INNE GRUPY LEKÓW
STOSOWANE W
PSYCHOFARMAKOLOG
II WETERYNARYJNEJ
LEKI WPŁYWAJĄCE NA
PRZEKAŹNICTWO
ADRENERGICZNE
AGONIŚCI RECEPTORA α-
ADRENERGICZNEGO
ANTAGONIŚCI RECEPTORA α-
ADRENERGICZNEGO
ANTAGONIŚCI RECEPTORA β-
ADRENERGICZNEGO
AGONIŚCI RECEPTORA ALFA-
ADRENERGICZNEGO
Fenylpropanolamina
Jest agonistą receptora α1-
adrenergicznego do stosowania
doustnego.
Jest stosowana u psów i kotów w
leczeniu zaburzeń związanych z
oddawaniem moczu.
Mechanizm działania polega na
zwiększeniu napięcia zwieracza cewki
moczowej.
Lek stosowany jest w leczeniu
mimowolnego oddawania moczu,
nietrzymaniu moczu, zbyt częstego
oddawania moczu, które towarzyszy
zwiększonej pobudliwości zwierzęcia
Dawkowanie:
Pies: 1,1-4,4 mg/kg po co 8-12 godzin
Kot : 12,5 mg/kota po co 8 godzin
Działania niepożądane:
Uczucie niepokoju
Szybki, urywany oddech
Wzrost ciśnienia krwi
Niechęć do pobierania pokarmu
Drżenia mięśniowe
Arytmie serca
Przeciwwskazania :
Nie stosować równocześnie z
inhibitorami MAO (selegiliną,
amitrazem)
Jaskra
Przerost prostaty
Nadczynność tarczycy
Cukrzyca
Choroby serca
Nadciśnienie
ANTAGONIŚCI RECEPTORA ALFA-
ADRENERGICZNEGO
Nicergolina:
Jest syntetyczna pochodna alkaloidów
sporyszu.
Wywiera działanie hipotensyjne i
hamujące agregację trombocytów oraz
przyleganie tych komórek do
śródbłonka.
Działa α-adrenolitycznie
rozszerza
naczynia krwionośne, szczególnie
mózgu.
Zwiększa przepływ krwi w OUN,
zwłaszcza w obszarach niedotlenionych.
Zwiększa zużycie tlenu i glukozy przez
komórki mózgowe
to poprawia pamięć
i zdolność uczenia się.
Nicergolina wykazuje działanie
neuroprotektywne.
Lek blokuje niekorzystne skutki i
uszkodzenie neuronów wywołane przez
kurczące naczynia działanie amin
katecholowych w występujących
epizodach niedokrwiennych.
Nicergolina wywiera też niewielkie
działanie agonistyczne w stosunku do
receptorów dopaminergicznych i
serotoninergicznych.
Lek ten usprawnia obrót
(synteza-
rozkład)
dopaminy.
Nicergolina pobudza też obrót
trifosforanu inozytolu
(wewnątrzkomórkowy przekaźnik II
rzędu)
zwiększenie zdolności uczenia.
Efekt ten obserwowany jest przy długim
(pow. 1 miesiąca) stosowaniu leku.
Nicergolina jest stosowana doustnie u psów i
kotów.
U psów jest lekiem z wyboru w leczeniu
zaburzeń zachowania związanych z wiekiem
leczenie zespołu dysfunkcji zdolności
poznawczych u psów starych (canine
cognitive dysfunction syndrom - CCDS).
Jest również stosowana w leczeniu zaburzeń
spowodowanych niedokrwieniem mózgu
zaburzenie cyklu dobowego snu i czuwania i
utrata zdolności zachowania czynności
wyuczonych u psów starych.
U psów lek ten jest skuteczny w leczeniu
agresji związanej z wiekiem.
U kotów nicergolina wykazuje korzystny
wpływ w eliminowaniu zaburzonego
zachowania związanego z wiekiem
nadmierna wokalizacja, wędrówki nocne
po domu, nocne objawy niepokoju.
Nicergolina jest również stosowana w
terapii zaburzeń naczyniowych siatkówki
oka.
Jest również stosowana w leczeniu
zaburzeń równowagi i słuchu
spowodowanych stanami niedokrwienia
OUN.
Po podaniu doustnym lek jest szybko
wchłaniany z przewodu pokarmowego.
W krótkim czasie (1 godz) osiąga
maksymalne stężenie we krwi.
W niewielkim stopniu podlega efektowi
pierwszego przejścia.
Osiąga stałe stężenie we krwi po 12-15
dniach od rozpoczęcia terapii.
Lek ulega częściowej biotransformacji w
wątrobie.
Wydalany z moczem w postaci
niezmienionej i nieczynnych
metabolitów.
Dawkowanie:
Pies:
0,25-0,5 mg/kg po co 24 godziny,
lek należy podawać rano przez okres co
najmniej 1 miesiąca. Po miesięcznej
przerwie lub wcześniej terapię można
powtórzyć.
Kot:
0,25-0,5 mg/kg po co 24 godziny,
lek należy podawać rano przez okres 1
miesiąca. Po miesięcznej przerwie lub
wcześniej terapię można powtórzyć.
Nicergolina jest doskonale tolerowana przez
psy i koty.
Nie stwierdzono występowania działań
niepożądanych .
Nicergolinę nie należy równocześnie podawać z
innymi lekami rozszerzającymi naczynia
krwionośne
możliwość wystąpienia addycji.
Terapię należy przerwać 24 godziny przed
planowanym podaniem α2-agonistów
(ksylazyny, medetomidyny, deksmedetomidyny)
zmniejszenie lub zniesienie efektu działania
tych leków.
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
BETA- ADRENERGICZNEGO
Noradrenalina jest neuroprzekaźnikiem, który
nadmiernie jest uwalniany w sytuacjach
wywołujących lęk i strach.
Farmakologiczne zahamowanie niektórych
efektów działania uwolnionej noradrenaliny
powoduje eliminacje objawów towarzyszących
uczuciu lęku i niepokoju
napięcie i drżenia
mięśni, tachykardia, zaburzenia perystaltyki
przewodu pokarmowego.
Leki z grupy antagonistów receptorów β-
adrenergicznych
(propranolol i pindolol)
wywierają ośrodkowe działanie uspokajające u
zwierząt i ludzi w stanach niepokoju.
Propranolol wywiera korzystne działanie
u psów i kotów w leczeniu różnych form
występującego lęku i fobii związanej z
bodźcami słuchowymi i wzrokowymi.
Propranolol wykazuje również zdolność
blokowania w OUN receptorów
serotoninowych
lek wykazuje
korzystny efekt w terapii stanów
agresji.
Pindolol wykazuje większą zdolność
blokowania receptorów serotoninowych
niż propranolol
lek ten jest
skuteczniejszy w terapii agresji u psów.
DAWKOWANIE
LEK
PIES
KOT
PROPRANOLOL
Małe rasy:
5 mg/psa p.o co 8
godzin
Duże rasy:
10-20 mg/psa p.o
co 8 godzin
lub
0,5-3 mg/kg p.o
co 12 godzin
0,2-1 mg/kg p.o
co 8 godzin
PINDOLOL
0,125-0,25
mg/kg p.o co 12
godzin
-----------------------
Działania niepożądane:
Bradykardia
Niedociśnienie tętnicze
Niewydolność krążenia przy
zmniejszonej rezerwie sercowej
Skurcz oskrzeli
Nudności
Wymioty
Biegunka
Zaburzenia erekcji
Plamica małopłytkowa
Plackowate wyłysienia
Przeciwwskazania:
Należy stopniowo zmniejszać dawkę
leku
nie wolno odstawić lek
natychmiastowo
możliwość
wystąpienia zaburzeń pracy serca.
Ostrożnie stosować u pacjentów z
cukrzycą leczonych insuliną lub
doustnymi lekami obniżającymi stężenie
glukozy we krwi
osłabienie działania
hipoglikemicznego
Astma lub stany skurczowe oskrzeli
Hipotensja
Bradykardia.
INTERAKCJE LEKÓW Z PROPRANALOLEM
LEK
EFEKT
Neutralizujące
Osłabienie wchłaniania
Narkotyki
chirurgiczne
Nasilenie depresyjnego wpływu na serce
Cholinolityki
Osłabienie przeciwarytmicznego działania
Diuretyki
Wzrost ryzyka wystąpienia hypotensji
Fluoksetyna
Nasilenie depresyjnego wpływu na serce
Insulina
Osłabienie działania hipoglikemicznego
Blokery
kanałów
wapniowych
Nasilenie depresyjnego wpływu na serce
Poch.
fenotiazynowe
Wzrost ryzyka wystąpienia hypotensji
Kuraromimetyk
i
Nasilenie efektu działania zwiotczenia mięśni
Teofilina
Zniesienie bronchodilatacyjnego działania
Hormony
tarczycy
Osłabienie depresyjnego wpływu
propranololu na serce
HORMONY PŁCIOWE
GESTAGENY
Octan megestrolu
Octan medroksyprogesteronu
Mechanizm działania:
Wywierają działanie depresyjne na OUN
wywołują uspokojenie i posiadają aktywność
podobna do barbituranów i benzodiazepin
działają na receptory GABA-A
Wywierają też działanie antyandrogenne.
Miejsce działania w OUN
przednia część
podwzgórza i środkowa część blaszki
czworaczej
struktury OUN kontrolujące
zachowania seksualne samców oraz
oddawanie moczu
Gestageny upośledzają syntezę
receptorów estrogenowych.
Hamują wytwarzanie testosteronu w
strukturach układu rozrodczego u
zwierząt niesterylizowanych.
Hamują również zachowanie typowe dla
samców u kotów kastrowanych.!!!!
WSKAZANIA DO STOSOWANIA
Podstawą do stosowania gestagenów w
leczeniu zaburzeń zachowania zwierząt
towarzyszących jest to, że na wiele
zachowań bezpośrednio oddziaływują
hormony męskie.
Gestageny wywierające działanie
antyandrogenne przeciwdziałają
zaburzeniom w zachowaniu
spowodowanym hormonami męskimi.
Korzystnie tez wpływa działanie
uspokajające egzogennie podawanych
związków gestagennych.
WSKAZANIA KLINICZNE
Leczenie:
Nawyku włóczęgowstwa
Seksualnych perwersji
Hałaśliwego zachowania
Obsesyjnego szczekania
Nawyku niszczenia przedmiotów
Obsesyjnego kopania
Nadmiernej płochliwości
Nawyku gonienia za samochodem, rowerem
Nawykowego polowania na ptaki
Obsesyjnego znaczenia terenu
Różnych typów agresji, w tym agresji z chęci
dominowania
DAWKOWANIE
PSY:
Octan megestrolu
Podaje się doustnie co 24 godziny w
dawce 1,1-2,2 mg/kg przez 2 tygodnie,
przez kolejne 2 tygodnie należy
podawać 1/2 dawki początkowej, a przez
kolejne 3 tygodnie 1/4 dawki
początkowej.
Octan medroksyprogesteronu
(postać
depot)
5-11 mg/kg podskórnie lub
domięśniowo, maksymalnie 3 razy w
roku.
DAWKOWANIE
KOTY:
Octan megestrolu
Podawać doustnie co 24 godziny w
dawce 2,5-10 mg/kota przez 1 tydzień,
następnie przez okres 3-5 tygodni
podawać ½- ¼ dawki początkowej.
Octan medroksyprogesteronu
(postać
depot)
50 mg/kota
(samice)
lub 100 mg/kota
(samce)
podskórnie lub domięśniowo ,
maksymalnie 3 razy w roku.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Wzrost apetytu
Przyrost masy ciała
Depresja/letarg
Hyperplazja gruczołu sutkowego
nowotworzenie !!!!
Cukrzyca
Mielosupresja
Przerost błony śluzowej macicy
Ropomacicze
Upośledzenie czynności nadnerczy
Ścieńczenie i wzrost tendencji do
wystąpienia zmian skórnych skóry.
PRZECIWWSKAZANIA
Gestagenów nie należy stosować
U samic dziewiczych
U samic i samców przeznaczonych do
reprodukcji
U zwierząt chorych na cukrzycę wzrost
oporności na hipoglikemiczne działanie
insuliny
Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest
równoczesne podawanie
glukokortykosterydów !!!!!
BROMOKRYPTYNA
Jest pochodną alkaloidów sporyszu.
Wywiera działanie hamujące
wydzielanie prolaktyny przez przednią
część przysadki mózgowej
co związane
jest z działaniem agonistycznym w
stosunku do receptorów
dopaminergicznych.
Lek stosowany jest w leczeniu ciąży
rzekomej u suk.
Do zahamowania laktacji.
Jest stosowany również do przerywania
niepożądanej ciąży
(do 42 dnia ciąży)
U kotów w leczeniu obsesyjnego
znaczenia terenu
nieznany mechanizm
działania
W leczeniu obsesyjnego znaczenia terenu
bromokryptyna jest bardzo skuteczna u
samców
(85 % wyleczeń),
natomiast
mniejszą skuteczność stwierdzono u
samic
(40% wyleczeń).
U psów lek jest stosowany doustnie w
dawce 0,01-0,1 mg/kg co 24 godzin lub
dawkę dobową można podzielić na dwie
dawki jednorazowe.
U kotów bromokryptyna jest podawana
podskórnie w dawce jednorazowej 2-4
mg/kota , po 2-4 tygodniach można
powtórzyć podanie leku.
Działania niepożądane:
Wymioty
Biegunka
Spadek ciśnienia krwi
Uspokojenie
Uczucie zmęczenia/znużenia
(tylko u
psów)
Wypadanie trzeciej powieki
(tylko u
kotów przez okres pierwszych dwóch
dni)
Brak pragnienia
(tylko u kotów przez
okres pierwszych dwóch dni)
INTERAKCJE
Neuroleptyki
Metoklopramid
lek przeciwymiotny i
prokinetyczny
Domperidon
lek przeciwymiotny i
prokinetyczny
Antagoniści receptorów
dopaminergicznych znoszą
hypoprolaktemiczne działanie
bromokryptyny
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW
OPIOIDOWYCH
Nalokson
Naltrekson
Endogenne opioidowe peptydy osiągają
bardzo wysokie stężenia w stanie
stresu.
Są związkami aktywującymi układ
dopaminergiczny
którego nadmierne
pobudzenie odpowiada za kompulsywne
zachowania u ludzi i zwierząt.
Ponadto, endogenne opioidy są
związkami analgetycznymi
osłabiając
odczuwanie bólu predysponują do
samookaleczeń zwierząt.
Antagoniści receptorów opioidowych są
stosowane w leczeniu samookaleczeń
zwierząt:
wygryzanie ogona
nadmierne wylizywanie prowadzące do
zapalenia skóry
wygryzanie okolicy łap
wyrywanie sierści
Psy:
Nalokson :
11-22 ug/kg lub 0,5 mg/psa
co 12 godzin podskórnie, domięśniowo
lub dożylnie
rzadko stosowany ze
względu na konieczność podawania
pozajelitowego
Naltrekson:
2,2 mg/kg doustnie co 12-24
godziny
Koty:
Naltrekson:
2-4 mg/kg lub 25-50 mg/kota
doustnie co 24 godziny
Nie stosować naltreksonu u zwierząt z
niewydolnością wątroby.
Lek jest bardzo dobrze tolerowany przez
zwierzęta
rzadko wywołuje zmiany
skórne (rumień i świąd).
Znosi działanie agonistów receptorów
opioidowych (
butorfanolu
efekt
przeciwbólowy, uspokajający,
przeciwkaszlowy, przeciwwymiotny,
petydyny i fentanylu
efekt
przeciwbólowy, uspokajający,
depresyjny na ośrodek oddechowy)