Postaci leków roślinnych


Postaci leków
roślinnych
1
Postaci leków roślinnych
ð Preparaty z surowców roÅ›linnych odgrywajÄ… znacznÄ… rolÄ™
ð OkreÅ›lane sÄ… mianem leków naturalnych lub fitopreparatów
ð Preparaty te w najprostszej formie stanowiÄ… mieszanki ziół lub
pojedyncze surowce [ herbatki] do sporządzania naparów,
odwarów i maceratów
ð Doskonalsza forma to granulaty, tabletki, kapsuÅ‚ki ze
sproszkowanych surowców lub ich mieszanin
2
Postaci leków roślinnych
ð W nowoczesnej technologii leku roÅ›linnego dąży siÄ™ do
wyodrębnienia z surowców zielarskich aktywnego
zespołu substancji
ð Tego rodzaju preparaty sÄ… standaryzowane, pozbawione
substancji balastowych
ð Stosowane sÄ… w formie wyciÄ…gów, do sporzÄ…dzania
granulatów, tabletek, kapsułek i innych postaci leku
3
Postaci leków roślinnych
ð WyciÄ…gi z surowców roÅ›linnych sÄ… też
produktem pośrednim do otrzymywania
zespołów czynnych [koncentratów] o
dużej zawartości substancji aktywnych
oraz izolacji pojedynczych związków
czynnych
4
Surowce
ð Surowiec wyjÅ›ciowy używany do przetwarzania
musi spełniać, określone normami lub
farmakopeÄ… wymagania
ð W zakresie skÅ‚adu jakoÅ›ciowego substancji
czynnych
ð W zakresie skÅ‚adu iloÅ›ciowego substancji
czynnych
5
Surowce
ð ZwartoÅ›ci metali ciężkich
ð PozostaÅ‚oÅ›ci pestycydów
ð PozostaÅ‚oÅ›ci zanieczyszczeÅ„
mikrobiologicznych
ð Szczególne wymagania dotyczÄ… surowców
silnie działających
6
Surowce
ð Surowiec zielarski jest nietrwaÅ‚y
ð Przerabiany okresowo do niewielkiej
ilości preparatów
7
Stabilizacja surowców
ð Podstawowa metoda to proces suszenia
ð W procesie tym roÅ›liny tracÄ… 90-95%
wody
ð Zahamowane zostajÄ… procesy
enzymatyczne i aktywność
mikroorganizmów
8
Stabilizacja surowców
ð Specjalnych metod stabilizacji wymagajÄ… surowce
zielarskie, zawierajÄ…ce substancje czynne o swoistej
budowie np. estrowej lub glikozydowej
ð Ponieważ w trakcie ich suszenia i przechowywania
dochodzi do zmniejszenia zawartości substancji
czynnych
ð Głównie w wyniku enzymatycznego rozkÅ‚adu
9
Przechowywanie
ð Ważne do utrzymania odpowiedniej jakoÅ›ci
surowców
ð Powinno uwzglÄ™dniać siÄ™ chemiczny charakter
związków czynnych surowca
ð Należy chronić przed wilgociÄ…
ð [farmakopee okreÅ›lajÄ… dopuszczalnÄ… zwartość
wody w surowcu]
ð tlenem,
ð Å›wiatÅ‚em,
10
Przechowywanie
ð Szczególnie ważne jest przechowywanie
olejków eterycznych
ð Ze wzglÄ™du na lotność i Å‚atwość utleniania siÄ™
składników
ð Powinny być po wysuszeniu przechowywane w
stanie nie rozdrobnionym
ð W szczelnych opakowaniach
ð Niskiej temperaturze
ð Chronione przed Å›wiatÅ‚em
11
Podział preparatów roślinnych
Preparaty z roślin świeżych
ð Soki
ð Soki stabilizowane
ð alkoholatury
12
Podział preparatów roślinnych
Preparaty z roślin suchych
ð ZioÅ‚a
ð Maceraty
ð Napary
ð Odwary
ð Nalewki
13
Podział preparatów roślinnych
ð WyciÄ…gi
płynne
gęste
suche
ð wody aromatyczne
ð Oleje tÅ‚uste
14
Preparaty z roślin świeżych
15
SOKI  Succi
16
SOKI  Succi
SOKI - Succi
ð otrzymuje siÄ™ je ze Å›wieżych roÅ›lin leczniczych,
ð wykorzystujÄ…c ich zielone części nadziemne, owoce oraz
części podziemne typu cebula, kłącza, korzenie,
ð przez wyciÅ›niÄ™cie w prasie ich soku komórkowego.
17
SOKi  Succi
ð Przed rozdrobnieniem surowiec myje siÄ™ wodÄ… i
rozdrabnia.
ð W celu uzyskania soku stosuje siÄ™ najczęściej
wysokociśnieniową prasę hydrauliczną.
ð WyciÅ›niÄ™ty sok jest mÄ™tny wskutek obecnoÅ›ci w nim
białek, pektyn i in. zw. wielkocząsteczkowych o
charakterze koloidów.
18
SOKi  Succi
ð Po przesÄ…czeniu sok poddaje siÄ™
klarowaniu
ð W zależnoÅ›ci od substancji leczniczej
sposób postępowania jest różny
ð Klarowanie przeprowadza siÄ™ na zimno
lub w podwyższonej temperaturze
19
SOKi  Succi
soki termolabilne
ð po wyciÅ›niÄ™ciu pozostawia siÄ™ w
chłodnym miejscu w celu odbalastowania
[ sedymentacji makroczÄ…steczek]
ð Po sedymentacji produkt ponownie sÄ…czy
siÄ™.
20
SOKi  Succi
Soki odporne na ogrzewanie
ð klaruje siÄ™ przez krótkotrwaÅ‚e ogrzewanie do
temp. 80C
ð Skoagulowane biaÅ‚ko, strÄ…cony bÅ‚onnik, chlorofil,
garbniki oddziela siÄ™ przez sÄ…czenie.
ð W procesie tym nastÄ™puje częściowe
unieczynnienie enzymów
21
SOKi  Succi
soki zawierające dużo pektyn
ð klaruje siÄ™ przy użyciu enzymów
hydrolizujÄ…cych: esterazy i glikozydazy.
ð Obecność pektyn w sokach jest niewskazana,
bo zmniejszają one wydajność wskutek wiązania
wody, utrudniajÄ… sÄ…czenie, a po ogrzaniu z
cukrem lub dodaniu alkoholu żelują.
22
SOKi  Succi
nowymi technikami klarowania lub odbalastowania
soków są ultrafiltracja i odwrócona osmoza,
ð w której zaletÄ… jest możliwość zagÄ™szczenia produktów ,
ð Stosowane sÄ… w przypadku gdy nie można ogrzać
soków.
ð Otrzymuje siÄ™ produkty czyste
mikrobiologicznie.
ð SÄ… to jedne z najmniej energochÅ‚onnych procesów.
23
SOKi  Succi
ð Tak sporzÄ…dzone soki stanowiÄ… gotowÄ… postać leku lub
ð mogÄ… być przerabiane dalej np. na-syropy
ð ZagÄ™szczone soki sÄ… przerabiane na proszki metodÄ…
suszenia rozpyłowego.
ð TrwaÅ‚ość: 6-12miesiÄ™cy
ð po otwarciu 7 dni.
24
SOKi  Succi
Zastosowanie
ð corrigens smaku i barwy wielu postaci
leków
ð głównie w przemyÅ›le spożywczym
zastosowanie majÄ… soki suszone
rozpyłowo
25
SOKi  Succi
Soki stabilizowane Succi stabilisatae
ð otrzymuje siÄ™ je ze Å›wieżych surowców
roślinnych, w odróżnieniu od poprzednich,
zazwyczaj po wstępnym unieczynnieniu
enzymów.
ð Najczęściej stosowanym inhibitorem enzymów
jest EtOH.
26
SOKi  Succi
ð Å›wieży surowiec po oczyszczeniu i rozdrobnieniu
stabilizuje się parami 96%EtOH w autoklawie pod ciśn.
200kPa przez 2-4h.
ð NastÄ™pnie maceruje rozpuszczalnikiem przygotowanym
z alkoholowego płynu wyciągowego (uzyskanego po
stabilizacji), 96%EtOH i wody, w proporcjach takich, aby
w gotowym produkcie zawartość EtOH wynosiła 25-
30%.
27
SOKi  Succi
ð Po maceracji zbiera siÄ™ pÅ‚yn wyciÄ…gowy
przez odciekanie,
ð surowiec poddaje siÄ™ prasowaniu
ð i otrzymany pÅ‚yn wyciÄ…gowy Å‚Ä…czy siÄ™ z
płynem w procesie odciekania.
28
SOKi  Succi
ð Otrzymany produkt podlega odbalastowaniu
(sedymentacja makrocząsteczek) podczas leżakowania
w zbiornikach.
ð Po przesÄ…czeniu sok jest dozowany do butelek.
ð W przypadku surowców, w których dziaÅ‚anie enzymów
jest powolne, można stabilizować wyciśnięty sok EtOH
w proporcji 1cz. EtOH na 3cz. soku..
29
SOKi  Succi
ð W niektórych technologiach do
stabilizacji soków wykorzystuje się
dodatki odpowiednich substancji np.
ð sok z czosnku- kwas fumarowy,
ð sok z aronii - kwas winowy
30
SOKi  Succi
Krajowe soki:
ð Sok z korzenia Å‚opianu (Bordanae succus)- odtruwajÄ…cy, w
zaburzeniach metabolizmu
ð sok z liÅ›ci brzozy (Betulae succus)- w chorobach nerek
ð Sok z ziela jeżówki purpurowej( Echinaceae ssuccus)-
immunostymulujÄ…cy
ð Sok z kwiatów i liÅ›ci podbiaÅ‚u (Farfarae succus)- wykrztuÅ›ny
31
SOKi  Succi
ð Sok z ziela dziurawca (Hyperici succus)- w
osłabieniu czynności wątroby
ð Sok z ziela krwawnika (Millefolii succus)- w
nieżytach przewodu pokarmowego z
krwawieniami
ð Sok z ziela babki lancetowatej (Plantagini
succus)- wykrztuśnie
32
SOKi  Succi
ð Sok z korzenia mniszka (Taraxaci succus)-
pobudza czynność wątroby
ð Sok z ziela pokrzywy (Urticae succus)-
odtruwajÄ…co
33
ALKOHOLATURY
Alcoholaturae
34
ALKOHOLATURY Alcoholaturae
ALKOHOLATURY Alcoholaturae
ð sÄ… to preparaty otrzymywane przez wytrawienie
Å›wieżych surowców zielarskich 80-95° EtOH,
ð Rozdrobniony surowiec poddaje siÄ™ maceracji
EtOH w ilości 80-120% masy materiału
wyjściowego- najczęściej 100%
35
Intracty
ð Obecnie otrzymuje siÄ™ wyÅ‚Ä…cznie
alkoholatury stabilizowane: Intracty
ð Bo majÄ… zinaktywowane enzymy
ð i wiÄ™kszÄ… trwaÅ‚ość,
36
Intracty
ð StabilizacjÄ™ przeprowadza siÄ™ parami
wrzÄ…cego EtOH.
ð Pary EtOH denaturujÄ… część biaÅ‚kowÄ…
enzymu
ð Unieczynnieniu ulegajÄ… hydrolazy,
oksydazy, peroksydazy i inne
37
Intracty
ð W skali laboratoryjnej intrakty otrzymuje siÄ™
metodÄ… Bourquelota
ð do kolby z wrzÄ…cym EtOH dodaje siÄ™ porcjami
świeży, nierozdrobniony surowiec
ð Ogrzewa na Å‚azni wodnej pod chÅ‚odnicÄ…
zwrotnÄ…, utrzymujÄ…c we wrzeniu 20min.
38
Intracty
ð Po ochÅ‚odzeniu zlewa siÄ™ wyciÄ…g etanolowy, a
pozostały surowiec rozdrabnia się i przenosi
ponownie do kolby
ð zalewa rozpuszczalnikiem sporzÄ…dzonym z
odcedzonego wyciągu uzupełnionego EtOH do
ilości wyjściowej, przy zachowaniu proporcji
surowca do rozpuszczalnika 1:1.
39
Intracty
ð Zawartość kolby ponownie ogrzewa siÄ™ w
temp. wrzącej łazni pod chłodnicą
zwrotnÄ… przez 20min.
ð Po chÅ‚odzeniu zlewa siÄ™ wyciÄ…g,
surowiec wyciska w prasie,
ð a poÅ‚Ä…czone pÅ‚yny pozostawia do odstania
na 8 dni i następnie sączy.
40
Intracty
ð W metodzie tej najpierw zachodzi
stabilizacja surowca, z częściowym jego
wytrawieniem,
ð a w drugim etapie wytrawienie
pozostałych w surowcu substancji
czynnych
41
Intracty
W warunkach przemysłowych
ð Å›wieży surowiec rozdrabnia siÄ™ przed
stabilizacjÄ…
ð nastÄ™pnie stabilizuje 95°EtOH przez 3-
5min. pod zwiększonym ciśnieniem 100-
200kPa
42
Intracty
ð NastÄ™pnie maceruje siÄ™ surowiec w temperaturze
otoczenia
ð rozpuszczalnikiem uzyskanym z wyciÄ…gu po stabilizacji
uzupełnionym EtOH w ilości umożliwiającej zachowanie
proporcji do surowca 1:1
ð Czas maceracji 12h.
ð StabilizacjÄ™ i wytrawianie przeprowadza siÄ™ w
autoklawie
43
Intracty
ð Po odebraniu wyciÄ…gu surowiec prasuje
się i łączy oba płyny wodociągowe.
ð Otrzymany produkt odbalastowuje siÄ™
podczas leżakowania.
ð NastÄ™pnie sÄ…czy siÄ™ i dozuje do butelek
44
Intracty
ð Intrakt z kwiatostanu gÅ‚ogu (Crataegi
intractum)- w niewydolności serca
ð Intrakt z ziela melisy (Melisae intractum)-
uspokajajÄ…co
45
Intracty
ð Intrakt z niedojrzaÅ‚ych nasion kasztanowca
(Hippocastani intractum)- w hemoroidach i żylakach
ð Intrakt z korzeni kozÅ‚ka (Valerianae intractum)-
uspokajajÄ…cy
ð Intarkt z ziela dziurawca (Hyperici intractum)- w
chorobach wątroby i dróg żółciowych
46
Wytrawianie surowców
roślinnych
47
Wytrawianie = ekstrakcja
Wytrawianie = ekstrakcja
ð podstawowa operacja jednostkowa stosowana przy sporzÄ…dzaniu
wyciągów z leczniczych surowców roślinnych
ð jest to proces rozdzielczy oparty na dyfuzji
ð pozwala na szybkie wyodrÄ™bnienie zwiÄ…zków czynnych z rozdrobnionego
surowca przy użyciu odpowiedniego rozpuszczalnika,
ð można je potem oddzielić od rozpuszczalnika przez odparowanie
(zagęszczenie) i suszenie (wyciągi suche)
48
Wytrawianie = ekstrakcja
ð otrzymuje siÄ™ wyciÄ…g zawierajÄ…cy zespół wytrawionych skÅ‚adników
ð oraz pozostaÅ‚ość skÅ‚adajÄ…cÄ… siÄ™ głównie z fragmentów tkanki
roślinnej
ð jeÅ›li bardziej rozdrobniony jest surowiec (sito 0,16 i 0,08 mm)
niemal wszystkie komórki ulegają rozerwaniu
ð rozpuszczalnik Å‚atwo wnika do ich wnÄ™trza
ð rozpuszczone substancje sÄ… Å‚atwo wymywane na zewnÄ…trz
49
Wytrawianie = ekstrakcja
ð Otrzymany wyciÄ…g zawiera dużo substancji wielkoczÄ…steczkowych,
które zmniejszają jego jakość i trwałość.
ð O wiele wolniej przebiega wytrawianie, gdy rozdrobniony surowiec
ma większość komórek nieuszkodzonych,
ð i rozpuszczalnik i czÄ…steczki rozpuszczonych substancji podczas
dyfuzji muszą przenikać przez napęczniałe ściany komórkowe,
ð które jak bÅ‚ony półprzepuszczalne zatrzymujÄ… w komórkach czÄ…stki
koloidalne.
50
Wytrawianie = ekstrakcja
ð W procesie wytrawiania w mniejszej skali najkorzystniejsze jest
rozdrobnienie, przy którym połowa komórek jest nieuszkodzona,
ð do wytrawiania używa siÄ™ rozpuszczalników jedno skÅ‚adnikowych
lub ich mieszanin, najczęściej azeotropowych.
ð Od ich cech fizykochemicznych m.in. lepkoÅ›ci i polarnoÅ›ci zależy
prędkość uwalniania
ð ilość wyekstrahowanej substancji oblicza siÄ™ na podstawie prawa
Ficka.
51
Wytrawianie = ekstrakcja
Metody wytrawiania surowców roślinnych:
ð 1/ maceracja i jej modyfikacje- wytrawianie trwa
do momentu wyrównania stężenia między surowcem
a rozpuszczalnikiem C=C1
ð 2/ perkolacia i jej modyfikacje - max różnica
stężeń utrzymywana jest przez cały czas trwania
wytrawiania
52
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Maceracja= periodyczna metoda
ekstrakcji, którą dzieli się na
jednostopniowÄ… i wielostopniowÄ….
53
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
W periodycznych metodach 1-stopniowych
całą ilość przewidzianego rozpuszczalnika
zużywa się na początku procesu.
ð Proces ten koÅ„czy siÄ™ gdy ustali siÄ™ równowaga
stężeń między komórką a rozpuszczalnikiem.
54
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
Do tych metod zaliczamy:
1.MaceracjÄ™ prostÄ…= statycznÄ…
ð Rozdrobniony surowiec umieszcza siÄ™ w dobrze
zamkniętym pojemniku,
ð zalewa rozpuszczalnikiem
ð i pozostawia na okreÅ›lony czas w chÅ‚odnym,
ciemnym miejscu, często mieszając.
55
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Po upÅ‚ywie wymaganego czasu maceracji,
zlewa siÄ™ znad surowca lub zbiera przez
odciekanie uzyskany macerat,
ð a pozostaÅ‚ość wyciska w prasie( np.
śrubowej, ślimakowej, hydraulicznej).
56
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Macerat można oddzielić od surowca
przez odwirowanie.
Wady:
ð dÅ‚ugi czas trwania( ok.7-10 dni)
ð brak możliwoÅ›ci caÅ‚kowitego odzyskania
substancji czynnych z surowca
57
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
Fazy maceracji:
ð bezpoÅ›rednie rozpuszczanie substancji w
uszkodzonych komórkach
ð spÄ™cznienie Å›ciany komórkowej
ð przenikanie rozpuszczalnika do komórek
nieuszkodzonych
ð rozpuszczanie substancji znajdujÄ…cych siÄ™ w
komórkach
58
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð utworzenie różnicy stężeÅ„ miÄ™dzy wnÄ™trzem
komórki a jej otoczeniem
ð dyfuzja rozpuszczonych skÅ‚adników na zewnÄ…trz
przez błonę i ścianę komórkową
ð osiÄ…gniÄ™cie równowagi stężeÅ„ miÄ™dzy wnÄ™trzem
a otoczeniem komórki
59
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
2. Maceracja z mieszaniem = dynamiczna
ð Surowiec i rozpuszczalnik umieszcza siÄ™ w
maceratorze obrotowym
ð i miesza w sposób ciÄ…gÅ‚y
Zaleta:
ð krótszy czas wytrawiania (24-40h)
ð w temp. pokojowej
60
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
3. Maceracja wibracyjna
ð w której staÅ‚y ruch surowca i
rozpuszczalnika zapewnia wibrator
61
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
4. Maceracja ultradzwiękowa 
ð wpÅ‚yw ultradzwiÄ™ków na wytrawianie
zależy od: częstotliwości drgań i energii.
ð wykorzystuje siÄ™ ultradzwiÄ™ki o
częstotliwości drgań powyżej 20kHz.
62
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
zaleta:
ð przepuszczajÄ…c fale ultradzwiÄ™kowe przez
zanurzony w rozpuszczalniku surowiec
ð można w bardzo krótkim czasie uzyskać
praktycznie całkowite jego wytrawienie
63
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
wada:
ð nie jest wskazane do wszystkich surowców,
ð bo może zmieniać wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci niektórych
związków czynnych,
ð gdyż przyspiesza reakcje utleniania, hydrolizy
64
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
5. Turboekstrakcja = ekstrakcja wirowa
ð nowoczesna metoda i szybka
ð czas wytrawiania 15 minut,
ð w celu przyspieszenia procesu wytrawiania i zwiÄ™kszenia
wydajności surowiec i rozpuszczalnik utrzymuje się w stałym
ruchu wirowym za
pomocą zanurzonego, szybkoobrotowego mieszadła typu Ultra-
Turrax
ð (wirujÄ… wewnÄ…trz nieruchomego statora)
65
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð wewnÄ™trzna Å›ciana pojemnika w którym
odbywa siÄ™ mieszanie ma karby,
ð co uniemożliwia powstanie ruchu okrężnego
ð i kierowanie pÅ‚ynnego materiaÅ‚u na Å‚opatki
mieszadła.
ð zewnÄ™trzna powierzchnia pojemnika otoczona
jest spiralą chłodzącą
66
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð caÅ‚ość umieszczona jest w drugim, wiÄ™kszym
pojemniku napełnionym wodą
ð turboekstrakcji towarzyszy wzrost temp.
ð dziÄ™ki któremu zmniejsza siÄ™ lepkość
rozpuszczalnika
ð i poprawiajÄ… siÄ™ warunki dyfuzji
67
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð do skrócenia czasu wytrawiania przyczynia siÄ™
duże rozdrobnienie surowca przez ostre
krawędzie mieszadła,
ð co powoduje rozerwanie Å›cian komórek i
rozpuszczalnik dokładnie wymywa zawartość
komórek.
68
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Jednak uszkodzenie znacznej części bÅ‚on
komórkowych sprawia,
ð że w wyciÄ…gu znajduje siÄ™ dużo substancji
wielkoczÄ…steczkowych powodujÄ…cych
wypadanie osadów
69
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
6.Dygestia
ð wytrawianie w podwyższonej temp. (30-50C)
ð można jÄ… stosować gdy zawarte w surowcu
zwiÄ…zki czynne nie ulegajÄ… w tych warunkach
rozkładowi.
70
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
W periodycznych metodach
wielostopniowych
ð na poczÄ…tku wprowadza siÄ™ tylko część
rozpuszczalnika.
ð Po ustaleniu caÅ‚kowitej lub częściowej
równowagi stężeń można wybrać 1 z 2 dalszych
procesów postępowania:
71
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
maceracja wielokrotna-
ð nadaje siÄ™ szczególnie do tzw. surowców twardych np. korzeni,
drewna, nasion,
ð oparta jest na zjawisku uzyskiwania lepszej wydajnoÅ›ci zwiÄ…zków
czynnych przez wytrawianie surowca podzielonymi porcjami
rozpuszczalnika,
ð co umożliwia uzyskanie kilkakrotnie maksymalnej różnicy stężeÅ„
między surowcem a rozpuszczalnikiem,
ð a to wpÅ‚ywa na wydajność procesu.
72
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð W praktyce korzysta siÄ™ głównie z maceracji
podwójnej,
ð w której rozpuszczalnik dzieli siÄ™ na 2 części i surowiec
zalewa większą jego porcją.
ð Po upÅ‚ywie wymaganego czasu zbiera siÄ™ macerat (
odciekanie lub dekantacja)
ð a pozostaÅ‚ość wyciska.
73
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Częściowo wyczerpany surowiec zalewa
siÄ™ ponownie drugÄ… porcjÄ…
rozpuszczalnika
ð i dalej postÄ™puje jak poprzednio.
ð Uzyskane 2 części maceratu Å‚Ä…czy siÄ™
74
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Rzadziej korzysta siÄ™ z maceracji
potrójnej
ð rozpuszczalnik dzieli siÄ™ na 3 części
75
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
maceracja stopniowa
ð wytrawianie surowców roÅ›linnych z osobna poszczególnymi
składnikami złożonego rozpuszczalnika.
ð Przy wytrawianiu 70% EtOH surowiec zalewa siÄ™ najpierw wodÄ…, w
ilości przypadającej na całą objętość rozpuszczalnika i pozostawia
na 1 -3 dni.
ð W tym okresie nastÄ™puje spÄ™cznienie surowca i wytrawienie
zawartych w nim substancji rozpuszczalnych w wodzie.
76
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð NastÄ™pnie dodaje siÄ™ poÅ‚owÄ™ EtOH,
ð surowiec wytrawia siÄ™ przez 5 dni,
ð po czym dodaje siÄ™ pozostaÅ‚Ä… ilość EtOH.
ð Po 5 dniach wyciÄ…g zlewa siÄ™ znad surowca
ð a pozostaÅ‚ość wyciska w prasie.
77
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð MaceracjÄ™ stopniowÄ… można oprzeć na
kolejnym stosowaniu rozpuszczalników o
różnym zwiększającym się stężeniu
ð Tzw. gradient rozpuszczalnikowy
78
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
Zaleta:
ð wiÄ™ksza zawartość substancji czynnych,
różniących się znacznie rozpuszczalnością
w wodzie i EtOH.
79
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
Wada
ð niebezpieczeÅ„stwo rozwoju
drobnoustrojów ( pleśnie, grzyby)
ð na powierzchni surowca podczas 3-
dniowej maceracji wodÄ….
80
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
maceracja w podwyższonym ciśnieniu i
temperaturze
Zalety:
ð przyspieszenie wytrawiania,
ð unieczynnienie enzymów
ð Szybka (do godziny dziÄ™ki podwyższonej
temperaturze wzrasta dyfuzja czÄ…steczek w
roztworze)
81
MACERACJA I JEJ MODYFIKACJE
Zastosowanie
ð SporzÄ…dzanie intraktów
ð Wytrawianie Å›wieżych surowców na
większą skalę
82
PERKOLACJA I JEJ
MODYFIKACJE
83
PERKOLACJA I JEJ MODYFIKACJE
Perkolacja
ð ciÄ…gÅ‚a metoda ekstrakcji,
ð w której Å›wieży rozpuszczalnik dopÅ‚ywa stale, bez
przerwy, do surowca i stopniowo wypiera bardziej
stężony płyn wyciągowy.
ð Umożliwia ona caÅ‚kowite wytrawienie surowca
ð oraz pozwala na zmniejszenie iloÅ›ci używanego
rozpuszczalnika.
84
Perkolacja
Rodzaje ekstrakcji ciągłej;
1.Perkolacja
ð zachodzi w perkolatorach (cylindryczne, stożkowe).
ð KsztaÅ‚t stożkowy uÅ‚atwia usuwanie z perkolatora
wyekstrahowanego surowca
ð od wysokoÅ›ci perkolatora, przy tej samej szybkoÅ›ci wkrapiania,
zależy szybkość wypływu cieczy,
ð parametr ten ma wpÅ‚yw na czas ekstrakcji.
85
Perkolacja
# Stopień rozdrobnienia surowca
ð zbyt duże może spowodować opór uniemożliwiajÄ…cy przepÅ‚yw
rozpuszczalnika przez złoże surowca
ð i może być przyczynÄ… zwiÄ™kszonej adsorpcji zwiÄ…zków czynnych z
wyciągu na rozwiniętej powierzchni tkanki roślinnej
ð najkorzystniejsze jest rozdrobnienie surowca do Å›rednicy czÄ…stek
16mm
86
Perkolacja
Etapy perkolacji
ð 1. PÄ™cznienie surowca
ð surowiec poddany dziaÅ‚aniu rozpuszczalnika ulega wstÄ™pnemu
spęcznieniu.
ð Rozpuszczalnik wnikajÄ…c w Å›ciany komórek, powoduje ich
pęcznienie i przywrócenie warunków dyfuzji podobnych do
istniejących w żywej komórce.
ð W tym celu surowiec przed naÅ‚ożeniem do perkolatora zwilża siÄ™
rozpuszczalnikiem w ilości 30-40% masy surowca i pozostawia na
2-3 h w szczelnie zamkniętym naczyniu.
87
Perkolacja
ð Surowiec pÄ™czniejÄ…c zwiÄ™ksza swojÄ… objÄ™tość tym
bardziej im więcej wody zawiera rozpuszczalnik.
ð Zjawisko to uniemożliwia pÄ™cznienie surowca w
perkolatorze.
ð ZwiÄ™kszenie jego objÄ™toÅ›ci przyczynia siÄ™ do
zahamowania przepływu rozpuszczalnika przez
surowiec.
88
Perkolacja
ð 2. Maceracja
ð po upÅ‚ywie czasu przeznaczonego na pÄ™cznienie
surowiec przeciera siÄ™ przez sito i miesza w celu :
ð wyrównania w caÅ‚ej masie stopnia zwilżenia surowca,
ð wyeliminowania skupisk mniej lub bardziej wilgotnych.
89
Perkolacja
ð NastÄ™pnie surowiec przenosi siÄ™ częściami do
perkolatora i po każdej nałożonej porcji lekko
ugniata
ð zbyt luzne upakowanie surowca w perkolatorze
powoduje niejednakowy przepływ
rozpuszczalnika przez słup surowca i
nierównomierne jego wytrawienie
90
Perkolacja
ð W prawidÅ‚owo ubitej masie surowca powstaje sieć
kanalików (pseudokapilar), przez które równomiernie
przepływa rozpuszczalnik.
ð W dalszym etapie, przy otwartym kranie odpÅ‚ywowym,
wprowadza siÄ™ do perkolatora rozpuszczalnik,
ð który przenikajÄ…c przez surowiec, wypiera zawarte w
jego wolnych przestrzeniach powietrze.
91
Perkolacja
ð W chwili wypchniÄ™cia z perkolatora pierwszych kropli wycieku
zamyka się zawór,
ð a rozpuszczalnik uzupeÅ‚nia siÄ™ do iloÅ›ci pokrywajÄ…cej powierzchniÄ™
surowca warstwą grubości ok. 1 cm.
ð CaÅ‚ość pozostawia siÄ™ na 12-24h .
ð Jest to etap maceracji, w którym nastÄ™puje dalsze
pęcznienie surowca i jego częściowe wytrawianie.
92
Perkolacja
3. Perkolacja właściwa
ð o prawidÅ‚owym jej przebiegu decyduje przede
wszystkim prędkość przenikania rozpuszczalnika
przez surowiec,
ð bo od tego zależy utrzymanie na wÅ‚aÅ›ciwym
poziomie różnicy stężeń między roztworem
wewnątrz komórek a rozpuszczalnikiem.
93
Perkolacja
ð W metodzie tej istnieje odwrotnie
proporcjonalna zależność między czasem
wytrawiania a ilością rozpuszczalnika niezbędną
do całkowitego wyczerpania surowca.
ð Przy wytrawianiu maÅ‚ych iloÅ›ci surowca zaleca
siÄ™ wkrapianie w ciÄ…gu minuty 4-5 kropli na l00g
surowca.
94
Perkolacja
ð Perkolat zbiera siÄ™ porcjami, w iloÅ›ci odpowiadajÄ…cej 80-
85% masy surowca.
ð Pierwsza porcja zwana "gÅ‚owÄ… perkolacji" jest
najbardziej bogata w substancje czynne.
ð Wytrawianie przerywa siÄ™ gdy wypÅ‚ywajÄ…ca ciecz jest
prawie bezbarwna i bez swoistego zapachu surowca.
95
Perkolacja
96
Perkolacja
97
Perkolacja
ð W przypadku perkolacji surowców
alkaloidowych koniec wytrawiania
stwierdza się próbą jakościową
ð 0,3-5 ml wycieku z perkolatora zakwasza
siÄ™ HCl i odparowuje na Å‚azni wodnej do
sucha
98
Perkolacja
ð PozostaÅ‚ość rozpuszcza siÄ™ w 5ml wody i sÄ…czy.
ð PrzesÄ…cz po dodaniu odczynnika Mayera [roztwór
jodortęcianu potasu] mętnieje, jeżeli w pobranej próbce
sÄ… jeszcze alkaloidy
ð Po zakoÅ„czeniu perkolacji surowiec wyciska siÄ™ w
prasie( najlepiej hydraulicznej).
99
Perkolacja
Zastosowanie perkolacji:
ð Stosuje siÄ™ jÄ… jedynie do sporzÄ…dzania
wyciągów płynnych, zawierających związki
wrażliwe na temperaturę oraz lotne.
100
Reperkolacja
Reperkolacja
ð w porównaniu z perkolacja zwykÅ‚Ä… pozwala na znaczne
ograniczenia zużycia rozpuszczalnika
ð i eliminuje koniecznÄ… do uzyskania wymaganego
stosunku wyciągu do surowca 1:1 potrzebę zagęszczania
zebranego perkolatu.
101
Reperkolacja
ð W tym celu surowiec dzieli siÄ™ na 3 części
ð i każdÄ… część wytrawia osobno, stosujÄ…c zwykÅ‚Ä…
perkolacjÄ™.
ð Jako część gotowego wyciÄ…gu pÅ‚ynnego z każdej
porcji zbiera się tylko  głowę perkolatu".
102
Reperkolacja
ð NastÄ™pne porcje wycieku, częściowo
jeszcze z zawartością substancji
wyciÄ…gowej, zebrane np. z pierwszej porcji
surowca,
ð wykorzystuje siÄ™ jako rozpuszczalnik do
wytrawienia kolejnej
103
Reperkolacja
ð Zastosowanie reperkolacji
ð Do otrzymywania wyciÄ…gów pÅ‚ynnych
zawierających związki wrażliwe na
temperaturÄ™ i lotne
104
Diakolacja, ewakolacja
Diakolacja, ewakolacja
ð Rzadko stosowane modyfikacje perkolacji przystosowane do
przyśpieszonego wytrawiania niewielkich ilości surowca
ð Perkolatorami sÄ… poÅ‚Ä…czone rury szklane dl. ok. 1m o Å›rednicy kilku
cm.
ð Aby przezwyciężyć napotykany opór, rozpuszczalnik w diakolacji
tłoczony jest pod zwiększonym ciśnieniem
ð a w ewakolacji stosuje siÄ™ podciÅ›nienie
105
Diakolacja, ewakolacja
ð Otrzymane wyciÄ…gi pÅ‚ynne nie wymagajÄ…
zagęszczenia.
ð Straty rozpuszczalnika sÄ… minimalne
ð ( 2-3%) bo po skoÅ„czonym wytrawianiu
pozostałą w surowcu ciecz wypiera się wodą
lub roztworem soli kuchennej.
106
Diakolacja, ewakolacja
ð Wady:
ð pracochÅ‚onne Å‚adowanie i wyÅ‚adowanie
surowca z wÄ…skich rur
ð i trudnoÅ›ci z utrzymaniem wÅ‚aÅ›ciwego
ciśnienia.
107
wytrawianie przy użyciu baterii
perkolatorów
Do reperkolacji zbliżone jest stosowanie w
przemyśle wytrawianie przy użyciu baterii
perkolatorów
ð jest to zespól perkolatorów poÅ‚Ä…czonych ze
sobÄ… systemem rur,
ð którymi doprowadza siÄ™ rozpuszczalnik lub
wyciągi z poszczególnych członów baterii.
108
wytrawianie przy użyciu baterii
perkolatorów
ð Podczas tej ekstrakcji zachowana jest
metoda przeciwprÄ…du,
ð gdyż rozpuszczalnik przechodzi od
surowca najbardziej wyczerpanego do
świeżego,
ð mimo że sam surowiec nie jest
przemieszczany.
109
wytrawianie przy użyciu baterii
perkolatorów
Zalety:
ð skrócenie czasu ekstrakcji,
ð dokÅ‚adniejsze wytrawienie surowca,
ð mniejsze zużycie rozpuszczalnika
110
Ekstrakcja w aparacie Soxhleta
Ekstrakcja w aparacie Soxhleta
ð rozpuszczalnik spÅ‚ywa kroplami z chÅ‚odnicy na
surowiec,
ð wytrawiajÄ…c go,
ð a nastÄ™pnie poprzez urzÄ…dzenie lewarujace, w
postaci ekstraktu wraca do kolby,
ð w której ogrzewa siÄ™ do wrzenia, a opary
skraplają się w chłodnicy.
111
Ekstrakcja w aparacie Soxhleta
ð Obieg rozpuszczalnika
powtarza siÄ™ wielokrotnie,
ð pozostawiajÄ…c nielotnÄ…
część wyciągu w kolbie.
ð Wykorzystywane do prac
w skali laboratoryjnej.
112
Wytrawianie ciągłe
przeciwprÄ…dowe
Wytrawianie ciągłe przeciwprądowe
ð w urzÄ…dzeniach ekstrakcyjnych
pracujących w sposób ciągły
ð każdy odcinek ekstraktora pracuje
podobnie jak człon baterii.
113
Wytrawianie ciągłe
przeciwprÄ…dowe
ð Do przesuwania fazy staÅ‚ej zastosowany
został ślimak,
ð stale mieszajÄ…cy surowiec,
ð co wyeliminowaÅ‚o nierównomierność
zwilżania surowca i niecałkowite jego
wyczerpanie
114
Ekstrakcja gazami w stanie
nadkrytycznym
Ekstrakcja gazami w stanie nadkrytycznym
ð wykorzystuje siÄ™ tu zjawisko
występowania gazów w postaci cieczy, w
zależności od temperatury i ciśnienia
115
Ekstrakcja gazami w stanie
nadkrytycznym
ð Gazy w stanie nadkrytycznym,
zachowujÄ…ce siÄ™ jak ciecze majÄ…
właściwości ekstrakcyjne
ð takie jak wybiórczość i możliwość jej
zmiany przez dodatek do płynnego gazu
np. metanolu lub acetonu.
116
Ekstrakcja gazami w stanie
nadkrytycznym
ð Gaz w stanie nadkrytycznym ma dobre wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci dyfuzyjne i
zdolność solubilizacyjną.
ð Najczęściej używa siÄ™ C02.
ð Przez wypeÅ‚nionÄ… surowcem komorÄ™ ekstraktora przepÅ‚ywa
skroplony gaz z ewentualnym dodatkiem rozpuszczalnika
organicznego.
ð Po ekstrakcji nastÄ™puje oddzielenie uzyskanego wyciÄ…gu i gaz jest
ponownie zawracany do komory ekstraktora.
117
Ekstrakcja gazami w stanie
nadkrytycznym
TÄ… metodÄ… otrzymuje siÄ™ min.
ð matrycÄ™ z kwiatów rumianku,
ð karoten z naowocni pomaraÅ„czy.
ð Za pomocÄ… ekstrakcji mieszaninÄ… propanu i propylenu w stanie
nadkrytycznym oczyszcza siÄ™ lanolinÄ™,
ð za pomocÄ… C02 w stanie nadkrytycznym odwadnia siÄ™ oleje
roślinne wytrawia niektóre surowce olejkowe przyprawowe oraz
ekstrahuje kofeinÄ™ z kawy (kawa bezkofeinowa).
118
Ekstrakcja gazami w stanie
nadkrytycznym
Zalety
ð skrócenie czasu ekstrakcji,
ð poprawa wydajnoÅ›ci,
ð wybiórcza izolacja niektórych zespołów
zw. czynnych
119
PERKOLACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð Niezależnie od metody wytrawiania w celu zwiÄ™kszenia
jej wydajności i zmniejszenia kosztów stosuje się
dodatek substancji pomocniczych do rozpuszczalników
np.
ð dodatek kwasów do surowców alkaloidowych zwiÄ™ksza
rozpuszczalność powstałych soli
ð rozpuszczalność substancji o charakterze
hydrofobowym zwiększa dodatek solubilizatorów
120
PERKOLACJA I JEJ MODYFIKACJE
ð WiÄ™kszÄ… wydajność wytrawiania saponin można
uzyskać przez zwiększenie stężenia EtOH w
wodzie po każdym stopniu ekstrakcji.
ð Do wytrawiania owoców przed ekstrakcjÄ…
poddaje się je działaniu enzymów
proteolitycznych.
121


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Farmacja wykład Nowe postaci leków
test Technologia postaci leków
POSTACIE LEKU ROÅšLINNEGO
POSTACI LEKÓW UŻYWANYCH W RECEPTURZE
rosliny najstarsze zrodlo lekow eioba
Rośliny transgeniczne(1)
BIOLOGIA mutacje, klonowanie, rośliny i zwierzęta transgeniczne
rosliny zastosowania pojemnikienclematis main
kompozycja, swiatlocien, kolorystyka, opis postaci, srodki wyrazu
(3) Zaburzenia biotransformacji leków w organizmie
bezpieczeństwo stosowania leków przeciwbólowych

więcej podobnych podstron