Nieopioidowe leki przeciwbólowe
Inne nazwy dla tej grupy leków:
- nienarkotyczne leki przeciwbólowe
- słabo działające analgetyki i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Wiele leków działających (słabo) przeciwbólowo (w porównaniu z lekami opioidowymi) ma także działanie przeciwgorączkowe albo przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
Podział leków przeciwbólowych nieopioidowych
1. Leki o działaniu przeciwbólowym
- nefopam
2. Leki o równoczesnym działaniu przeciwgorączkowym
- pochodne aniliny – fenacetyna (wycofana z lecznictwa) oraz paracetamol i preparaty złożone
- pochodne pirazolonu – metamizol i preparaty złożone oraz propyfonazon i preparaty złożone
3. Leki o równoczesnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym – tzw niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Nefopam
Nieopioidowy lek przeciwbólowy, słabszy od morfiny, silniejszy od kwasu acetylosalicylowego.
Nie działa przeciwzapalnie.
Nie działa przeciwgorączkowo.
Obniża temperaturę po wysiłku fizycznym (może być to związane z silnym poceniem się).
Może powodować zarówno pobudzenie jak i euforię, ale także może działać uspokajająco.
Interakcje
- może nasilać działanie leków cholinolitycznych lub sympatykomimetycznych
- rezerpina hamuje działanie przeciwbólowe nefopamu
- stosowany łącznie z paracetamolem zwiększa możliwość uszkodzenia wątroby
- stosowany łącznie z IMAO (przeciwdepresyjne) lub lekami trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi może wystąpić:
* hipotermia
* nadciśnienie złośliwe
* częstoskurcz i zaburzenia rytmu serca
Nie należy łączyć nefopamu z:
- alkoholem
- lekami nasennymi
- lekami przeciwhistaminowymi
Mimo, że w chwili obecnej nie ma dokładnych doniesień co do występowania interakcji.
Działania nieporządane:
- bardzo sielne pobudzenie, rozkojarzenie z drażliwością
- zakaz prowadzenia pojazdów
- duża senność
- suchość w jamie ustnej, trudność w połykaniu (dłuższe stosowanie prowadzi do obniżenia masy ciała)
- bardzo silna potliwość
- bardzo długi okres półtrwania (około 7 dni – całkowita eliminacja)
Zastosowanie
- bóle ostre, przewlekłe
- bóle nowotworowe
- bóle głowy, migreny (czasami)
Metamizol (pyralgina)
Lek działający silnie przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, słabo przeciwzapalnie, również słabo działa spazmolitycznie.
Wskazania
- bóle głowy, zębów
- spastyczne bóle jelitowe, kolka nerkowa i żółciowa
- bóle po drobnych zabiegach chirurgicznych
- bóle w przebiegu chorób nowotworowych
- bóle w chorobach reumatoidalnych
- gorączka, która nie ustępuje po innych lekach
Toksyczność pyralginy
- reakcja uczuleniowa
- nie zaleca się stosowania jej u małych dzieci
Paraetamol
Lek działający przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, nie działa przeciwzapalnie.
Nie obniża naturalnej odpowiedzi odpornościowej organizmu w czasie infekcji.
Stosowany także w bólach przewlekłych (np. bóle w chorobie nowotworowej – drabina analgetyczna).
Lek mogą stosować osoby z chorobami wrzodziejącymi żołądka.
Duża możliwość przedawkowania – dużo różnych preparatów, z różnymi połączeniami.
Jest lekiem, który ulega metabolizmowi w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2, toteż inhibitory tego enzymu (amidooctan, cyprofloksacyna, erytromycyna, fluwoksamina, tikolopidyna), mogą hamować jego metabolizm zwiększając hepatotoksyczność.
Toksyczność paracetamolu
- wydalany jest głównie drogą nerek, stąd – neurotoksyczność
- dawka toksyczna – 10 g, dawka bezpieczna 4g/dobę, im wyżej tym bardziej jest toksyczny, wpływają na to także choroby wątroby
- toksyczny jest jeden z metabolitów – parabeznochinon, który nie łączy się w całości z glutationem; u dzieci nie ma tego metabolitu
- uszkodzenie wątroby, po 2 do 5 dobie po przedawkowaniu
- N – acetylocysteina (znana jako preparat ACC) – odtrutka, wiążąca ten toksyczny metabolit w ustroju
Interakcje
- nasila działanie niektórych leków przeciwbólowych (o działaniu ośrodkowym) i alkoholu (nie należy stosować ich łącznie)
- nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (nie wpływa na zmianę czasu krwawienia i agregację płytek krwi u ludzi zdrowych i chorych na hemofilię)
- nasila toksyczność chloramfenikolu
- stosowany z inhibitorami MAO może wywołać stanu pobudzenia i wysoką gorączkę
- okres półtrwania paracetamolu we krwi wydłużają: salicylamid, izoniazyd, ranitydyna, propranolol, cymetydyna, metyrapon, probenecid.
Należy zwrócić uwagę na stosowanie tego leku z:
- lekami hamującymi rozkład paracetamolu w wątrobie (rifampicyna), leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina), niektóre leki nasenne (fenobarbital, glutetymid) – zwiększa się ryzyko uszkodzenia wątroby.
- lekami NLPZ – zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek.
Doustne środki antykoncepcyjne nasilają glukoronitację paracetamolu, zwiększają jego klirens osoczowy i skracają biologiczny okres półtrwania. Wynika z tego, że paracetamol nie jest idealnym lekiem przeciwbólowym dla kobiet stosujących doustną antykoncepcję.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne
Kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, naproksen, diklofenak, indometacyna, nabumeton, ketoprofen, piroksykam, celekoksyb, fenylbutazon
- działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i w dużych stężeniach przeciwzapalne
- nieskuteczne w bólach trzewnych (zawał serca, kolka nerkowa, ostry brzuch)
- są skuteczne w pewnych typach ostrych bólów (np. rak kości)
- kwas acetylosalicylowy silnie hamuje agregację płytek krwi
- selektywne inhibitory COX-2 (np. celekoksyb) nie wykazują działania kardioprotekcyjnego, ponieważ nie wpływają na agregację płytek krwi)
Działania nieporządane
- uszkadzają błonę śluzową żołądka, aż do choroby wrzodowej
- neurotoksyczność
- skurcz oskrzeli, szczególnie w astmie
- alergie (wysypki skórne i inne)
Oddziaływania nieporządane NLPZ są częste, ponieważ leki te mogą być podawane w różnych dawkach przez długi czas, a to dlatego, że są szeroko stosowane przez osoby w podeszłym wieku, które są bardziej podatne na działanie nieporządane.
-