownie jodek potasu i pochodne gwajakolu
Działania niepożądane
Gwajfenezyna może osłabiać napięcie i kurczliwość mięśni
szkieletowych oraz nasilać objawy porfirii.
Oleki eteryczne przy dłuższym stosowaniu moga uszkadzać
surfaktant pęcherzykowy
Alkaloidy wymiotnicy i saponiny senegi mogą działać
wymiotnie, saponiny lukrecji działają hemolitycznie
Mukolityki
acetylocysteina
bromheksyna
ambroksol
ambroksol
mesna
Mukolityki
Leki mukolityczne służą głównie do rozrzedzania
wydzieliny śluzowej. Upłynnienie śluzu ułatwia jego
wyksztuszanie.
Mechanizm działania takich leków jak acetylocysteina
bromheksyna czy mesna związany jest z rozrywaniem
bromheksyna czy mesna związany jest z rozrywaniem
mostków siarczkowych łączących nierozpuszczalne
mukoproteiny śluzu. Po przyłączeniu leku mniejsze
cząsteczki mukoprotein stają się częściowo rozpuszczalne
w wodzie.
Mukoproteiny śluzu
nierozpuszczalne w H
2
0
Mukoproteiny śluzu
rozpuszczalne w H
2
0
Mechanizm działania mukolityków (Mesny)
Bromheksyna
-zwiększa aktywność enzymów lizosomalnych co wzmaga
hydrolizę polimerów kwasów mukopolisacharydowych.
- zwiększa przepuszczalność płucnych naczyń włosowatych,
co ułatwia dopływ do wydzieliny antybiotyków.
Ponadto stwierdzono po jej podaniu wzrot przeciwciał IgG i
Ponadto stwierdzono po jej podaniu wzrot przeciwciał IgG i
IgA w drogach oddechowych.
Ambroksol
- wzmaga ponadto produkcję surfaktantu co ma znaczenie
dla wcześniaków.